rum.forleri.ru

Captoprilul - instruirea, comentarii aplicare

Captoprilul (captopril) - medicamente hipotensive utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale (BP).

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

substanță activă denumire captoprilului Same este albă sau aproape albă Pulbere cristalină. Foarte solubil în apă, alcool etilic și metilic. Puțin solubile în cloroform, și nu se dizolvă în aer. Datorită prezenței unui rest sulfhidril în moleculă are un miros slab de sulf. Formulă chimică: C9H15NU3nume S.: (S) -1- (3-Mercapto-2-metil-1-oxopropil) -L-prolină.160px; Captopril_skeletal.svg

Mecanismul de acțiune

Captopril aparțin grupului de inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei). Această enzimă este o componentă critică a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA). Acest sistem la om și la mamifere au format pe o perioadă lungă de evoluție. Acțiunea sa are ca scop menținerea tensiunii arteriale la nivelul adecvat. Altfel, fluxul sanguin când hipotensiune arterială pronunțată (tensiune arterială scăzută) este perturbată (perfuzie) la țesuturi și schimbul de gaze normale între sânge și țesuturi, filtrarea urinei, precum și multe alte procese fiziologice devin imposibile.

În formă simplificată SRAA reprezentată de mai multe substanțe biologic active (BAS) - proteine ​​plasmatice, hormoni. O astfel de proteină angiotensinogenului prin acțiunea enzimei renină, sintetizat prin rinichi, este transformat în I. angiotensina Aceasta este, de asemenea, o proteină care constă din 10 aminoacizi. Angiotensina I este fiziologic inactiv. Cu toate acestea, sub acțiunea ACE de 2 aminoacizi sunt scindate l, și angiotensinei I este transformată în angiotensină II, care joacă un rol cheie în creșterea tensiunii arteriale.

Sub acțiunea vaselor sanguine angiotensinei II spazmiruyutsya - arterele mici si venele (arteriole si venule). Este demn de remarcat faptul că arteriolelor, și nu arterele mari la reglarea tensiunii arteriale. arteriolelor Spazmiruyutsya - crește rezistența periferică (OTS), și, împreună cu ea, și sânge de presiune totală. Cand dilatarea (relaxare) arteriolelor opus - se observă o scădere a tensiunii arteriale și OPS. O artere mari - este doar autostrăzi la care curge sânge. Spasm al arteriolelor - este nu numai mecanismul fiziologic prin care angiotensina II, regleaza tensiunea arteriala. Angiotensina II stimulează sinteza hormonilor hipofizari - hormon antidiuretic (ADH) și hormonul adrenocorticotrop (ACTH).

Sub acțiunea ADH a redus diurezei (diurezei). ACTH stimulează sinteza suprarenala de aldosteron. Efectul acestui hormon este similară cu cea a ADH. Datorită reducerea excreției de aldosteron urină de sodiu. Sodiu, și cu ea, și apa reținută în organism. Diureza scade, iar volumul sanguin circulant (CBV) invers, crește. Împreună cu această creștere a GPT factor de creștere suplimentară AD. ACE nu numai activează angiotensina II, dar, de asemenea, inhibă sistemul kalikrein kininei. Acest sistem include un complex de substanțe biologic active, inclusiv și bradikinina. Sistemul Kallikrein-kinină monitorizează o varietate de procese fiziologice - coagulare, răspunsul inflamator, percepția durerii, valoarea tensiunii arteriale. Mai mult decât atât, BP este redusă sub influența bradikinina. Bradikinina implementează acțiunea sa prin eliberarea altor substanțe biologic active - prostaglandine, prostacicline și oxid nitric, care este, de asemenea, numit endotelial factor (FER) de relaxare.

