Djufaston (Duphaston) - un analog sintetic al hormonului feminin progesteron.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
emitere
mărturie
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
interacțiuni medicamentoase
Sarcina și alăptarea
depozitare
substanţă activă
Duphaston - denumirea comercială a medicamentului. Rolul substanței active în ea reliefează Didrogesterona (Dydrogesteronum). Formulă chimică: C21H28O2. Titlu: (9beta, 10alfa) pregna-4,6-dien-3,20-dionă.
Mecanismul de acțiune
Djufaston (unele surse - Duphaston) se referă la progestinele sintetice, de exemplu, analogi create în mod artificial de sex feminin hormon progesteron ... Progesteronul și estrogen (estronă, estriol, estradiol) să efectueze o serie de funcții vitale. Acești hormoni formează aspectul unei femei, regleaza ciclul menstrual, iar la apariția sarcinii asigura cursul normal cu livrare ulterioară. Pe scara întregului corp, acești hormoni sunt implicate în aproape toate tipurile de metabolism (metabolism), afectează coagularea sângelui, valoarea tensiunii arteriale, sinteza altor hormoni, și multe altele.
Progesteronul este un hormon numit corpul galben, t. Pentru a. In mare parte este sintetizat de către corpul luteal, format la locul de foliculul rupt. nivelurile de progesteron vârf reprezintă fazei luteale sau secretorie a ciclului menstrual. Această etapă începe din momentul (eliberare ou din foliculul rupt) ovulație înainte de debutul următoarei perioade menstruale în absența fertilizării. Principalul rol fiziologic al progesteronului - asigurarea implantare (imersie) a unui ovul fecundat în mucoasa uterină și menținerea în continuare a sarcinii normale, prevenirea complicațiilor. Progesteronul pregătește endometrul în mod corespunzător - secreție crescută a glandelor endometriale (endometrul secretor), precum și procesele de proliferare (diviziunea celulară) Invers, regresa. Mucusul în canalul cervical al uterului scade. Astfel, împiedică promovarea spermei și scade capacitatea lor de a fertilizării în continuare.
La apariția sarcinii, progesteronul sub influența gonadotropinei corionice umane (hCG), secretat de placenta incepe. Astfel relaxeaza tonusul muscular al uterului (miometru) și astfel previne avorturi spontane și avorturi spontane. Efectul său asupra uterului, progesteronul implementează un număr de moduri. Acesta stimulează receptorii beta-adrenergici, relaxarea uterului, dar, de asemenea, accelerează dezintegrarea oxitocină și vasopresină, reduce musculaturii uterine. Mai mult, progesteron uterin reduce sensibilitatea la histamina și serotonina, care cresc activitatea contractilă a miometrului. Fructul conține în plus față de genele materne și paterne. Aceste gene paterne pentru corpul femeii sunt străine. Prin urmare, sistemul imunitar declanșează reacții îndreptate la respingerea fatului. local progesteron exercită imunosupresor (imunosupresiv) efect, și reține astfel fructul.
Și progesteron reduce cantitatea de prostaglandine din uter. Aceste substanțe biologic active, sunt în mare parte responsabile de apariția simptomelor sindromului premenstrual (sindromul premenstrual) - dureri abdominale, dureri de cap, edeme, creșterea tensiunii arteriale și labilitate emoțională. Progesteronul afectează aspectul și funcția glandelor mamare - oferă o formă rotunjită, proliferarea țesutului glandular funcțional, și după naștere stimulează lactația. Acest hormon este un precursor al altor hormoni - estrogeni, androgeni, glucocorticoizi, care reglează, de asemenea, sistemul de reproducere și metabolismul. Deoarece estrogeni progesteron este intr-o stare de echilibru dinamic. Estrogenii, de asemenea, pentru multe procese fiziologice.
Cu toate acestea, nivelurile crescute ale acestor hormoni (hyperestrogenemia) conduce la o serie de consecințe negative. Hyperestrogenemia manifestată prin overgrowth excesivă, proliferarea anormală a endometrului. Acest lucru poate duce la dezvoltarea endometriozei sau a tumorilor maligne. producția în exces de estrogen conduce la modificări fibrochistice ale sânului. Sub acțiunea estrogenului crește coagularea sângelui, nivelul glucozei din sange, intarziere corp are loc săruri. Progesteronul normalizează toți acești indicatori, stimulează eliminarea lichidelor și a sărurilor din organism. Progesteronul implementează acțiunea sa prin dispuse în organe și țesuturi ale receptorilor de progesteron specific.
