Asparkam - instrucțiuni, comentarii aplicare

Asparkam (Asparkam) - un drog, o sursă de potasiu și magneziu.

Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
forme de admisie
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Rolul substanțelor active acționează săruri ale aminoacizilor aspartic (aspartat și aspartați) - aspartat de potasiu (Kalii asparaginas) și aspartat de magneziu (Magnii asparaginas). Formulă chimică asparaginata de potasiu - C₄H₆K₂NU₄, magneziu asparaginata -C₈H₁₁MgN₂O₈.

Mecanismul de acțiune

Potasiu și magneziu, împreună cu sodiu, clor, fosfor, calciu este cel mai important electroliți din organism. Acestea fac parte din așa-numitul macroelemente. Spre deosebire de urme de elemente conținute în cantități infime, macronutrienti sunt incluse în aproape toate structurile celulare și țesuturi, și fără ele nu se poate face nici un proces fiziologic. Conținutul de electrolit diferit în diferite medii ale corpului. Unele dintre ele în cantități mari conținute în interiorul celulei, celălalt - dimpotrivă, în spațiul extracelular, plasmă și alte fluide biologice. În acest sens, distincția electroliți intracelulare și extracelulare.

Principalii Electroliții intracelulare - un sodiu și, într-o măsură mai mică clor. Potasiu și magneziu sunt conținute, de preferință, în interiorul celulei. Diferența sau gradientul concentrației electrolitului pe ambele părți ale membranei celulare este prevăzut mecanism fiziologic, cunoscut mai bine ca pompa de sodiu-potasiu. Esența funcționării sale este împins în afara celulei cu sodiu și potasiu - în interiorul celulelor împotriva gradientul concentrației acestor ioni. Lucrați pompa de sodiu-potasiu, cu condiția enzimă de sodiu și potasiu a ATPazei folosind energia produsă în scindarea moleculelor ATP.

Modificări în permeabilitatea membranei celulare la ionii de potasiu este baza de impulsuri de-a lungul fibrelor nervoase. Fiecare fibră a nervului este un proces lung al celulei nervoase (neuron). Impulsurilor nervoase - o intensitate a curentului electric de joasă, iar trecerea acesteia este însoțită de o schimbare a sarcinii electrice pe ambele părți ale membranelor de fibre nervoase. Astfel de potasiu iese pe scurt celula (în acest caz - din fibrele citoplasmatici) spre exterior de-a lungul gradientului de concentrație. Deoarece potasiu - un ion încărcat pozitiv (cation) și trecerea acesteia prin membrană este însoțită de faptul că partea exterioară a membranei este încărcată pozitiv, iar interiorul din cauza pierderii sale - negativ.

Deoarece formarea potențialului transmembranar - o diferență de sarcini electrice pe ambele părți ale membranei. Apoi potasiu intră din nou celula la locul de fibre, precum și în zonele învecinate nou generat potențial transmembranar - un impuls electric se deplasează mai departe. Potasiul nu numai că oferă un impuls de susținere de-a lungul fibrelor nervoase, dar, de asemenea, transmiterea acesteia asupra sinapselor, contactele dintre fibrele și neuronii, precum si transmiterea impulsurilor nervoase din fibrele nervoase din celulele musculare. Potasiu, împreună cu calciu este implicat în formarea de contracția mușchilor netezi și ale scheletului, regleaza tonusul vascular. Potasiu și sodiu - majore macronutrienți, reglarea acido-bazic și apă și echilibrul electrolitic în organism.

Sub acțiunea potasiului relaxeaza musculaturii netede vasculare, ceea ce duce la extinderea lumenului vascular și a elimina spasmul, scăderea tensiunii arteriale (TA). Cu toate acestea, efectul hipotensiv al potasiului este slab. Cu toate acestea, extinderea (inima) vaselor cerebrale și coronare însoțite de îmbunătățirea circulației cerebrale și miocardului. Astfel, pentru a preveni astfel de boli periculoase precum infarctul miocardic, atacul cerebral. Potasiul asigură funcționarea sistemului de conducere cardiac și a corecta ritmul cardiac. Sub influența lui frecvența cardiacă normală, scade excitabilitatea miocardului, a împiedicat aritmie - extrasistole, tahicardie ventriculară paroxistică, flutter atrial si stralucire. Aceste tipuri de aritmii dezvolta adesea infarct miocardic, insuficiență cardiacă, și o supradoză de glicozide cardiace (glicozid intoxicare). glicozide cardiace - un medicament utilizat în tratamentul insuficienței cardiace cronice.

