Spazmalgon - instrucțiuni, comentarii aplicare

Spazmalgon (Spasmalgon) - analgezic (durere) și de droguri antispastice.
Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
indicaţii
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Spazmalgon - medicament combinat, format din trei componente. Prima componentă - metamizol (Natrii Metamizolum). Formulă chimică - C₁₃H₁₆N₃O₄SNa. Titlu: Sarea de sodiu a [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il) metilamino] acid metansulfonic (sub formă de monohidrat). Metamizole se referă la derivați de pirazolonă. Este o pulbere albă sau gălbui cristalin, care este distrus rapid sub influența umidității. Este solubil în apă, puțin solubil în alcool și practic insolubil în solvenți organici - în eter, acetonă și cloroform.

A doua componentă - Pitofenone clorhidrat (Pitofenoni hydrochloridum). Formulă chimică - C₂₂H₂₅NU₄. Titlu: 2- {4- [2- (1-piperidil) etoxi] benzoil} benzoic. Albă sau aproape albă, pudră cristalină, foarte solubil în apă, etanol și eter, și puțin solubil în acetonă. A treia componentă - bromură Fenpiveriniya (Fenpiverinii bromidum). Formulă chimică - C₂₂H₂₉BrN₂O. Titlu - 1- (3-Carbamoil-3,3-difenilpropil) bromură -1-metilpiperidin. Pudră cristalină albă sau aproape albă. Foarte solubil în apă, alcool și cloroform.

Mecanismul de acțiune

Metamizol mai bine cunoscut sub numele de analgină. Acesta este utilizat pe scară largă ca un analgezic, antipiretic, antiinflamator, antispastic și într-o oarecare măsură. Metamizol, și în consecință analgină, de obicei atribuite medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (AINS). Cu toate că aparține grupului de dozare este foarte condiționată. Cel mai probabil, acest medicament a combinat și un efect destul de ambiguu asupra inflamației, de căldură, și percepția durerii.

Efectul principal al AINS este asociat cu efectul lor inhibitor asupra sintezei de prostaglandine. Acești compuși solubili în grăsimi menționat r. N. mediatori ai inflamației - substanțe care declanșează un răspuns inflamator cu simptome corespunzătoare de durere, umflare, manifestări cutanate, tulburări ale funcției organelor inflamate și creșterea temperaturii locale și febră generală. Cu toate acestea, funcția de prostaglandine este mult mai largă și nu se limitează doar la o inflamatie. Aceste substanțe sunt sintetizate în organism de-a lungul acizilor grași polinesaturați în prezența enzimelor ciclooxigenază (COX). Influența Prostaglandinele asupra tensiunii arteriale (TA), tonusul uterului și bronhiile, coagularea sângelui, starea membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, și multe altele. În acest sens, prostaglandine pot fi împărțite în „bune“ și „rele“. Deși această diviziune nu este întotdeauna justificat.

prostaglandinele „bune“ sau de bază, care furnizează în mod constant procesele fiziologice vitale, sunt sintetizate în organism din acid gamma-linolenic, în prezența enzimei COX-1. prostaglandine „Bad“, al căror număr crește în inflamația sunt sintetizate de acid arahidonic în prezența enzimei COX-2. NSAIDS inhibă COX-2, promovând astfel regresia inflamației și eliminarea corespunzătoare a simptomelor. Mulți reprezentanți ai generației „vechi“ de medicamente anti-inflamatorii, care includ analgină, împreună cu COX-2 și inhibă COX-1 și prin aceasta inhibă sinteza prostaglandinelor bazei. Un neselectivității înrudit, neselectivității acțiune a acestor medicamente, precum și apariția efectelor secundare ca reacții alergice, bronhoconstricție, creșterea acidității gastrice, urmată de ulcerație. Cu toate acestea, atunci când este utilizat incidența analgină a efectelor secundare asupra tractului gastro-intestinal este mic. Da, și anti-inflamator de putere a analgină inferioare multor alte AINS. El a fost mai mult folosit ca o durere de eliberare și mijloace zharoponizhayusche.

