rum.forleri.ru

Lisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicare

Lisinopril (Lisinopril) - farmaceutic din grupul de inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei).

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

substanță activă eponim lisinopril este o pulbere cristalină de culoare albă sau aproape albă. etanol inodora, solubil în apă, puțin solubil în metanol și practic insolubil. Formulă chimică: C21H31N3O5. Titlu: (S) -1- [N2- (1-carboxi-3-fenilpropil) -L-lizil] -L-prolină.
200px; Lisinopril_Structural_Formulae_V.2.svg

Mecanismul de acțiune

Inhibarea ACE sau inhibarea duce la perturbarea sintezei angiotensinei II și a reduce tensiunea arterială (BP) sau hipotensiune arterială. Și angiotensina II, și ACE sunt componente ale sistemului complex de agiotenzin renină-aldosteron (SRAA). Rezumat SRAA rol fiziologic este de a menține tensiunea arterială la un nivel adecvat prin diferite substanțe biologic active (BAS). Un astfel de substanțe biologic active, angiotensinogen, este sintetizată de ficat. În continuare agiotenzinogen convertit la I. angiotensina Aceasta se produce prin acțiunea renină - o proteină enzimă care este produsă de rinichi. Fiziologic slab angiotensinei I este activat și este convertit în angiotensină II, care crește tensiunea arterială. Amplitudinea tensiunii arteriale afectează un număr mare de substanțe biologic active sintetizate în organism. Dar este un angiotensina II, precum adrenalina produs de medulosuprarenalei, joacă rolul cel mai important în creșterea tensiunii arteriale.

Activitatea SRAA este constrânsă de alte mecanisme fiziologice care împiedică dezvoltarea așa-numitul hipertensiune - o stare patologică caracterizată prin tensiune arterială anormal de ridicată. Un astfel de mecanism este sistemul kalikreină-chinină. Acest sistem include bradikininei, stimularea producerii de anumite tipuri de prostaglandine și oxid nitric (factor de relaxare derivat din endoteliu). Prostaglandinele și oxid nitric au un efect relaxant direct asupra peretelui vascular, însoțită de o scădere a tensiunii arteriale. Când depresia sistemului kalikreina-kinin și activitatea patologică SRAA formată hipertensiune. Mai mult, angiotensina II crește tensiunea arterială în două moduri - prin producerea vasospasm și aldosteron. spazmiruyutsya Angiotensina are un efect direct asupra peretelui arterelor mici (arteriole). Sub influența arteriolară buna contract fibrele musculare, lumenul lor se îngustează. Crește rezistența totală periferică (OPS), prin aceasta a crescut în mod automat tensiunii arteriale. În plus, sub influența angiotensinei II a stimulat producerea de ADH (hormon antidiuretic), în lobul posterior al hipofizei, și aldosteron în cortexul adrenal.

Acțiunea de ADH și aldosteron care vizează reducerea urină (diureza). Aldosteronul promovează sodiu și apă de retenție în organism. In loc de sodiu și potasiu afișat vital pentru diferite procese fiziologice - reglarea stării acido-bazic al impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase, asigură frecvența cardiacă corectă.

Scăderea cantității de urină și de reținere a apei conduce la o creștere a volumului de sânge circulant (CBV). Acesta este un factor suplimentar de hipertensiune. La urma urmelor, mai mult sânge curge prin vasele, cea mai mare presiune pe peretele vasului. Hipertensiunea nu este imediat, dar în cele din urmă duce la schimbări structurale negative în organele interne. Datorită OPS creștere crește sarcina asupra inimii, deoarece devine mai greu de a impinge de sange prin vasele. Pentru inima pentru a efectua treaba, miocard îngroșat (hipertrofiate). Cu toate acestea, cu sarcina crește și mai mult, chiar miocard hipertrofica nu poate face față cu munca, si insuficienta cardiaca formate. Extinderea (dilatiruetsya) ventriculul stâng, miocardul suferă modificări sclerotice. spasmul arterei renale prin acțiunea angiotensinei II conduce la întreruperea fluxului sanguin renal și modificări sclerotice în rinichi. Toate aceste modificări patologice structurale „remodelare“ se referă la termenul în organele.

Cu toate acestea, modificări ale hemodinamicii (circulația sângelui) - nu este singurul motiv pentru remodelare. Linia de jos este faptul că SRAA funcționează nu numai în plasmă, ci și în organele de țesuturi. Și în cazul în care componenta de plasmă SRAA în mare parte responsabile pentru hipertensiune, tesatura - pentru remodelare. Acțiunea angiotensinei II asupra structurii tisulare conduce la proliferarea celulară - creștere anormală și diviziunea celulelor. Proliferarea manifestă hipertrofia miocardică, îngroșarea vasculară a tunicii și muscularis îngustării luminale a vasculare, scleroza renală. În plus, deteriorarea endoteliului (peretele vascular interior) sub acțiunea angiotensinei II este însoțită de formarea de trombi intravascular și plachete. Remodelarea a inimii pe un fundal de insuficienta cardiaca de multe ori duce la infarct miocardic, precum și modificările patologice ale vaselor cerebrale - un accident vascular cerebral.