Potasiul implicat in procesele metabolice intracelulară, asigură sinteza multor substanțe în r. H. Glicogenul și acetilcolină. Crește permeabilitatea membranei celulare pentru ionii de potasiu este însoțită de eliberarea sa în spațiul extracelular. In loc de potasiu pătrunde în celula de ioni de sodiu, și cu ei, și apă, ceea ce conduce la moarte celulară. moartea celulară masivă (citoliză) este însoțită de eliberarea de potasiu în spațiul extracelular, și creșterea concentrației în plasma din sânge - hiperpotasemie. Cu toate acestea, în practica clinică, de multe ori o scădere a nivelului de potasiu - hipokaliemiei.

Această stare este demonstrat forța musculară și reducerea tonusului. Sensibilitatea este de asemenea încălcat. Deoarece inhibarea transmisiei neuromusculare poate pareze și paralizie (paralizia parțială), în mușchi. Pacienții se plâng de slăbiciune generală, dificultăți de respirație. peristaltismului este redus. Având aritmie, exacerbate de insuficienta cardiaca, un risc crescut de infarct miocardic. În cazurile severe, cu hipokaliemie severă se dezvoltă convulsii, depresie de conștiență, insuficiență respiratorie, și ileus paralitic. Hipopotasemia este cel mai adesea datorită excreției creșterea cantității de potasiu din organism, cu diaree, vărsături repetate, transpirație excesivă, precum și tulburările metabolice.

Stimularea urinare (diureza) de anumite diuretice, în special diuretice de ansă, însoțită de o pierdere de potasiu în urină. În cazuri rare, hipokaliemie - rezultatul unei diete dezechilibrate, cu deficit de potasiu în dieta primit. Mai mult decât atât, această condiție poate apărea în potasiu masivă a intra în celulă. În același timp, în scade nivelul în plasma sanguină. Unele medicamente contribuie la acest lucru. Insulina, stimulente, beta-blocante, printre alte efecte asigura transportul intracelular de potasiu.

Magneziul promovează penetrarea potasiului în celulă. Acest electrolit intracelular implicat în metabolismul carbohidraților și proteinelor, asigură biosinteza proteinelor, acizilor nucleici, diviziunea celulară, catalizează multe reacții enzimatice biochimice. Sub actiunea de magneziu pentru a tonusului muscular normale, extinderea lumenul vascular. Magneziu exercită un efect antistres și sedativ la nivelul sistemului nervos central. În acest sens, se numește pacea sufletească a elementelor. deficit de magneziu, hipomagneziemia, este rezultatul bolilor tractului digestiv, atunci când a încălcat absorbția acestuia. Crește excreția renală de magneziu în bolile renale, diuretice supradozaj, determină, de asemenea, hipomagneziemie. Același lucru se observă în diabetul zaharat, hipertiroidism, hiperaldosteronismul, și alte tulburări endocrine. Clinic manifestă hipomagneziemia slăbiciune generală, iritabilitate crescută, greață, vărsături, crampe musculare si aritmii cardiace. În hipomagneziemie severă poate duce la deces din cauza stop cardiac.

Asparkam ajută să umple deficitul de potasiu și magneziu. Pentru acești ioni pătrunde prin membrana celulară împotriva unui gradient de concentrație, au nevoie de un suport special. Astfel este acidul aspartic, unul dintre cei 20 de aminoacizi care asigură biosinteza proteinelor. Mai mult, acidul aspartic este implicat în numeroase procese biochimice, în special în ciclul acizilor tricarboxilici și sinteza ATP. potasiu și magneziu de penetrare în celule elimină semne hipopotasemie și hipomagneziemie. conducerii cardiace normalizată, crește vasele de sânge coronariene și cerebrale, previne dezvoltarea de infarct miocardic si accident vascular cerebral, aritmii amenințătoare de viață. În plus, potasiu are un efect diuretic. Cu toate acestea, acest efect este slab.

