Aciclovir - instrucțiuni, comentarii aplicare

Acyclovir (Aciclovir) - medicament antiviral.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Substanța activă același nume Acyclovir de sodiu Salts reprezentate. Este o pulbere albă cristalină, solubilă în apă. Formulă chimică: C₈H₁₁N₅O₃. Nume: 2-Amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroxietoxi) metil] -6H-purin-6-onă (sub formă de sare de sodiu).

Mecanismul de acțiune

Activitatea antivirală a medicamentului este legată de capacitatea sa de a inhiba sinteza ADN-ului viral. Cu toate acestea, nu toate virusurile sunt sensibile la aciclovir. Acest medicament este eficient împotriva membrilor familiei herpesvirusului.

Această familie include două tipuri de bază:

• de tip I virusul Herpes simplex. Acesta este de obicei numit labial din cauza ulcerațiilor caracteristice la granița roșie a buzelor.
• Herpes simplex virus de tip II. Leziuni similare pe membrana mucoasă a organelor genitale, bărbați - pe glandul penisului, femei - in zona vulvara.
• Agentul cauzal al varicelei. La persoanele care au avut aceasta boala poate provoca zona zoster.
• Epstein-Bar. Agentul etiologic al mononucleozei infecțioase și limfom Burkitt.
• Citomegalovirus. Aceasta afectează organele abdominale, glandele salivare, ochi.

Metodele de transmitere a acestor virusuri cu diverse: contact, aer, sex, intrauterină, postgemotransfuzionny (prin sânge transfuzat). In mod similar, manifestări ale infecției herpetice la membranele mucoase și organe interne diverse și. Mulți oameni au tendința de a subestima pericolul acestor virusuri, în special herpes simplex. care trece rapid răni pe buze nu inspiră teamă. Și pentru un motiv bun. Răspândirea necontrolată a virusului herpetic provoaca leziuni severe ale sistemului nervos central și a organelor interne. In plus, virusurile herpes simplex și citomegalovirusul inclus în grupul TORCH (TORCH). Acest grup de infectii apar in utero și este o amenințare serioasă pentru sănătatea și viabilitatea fătului.

virusurile herpetice sunt contin ADN. Fiecare particulă virus (virion) este prevăzut cu un fir de ADN dublu catenar. Ca și alte virusuri, pătrund în celulă printr-un defect în membrana celulară. În plus există o replicare repetată (dublare) a ADN-ului viral original în virioni Reproduction exponențial și moartea celulelor ulterioare. replicarea ADN-ului este realizată cu o enzimă ADN polimerază. virionilor multiplicare intracelulara a suprimat rigid sistemului imunitar. Cu toate acestea, orice imunodeficiență (boli concomitente severe, stresul, expunerea la frig, vatamare, HIV, și mai mult) conduc la activarea virusului cu manifestările clinice corespunzătoare.

Acizii nucleici. ADN și ARN, atât umane cât și virale, sunt circuite complexe cu baze incluse în acesta azotoase. Secvența de baze în componenta ADN-ului datorită specificității speciilor individuale și macro și micro-organisme. baze azotate, care combină cu carbohidrați (riboză sau dezoxiriboză) nucleozide formă. Unul dintre timidinei nucleozidic de enzima timidin kinază activată dezoxitimidinâ. Acest material este inclus in componenta ADN-ului replicat.

Aciclovirul, fiind un compus sintetic are o mare afinitate pentru timidina. Prin urmare, interactioneaza cu timidin kinaza. Sub acțiunea acestei enzime este transformată succesiv mono aciclovir, di și trifosfat. Aciclovir trifosfat este încorporată în lanțul ADN replicare, provoacă daune. În același timp, acesta inhiba polimeraza ADN-ului viral. Ca rezultat, a încălcat replicarea ADN-ului viral, iar virusul nu se reproduce. Clinic se manifestă prin faptul că erupția nu se aplică în noi domenii, și ulcere existente se vindeca repede. Reduce durerea locala, elimina aceste manifestări comune ale infecției cu herpes, cum ar fi febra si stare de rau. Avertizați complicații ale organelor interne.

Valoarea terapeutică a Aciclovir și este încă în faptul că întărește sistemul imunitar, și, astfel, în continuare promovează distrugerea virusurilor. pregătirea sa de calitate se manifesta ca un organism întreg (in vivo), și în condiții de laborator in vitro (in vitro). Este eficient atunci când este aplicat local zonele cu probleme, la o recepție internă și utilizarea prin injectare. În această formulare nu deteriorează celulele microorganismului, adică, persoană. Acesta reacționează numai cu timidinkinazei virală și inhibă numai polimeraza ADN-ului viral. În același timp speranța că Aciclovirul va distruge complet toate particulele virale, nu este necesar disponibil în organism.