Este logic ca atunci cand deficitul de progesteron realizate toate funcțiile lor va fi afectată. Endometrioza si un risc crescut de tumori maligne in uter. glande mamare sunt expuse degenerare fibrochistică cu transformarea ulterioara in cancer. Disturbed ciclu menstrual. În acest caz, ea suferă foarte mult faza luteala. Din acest motiv, există adesea o sterilitate, iar în cazul în care sarcina a avut loc încă, atunci o posibila nastere prematura si avort spontan. Ciclul devine neregulat. Din cauza lipsei de prostaglandine pronuntate simptome ale sindromului premenstrual. Aceiași simptome ca parte a ciclului menstrual sunt numite dismenoree.
În cazurile severe, menstruația inexistentă (amenoree). Încetinirea maturarea foliculară și diferențierea foliculului dominant duce la ovare polichistice. polichistic ovarian exacerbează tulburări dishormonal la femei. deficit de Progesteron, de regulă, nu este absolută, ci relativă - progesteron este secretat în cantități normale, dar mai mult estrogen. Motivul pentru care - boala inflamatorie ginecologic sau patologia extragenitala, în principal, în legătură cu alte părți ale sistemului endocrin, glanda pituitara, glanda tiroidă. hormonul luteinizant (LH), produs de glanda pituitară anterioară pentru a stimula sinteza progesteronului în corpul galben. Între LH și feedback-ul de progesteron exista - cu creșterea nivelului de progesteron sintezei de LH în încetinirea hipofizar. cantitate insuficientă de LH urmat de deficit de progesteron. Cand menopauza (fiziologice, sau de a dezvolta ca urmare a unor boli ginecologice, proceduri chirurgicale), există o lipsă absolută de progesteron și estrogen.
Singura cale de ieșire din aceste situații - pentru a compensa deficitul de progesteron în cadrul terapiei de substituție hormonală (HRT). Pentru a face acest lucru, și a numit progestinele sintetice, care includ Duphaston. molecula Didrogesterona în structura sa este similară cu molecula de progesteron. Prin urmare, medicamentul are o afinitate pentru receptorii de progesteron. Astfel, se leagă selectiv la receptorii uterului, și nu afectează receptorii din alte organe. Sub acțiunea duphaston ciclu menstrual normal, ICP se estompeze fenomen. Deja în timpul tratamentului există abilitatea de a concepe și cultivarea în continuare o sarcină normală. Preveni astfel de consecințe negative hyperestrogenemia ca endometrioza, tumori maligne in uter. Astfel Djufaston nu elimina capacitatea de estrogen pentru a reduce nivelul de colesterol cu densitate scăzută, și inhibă dezvoltarea aterosclerozei. Duphaston nu are nici un efect asupra metabolismului glucidelor si sanatatea ficatului. Medicamentul nu posedă proprietățile androgenilor și glucocorticoizi și diferă, astfel, în mod avantajos de la multe alte progestinele sintetice. Medicamentul nu poate fi utilizat ca agent pentru contracepție.
emitere
Comprimate 10 mg.
Didrogesterona Duphaston sub numele original este făcută în Țările de Jos, o companie farmaceutica multinationala Abbott si Solvay. Produsele acestei companii este popular în Statele Unite, Rusia și Occident. Europa. În străinătate, medicamentul este cunoscut sub numele de Bifaston, Beritoks, Terolut, Ginorest. Dar aceste medicamente nu sunt importate în Rusia. În plus, duphaston am numit Utrozhestan cu substanță activă este progesteronul.
mărturie
- endometrioza;
- Infertilitatea cauzata de deficienta de LH;
- dismenoree;
- iregularitățile menstruației;
- Tratamentul cuprinzător al PMS;
- Amenoree (în combinație cu estrogeni);
- sângerare uterină disfuncțională;
- Amenințat și avort obișnuită;
- HRT pentru prevenirea modificărilor proliferative în miometrul în cazul estrogenilor în tratamentul tulburărilor asociate cu menopauza.