Cu toate acestea, trebuie să se considere că un exces de potasiu și magneziu, nu este mai puțin periculos pentru organism decât dezavantajul său. Dacă hiperkaliemia crește din nou riscul de aritmie. Încetinește conducerea cardiacă forță redusă a contracțiilor cardiace. Din cauza spasm al arterelor coronare creste riscul de infarct miocardic. Excesul de potasiu determină acidoză - schimbare echilibrului acido-bazic în partea acidă. gipermagniemiya Exprimate poate provoca stop cardiac. In plus, magneziul este un antagonist al altor funcționale de calciu element de macro. Excesul de magneziu poate determina o deficienta de calciu și impacturilor corespunzătoare în forma crescută a fragilității osoase datorate tulburărilor osteoporoza si tonusului muscular si convulsii.

Cu dozare corespunzătoare Asparkama și alte mijloace similare aceste perturbări sunt rare. Cu toate acestea, există condiții manifestă hiperpotasemia și gipermagniemiya. Având în vedere faptul că potasiu și magneziu este excretat prin rinichi, insuficienta renala, duce automat la un exces de acești electroliți. Hiperkalemia cauzate adesea sindromul citoliză cu traumatisme masive, arsuri, accident vascular cerebral, hemoliză (distrugere) a eritrocitelor, în tumorile maligne. Ea însoțește unele boli endocrine, în special diabetul zaharat și gipoaldosteronizm (perturbarea sintezei de aldosteron hormonului de glandele suprarenale). Gipermagniemiya plus față de insuficiența renală poate să apară la pacienții care primesc anumite medicamente, cum ar fi laxative si antiacizi care reduc aciditatea sucului gastric. Toate acestea trebuie să fie luate în considerare la atribuirea Asparkama. Pentru a evita consecințele negative, înainte de a este necesară administrarea medicamentului pentru a defini conținutul de potasiu și magneziu în plasma sanguină.

Un pic de istorie

Rolul fiziologic al potasiu și magneziu au fost studiate de către cercetători a lungul secolului trecut. În 50-e început să lucreze la acid aspartic ca unul dintre posibilii transportatori ai acestor electroliți. Curând Asparkam a fost sintetizat, iar compania ungară Gedeon Richter - cel puțin bine-cunoscut analogul său Panangin. În prezent, aceste produse sunt utilizate pe scară largă în practica clinică în Rusia și în străinătate.

tehnologia de sinteză

Potasiul și aspartat de magneziu este obținut din reacția D, acidul L-aspartic, și potasiu și hidroxidul de magneziu. Reacțiile au loc într-un mediu apos cu încălzire și agitare. Ulterior, sarea obținută sub forma unui precipitat cristalin este izolat prin etanol, se usucă și se cerne.

Apoi, în timpul producției de tablete cantități egale de potasiu și magneziu asparaginata amestecat cu amidon, pasta de amidon și hidratează Tween-80. După aceea, produsul disponibil brut este granulat și uscat, pudrate cu un amestec de calciu și stearat de magneziu, din nou peletizate și apoi ambalate în tablete.

forme de admisie

• Tabletele de 175 mg de asparaginata asparaginate de potasiu și magneziu.
• Fiole de 5 și 10 ml dintr-o soluție de 5%, care conține 10 ml de 450 mg de asparaginata asparaginate de potasiu și 400 mg de magneziu.
• O soluție pentru perfuzie intravenoasă (perfuzie), Asparkam-L în flacoane de 400 ml. La 1 litru soluție a conținut 11,6 g de asparaginate potasiu și asparaginate 7,9 g de magneziu.

Cel mai faimos analog patentat Asparkama - Panangin maghiar de Gedeon Richter, produs sub formă de fiole și tablete. Conținutul de potasiu și magneziu în fiole asparaginata exact la fel ca cea a Asparkama. Dar, în tableta există unele diferențe, deși nesemnificative. Pananginum Tabletele conțin hemihidrat, potasiu și magneziu. În ceea ce privește potasiu aspartat este 158 mg, și se bazează pe aspartat de magneziu - 140 mg.

