Tehnologia chimică Noua crește puterea terapiei cancerului vizate

În această lucrare, portends o nouă formă, mai puternic al tratamentului cancerului directionate, oamenii de stiinta de la Institutul de Oncologie, Dana-Farber dezvoltat o tehnologie chimică, care nu numai că dezactivează proteinele adverse în celulele tumorale, la fel ca drogurile existente, dar, de asemenea, le distruge.

După cum este descris în studiul publicat pe site-ul web al revistei Science douăzeci și unu mai 2015, strategia utilizează propriile mecanisme de celule tumorale de a distruge proteinele pentru dizolvarea și îndepărtarea proteinelor care controlează dezvoltarea cancerului. Atunci când este testat în probele de laborator de celule leucemice și la animale cu leucemie similare cu umane, această abordare a condus la o moarte mult mai rapida a celulelor canceroase decat in terapia normala targentnoy.

Cercetătorii au dezvoltat o strategie, ca o modalitate de „greu de rezolvat de droguri“ inhibitori ai proteinei si rezistenta la medicamente învingere, care este un dezavantaj comun al terapiei vizate. Rezistența se produce atunci cand o tumora initial raspunde la un tratament special, pentru a evita efectele de droguri și reia creșterea lor.

„Unul dintre motivele pentru care stabilitatea este ca de cancer legate de proteine ​​au de multe ori mai multe functii in celula, dar metodele obișnuite vizate de tratament inhibă doar una sau mai multe dintre aceste funcții, - a declarat autorul principal al hartiei, James Bradner, MD, un medic oncolog si chimist la Institutul de Oncologie, Dana-Farber.

- proteine ​​medicamente conventionale pot viza adapta la ele, iar celulele sunt căi alternative pentru semnalele lor de creștere. Am început să se dezvolte abordări care vor determina dezintegrarea proteinelor țintă, și nu doar suprimare. Ar fi foarte frumos dacă am putea transforma chimic suprimarea medicamente pentru a distruge. "

Acesta va consta în manipularea sistemului natural de distrugere a proteinelor in celula. Proteinele folosite sau nedorite sunt marcate pentru îndepărtarea de enzime, care sunt atașate la acesta o proteina numita ubiquitin. Proteinele marcate sunt apoi acestea se încadrează în proteazomal, în cazul în care acestea sunt distruse. Trei dintre enzima - numita E1, E2 și E3- cooperează pentru fixarea etichetelor.

Pentru a utiliza acest sistem pentru distrugerea proteinelor de cancer, echipa Bradner a dezvoltat adaptor chimic care se atașează la o moleculă vizate de terapie. Acest adaptor funcționează ca o remorcă mică, care permite de droguri pentru a tracta o mașinărie degradarea proteinelor celulare direct la proteina interesată. După legarea la proteină, combinația de „destructor de droguri de proteine“ distruge.