Instrucțiuni loratadină, comentarii aplicare

Loratadina (Loratadinum) - medicament anti-alergic.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

substanță activă Loratadina eponim este o pulbere albă sau albicioasă cristalin, insolubil în apă și solubilă în solvenți organici - acetonă, alcool, cloroform. Formulă chimică: C₂₂H23ClN₂O₂. Titlu: Etil 4- (8-clor-5,6-dihidro-11H-benzo [5,6] ciclohepta [1,2-b] piridin-11-iliden) -1-piperidincarboxilic.

Mecanismul de acțiune

Loratadina aparține unui grup blocante ale receptorilor de histamina N1-. A fost blocarea acestor receptori este asociat efectul său anti-alergic. Histamina joacă un rol important în dezvoltarea reacțiilor alergice și formarea simptomelor corespunzătoare. Acest mediator, substanță biologic activă (BAS). Ea aparține unei clase de amine biogene și este conținută în așa-numitul mastocitele. Aceste celule sunt prezente în toate celulele țesutului conjunctiv, și sunt una dintre legăturile în apărarea imunologică. Cele mai multe celule mast situate în jurul vaselor de sânge și limfatice din mucoasa gastrică, la nivelul mușchiului neted bronșic. Alături de celulele mastocitare contin histamina, heparina, leucotriene, interleukine, protează și multe alte substanțe biologic active care regleaza metabolismul, coagularea sângelui, apărare imună.

Histamina, precum și alte substanțe biologic active conținute în granulele citoplasmatice ale celulelor mastocite. Astfel, fiziologic inactiv. Activarea histamină apare ca urmare a eliberării sale din granule (degranulare). Cu toate acestea, el are efecte diferite asupra diferitelor structuri anatomice. Sub acțiunea reduce musculaturii netede a bronhiilor. Clinic se manifesta spasm bronsic si sufocare. musculaturii netede a vaselor capilare sanguine, arterelor mici (arteriole) Invers, relaxeaza. În acest caz, capilarele se dilata, peretele lor este întinsă. Expansiunea lumen arteriolelor însoțită de o scădere a tensiunii arteriale (TA), tensiunea peretelui vascular și, în consecință, o creștere a permeabilității lor la porțiunea lichidă a plasmei sanguine.

Plasma vine de la vascular în spațiul extracelular, și pătrunde în ea. Deoarece formarea umflarea. În plasma sanguină cu pierderea crescută proporția de reziduu uscat (corpusculi, eritrocite și leucocite), ceea ce duce la formarea cheagurilor de sânge. Într-un efort de a compensa scăderea tensiunii arteriale, medulla suprarenale in sange incepe sa secrete adrenalina, sub acțiunea care spazmiruyutsya arteriolelor și creșterea ritmului cardiac (HR). Umflare a pielii și țesutului subcutanat datorită acțiunii histaminei, însoțită de hiperemie (roseata) a pielii, mâncărime, de multe ori - erupții cutanate patologice. edem la nivelul mucoaselor poate fi crescut producția de mucus. Exemplu - umflarea și producerea de mucus in exces in pasajele nazale. Toate aceste simptome sunt bronhoconstricție, tulburări circulatorii, edem, eritem, prurit și erupție cutanată caracterizată prin reacții alergice sau reacții de hipersensibilitate de tip imediat (GCHNT).

În forma simplificate, GCHNT de dezvoltare, după cum urmează. Desemnat substanță, un alergen intra in organism. În rolul de alergen poate acționa ceva - polen, medicamente, alimente, lână, animale domestice și sălbatice, insecte saliva atunci cand musca. Sistemul imunitar intr-un efort de a neutraliza alergeni, anticorpi, imunoglobuline evidențiază. În același timp, nu se dezvolta semne clinice de alergie, dar sistemul imunitar „își amintește“ alergen. Când este re-ingerat imunoglobuline nou alocate strict specifice la alergen. Unul dintre ei, receptorii de imunoglobulină G interacționează cu celulele mastocitare care duce la degranulare și producția diferitelor substanțe biologic active. In t. H. Și histamina, cu dezvoltarea simptomelor clinice corespunzătoare.

Aceste simptome în curs de dezvoltare, după 15-30 de minute, și, uneori, imediat după expunerea la alergen.

În funcție de severitatea simptomelor diferitelor următoarele forme clinice se disting GCHNT:

• urticarie - Vezicule erupții cutanate, însoțite de mâncărime, uneori - febră ușoară.
• astm atopic - bronhospasm, însoțită de crize de dispnee.
• rinita vasomotorie - umflarea mucoasei nazale, mucus nazal insotita de expirare. Adesea, rinita alergică însoțită de conjunctivită, hiperemie conjunctivală însoțită, sclera, lacrimation, mâncărime, umflarea pleoapelor.
• angioedem - pronunțat umflarea pielii, țesutul subcutanat și mucoaselor. Cel mai mare pericol este edemul mucoasei bucale o limbă și laringe. obstrucția completă a căilor respiratorii provoacă sufocare.
• șoc anafilactic - probabil cea mai severă formă de GCHNT. Simptome Leading - scadere a tensiunii arteriale până la absența completă, tahicardie, depresie a conștiinței. Pe fondul unui șoc anafilactic poate dezvolta toate aceste atribute GCHNT.