Compania germană Berlin-Chemie furnizează aspartat de potasiu și magneziu, sub forma unei soluții de perfuzie în flacoane de capacitate de 250 ml. La 1 litru de soluție conține 15,16 g de acid D, L-aspraginovoy, 1,116 g de oxid și 3,854 g de hidroxid de potasiu de magneziu. In plus, potasiu și magneziu, în combinație cu alte ingrediente conținute în multe Badakhshan.

mărturie

• Insuficiență cardiacă;
• infarct miocardic;
• aritmii ventriculare;
• Luând anumite medicamente, în special - glicozide cardiace și diuretice glyukokrtikoidov;
• Alte condiții care implică magneziu și potasiu dezechilibru - intoxicație, stări de șoc, boli infecțioase transferate de intervenție chirurgicală.

dozele

Mediul acid al stomacului scade eficiența Asparkama. Prin urmare, 1-2 comprimate administrat pe cale orală, după o masă de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 3 comprimate de 3 ori pe zi. Conținutul fiole Asparkama administrate intravenos, după dizolvare în ser fiziologic, glucoză 5% sau alte soluții coloidale sau sare. Cel mai preferat așa-numitul polarizând amestecului - combinația de 5% glucoză, insulină și potasiu, în acest caz - Asparkama.

200-400 ml de glucoză 5% recomandă adăugarea de 5-10 ml Asparkama. Insulina facilitează transportul intracelular al glucozei și potasiu. Asparkama efectuat cu o viteză de perfuzie de 20 de picături pe minut. Asparkam ca Panangin, nu poate intra în jet. Atunci când este administrat intravenos posibil hiperpotasemie severă rapidă și gipermagniemiya. Durata unei perfuzii intravenoase și lua pastile este diferit și depinde de indicația. Cursul de a lua pastile, de obicei 3-4 săptămâni. După o scurtă pauză, se poate repeta.

farmacodinamie

Având în vedere faptul că potasiu și magneziu sunt electroliți intracelulare, datele farmacodinamice clare nu sunt disponibile în ceea ce privește Asparkama. Știm doar că potasiu și magneziu absorbit rapid în tractul gastro-intestinal, apoi rinichii.

efecte secundare

• Sistemul cardiovascular: întârzierea conducerii atrioventriculare, Extrasistola paradoxal;
• soldatGreață, vărsături, dureri abdominale, diaree;
• alte: Înroșirea feței, depresie respiratorie, reflexelor tendinoase, convulsii, scăderea tensiunii arteriale.

Toate aceste reacții adverse apar supradozaj Asparkama.

Contraindicații

• bloc atrioventricular de orice grad;
• sistolică șoc cardiogen (superior) tensiune arterială mai mică de 90 mm. Hg. Articolul.;
• miastenia gravis;
• insuficiență renală acută și cronică;
• boala Addison;
• anemie hemolitică;
• tulburări ale metabolismului aminoacizilor aspartic;
• acidoză metabolică;
• Orice alt stat, însoțită de hiperpotasemie și gipermagniemiya.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, beta-blocante, ciclosporina, heparină, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA (enzimei de conversie a angiotensinei) - hiperkaliemia severă, manifestată extrasistole și insuficiență cardiacă;
• glucocorticosteroizi - Asparkam elimina hipokaliemie cauzate de acestea;
• Neomicină, tetraciclina, streptomicină, polimixină In - reducerea eficienței acestor antibiotice;
• Clorură de calciu, gluconat de calciu și alte preparate - scăderea eficienței Asparkama;
• anestezice - Magneziu crescută efect inhibitor asupra SNC;
• depolarizing relaxantele musculare - consolidarea blocului neuromuscular;
• Tsitriol - gipermagniemiya;
• Clasoare și medicamente suprapuși - încetini absorbția în tractul gastro-intestinal Asparkama.

Sarcina și alăptarea

Nu a fost constatat un efect negativ Asparkama asupra fătului și nou-născutului. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării. Cu toate acestea, adesea complicate de tulburări electrolitice sarcinii apoase. Prin urmare, numirea Asparkama această categorie de pacienți trebuie să fie însoțită de o supraveghere a compoziției electrolitului de sânge. Cu droguri precauție specială administrat în I trimestru de sarcină și toxicoză târzie (gestoză), care apar adesea cu insuficiență renală.

depozitare

Asparkam depozitate la o temperatură de la 15 la 30⁰C. Perioada de retenție a tabletelor - 5 ani, pentru fiole și flacoane - 3 ani. Medicamentul se poate renunța fără prescripție medicală.