Linia de jos este ca virusurile herpes, paraziți intracelulari precum și „ascunse“ în interiorul celulei, și „ieși“ din ea, în condiții nefavorabile care implică imunosupresia. Prin urmare, intra in corpul uman, virusul rămâne în ea până la sfârșitul vieții umane. Această prezență ascunsă se numește persistenta. De exemplu, tipul de virus herpes simplex I cel mai adesea localizat în țesutul cerebral, II de tip adesea găsit în nervii plexului pelvian, iar agentul cauzator de herpes zoster - în materia măduva spinării. Virusul poate de ani de zile și chiar zeci de ani nu se afirma, activând în condiții nefavorabile.

virus activ prin fibrele nervoase se extind la piele și membrane mucoase, în cazul în care apar manifestări adecvate. Aciclovirul elimină manifestările infecției virale și pentru a preveni răspândirea sa, dar distruge complet virusul in sine nu este. Pe langa eficacitatea sa impotriva citomegalovirus destul de controversat. Acesta este folosit în principal pentru prevenirea infecției cu citomegalovirus. Și există mai mult pentru a trata medicamente active. De-a lungul timpului, aciclovir în curs de dezvoltare dependenta asociate cu rezistenta virionilor la acest medicament. Aparent, acest lucru se datorează deficienței sau perturbarea structurii cu timidin kinazei virale, perturbarea structurii polimerazei ADN-ului viral cu utilizarea prelungită a medicamentului.

Istoria creației

Aciclovir a fost fondată în 1974 de către angajați ai companiei farmaceutice britanice Glaxo Smith Kline, care la acel moment a fost numit la Wellcome Research Laboratories. În timpul primilor 4 ani de creatorii de droguri nu a face publicitate descoperirea lor. Datele privind aciclovir au fost publicate abia în 1977. În 1982 medicamentul sub denumirea comercială Zovirax a fost recomandat în mod oficial pentru utilizare în practica clinică. Zovirax inițial produsă sub formă de unguente pentru aplicare externă. Tabletele, care sunt acum foarte populare, există un pic mai târziu. În prezent, Aciclovir sub diferite denumiri sinonime utilizate în Rusia și în străinătate.

fapte interesante

Creatorul real al medicamentului - Howard Schaeffer. Cu toate acestea, Premiul Nobel „pentru descoperirea unor principii importante ale terapiei medicamentoase“, în 1988, a fost acordat nu pentru el și colaboratorii săi - Gertrude Elion.

tehnologia de sinteză

derivați de Aciclovir sunt preparați prin alchilarea 2,6-diclorpurină 2 - benzoiloksihlormetilovym eter în solvenți aprotici speciale în cataliză bazică. Materialul rezultat a fost măcinat într-un Micromacinatoare ciocan. Pentru prepararea tabletelor utilizate substanțe auxiliare: polietilenglicol, celuloză, aerosil, amidon de porumb, stearat de magneziu, polivinilpirolidonă. Pentru prepararea unguentelor folosite polietilen glicol, polipropilen glicol, un emulgator №1.

emitere

• Tabletele de 200 și 400 mg;
• Pulbere injectabilă în flacoane de 250 mg de 10 ml;
• unguent pentru ochi 3%;
• Unguent 5% și 5% crema aplicat pe piele.

Zovirax - primul nume de marcă a medicamentului. Este produs sub formă de tablete, unguente, loțiuni și ramuri de pulbere injectabile Glaxo Smith Kline în diferite țări, inclusiv în Marea Britanie, Polonia, Italia. Sub numele substanței active Aciclovir produsă de mai multe companii rusești - Akrikhin, Ozone Obolensky, Veropharm și altele. Există, de asemenea, germană și hexan croat Aciclovirul Aciclovirul Belupo.

Printre alte medicamente sinonime cu Acyclovir ingredient activ:

• Viroleks - comprimate de 200 mg, 3% unguent oftalmic, unguent și cremă pentru uz extern este de 5%, pulbere pentru injecție. Krka, Slovenia.
• Medovir - pulbere pentru injecție. 250 mg. Medokemi, Cipru.
• Gerperaks - 5% unguent. Micro Labs, India.
• Gerpferon - 5% unguent. Firn M, Rusia.
• Atsigerpin - 5% unguent. Layfsors, India.
• Supraviran - Cream 5%. Gryunental, Germania.
• Atsiklostad - Cream 5%. Stade, Germania.
• Gerpesin - pulbere pentru injecție. Lachema, Republica Cehă.
• Gerpevir - 2,5% unguent pentru yanaruzhnogo aplicare. Arterium Corporation, Ucraina.
• Atsivir - comprimate de 200 mg 5% cremă. Norton, Italia.
• Geviran - comprimate de 200, 400 și 800 mg. Polpharma, Polonia.
• Vivoraks - comprimate de 200 mg 5% cremă. Cadila Pharmaceuticals Ltd., India.
• Agerp - Cream 5%. Sperco, Ucraina.