Este de remarcat faptul că similar cu simptome de alergie flare, febră, edem se dezvoltă în reacții inflamatorii. Linia de jos este faptul că histamina este implicat în formarea atât a inflamației și a alergiilor. În plus față de răspunsul inflamator și alergic, histamina are mai multe alte funcții. Stimulează secreția de suc gastric și în sistemul nervos central actioneaza ca un neurotransmitator care permite impulsurile nervoase din creier si regleaza continutul mediatorilor externi - acetilcolina, dopamina, serotonina, noradrenalina.

El pune în aplicare acțiunea histaminei prin influențarea receptorilor specifici. Ele sunt numite histamine și reprezintă H (Histaminum) literă.

În funcție de locația și efectele clinice a produs 3 tipuri secreta receptor histaminic:

• H1 - pielea, mucoasele, musculaturii netede bronșice, capilare sanguine.
• H2 - membrana mucoasa stomacului
• H3 - CNS.

Reacțiile alergice apar sub acțiunea histaminei asupra receptorilor H1. Loratadina are o afinitate pentru acești receptori și le blochează. Astfel, acesta nu previne degranularea celulelor mastocite, și reduce cantitatea de eliberare a histaminei, dar inhibă activitatea sa. Ca rezultat, sub acțiunea medicamentului este redusă sau dispar complet alergie, cum ar fi mâncărimi ale pielii, umflarea pielii și mucoaselor. De droguri, de asemenea, are o acțiune bronhodilatatoare moderată. Loratadina este, de asemenea, eficientă în așa-numitul Reacții pseudoalergice. Aceste reacții apar ca urmare a eliberării de histamină din celulele mastocite sunt caracterizate prin simptome similare cu GCHNT dar fără mecanism alergic.

Motive reacții pseudoalergice - unele tipuri de infecții, tulburări metabolice, aspirina, și anestezice locale, dextran, medicamente care conțin iod. durată diferită a Loratadina de acțiune și lipsa obișnuinței. Acest medicament nu penetrează bariera hemato-encefalică (BBB), și nu are nici un efect asupra receptorilor de histamină din SNC. Acest lucru se compară favorabil cu el aplicat anterior blocante histamina, care pătrund prin bariera hemato-encefalică și provoca sedare, somnolență, concentrare slabă.

Un pic de istorie

Antihistaminicele de generația I, utilizate de zeci de ani (difenhidramina, pipolfen, Suprastin, Tavegil), nu fără deficiențe grave. Cele mai importante sunt: ​​durată scurtă de acțiune, capacitatea de a penetra bariera hemato-encefalică și poate provoca sedare. Prin urmare, în anii '60 angajații americani ai companiei farmaceutice Schering Plough (Schering Plao), care operează în diferite țări ale lumii, a început să se stabilească o nouă generație de droguri. A fost nevoie de aproximativ 20 de ani, iar un nou medicament loratadina a fost obținută abia în 1980. Această facilitate a fost brevetat sub numele de Claritin. În 1986, Schering Plao a depus o cerere de aprobare a unui nou medicament in cadrul Departamentului de Food and Drug Administration din SUA. Claritin a fost aprobat pentru tratamentul de alergie numai în 1993. Acest medicament sub diferite nume de marcă sunt utilizate în mod activ pentru tratamentul afecțiunilor alergice în Rusia și în străinătate.

fapte interesante

Guvernul rus a făcut Loratadina în lista de medicamente vitale și esențiale. Începând cu anul 2001, loratadina a fost cel mai utilizat agent anti-alergic în lume.

tehnologia de sinteză

Loratadina este obținut pe parcursul mai multor reacții chimice consecutive. Pentru producerea de tablete de loratadinei utilizate în plus față de excipienți: lactoză, amidon de porumb, aerosil, polivinilpirolidonă, kroksameloza de sodiu. stearat de magneziu. producția de zahăr rafinat sirop este utilizat, o aromă, benzoat de sodiu, acid citric anhidru, glicerol, propilenglicol.

emitere

• 10 mg comprimate
• Sirop de 1 mg / ml într-un balon de 100 ml, echipat cu 5 ml de măsurare lingură.

Loratadina este mai bine cunoscut sub numele său original Claritin. Acest preparat produce Schering Plao în Belgia. Loratadina sub denumirea substanței active produse de mulți rusă și unele companii farmaceutice străine, cum ar fi Teva în Ungaria.

