rum.forleri.ru

Diclofenac - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Diclofenac - un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), un medicament (AINS).
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de fabricație
mărturie
emitere
analogi
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
restricții de vârstă
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Ingredient activ - Diclofenac sau 2 - [(2,6-diclorfenil) amino] benzenacetic, derivat al acidului fenilacetic. chimice formulaC14H11CI2NU2. medicamente diclofenac pot fi prezentate sub formă de acid organic liber, sărurile sale de sodiu sau sarea de potasiu.

diklo1

Mecanismul de acțiune

Acțiunea Diclofenac, ca și alte AINS, este exprimat în suprimarea reacțiilor inflamatorii și în eliminarea manifestărilor de inflamație. Acestea includ durere, umflare, roșeață, căldură, și o încălcare a funcției organului inflamat și structurii anatomice. Trebuie remarcat faptul că antipiretic, efecte anti-inflamatorii și analgezic (durere) exprimate în mod diferit în toți membrii familiei de AINS mari. De exemplu, unele AINS elimina perfect durerea, dar aproape nici un efect asupra cauzei - inflamație. Alte reduce rapid căldura, dar slab anesteziați.

În ceea ce privește diclofenac, este un excelent medicament anti-inflamator, și un analgezic și antipiretic (febra reductorului). Toate aceste efecte sunt legate de capacitatea sa de a inhiba sinteza de prostaglandine. Prostaglandinele - o substanță biologic activă de lipide (grăsimi) structură. Ele nu sunt uniforme în structura lor și efectele fiziologice. Prostaglandinele sunt aproape toate organele și țesuturile. Funcția lor în organism divers. Ele reglează tonusul vaselor de sânge și a musculaturii netede a tractului bronhiilor, gastro-intestinal. De asemenea, menținut la starea de nivel adecvat al membranei mucoase ale stomacului și intestinelor. Ea aparține rolul principal de prostaglandine în reacții inflamatorii formirovaniiproyavleny.

Prostaglandinele sunt sintetizate peste tot. Rolul materiilor prime biologice pentru sinteza lor sunt acizii grași polinesaturați, printre care - acid arahidonic. sinteza prostaglandinei acizilor organici se efectuează de către enzima ciclooxigenaza (COX). COX include doua care tipuri: COX-1 și COX-2. COX-1, așa cum cred mulți, controlează sinteza prostaglandinelor necesare pentru nevoile fiziologice și COX-2 - prostaglandine pentru reacțiile inflamatorii. Blocuri de diclofenacului ambele tipuri de COX, iar în acest fel, inhibă formarea de prostaglandine, pentru a preveni dezvoltarea inflamației. Deoarece COX responsabil nu numai pentru formarea de prostaglandine, dar, de asemenea, de tromboxan, leucotriene, și multe alte substanțe biologic active, aceste substanțe, împreună cu prostaglandine joaca un rol in inflamatie, de asemenea, este inhibată de diclofenac.

Deoarece Diclofenacul inhibă COX-1 și COX-2, adică, în esență, este o neselectiv, neselectiv, inhibă sinteza fiziologic necesar pentru organismul nostru, prostaglandine. Acest fapt este cauzat de prezența efectelor secundare ale diclofenacului din tractul gastrointestinal, ficatul și rinichii. Prin blocarea tromboxan, care este un factor de coagulare a sângelui, diclofenac previne tromboza. Cu toate acestea, în activitatea sa anti-inflamator Diclofenacul este mult mai puternică decât multe AINS selective moderne, în special, Movalis, piroxicam, și multe altele. Aparent, acest lucru se datorează faptului că prostaglandinele sintetizate de COX-1, în plus față de funcția sa fiziologică, de asemenea, joacă un rol în formarea proceselor inflamatorii. AINS selective nu afectează prostaglandinele COX-1, și pentru că în multe feluri inferioare cu predecesorii săi forță neselectiv.

Recent, sa constatat că Diclofenacul anti-inflamator este conectat nu numai cu COX și prostaglandine. Acest instrument reglează echilibrul de citokine, substanțe care afectează starea celulelor. În plus, diclofenacul inhibă migrarea leucocitelor în inflamator. Și acționează asupra receptorilor opioizi specifice în structurile creierului. Acest lucru înseamnă că nu numai că are un efect analgezic periferic, dar centrală.