Un pic de istorie
Didrogesterona a fost sintetizat în anii '50 ai secolului trecut. Producția de droguri a fost stabilit Duphaston 60 De atunci, medicamentul utilizat cu succes în practica ginecologică în Rusia și în străinătate.
tehnologia de sinteză
Didrogesteron produsă inițial din materii prime naturale - soia și igname. Acum formulării preparate în reacțiile de sinteză organice îndreptate la formarea de substanțe cu o moleculă maximal similară cu molecula progesteron natural. La fabricarea tabletelor duphaston plus față de substanța de bază utilizată și didrogesteron auxiliare: lactoză monohidrat, hipromeloză, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, amidon de porumb. hipromeloză folosit, dioxid de titan, polietilenglicol, pentru fabricarea de tablete scoici.
dozele
Comprimatele se administrează oral, în anumite zile ale ciclului menstrual, în funcție de probele.
- Endometrioza. Continuu sau de la 5 până la ciclul de 25 zile.
- Infertilitatea cauzata de deficit de LH. 1 comprimat 14 la ciclul de 25 zile. Tratamentul efectuat în mod continuu timp de cel puțin 6 cicluri. Continuați să luați comprimatele, și în primele luni ale sarcinii care urmează, pentru a preveni pierderea sarcinii.
- Amenințare de avort. Începând cu 4 comprimate cu doză unică. Apoi, luați 1 comprimat pentru fiecare ulterioare de 8 ore înainte de dispariția simptomelor amenințat avort.
- avort obișnuită. 1 comprimat de 2 ori pe zi. Apoi doza este redusă treptat.
- PMS. 1 comprimat de 2 ori pe zi, cu ciclu de 11-25 zile.
- dismenoree. 1 comprimat de 2 ori pe zi, de la ciclul 5 până la 25 zile.
- Amenoree. 1 comprimat de 2 ori pe zi, cu 11 până la 25 zile în ciclu de estrogen combinație, luată 1 dată pe zi 1 până în ziua 25 a ciclului.
- cicluri menstruale neregulate. 1 comprimat de 2 ori pe zi, cu ciclu de 11-25 zile.
- sângerare uterină disfuncțională. 1 comprimat de 2 ori pe zi, timp de 5-7 zile. Pentru prevenirea hemoragiilor prescrise 1 comprimat de 2 ori pe zi, cu ciclu 11-25 zile.
- HRT. 1 comprimat în termen de 14 zile, în ciclul de 28 de zile. În combinație cu estrogeni luați 1 comprimat 1 pe zi pentru ultimele 12-14 zile de estrogen. În cazul eficacității insuficiente duphaston doza poate fi crescută la două comprimate.
farmacodinamie
Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă este formată după 2 ore după administrare. Legarea de proteinele plasmatice - 97%. Ficatul este un transformări metabolice prin hidroxilarea grupărilor metil cetonă și. Asociat cu acid glucuronic. 56-79% din medicament eliminat prin rinichi ca conjugați de acid glucuronic. ieșire Didrogesterona 85% în prima zi, pentru următoarele trei zile medicamentul este excretat aproape în întregime.
efecte secundare
- CNS: Dureri de cap, migrene, slăbiciune generală.
- soldat: Dureri abdominale, funcționarea anormală a ficatului, icter.
- sistemul de reproducereHipersensibilitatea de sân, uterin descoperire sângerare.
- Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: Edem periferic, reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, prurit, angioedem.
- sângeanemie hemolitică.
Contraindicații
Medicamentul nu ia în caz de intoleranță individuală a didrogesteron sau a altor componente. Djufaston contraindicat în sindromul de malabsorbtie (malabsorbtie în tractul gastrointestinal), precum și cauzate genetic de deficienta de lactaza enzima metabolizarii perturbație sau galactoză, despicarea lactoză. Duphaston nu este potrivit pentru sindromul Rotor si Dubin-Johnson. Acestea sunt tipurile de steatoză congenitale (tulburări ale funcției hepatice), care, din fericire, extrem de rare. Cu mare grijă prescrie pacienții Duphaston a căror sarcină anterioară a fost însoțită de prurit.
interacțiuni medicamentoase
Duphaston este compatibil cu toate medicamentele. Rifampicina, fenobarbital, și alți agenți care măresc activitatea enzimelor hepatice microzomale Didrogeterona accelera clivaj, reducând astfel eficacitatea.
Sarcina și alăptarea
Didrogesterona nu pătrunde prin bariera placentară, și nu are nici un efect asupra fătului. Prin urmare, acesta poate fi utilizat în timpul sarcinii. Cu toate acestea, medicamentul ajunge în laptele matern. Prin urmare, în cazul în care există o nevoie de a accepta duphaston, alăptarea este oprită.
depozitare
A se păstra la o temperatură nu mai mare de 300C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.