Formulări introduse în practică în urmă cu mai mult de 10 de ani, orientate pentru mutatii intr-o proteina, cunoscut sub numele de receptorul factorului de creștere epidermal (EGFR), pot fi utili pentru tratamentul unei forme comune individuale de cancer pulmonar cu celule non-mici.
Dar cei mai multi pacienti dezvolta rapid rezistenta la aceste medicamente, astfel încât există puține opțiuni de tratament, sau acestea nu există. Este foarte greu de a dezvolta noi medicamente care actioneaza selectiv pe tipuri de cancer, care sunt rezistente la medicamente.
Cercetatorii de la Universitatea Yale a descoperit diferența structurală cheie în formă rezistentă la medicamente EGFR, care ar putea deveni un nou „călcâiul lui Ahile“ în strategia de tratare a acestei boli. Cercetatorii au deschis, de asemenea, doua medicamente experimentale, AZD9291 și Rociletinib (CO-1686), care au demonstrat rezultate promițătoare în lupta împotriva formyEGFR rezistente la medicamente în studiile clinice recente, modificarea structurii sale, astfel încât aceasta să devină mai asemănătoare cu structura formei instabile. Aceste descoperiri au fost raportate AlannoySheparts, Ph.D., profesor de chimie si profesor de moleculara, biologie celulara si de dezvoltare si autor principal al articolului, în revista Journal of American Chemical Society.
Datele indică faptul că activitatea EGFR rezistente la medicamente, cauzate de cancer, poate depinde de regiune și funcția proteinei, care a fost ignorată în mare măsură în eforturile anterioare de a găsi noi medicamente.
„Unul dintre cele mai importante obiective ale acestora este acela de a verifica aceste constatări și de a evalua dacă am observat modificări structurale să fie utilizate ca biomarkeri - a spus dr Sheparts, un membru al Developmental rapeutics Programul de la Yale Cancer Center. - Sperăm să putem oferi idei chimice care vor ghida dezvoltarea de noi inhibitori care acționează selectiv împotriva mutațiilor ".
sursă
https://medicalxpress.com/news/2015-05-drug-resistant-lung-cancer-achilles-heel.html