Acest fapt este o dovadă în plus că blocarea COX-1 și COX-2 - nu este principalul sau numai mecanismele de acțiune de droguri. Într-adevăr, recent, sa constatat că unele analgină acționează asupra structurii creierului, în special, asupra hipotalamusului și talamus. Sub influența sa, reduce excitabilitatea centre de durere ale talamusului. De droguri, de asemenea, actioneaza asupra centrului termoreglator din hipotalamus, prin care transferul de căldură este îmbunătățită prin creșterea transpirație și extinde capilarele sanguine pielea și mucoasele. Se crede că mecanismul central al acțiunii de analgină asociate cu blocarea COX-3 și inhibarea sintezei de prostaglandine în SNC. În plus, efectul analgezic al metamizol implică o încălcare a sensibilității durerii pe pachete specifice ale maduvei spinarii.

Împreună cu prostaglandine analgină inhibă sinteza multor alte substanțe active biologic și compuși toxici - bradikininei, radicali liberi endoperekisey, lipopolizaharide, care acțiunea este direcționată către formarea inflamației, durerii și apariția febrei. În plus, analgină poate modifica nivelul de calciu intracelular și pentru a preveni spasmul muscular neted astfel. Cu toate acestea, o acțiune antispastică și-a exprimat foarte slab. Dar, în starea sângelui analgină nu acționează în cel mai bun mod. Alături blochează sinteza substanței-prostaglandina tromboxan care permite agregarea (lipirea) a trombocitelor și formarea de trombi.

Prin urmare, utilizarea sistematică a analgină crește fluxul de sânge și crește riscul de sângerare spontană. In plus, medicamentul are efecte toxice asupra măduvei osoase roșii și inhibă formarea sângelui. Aceasta se manifestă agranulocitoza - accentuată scădere a numărului absolut de leucocite (leucopenie) și o scădere relativă a predominanța relativă a granulocitelor agranulocytes (limfocite și monocite). Granulocitele, în special neutrofile, împreună cu alți factori oferă protecție imunitar. La apararea lor de deficit sunt reduse, un risc crescut de infecții bacteriene, virale și fungice grave.

Al doilea ingredient Spamalgona, Pitofenone Clorhidratului, aparțin grupului antispastic miotrope. Conform proprietăților sale similare cu prepararea tuturor papaverină cunoscute. Pitofenone capabilă să schimbe calciu intracelular, care sunt reduse sub acțiunea fibrelor musculare netede. Pitofenone inhibă enzima PDE fosfodiesteraza care promovează clivaj cAMP (adnozinmonofosfata ciclic) la AMP (adenozinmoofosfata). Inhibarea pitofenone PDE conduce automat la acumularea de AMPc care se leagă de calciu, intră în celulele musculare netede din spațiul extracelular. Vă mulțumim pentru a neutraliza calciul mușchilor netezi nu se contracta, ci mai degrabă se relaxeze. Pitofenone efect antispastic se manifestă în mușchiul neted al stomacului, colonului, tractului biliar, organele urinare la femei - sistemul de reproducere. Spasmul - este o durere, și eliminarea spasm - este eliminarea durerii. Este, de asemenea, într-o anumită măsură, promovează vasodilatație și de a reduce tensiunea arteriala. Cu toate acestea, efectul hipotensiv al este slab. Deși medicamentul este eficient pentru dureri de cap din cauza spasm al vaselor de sânge.

Al treilea ingredient Fenpiveriniya bromură, se referă la grupa m-holinoblokatorov sau anticolinergice. Partea parasimpatic a sistemului nervos autonom realizează efectul său asupra organelor interne cu ajutorul acetilcolină. Acest mediator substanță activă biologic furnizează impulsurile nervoase la receptorii specifici muskarinchuvstvitelnye (m-holinoretsepory). Influența parasimpatic însoțită de spasmul musculaturii netede a organelor interne, bronhie, secreție crescută a glandelor salivare (, bronhiale), creșterea volumului și aciditatea sucului gastric, scăderea frecvenței cardiace, reducerea presiunii intraoculare. În consecință, dacă blocul prin eliberarea de acetilcolina anticolinergice, este posibil să se elimine efectele sale asupra receptorilor M-colinergici și reduce activitatea parasimpatic.