Toate aceste substanțe determină dilatarea arteriolelor și astfel reduce tensiunea arterială. În plus, kininele au alte substanțe biologic active, care scad tensiunea arterială. O astfel de substanță este produsă de inima, pentru a fi exact - a celulelor miocardice, cardiomiocite. Această peptidă natriuretică atrială care relaxeaza vasele de sange si, de asemenea, promovează excreția urinară de sodiu și crește diureza. Reducerea și OPS conduce CCA la hipotensiune arterială. In mod normal, la persoanele sănătoase între componentele SRAA, sistemul kalikrein kinin și alte substanțe biologic active produse în cantități foarte mici, există un echilibru dinamic. AD este la un nivel stabil, și doar continua procesele fiziologice în mod stabil în organism. Totul se schimbă în rău atunci când, din diverse motive activate SRAA și a format hipertensiune. spasm vascular Creșterea este însoțită de o deteriorare a perfuziei tisulare și a proceselor sclerotice în organele interne - inima, creierul, rinichii.

08f61c52357dcc6d2503bfea790efe4d_M

Din cauza creșterii tensiunii arteriale și op inima trebuie să efectueze o mare, de obicei, mananca, locul de muncă. se îngroașă Miocardul (hipertrofie). Până la un anumit timp miocardul hipertrofiat își face treaba. Cu toate acestea, cu creșterea în continuare a tensiunii arteriale și îmbunătățirea sarcina vine decompensare și inima nu poate efectua corect funcția sa - format insuficienta cardiaca. OPS este în creștere nu numai în vase mari, dar, de asemenea, un mic cerc - in capilare pulmonare. Acest lucru duce la o creștere în t. N. pulmonară presiunii în artera pană - presiunea din vasele de cerc mic sau pulmonare. Sunt premise pentru dezvoltarea unei condiții destul de teribil - edem pulmonar, pe fondul insuficienței cardiace acute sau cronice.

Hipertensiunea se dezvoltă de multe ori pe fondul altor condiții patologice. Aproape întotdeauna este însoțit de ateroscleroza vasculară, formarea plăcilor aterosclerotice în lumenul arterelor. Nu toate, dar multe dintre pacienții cu hipertensiune suferă de diabet. In aceasta boala schimbare pathologically format în multe structuri, m și h în peretele vasului - .. N t are loc .. angiopatie diabetică. Ateroscleroză, hipertensiune, angiopatie agravează reciproc. Odată cu deteriorarea în continuare de livrare a fluxului de sânge la organe și țesuturi, se deteriorează. Din cauza încălcării circulației de cheaguri de sânge în vasele de sânge sunt formate. Tromboza împotriva altor tulburări vasculare în arterele coronare (inima) care duc la infarct miocardic, în cerebrală - la accident vascular cerebral, renale - în scleroza renală, cu un rezultat in insuficienta renala. Aceste complicații sunt cele mai frecvente cauze de deces la pacienții cu hipertensiune arterială esențială.

Captopril, o ființă inhibitor ECA previne aceste procese patologice. Acest medicament, legarea competitivă ACE inhibă acțiunea asupra angiotensinei I. Astfel sinteza inhibat angiotensinei II, previne vasospasmul, scade activitatea ADH și aldosteron. plus captopril reduce activitatea altor substanțe biologic active responsabile de creșterea tensiunii arteriale - vasopresina arginina, noradrenalina si endotelina-1. Activitatea sistemului kalikreină-chinină dimpotrivă, a crescut. Creșterea conținutului de țesut de bradikinină, prostaglandine, FER. Toate acestea conduc la o scădere a tensiunii arteriale și presiunea în circulația pulmonară. În plus, captopril previne apariția trombozei intravasculară, îmbunătățește nutriție a peretelui vascular. Hipertensiune sub acțiunea de captopril nu provoacă tahicardie reflexă - frecvente contracții cardiace. Inima bate cu aceeași frecvență-lea, și datorită faptului că OTS este redus, reducerea sarcinii pe miocardului.

