Papazol - instrucțiuni, comentarii aplicare

Papazol (Papazol) - medicament antispastic

Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozare
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Papazol - formulare combinată. Se compune din două substanțe active: clorhidrat de papaverină (Papaverini hydrochloridi) și bendazol clorhidrat (Bendazoli hydrochloridi), mai izvest6nogo cum ar fi Dibazol (Dibazol). De aici numele medicamentului: + papaverina bendazol = Papazol. clorhidrat de papaverină este unul dintre alcaloizii din mac opiaceu (Papaver somniferum). Prin proprietățile fizice este o pulbere cristalină de culoare albă, cu gust amar ușor și inodor. Este solubil în apă, cloroform, puțin solubil în alcool, și insolubile în eter. Formulă chimică: C₂₀H₂₁NU₄. Denumire: 1 - [(3,4-dimetoxifenil) metil] -6,7-dimetoxiizochinolină. Bendazol este un derivat de benzimidazol. Formula sa chimică: C₁₄H₁₂N₂. Nume: 2- (fenilmetil) -1 H-benzimidazol. Proprietăți fizice: Pulbere albă, gălbuie sau gri, cu un gust amar-sărat. Slab solubil în apă, și bine - în alcool.

bendazol	papaverină

Mecanismul de acțiune

Și papaverina, și bendazol sunt antispastice miotropnym, agenți, relaxează mușchii netezi ai organelor interne. Mecanismul lor de acțiune este similar cu celulele musculare netede. Papaverină este inhibată sub acțiunea fosfodiesterazei (PDE). Enzima (sau mai precis - un grup de enzime) scindează adenozinmonofaosfat monofosfatului ciclic (cAMP) pentru a forma adenozin monofosfat (AMP). CAMP este generat de ATP (adenozin trifosfat), în prezența enzimei adenilatciclază.

Aceasta substanta, cAMP se leagă ionii de calciu, care permite reacția proteinelor musculare contractile - actină și miozină. Inhibarea papaverină PDE conduce automat la acumularea de AMPc în țesutul muscular. Ca urmare a legării ionilor de calciu este îmbunătățită, iar acest lucru complică interacțiunea actină și miozină filamente din fibra nervoasă musculaturii netede. Ca urmare, mușchiul nu se contracta si relaxeaza. Relaxarea musculaturii netede sub influența Papaverina duce la diferite efecte fiziologice. Vasodilatare (largirea lumenului vascular), însoțită de o scădere a rezistenței periferice totale (OPS).

OPS este redus, și a redus tensiunea arterială (BP). Hipotensiunea (scăderea tensiunii arteriale) conduce la o scădere a sarcinii pe miocardului. La urma urmei, cu atât mai mare a tensiunii arteriale, mai multă energie este consumată de inima, împingând sânge prin vasele. Dilatarea vaselor cerebrale este însoțită de îmbunătățirea circulației cerebrale. Cu toate acestea, utilizarea de relaxante musculare în timpul patologiei miotrope SNC (traumatice leziuni cerebrale, accident vascular cerebral), în ultimul deceniu, recunoscut ca fiind nepotrivit, și chiar dăunătoare. Problema așa-numitele fura fenomen - spasmolitice mai multe recipiente se extind în zonele neafectate, iar acest lucru duce la o mai mare perturbare circulația sângelui în site-uri patologice.

Relaxarea musculaturii netede a intestinului reducerea motilității clinic si eliminarea colicilor intestinale și hepatice existente. Un proces similar în mușchiul neted al tractului urinar, ajută la eliminarea colicilor renale în urolitiază (IBC). In doze mari inhibitor papaverina PDE inhibă contractilității miocardice și conductivitate. Ca alcaloid opiu, papaverina, spre deosebire de alte medicamente similare (morfina, codeina) proprietăți narcotice lipsite. Ea nu produce euforie, nu a format o dependență patologică. Numai la doze relativ mari, aceasta poate provoca sedare ușoară.

