Conform unui studiu realizat de cercetatorii de la Icahn Scoala de Medicina de la Centrul Medical Mount Sinai Hospital, un medicament experimental îmbunătățește capacitatea de cardiomiocite deteriorate de sange inima pompa de eșec.
Realizat in colaborare cu oameni de stiinta de la Centrul de Cercetare Cardiovascular si Institutul de terapie experimentala la Centrul de Spitalul Mount Sinai Medical, studiul a gasit o molecula puternic, numit N106, introducerea de care crește forța de contracție a mușchiului cardiac în celulele inimii umane și în testele pe animale.
„În viitorul apropiat, echipa noastra multi-disciplinare de cercetare spera sa lanseze primul studiu clinic pentru a testa acest medicament promitatoare la pacientii cu insuficienta cardiaca, - a declarat Roger Hajjar, MD, director al Centrului pentru cardiovasculare Cercetare, care a condus studiul.
- Aceasta este prima din clasa mica molecula care vizeaza un mecanism celular cunoscut, îmbunătățește starea celulelor în insuficiența cardiacă, și poate deveni o parte a tratamentului viitor al acestor pacienți ".
Insuficienta cardiaca se dezvolta atunci cand inima devine prea slab pentru a pompa sânge prin corp suficient. N106 poate sta pana la aceasta, drept legarea și activarea enzimei E1 ligază, ceea ce ridică o altă funcție - SERCA2a (calciu ATPazei reticulul sarcoplasmic).
SERCA2a - aceasta este o proteină importantă, care este responsabil pentru fluxul corect de particule incarcate (de exemplu, calciu) în cardiomiocitelor, și de la ceea ce este necesar pentru contracția musculară. Anormal de calciu și a redus expresia SERCA2a ciclu în cardiomiocite sunt semne majore de insuficienta cardiaca, fortand inima sa lucreze mai greu și mai extinse, chiar dacă slăbește.
Interesant, rezultatele studiului sugereaza ca un nou compus poate spori activitatea SERCA2a folosind un proces numit SUMOilyatsii în care proteina SUMO (SmallUbiquitin-likeModifier - small-ubiquitin ca și modificator) este atașat la alte proteine pentru a modifica funcția lor. „Activarea SUMOilyatsiyuSERCA2a, această conexiune beneficiază în mod direct starea de sanatate a celulelor cardiace cu semne de insuficienta cardiaca“, - a spus dr Hajar.
La fel ca cele mai multe dintre medicamente disponibile în prezent, compusul N106 - «molecula“ cu greutate moleculară mică, care este suficient de scăzut pentru a difuza în mod eficient în celule și de a exercita influența. Tratamente care nu sunt bazate pe molecule mici, bazate pe anticorpi, care sunt mult mai mari și mai complexe (și de multe ori - și mai scumpe) decat molecule mici.
„Este o nevoie urgentă de noi obiective și strategii pentru tratamentul insuficienței cardiace. Noile noastre conexiuni în perspectivă de deschidere N106 - etapă foarte interesantă pentru o mai mare precizie și caracterul adecvat de tratament pentru aceasta boala „, - a declarat Bob DeWitt, Ph.D., Director of Medicinal Chemistry la Scoala de Medicina Icahn, a carui echipa a descris N106, pe baza de compuși de screening în profunzime pentru a testa sale specifice oportunități SUMOilyatsii.
„Colaborarea echipei este extrem de important pentru viitor descoperirea de medicamente puternice si promitatoare pentru tratamentul bolilor cardiovasculare, cum ar fi bolile de inima, ale cărei creșteri ale prevalenței și care afectează, până în prezent, 26 de milioane de oameni din lume și 6 milioane - în Statele Unite,“ - a spus Roberto Sanchez, director al structurii-BasedDrugDiscoveryCore la Institutul de terapie experimentala, la centrul medical Spitalul Mount Sinai, a carui calcul echipa de identificare și caracterizare a interacțiunii dintre N106 și Misha Ferm.