Acest lucru este deosebit de important la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Ca rezultat, normalizarea tensiunii arteriale sub influența medicamentului combinat cu un risc redus de infarct miocardic, edem pulmonar și accidente vasculare cerebrale cerebrale. Acest lucru crește speranța de viață a pacienților care suferă de hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică, boală cardiacă ischemică și diabet. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că efectul captopril asupra sintezei angiotensinei II relativ. Linia de jos este faptul că ACE - nu este singura enzima care promovează conversia angiotensinei I în angiotensină II. Există metode alternative de activare a angiotensinei care implica chymase, proteaza, catepsina B, și alte enzime. Și captopril nu inhibă aceste enzime.
c103a2eda483bf617cc5203b99d6c377

emitere

Tablete de 25 și 50 mg.

Captopril și capota produc multe companii farmaceutice interne și externe. În plus, compania rusă produce Farmakor Kapofarm și iordaniene Dar al Dawa - Kapokard. Greutatea tabletelor este aceeași peste tot - 25 sau 50 mg. În străinătate, medicamentul poate avea un nume Tenziomin, Tenzabon, Lopril.

Un pic de istorie

Primul inhibitor al ECA a fost izolat din venin de șarpe în anii '60 ai secolului trecut. Acest compus este o proteină nu a fost găsit aplicarea în practică din cauza toxicității sale ridicate și costuri. In 1975 a fost sintetizat captopril, iar din 1977 a fost utilizat în practica clinică, de multe ori sub numele original al hotei. Mai târziu a fost introdus în practică medicamente mai eficiente - Sartai care blochează receptorii de angiotensină. Cu toate acestea, captopril și acum, împreună cu alte medicamente (beta-blocante, Sartana, diuretice) intră în regimul de dozare al hipertensiunii arteriale.

tehnologia de sinteză

Captoprilul este produs în timpul reacțiilor chimice care implică oxizi de metale alcaline, acizi minerali și rășini schimbătoare de ioni. În plus față de producția principală de tablete de substanțe active sunt substanțe auxiliare utilizate: amidon de porumb, stearat de magneziu, lactoză, talc.

mărturie

  • hipertensiune arterială;
  • insuficiență cardiacă cronică.

doctor

dozele

Când hipertensiune arterială începe să luați captopril 25 mg de 2 ori pe zi. In doza ulterioară poate fi crescută la 50 mg de 2 ori pe zi, și chiar până la 50 mg de trei ori pe zi. Cantitatea zilnică de 150 mg de captopril este maximizată. Dozele crescute efectuate lin cu un interval de 2-4 săptămâni.

În insuficiența cardiacă, recepția captopril începe cu 6,25 mg de 2-3 ori, de fapt. După aceea, dozajul lin cu interval de 2 săptămâni a fost crescută la 25 mg de 2-3 ori pe zi. Lipsa de efect a primit numărul captopril poate fi crescută în continuare, dar nu mai mult de 150 mg pe zi. Pentru prevenirea disfuncției ventriculare stângi la pacienții cu infarct miocardic stabil poate lua de droguri în a treia zi de la debutul bolii.

Pastile administrate oral cu 1 oră înainte de o masă, nu se mesteca, bea apă, dar pot fi luate sublingual (sub limba). În acest caz, biodisponibilitatea este crescută, iar efectele secundare sunt mai puțin pronunțate. Pentru persoanele cu insuficiență renală, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 75-100 mg. La acești pacienți, captopril adesea însoțită de proteinurie (prezența proteinelor în urină) și niveluri crescute ale creatininei și ureei în plasma sanguină, care necesită monitorizarea de laborator constant de sânge și urină.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit în intestin într-o cantitate de 75% din ingerat. Aportul de alimente reduce rata de 30-40%. De aceea, captopril ar trebui să fie luate după mese. Biodisponibilitate - 60-70%. Concentrația plasmatică maximă de sânge de captopril formate după 30-90 minute după ingestie. 25-30% de proteinele plasmatice. Efectul antihipertensiv se dezvoltă după 15-60 minute și atinge maximul după 60-90 minute și durează 6-9 ore.