În același timp, va exista un efect invers, pentru a elimina spasme și dureri concomitente. De droguri ameliorează în mod eficient gastro-intestinale, hepatice, și colica renală. Efectele sale adverse sunt aceleași ca și celelalte cholinolytics, și din cauza blocadei parasimpatic. Acest Tahicardie (bătăi rapide ale inimii), senzația de gură uscată, reducerea de suc gastric. Astfel, toate medicamentele care aparțin spazmalgona consolideze reciproc efectul reciproc. Analgină ameliorează durerea și febra la nivel central, precum și într-o anumită măsură, elimină inflamația și tot în legătură cu ea. Pitofenone ca antispasmodic relaxează mușchii netezi și alte denivelare dureri cauzate de spasme și fixat bromura Fenpiveriniya spasmolitic și efect analgezic.

Un pic de istorie

Metamizol a fost produs pentru prima dată în 1920 în Germania. preparat combinat Spazmalgon a început să producă câteva decenii mai târziu, compania Farmahim în Bulgaria înapoi în vremurile socialiste. reacții adverse semnificative Cu toate acestea, în anii 1970, au fost găsite în Metamizol asociate cu agranulocitoza. au fost înregistrate chiar decese. Deci, luand analgină interzis in multe tari. Mai târziu, în anii 1990, a devenit clar că riscul agranulocitozei în utilizarea metamizolului este mult exagerată. Cu toate acestea, în cele mai multe țări de droguri este interzis sau eliberat strict pe bază de rețetă. De-a lungul timpului Farmahim privatizat un alt celebru companie farmaceutica din Bulgaria Sopharma. Produs de compania Spazmalgon vândute pe piața liberă în Rusia și în multe țări din CSI.

tehnologia de sinteză

Producerea de tablete Spazmalgon auxiliare utilizate împreună cu substanțele de bază. Acest carbonat acid de sodiu, amidon de grâu, lactoză monohidrat, gelatină, stearat de magneziu, talc.

emitere

Tablete. Fiecare comprimat conține:

• Metamizole - 500 mg;
• Pitofenone clorhidrat - 5 mg;
• Bromura Fenpiveriniya - 100 micrograme.

Fiolele cu soluție de injecție, 5 și 10 ml. În 1 ml de soluție conține:

• Metamizole - 500 mg;
• Pitofenone clorhidrat - 20 mg;
• Fenpiveriniya bromură -2 mkg.

Alături de spazmalgona utilizate și alte preparate combinate similare care conțin Metamizol (M) Pitofenone (P) și Fenpiveriny (F):

• A luat - pilula, soluție injectabilă. MikroLabs, India.
• Revalgin - pilula, soluție injectabilă. Shreya, India.
• Spazgan - pilula, soluție injectabilă. Vokhard, India și Indonezia.
• Baralgetas - pastila, soluție injectabilă. Yugoremediya, Serbia.
• Spazmalgin - pilula, soluție injectabilă. Torrent, India și Indonezia.
• Maksigan - tablete. Unicem, India.
• Bioralgin - tablete. BioPharma, Rusia.
• Bralangin - injecție. Bryntsalov, Rusia.

Conținutul de ingrediente la fel peste tot. Tabletele conțin 500 mg de m + n + 5 mg la 100 mg per fiolă F. cu 5 ml de soluție injectabilă conține 2500 mg M + 10 mg + 100 mg P F. Există și alte analgezice combinate, agenți antiinflamatori și antispastice: Pentalgin, piran, sedalgin, sedan, Andipal. Dar, în compoziția sa, acestea diferă în mod semnificativ de spazmalgona. Substanțe active din aceste preparate sunt naproxenul, cafeina, Paracetamol, fenobarbital, bendazol, cofeina, Drotaverină.

indicaţii

• colici intestinale;
• colită cronică;
• colica hepatică;
• dischinezii biliare;
• Starea după îndepărtarea vezicii biliare;
• colică renală;
• spasme musculare netede a ureterelor și a vezicii urinare;
• algomenorrhea;
• bolile inflamatorii ale organelor pelviene.