Istoria creației

AINS Era început în a doua jumătate a secolului XIX. Când a fost obținut acidul acetilsalicilic sau aspirina din scoarta de salcie alba. De atunci, acest grup de medicamente numite aspirina-ca. Utilizarea acestor medicamente pentru a le ține efecte secundare, riscul care este, uneori, o valoare terapeutică superioară. Soluția la această problemă face personalul de cercetare al firmei elvețiene Geigy, care, prin reacții chimice complexe au primit mai mult de 200 de unică 0-glicină.

Dintre acești analogi au ales unul care a postat cerințele necesare mai îndeaproape. Acesta a fost sub formă de diclofenac sare de sodiu a unui acid organic. Diclofenac folosit inițial pentru a trata boli reumatismale și similare. Mai târziu, domeniul de aplicare al produsului expandat. El a început să folosească în mod activ în neurologie, medicina interna, traumatologie și ortopedie, medicina sportiva, si chiar si in ginecologie. Există mai multe forme de dozare a medicamentului.

A devenit activ folosit nu numai ca o injecție, dar, de asemenea, sub formă de tablete, supozitoare rectale, geluri și unguente. Într-o anumită măsură, acest lucru se datorează faptului, în 1983, a fost introdus în practica clinică sarea de potasiu a medicamentului. Concluzia este că sarea de potasiu este absorbită mai bine, mai repede și are un efect la recepția internă.

tehnologia de fabricație

Diclofenacul a fost preparat din acid fenilacetic. Acest acid poate fi sintetizat în mai multe moduri, inclusiv și carbonilarea alcoolului benzilic. Tehnicile pentru producerea formelor farmaceutice de Diclofenac pentru uz intern, extern și injectabile pot varia semnificativ între ele.

doctor

mărturie

Diclofenacul este utilizat pe scară largă în diverse domenii ale medicinii:

  • Reumatologie si artrologie: reumatism, artrita reumatoida, guta, spondilita anchilozantă, alte boli însoțite de inflamație (artrita) și (artroze) modificări degenerative ale articulațiilor.
  • neurologie: Dorsalgia (dureri de spate) în osteocondroza, sciatică, lumbago și lumbalgia, nevrita de diferite etiologii, migrena.
  • trauma: contuzii, entorse si ligamente, muschi, dureri musculare (mialgie), cu efort fizic intens, echimoze, edem tesuturilor moi, precum și alte leziuni traumatice ale aparatului locomotor, însoțite de durere intensă.
  • chirurgie: Durere post-operatorie, biliara, colica renală.
  • ginecologie - algomenoreya, dismenoree (tulburări, dureri ale ciclului menstrual), inflamația fanere uterine (anexita).
  • otolaryngologistsI - o varietate de boli inflamatorii ale urechii, nasului și gâtului, inclusiv sinuzita, faringita, otita, amigdalita însoțită de febră și durere.
  • oftalmologie - sclerita, conjunctivita, stare după primit penetrantă și non-penetrant leziuni ale globului ocular.

emitere

  • Tabletele 25 și 50 mg comprimate retard susținută acțiune (lung) - 100 mg;
  • Unguent 1% și 2% gel 1% și 5% în tuburi de 30 și 40 g;
  • Fiole 3 ml, 25 mg de ingredient activ în 1 ml;
  • Eyedrops -5 ml dintr-o soluție de 0,1%.

analogi

Toate aceste medicamente sub numele generic al substanței active produse Akrikhin, Obolensky și alte companii farmaceutice autohtone. Tabletele cu o greutate de 75 mg produce Salyutas germană. Deoarece produsele brevetate comercializate sub denumirile comerciale cele mai cunoscute Voltaren - tablete, fiole, supozitoare rectale, gel (Voltaren Emulgel).

Toate aceste produse sunt stații multinaționale Novartis situate în Germania și în Elveția. În plus, în Germania, produc spray de Voltaren, iar în Japonia - ipsos pentru uz extern. Un alt brand la fel de bine-cunoscut - Diklak, gel, supozitoare și tablete, fabricate de Salyutas în Germania. Dikloberl în tablete, capsule, supozitoare cu eliberare susținută și soluție injectabilă, este de asemenea produs în Germania de la Berlin-Chemie.

Austriacă Merkle produce Diklobene gel. farmaciști indian a produs medicament numit Diklo-F Dikloran, Diklogen sub formă de comprimate, gel, supozitoare rectale și picături pentru ochi. Formulările tabletate indiene pot fi produse în forme cu eliberare susținută a substanței active oferind o acțiune prelungită.