Împreună cu aciclovir utilizate medicamente antivirale ale noii generații - ganciclovir, valaciclovir, valganciclovir, Pantsiklovir. Substanțele active au altele. Ei compară favorabil cu aciclovir pe o serie de parametri. Aceste medicamente sunt mai eficiente impotriva citomegalovirus, herpes și viruși. Au o mai mare biodisponibilitate, care acționează mai mult, este mai convenabil de a folosi.

mărturie

• leziuni ale pielii și mucoaselor de virusul herpes simplex tip I și II, inclusiv și herpes genital
• Prevenirea recăderilor și a recurențelor herpes simplex la persoanele cu status imun normal, și imunocompromiși
• Tratamentul infecțiilor primare și recurente cauzate de agentul patogen de varicela si herpes zoster
• Terapia combinată a imunodeficiență, inclusiv HIV
• Prevenirea infecției cu CMV la pacienții care au suferit transplant de măduvă osoasă.

dozele

Dozarea depinde de indicația, formele de eliberare și vârsta pacientului.

• In tratamentul manifestărilor cutanate și mucoaselor tipuri de virus herpes 1 și 2 a unei tablete de 200 mg de 5 ori pe zi, după-amiaza cu un interval de 4 ore și la intervale de 8 ore de noapte. Tratamentul este de obicei 5 zile, dar poate fi prelungit până la 10 zile. În cazul în care terapia complexă a statelor imunodeficiente ia 400 mg de patru ori pe zi. Tabletele sunt luate în timpul mesei sau imediat după aceasta. Spălat în jos cu apă. În aplicațiile profilactice luați Aciclovir 200 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore) sau 400 mg de 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore). În unele cazuri, aceasta poate fi limitată la o doză mai mică - 200 mg de 2-3 ori pe zi.
• Tratamentul varicelei și herpes zoster la adulți se efectuează într-o doză de 800 mg de 5 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile. Bebelușii medicament administrat într-o doză de 20 mg / kg, de 4 ori pe zi, timp de 5 zile. doză unică pentru copii nu trebuie să depășească 800 mg. In general, doza pentru copii de peste 3 ani selectat în același mod ca și adulți. pacienții mai în vârstă și cei cu insuficiență renală recomandă posibilă reducerea dozei de aciclovir de până la 200 mg de trei ori pe zi.
• Zovirax administrat pe cale intravenoasă care apar atunci când infecțiile herpetice puternic complicate, precum și în statele imunodeficiente. Medicamentul este administrat la rata de 5-10 mg / kg corp de 2-3 ori pe zi. Conținutul (mg pulbere 250) flacon a fost dizolvat complet în 10 ml de soluție salină. soluție. Preparatul a fost apoi diluat suplimentar de la 5 mg / ml, dar nu mai puțin de 100 ml de solvent. Perfuzie (picurare intravenoasă) se efectuează încet timp de 1 oră. Infuzia, puteți utiliza un dispozitiv special.
• Unguentul si crema se aplica pe piele afectata de 5-6 ori pe zi, la intervale regulate (1 oră) timp de 5-10 zile. unguent pentru ochi cu cheratita herpetică (inflamația corneei) pune în sacul conjunctival de 5 ori pe zi, la fiecare 4 ore timp de 7-10 zile.

farmacodinamie

Atunci când o biodisponibilitate de recepție internă este de 15-30%. Legarea de proteinele plasmatice - 9-33%. Concentrația plasmatică maximă necesară pentru efectul antiviral, creat după 1-2 ore. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra acestui indicator. Medicamentul este metabolizat în ficat cu formarea metabolitului inactiv 9-karboksimetoksimetilguanina. Practic, toate Acyclovir este ieșire neschimbat în rinichi (84%) sau sub forma unui metabolit (14%). Me6nee 2% din medicament este excretat prin intestine. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore. Dacă funcția renală, acesta poate fi extins la 20 de ore.

efecte secundare

• CNS: Dureri de cap, amețeală, slăbiciune, confuzie, tremor al extremităților, halucinații, psihoze, comă;
• soldatGreață, vărsături, diaree, dureri abdominale, icter, hepatită;
• respiratorii: dificultăți de respirație;
• piele: Edem periferic, erupții cutanate, prurit, urticarie, alopecie, necroza pielii (în contact cu medicamentul sub piele);
• sângeAnemia, leucopenie, trombocitopenie, creșterea bilirubinei, ureei, creatininei, enzimelor hepatice;
• simțurile: Tulburări vizuale.

Aceste reacții adverse sunt rare, mai ales la pacienții cu insuficiență renală, și dispar rapid după retragerea medicamentului.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la aciclovir;
• Copiii până la 3 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

• imunostimulante - a spori efectul de aciclovir;
• probenecid - încetinește excreția de aciclovir;
• medicamente nefrotoxice (antibiotice, agenți de chimioterapie) - o deteriorare suplimentară a funcției renale.

Sarcina și alăptarea

Aciclovirul traversează placenta și laptele matern. Deși efectele toxice asupra fătului de aciclovir nu este stabilit, acesta este administrat în timpul sarcinii cu extremă precauție, determinarea cu atenție raportul dintre beneficiile pentru mamă și riscul pentru făt. Aciclovirul trece în laptele matern. Prin urmare, alăptarea când a fost numit oprit.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Soluția preparată pentru perfuzie intravenoasă trebuie utilizată în decurs de 12 ore. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.