Mecanismul de acțiune Dibazol similară cu cea a papaverina. Sub acțiunea cAMP, de asemenea, se acumulează, dar crește chiar mai diferite analogice structural - cGMP (guanozin monofosfat ciclic). Sub acțiunea cGMP în cantități considerabile intra T din sânge și limfocitele B, interferon, activate de alte unități ale imunității celulare. Dibazol plus față de imunostimulator antispastice și are efect adaptogen - creste supravietuirea organismului in situatii de stres. Mai mult, Dibazol imbunatateste transmiterea impulsurilor nervoase intre neuroni din măduva spinării, fără a exercita un efect similar in creier.

Aparent, imunostimulatoare, efecte neurologice și adaptogene ale medicamentului sunt asociate nu numai cu acumularea de cGMP și cAMP, dar bendazol, ca derivați de benzimidazol, stimulează sinteza acizilor nucleici (ARN și ADN). Aceste acid nucleic, la rândul său, este un șablon pentru sinteza multor substanțe biologic active. Mai mult, bendazol legarea la receptorii de imidazolină localizate în SNC efect blocarea simpatic asupra tonusului vascular. Și îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentului. Cu toate acestea, scăderea tensiunii arteriale în bendazol scurt. Dar aceste medicamente, bendazol și papaverina, să consolideze reciproc acțiunea reciproc. Spre deosebire de bendazol Papazol aproape niciodată folosit ca un imunostimulator. Este prescris în hipertensiunea, vasospasmul cerebral (dar fără leziuni cerebrale organice) și pentru relaxarea musculaturii netede a organelor interne.

Un pic de istorie

producția papaverina în URSS și în străinătate au fost cheltuite în anii '30 ai secolului trecut. Deși compoziția altor alcaloid de mac a fost descoperit în mijlocul secolului al XIX. Dibazol a fost obținut în URSS la sfârșitul anilor '40 și a fost introdus în practica clinică la începutul anilor 50 a fost inițial conceput ca un medicament pentru tratarea stărilor patologice ale coloanei vertebrale, în special polio. Dar, de îndată ce au fost observate proprietățile sale hipotensive. Pentru a spori efectele Dibazol și papaverina combinate.

De ani de zile Papazol prescrise pentru tratarea hipertensiunii arteriale, în principal, forma sa inițială, cu un număr redus de tensiunii arteriale. În ultimele decenii, teoria hipertensiunii esențiale fundamental revizuit. Rolul spasm vascular ca factor determinant al hipertensiunii arteriale infirmat. Prin urmare, antispastice miotrope din aceasta boala medicii nu prescriu. Ocazional Papazol utilizate în sindroamele spastice. Cu toate acestea, activitatea sa antispastic prea mică.

Recent, au existat mai puternice și eficiente antispastice. Prin urmare, Papazol practic retras din practica medicală. Uneori este utilizat în modul de auto-medicație, dacă doriți, pentru a reduce tensiunea arterială nu prea mare, sau a elimina colici. Una dintre componentele medicamentului, Dibazol, a găsit oa doua viață în ultimii ani. Acesta este adesea prescris pentru prevenirea (nu tratamentul) și infecțiile virale, mai ales - gripa.

fapte interesante

Componente One Papazol, papaverină, la un moment dat utilizat pentru tratarea disfuncției erectile prin injectare in penis. Vasodilatație însoțită de o creștere a aportului de sânge la nivelul penisului, care asigură ridicarea mult-așteptata. Cu toate acestea, au existat cazuri în care în organele cavernoase dezvoltate fibroza, și din cauza ireversibile modificări organice erectia dispare cu totul. De asemenea, observate frecvent complicații infecțioase ale acestor intervenții.

tehnologia de sinteză

Pentru papaverină din materii prime vegetale, un extract apos de alcaloizi de mac, papaverină împreună cu care conține codeină și morfină. Morfina Pentru a elimina extractul după filtrare și evaporare, amestecul a fost adăugat alcool, acetonă și amoniac. Rezultatul este o soluție de acetonă-amoniac-alcool care conține codeină și papaverină. Această soluție a fost evaporată la sec și la acesta se adaugă o soluție alcoolică de hidroxid de sodiu și alcool puternic, și apoi - acid clorhidric concentrat și o soluție alcoolică de acid clorhidric. După îndepărtarea clorurii de sodiu amestecurile disponibile și izolate papaverina codeina, care este supus unei purificări ulterioare. Bendazol produs în timpul încălzirii sub presiune atmosferică de alfa-fenilendiamina amestecat cu acid fenilacetic. Aceste ingrediente active papaverină și bendazol, combinat cu utilizarea ca zahăr excipienți lactic, amidon de cartofi și stearat de calciu.

emitere

Tablete de 0,03 grame de clorhidrat de papaverină și 0 03 g clorhidrat de bendazol.