În plus, există și alte medicamente generice cu loratadina ingredient activ:

• Lomilan - tablete, suspensie. Lek, Slovenia.
• Laura hexan - tablete. Salyutas, Germania.
• Klaridol - sirop. Shreya, India.
• Klallergin - tablete. Obolensky, Rusia
• Klarisens - sirop. Rusia, Pharmstandard.
• Erolin - tablete. Egis, Ungaria.
• Klargotil - tablete. Gedeon Richter RUS, Rusia.
• Alerpriv - tablete. Chimica, Argentina.
• Klarifarm - tablete. Farmakor, Rusia.
• Decantore - tablete. Bryntsalov, Rusia.

Greutatea tabletelor este aceeași peste tot - 10 mg, de asemenea, concentrația siropului - 1 mg / ml. Poate fi un număr diferit de comprimate în ambalaj sau container volum cu sirop. Cu toate acestea, diferența în prețul de droguri se datorează nu numai la acestea. Claritin se face cu respectarea atentă a tuturor tehnologiilor. Desigur, costurile de import afectează, de asemenea, costul. Produse de uz casnic sunt mai ieftine. Cu toate acestea, mulți dintre producătorii maloizvestsny pe piața de consum, iar produsele lor nu corespund întotdeauna standardelor de calitate. În străinătate, există alte generice - Alaver, Liktin, Lorastin, Lorado, Lorfast. Dar aceste medicamente nu au folosit.

mărturie

• Diferite tipuri de rinita si conjunctivita alergică, inclusiv și pollinozy - alergii sezoniere la polen;
• Angioedem;
• Urticaria și alte manifestări de alergii ale pielii;
• reacția Pseudoallergy;
• Reacțiile alergice la înțepături de insecte;
• Forma astm bronșic infecțios-alergică;
• Diferite tipuri de alergii de medicamente.

dozele

Adulți și copii peste 12 ani luați 1 comprimat pe zi loratadina timp de 5-10 minute înainte de masă. Cursul tratamentului depinde de tipul și severitatea alergiei și poate varia de la 1 la 28 de zile. Cel mai adesea este de 10-15 zile. Copiii sub vârsta de 12 ani și cu o greutate mai mică de 30 kg au primit la 1 jumătate de comprimat o dată pe zi. Copii cu greutate mai mare de 30 kg, luați 1 comprimat pe zi, ca adulți. Siropul este indicat pentru copii și adulți cu tulburare a funcției de înghițire. Dozajul este aceeași cu cea a tabletelor. Adulții sunt 2 linguri sau 10 mg, și copiii de la 2 la 12 ani sau cu greutate mai mică de 30 kg - 1 lingură sau 5 mg.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasmă este generat după 1.3-2.5 ore după administrare. Hrana crește rata de încă 1 oră. La pacienții vârstnici și la pacienții care abuzul de alcool, concentrația maximă poate fi mărită până la 50% din normal. 97% Loratadina se leagă de proteinele plasmatice. efect antialergic dezvoltat după 30 minute după administrare, atingând maximul la 8-12 ore si persista zile.

In ficat, medicamentul suferă transformări metabolice, pentru a forma desloratadină metabolit activ. Este de ieșire prin rinichi și în bilă sub formă nemodificată sau sub formă de desloratadină. Timpul de înjumătățire pentru loratadină variază de la 3 până la 20 ore (în medie - 8,5 ore), iar pentru metabolitul său - de la 8,8 până la 92 ore (în medie - 92 ore). În alcoolice leziuni hepatice de înjumătățire poate fi prelungită în mod semnificativ.

efecte secundare

• CNSDureri de cap, somnolență, sedare, nervozitate.
• sistemul circulator: tahicardie, palpitații
• GI: gură uscată, greață, exacerbarea gastrită, rar existente - disfuncție hepatică.
• piele: alopecie, erupții cutanate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la medicament, copii sub 2 ani. Cu precauție este prescris pentru insuficiență hepatică.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Inhibitorii izoenzimelor hepatice (Eritromicina, cimetidina, fluconazol, ketoconazol, fluoxetina, chinidina) - modificarea concentrațiilor plasmatice ale acestor agenți sau loratadină.
• oxidare Inductoare microzomal (Barbiturice, antidepresive triciclice, alcool etilic, fenitoina, ziksorin, fenilbutazona, rifampicina) - reducerea eficienței loratadină.

Sarcina și alăptarea

Loratadina traversează bariera placentară și în laptele matern. Un experiment a demonstrat că poate avea un efect negativ asupra fătului. Prin urmare, loratadina în timpul sarcinii este prescris numai în cazuri excepționale. Dacă trebuie să utilizați în timpul alăptării, alimentarea este oprită.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30⁰C. Perioada de sirop de viață - 3 ani, pentru tablete - 4 ani. Medicamentul se poate renunța fără prescripție medicală.