Diklonat P (tablete, gel și de injecție), fabricate croat Pliva și Naklofen, Naklofen Duo (tablete, capsule, supozitoare rectale, soluție injectabilă) sloven Krka. Pe lângă ruși Diclofenac de presă Diklovit (gel, supozitoare), Ortofen (tabletă, unguent și soluție injectabilă) și Ortofer (unguent și soluție injectabilă). În cele mai multe cazuri, omologii lor străini au o calitate mai mare și mai scumpe. Diclofenac - nu este o excepție. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl favorabil cu cele ale majorității omologii interne, dar sunt mai scumpe. Cu toate acestea, diferența de preț se datorează nu numai calitatea, ci, de asemenea, costul importurilor și publicitate.

doctor

dozele

Doza zilnică pentru administrare orală la adulți este de 75-150 mg, unică - 25-50 mg. Astfel, multitudinea de droguri de 2-3 ori pe zi. Ulterior, la atingerea rezultatului dorit poate fi reducerea dozei zilnice la 50 mg. Preparatele cu eliberare prelungită o dată deystviyaprinimayutsya. La copiii mai mari de 6 ani și la adolescenți doza este selectată din rata de 2 mg / kg greutate corporală. Doza zilnică este împărțită în 2 doze. Medicamentele cu acțiune prelungită la copii nu este numit. Nu mestecați comprimatele și spălate în jos cu apă timp de 30 de minute. înainte de a mânca.

injecțiile cu diclofenac sunt făcute adânc în mușchi. Introdus 75 mg (3 ml formulare) o dată în timpul zilei. Pentru a evita efectele secundare nedorite sunt injectarea de 2 zile consecutive - este nevoie de o pauza de zi cu zi. De regulă, tratamentul nu este mai mult de 5 injecții - du-te apoi pe pastila. Copii injecții intramusculare de diclofenacului nu au prezentat.

supozitoare diclofenac ca antiinflamatoare, antipiretice și analgezice acțiune înseamnă totalul administrat intrarectal 50 mg de 2-3 ori pe zi sau 100 mg o dată. Doza zilnică este de 100-150 mg. Doza pentru copii mai mari de 14 ani - 50 mg de 2 ori pe gel den.Maz și cantitatea de 2-4 g de mișcări moi netede frecate în zona dorită a pielii de 2-4 ori pe sutki.Glaznye picături insuflat sacul conjunctival 1 picătură 3-5 o dată pe zi.

farmacodinamie

Diclofenacul ingerat este absorbit din intestin. Concentrația maximă de medicament în plasma din sânge este creat după 2 ore după administrarea medicamentului. Masa încetinește absorbția medicamentului, dar nu afectează cantitatea de doza absorbită de substanță activă. Concentrația maximă apare după forme prelungite - după 4 ore după administrare. Având în vedere absorbția lentă susținută a diclofenacului, biodisponibilitatea sa este redusă, și în comparație cu formele de dozare convenționale, este de 82%.

absorbția rectala a diclofenacului în cazul supozitoarelor începe mai repede și concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1 oră după aplicare de droguri. Deși rata de absorbție indicatori liniară și cantitatea de substanță vsosavshegosya la utilizarea rectal este mai mică decât în ​​cazul în care recepția internă. Atunci când primiți o injecție concentrație maximă creează rapid - 20 de minute după injectare. 99,7% au venit Diclofenac se leaga de proteinele plasmatice, în principal - de albumină. Sânge Diclofenacul intră în lichidul sinovial. Concentrația maximă este creat pentru 2-4 ore mai târziu, dar a păstrat mai mult timp - până la 12 ore.

Practic, întreaga diclofenac suferă transformări metabolice care implică enzimele hepatice. În timpul reacțiilor complexe metoxilării hidroxilare și se transformă în compuși fenolici care sunt supuse conjugare glucuronic. 1% diclofenac este excretat prin urină sub formă nemodificată, 60% - sub formă de diferiți metaboliți else - ca metaboliți în bilă prin intestine. Timpul de înjumătățire din plasma de sânge este de aproximativ 2-4 ore de la lichidul sinovial - 3-6 ore. Medicamentul nu se acumulează în organism, și re-utilizarea acestuia nu afectează performanțele farmacodinamice.

doctor

efecte secundare

Efectele secundare ale diclofenacului în mare măsură legată de efectul său inhibitor asupra COX-1, cu efecte toxice asupra ficatului, precum și cu capacitatea de a afecta fluxul sanguin renal:

  • soldat - dureri sau crampe dureri în regiunea epigastrică a abdomenului, dispepsie, greață, vărsături. cazuri Vredkih posibile ulcerații la nivelul stomacului sau în intestin, vărsături cu sânge, hemoragie gastro-intestinală.
  • CNS și nervilor periferici - dureri de cap, amețeli, insomnie, sentimente de anxietate și frică. În cazuri rare - convulsii, scăderea sensibilității în anumite zone ale corpului.
  • sistemul circulator - creșterea tensiunii arteriale, palpitații, agravarea insuficienței cardiace cronice existente
  • respirator - bronhospasm.
  • piele - erupții cutanate alergice, urticarie. Rar - eczema, dermatita, bășicilor (bule) umplut cu un conținut seros.
  • organele urinare - edem, sânge și proteine ​​în urină (hematurie, proteinurie) .Redko - substanță necroză renală, insuficiență renală acută.
  • sânge - lipsa tuturor celulelor sanguine, anemie, leucopenie, trombocitopenie. Amenințarea sângerare spontană.
  • simțurile - reducerea acuității vizuale și auditive. Diplopie (vedere dublă). Schimbarea în gust.

De obicei, aceste reacții adverse nu sunt observate la doze și pentru utilizarea prelungită Diclofenac.

Contraindicații

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în următoarele condiții:

  • ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, orice boli gastrointestinale, manifestată prin inflamație, defecte ale membranelor mucoase, gastrice și hemoragii intestinale;
  • Intoleranta de diclofenac și alte AINS;
  • Aspirina triada - intoleranta de acid acetilsalicilic, polipoză, astm bronșic;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • boli hepatice severe, insuficiență hepatică;
  • boală renală severă, insuficiență renală.

supozitoare diclofenac nu este indicat pentru bolile inflamatorii ale rectului, hemoroizi, fisuri anale. picaturi pentru ochi nu sunt recomandate pentru vehiculele perioada de lucru cu utilaje dificile și potențial periculoase de conducere.

Interacțiunea cu alte medicamente

  • Reduce efectul agenților antihipertensivi;
  • Asocierea cu antibiotice, chinolonele poate provoca convulsii;
  • Glucocorticosteroizii combinate cu Diclofenac amplifica efectele secundare din tractul gastrointestinal;
  • În combinație cu morfină chiar respirație mai asuprit;
  • Reduce efectele medicamentelor diuretice;
  • Împreună cu pastilele de admitere antidiabetic poate modificări ale glicemiei;
  • Îmbunătățește efectele toxice ale medicamentelor, citostaticelor;
  • Când concomitent cu alte AINS pot crește efectele secundare toxice ale acestui grup de droguri.

restricții de vârstă

Diclofenacul nu este recomandabil să se utilizeze pentru persoanele în vârstă. Copiii sub vârsta de 18 injecții cu acest medicament este interzisă. Tabletate Diclofenac permis copiilor de la 6 ani.

colorare a părului și a sarcinii

Sarcina și alăptarea

În I-II trimestru de sarcină este permisă administrarea de comprimate Diclofenacul medicamente numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul de complicații. În trimestru, din cauza efectului negativ asupra contractilitatea uterului și amenințarea închiderii premature a fluxului aortic în pastile de fetus III sunt interzise. Permis să primească o doză unică de 50 mg diclofenac în timpul alăptării. Diclofenacul injecție în orice etape ale sarcinii și în timpul alăptării este interzisă.

depozitare

Formele de dozare care conțin diclofenac ca substanță activă, depozitate la o temperatură care să nu depășească 300viață C. Perioada de valabilitate pentru tablete este de 5 ani, pentru supozitoare - 3 ani, pentru injectare - 2 ani. Diclofenacul este disponibil pe bază de prescripție medicală.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
Nurofen sau ibuprofenNurofen sau ibuprofen
Gel local pentru tratamentul migreneiGel local pentru tratamentul migrenei
Deformând artroza genunchiului: tratamentDeformând artroza genunchiului: tratament
Cure pentru prostatitaCure pentru prostatita
Tratamentul medicamentos al guteiTratamentul medicamentos al gutei
Fastum gel sau ketoprofenFastum gel sau ketoprofen
Tratamentul medicamentos al sciatica. Fizioterapie si masssazhTratamentul medicamentos al sciatica. Fizioterapie si masssazh
Tratamentul medicamentos de pinteni tocTratamentul medicamentos de pinteni toc
Ce medicamente sunt eficiente: Voltaren sau diclofenac?Ce medicamente sunt eficiente: Voltaren sau diclofenac?
Temperatura MedicamenteTemperatura Medicamente
» » » Diclofenac - instrucțiuni, comentarii aplicare.

© 2011—2021 rum.forleri.ru