Papazol produse de multe companii farmaceutice din Rusia și în unele CSI, ca formă de dozare independentă papaverina ia forma de comprimate de 40 mg, supozitoare rectale de 20 mg, și soluția 2% pentru preparate injectabile în fiole de 1 ml. Dibazol conține tabletele de 20 mg și o soluție injectabilă 0,5% sau 1% în fiole de 1, 2 sau 5 ml. Ca Papazol și dibazolom papaverină în Rusia numai de la producătorii interni. Unele țări CSI, în special Ucraina și Belarus, produc în mod independent, aceste medicamente pentru uz propriu. În plus față de papaverină și Dibazol utilizate și alte antispastice: No-spa, Platifillin, Spazmalgon, maksigan, Baralgin, și multe altele.

mărturie

• hipertensiune arterială;
• Spasmul bolii vasculare cerebrale și periferice;
• Sindromul spastică în unele boli ale tractului digestiv și sistemele urinare;
• Nevrite (polinevrite și mononevrită);
• paralizie facială;
• Efectele reziduale ale poliomielită.

dozare

aport recomandat: 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Tabletele sunt luate 2 ore după masă sau 2 ore după aceea, nu se mesteca, bea apă. Durata cursului depinde de indicația și starea pacientului.

farmacodinamie

Atunci când o recepție internă biodstupnost papaverină este de 54%. Aproximativ 90% din medicament intrare se leaga de proteinele plasmatice. Efectul medicamentului începe după 20-30 de minute după administrare, și continuă 4-6 ore. Medicamentul pătrunde prin barierele tisulare, și supusă unor transformări metabolice în ficat. Sub formă de metaboliți excretate prin rinichi. Timpul de înjumătățire de la 30 minute până la 2 ore.

Biodisponibilitate dibasol este de 60%. acțiune hipotensivă și antispasmodic se dezvoltă după 30-60 minute, la o recepție internă și administrarea intramusculară și intravenoasă - 15-20 de minute. Dibazol durata de acțiune este de 1-3 ore, indiferent de calea de administrare. Medicamentul suferă de metilare în ficat și karboksietilirovaniyu și ca metaboliți excretați prin rinichi.

efecte secundare

• sistemul circulatorAritmiile, tulburări de conducere atrioventriculară, reducerea contractilității miocardice;
• GI: greață, constipație;
• CNS: amețeli;
• piele: transpirație, erupții cutanate alergice.

Contraindicații

• Componentele individuale intoleranță; Papazol
• bloc atrioventricular;
• obstrucție bronșică;
• epilepsia;
• Copiii de până la 1 an.

Papazol mare grijă prescris pacienților vârstnici, precum și insuficiență hepatică și renală. Printre alte contraindicații relative: scăderea peristaltismului intestinal, hipotiroidie, adenom de prostată, leziuni traumatice cerebrale, insuficienta suprarenala.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Alte antispastice, diuretice, beta-blocante, procainamida, rezerpina, chinidina, antidepresive triciclice - creșterea efectului hipotensiv;
• medicamente Antiholinesteraznye - slăbirea efectului stimulator al acestor medicamente asupra musculaturii netede a organelor interne;
• Clasoare și suprapuși medicamente sorbenți - împiedică absorbția Papazol în tractul gastrointestinal;
• Levodopa - a redus acțiunea antiparkinsoniene ale acestui medicament;
• Nitrofurantoin - posibila dezvoltare a hepatitei.

Sarcina și alăptarea

În ciuda utilizării pe termen lung Papazol timp de mai multe decenii, nu există date exacte cu privire la efectul de papaverină și Dibazol pe corpul fătului și nou-născutului. Prin urmare, în timpul sarcinii și alăptării Papazol prescris cu mare precauție, având în vedere raportul risc-beneficiu.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Medicamentul este disponibil fără prescripție medicală.