Ficatul este expus la transformări metabolice captopril pentru a forma doi metaboliți activi farmacologic. O mare de 95%, este afișată prin rinichi, cu 40-50% sub formă nemodificată, iar restul - sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire - 2-3 ore. În caz de încălcare a funcției renale crește timp de înjumătățire, și face 3,5-32 ore. În acest caz, preparatul se poate acumula în organism.

efecte secundare

  • sistemul cardiovascular: Hipotensiune arterială severă, tahicardie, edem periferic.
  • Sistemul urinar: Insuficiență renală, proteinurie.
  • sânge: anemie, creșterea ureei și creatininei în plasma sângelui, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hiperkalemie, hiponatremia.
  • CNS: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, scăderea performanței, somnolență, ataxie, vedere încețoșată, parestezii.
  • respirator: Tuse uscată, bronhospasm, edem pulmonar.
  • sistemul imunitar: Reacții alergice însoțite de mâncărimi și erupții cutanate, angioedem.
  • soldat: Uscăciunea gurii, alterarea gustului, greață, dureri abdominale, rar - hepatită și icter.

doctor

Contraindicații

  • Hipersensibilitate de captopril și alți inhibitori ai ECA;
  • Funcția hepatică gravă;
  • disfuncție renală severă;
  • Orice condiții manifestat hiperkaliemia;
  • Condiția după transplant renal;
  • șoc cardiogen;
  • Stenoza valvei aortice sau mitrale;
  • stenoza arterei renale;
  • Orice condiții manifestat hiperkaliemia;
  • Vârsta până la 18 ani.

Datorită posibilei amețeli ar trebui să se abțină de la a lua captopril în timpul conducerii auto. Cu mare grijă administrat captopril la vârstnici, pacienții care suferă de boli difuze ale țesutului conjunctiv, precum și deshidratare generală și inhibarea hematopoiezei măduvei osoase.

Interacțiunea cu alte medicamente

  • antispasmodice miotrope - creșterea efectului hipotensiv.
  • Estrogenii, indometacin - reduce efectul hipotensiv.
  • diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu - consolidarea hiperkaliemia.
  • de droguri litiu - riscul de toxicitate a litiului.
  • clonidina - încetinirea acțiune hipotensivă.
  • imunosupresori - opresiune sânge.
  • Alopurinol, procainamidă - neutropenie, sindrom Stevens-Johnson.
  • preparate de aur - hipotensiune arterială, greață, și înroșirea feței.
  • Insulina și pastile de scădere a glicemiei - consolidarea acțiunii hipoglicemică a acestor medicamente.

Sarcina și alăptarea

Captoprilul traversează bariera placentară și în laptele matern și, prin urmare, interzise în timpul sarcinii și alăptării. În caz contrar, opriți alăptarea.
medicină

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 250C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Medicamentul este eliberat numai pe bază de rețetă.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
Raunatin -User, comentarii aplicareRaunatin -User, comentarii aplicare
Cum de a trata hipertensiunea arterialăCum de a trata hipertensiunea arterială
Instrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicareInstrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicare
Papazol - instrucțiuni, comentarii aplicarePapazol - instrucțiuni, comentarii aplicare
Losartan - instrucțiuni, comentarii aplicareLosartan - instrucțiuni, comentarii aplicare
Lisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicareLisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicare
ENAP sau enalaprilENAP sau enalapril
Fiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicareFiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicare
Valsakor - instrucțiuni, comentarii aplicareValsakor - instrucțiuni, comentarii aplicare
Olmesartan (kardosal) - instrucțiuni, comentarii aplicare.Olmesartan (kardosal) - instrucțiuni, comentarii aplicare.
» » » Captoprilul - instruirea, comentarii aplicare

© 2011—2021 rum.forleri.ru