dozele

luați în interiorul 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Copii 6-8 ani pentru a lua o tabletă, 9-12 ani - tablete, 13-15 ani - 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. Tabletele sunt luate după o masă, nu mestece și să bea apă. Soluția se administrează intramuscular la 2,5 ml de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 comprimate sau 10 ml. Durata cursului de tablete sau injecție intramusculară nu trebuie să depășească 5 zile. Problema extinderii cursului în absența unui efect terapeutic este realizat strict medic individual pentru fiecare pacient.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid de la locul de injectare după administrarea intramusculară sau intestin în caz de înghițire. Biodisponibilitatea este de 50-60%. Aproximativ 85% metamizol legat de proteinele plasmatice. Ficatul metamizole suferă transformări metabolice, pentru a forma mai mulți metaboliți care sunt activi farmacologic. Concentrația maximă de metaboliți în plasma din sânge format după 30-60 minute după primirea spazmalgona organismului. Metamizon afișat în urină prin rinichi. Și doar 3% sunt neschimbate de droguri, restul - pentru metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 10 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, cianoză (cianoza) a pielii.
• CNS: Dureri de cap, amețeli.
• soldat: Gura uscată, senzație de arsură regiunea epigastrică.
• Sistemul urinar: Nefrită interstițială, scăderea cantității de urină sau nu (oligoanuria), proteine ​​in urina (proteinurie), dificultate la urinare, colorarea urinei în roșu.
• sânge: leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
• piele: Uscăciunea, a scăzut transpirație.
• ochi: Elevi dilatate, vedere încețoșată.
• sistemul imunitar: Reacții alergice, care apar mancarime urticarie, edem angioneurotic, eritem exudativ polimorf, necroliză toxică epidermică, șoc anafilactic.

Contraindicații

• intoleranță individuală la componentele formulării;
• formă stabilă și instabilă de angină pectorală;
• insuficiență cardiacă cronică decompensată;
• Încălcarea hematopoiezei medular;
• Ficatul și rinichii;
• Tahicardia și tahiaritmii;
• Deficitul de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
• tip Închiderea glaucom;
• BPH, complicat retenție urinară;
• obstrucție intestinală;
• granulocitopenie;
• Vârsta până la 6 ani.

efect holinoliticheskogo Datorită asupra sistemului nervos central și viziune de recepție spazmalgona nu este recomandată în timpul conducerii și îndeplinirea sarcinilor care necesită un răspuns rapid și coordonarea mișcării. Spazmalgon ca și alte analgezice, nu ar trebui să fie luate cu dureri abdominale de cauze necunoscute, înainte de examinarea de către un medic.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Alte serii analgezice narcotice - intensificarea reciprocă a toxicității.
• antidepresive triciclice, contraceptive, alopurinol - consolidarea toxicității Metamizol.
• Barbiturice și alți inductori ai enzimelor hepatice microzomal - facilitarea acțiunii Metamizol.
• Sedative și tranchilizante - consolidarea efectului analgezic spazmalgona.
• ciclosporina - Scăderea sângele acestui medicament.
• Antihistamine, antidepresive triciclice, amantadină, chinidină, fenotiazine și derivații butirofenonă - consolidarea efectului holinoliticheskogo.
• substanțe radioopace, penicilină și derivații săi, etil somnHg - exprimat intoxicație.
• comprimat hipoglicemiant, anticoagulante orale, Indometacinul, glucocorticoizi - consolidarea acțiunii acestor medicamente.
• Timazol și medicamente citotoxice - creșteri cad leucopenia.
• Propranolol, codeina, blocanții H2 receptorii histaminergici - extinderea acțiunii Metamizol.

Sarcina și alăptarea

spazmalgona Aplicarea în timpul sarcinii, în special în I sau III trimeter interzise. Deoarece Metamizol trece în laptele matern, medicamentul în timpul alăptării este de asemenea interzisă. În cazul în care, cu toate acestea, există o nevoie urgentă, atașamentul copilului la sân nu poate fi mai devreme de 48 de ore de la primirea spazmalgona.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.