08f61c52357dcc6d2503bfea790efe4d_M

Lisinopril este un blocuri ACE prin legarea la situsul activ al moleculei substanței. ACE blocate nu mai pot interacționa cu angiotensină I, și se formează angiotensina II. In loc de spasmului arteriolar este dilatarea lor, ceea ce duce la o reducere a OPS și hipotensiune arterială. Acest lucru reduce sarcina asupra miocardului lucrării inimii mai bună, crește debitul cardiac. Este de remarcat că Lisinopril are unele avantaje față de alți inhibitori ai ECA, în special, la captopril. Principalul avantaj este acela că lisinopril - pregătirea acțiunii prelungite (lung). Dacă tensiunea arterială poate fi redusă într-o perioadă relativ scurtă de timp, eliminarea modificărilor nefavorabile în organele interne necesită o mulțime de timp. Este necesar să remediu, care va lucra pentru o lungă perioadă de timp. Este în acest remediu este Lisinopril. In grupul sulfhidril molecula, care este oxidat și distrus rapid, înlocuit cu o grupare carboxil, mai rezistent.

Blocuri de lisinopril nu numai ACE, ci și alte substanțe biologic active, care sunt responsabile pentru apariția hipertensiunii arteriale (vasopresina arginină, endotelina-1). Activitatea bradikinină, prostaglandine și factorul de relaxare endotelial sub Lisinopril contrar, a crescut. Ca urmare, reduce sarcina pe miocardului. efect prelungind Lisinopril prelungit aplicarea acestuia conduce la organe sau efect NSS și inhibarea proceselor de remodelare. Inima este îndepărtată hipertrofia miocardică și dilatarea ventriculului stâng, în vasele - hipertrofia musculaturii netede și formarea de plăci aterosclerotice și cheaguri de sânge în rinichi - dezvoltarea de cicatrici renale. Prin îmbunătățirea fluxului sanguin renal și scăderea activității aldosteronului crescut de urină și excreția de sodiu. Potasiul vice-versa, este stocat.

Mai mult, Lisinopril îmbunătățește sensibilitatea la insulină și îmbunătățește asimilarea glucozei și reduce conținutul de joasă densitate de colesterol în sânge. Acest lucru este important mai ales pentru persoanele care au ateroscleroza, insuficienta cardiaca si hipertensiune combinate cu diabet zaharat. Lisinopril previne efectul dăunător al nicotinei asupra endoteliului vascular la fumători. fluxul sanguin cerebral sub acțiunea medicamentului este îmbunătățită. Există dovezi că administrarea cronică a lisinopril reduce riscul de dementa - bolii Alzheimer. Schimbări pozitive în metabolismul și în sistemul cardiovascular datorită acțiunii medicamentului, însoțită de creșterea capacității și îmbunătățirea stării generale de sănătate.

Riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral este redusă, iar speranța de viață, dimpotrivă, crește. Lizinorila alt avantaj este acela că este, spre deosebire de mulți alți inhibitori ai ECA nu este metabolizat în ficat și acționează într-o formă nemodificată. Prin urmare, ficatul nu se simte o povară suplimentară asupra scindării medicamentului, care poate fi important pentru pacienții cu patologie hepatică. Frecvența reacțiilor adverse ca o tuse uscată, manifestări cutanate și modificări ale gustului Lisinopril, de asemenea, mai mici decât cea a altor medicamente similare. Se crede că acest lucru se datorează lipsei grupelor sulfhidril în moleculă. Cu toate acestea Lisinoprilul nu împiedică pe deplin sinteza angiotensinei II. În plus față de ACE există cale de activare suplimentară care implica chymase si alte enzime. Lisinoprilul nu afectează aceste modalități suplimentare. Dar acest dezavantaj nu este medicamentul în sine, ci întregul grup de droguri.

Istoria creației

Lisinopril este generația II reprezentativ al inhibitorilor ECA. Acest medicament este sub numele original Diroton a început să producă compania farmaceutică Gedeon Richter din Ungaria în anii '90 ai secolului trecut. Lisinopril - un înlocuitor demn de captopril obținut chiar și în 1975. În ciuda faptului că a apărut recent III generație de inhibitori ai ECA, lisinoprilul sub diferite denumiri utilizate pe scară largă în practica clinică în Rusia și în străinătate.

tehnologia de sinteză

Materia primă pentru Lisinopril este L-lizină, în care N2 amino substituit cu alți compuși organici. La fabricarea de forme tabletate împreună cu lisinopril auxiliar substanță de bază utilizată: amidon de porumb, lactoză monohidrat, talc, clorură de metilen, stearat de magneziu, povidonă, și azorubin ca colorant.
lizinopril_vertex_420

emitere

Tablete de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Lisinopril sub aceeași denumire a substanței active produse de multe companii farmaceutice din Rusia.

Mai mult Lisinopril și Diroton de Gedeon Richter utilizate și alte medicamente cu exact aceeași substanță activă:

  • Lizinoton - Actavis, Islanda.
  • Lisores - Ipka, India.
  • Diropress - Salyutas, Germania.
  • Lizigamma - contract, Germania.
  • Listra - Torrent, India.
  • Rumed - Belupo, Croația.
  • Liten - Bosnelek Bosnia.
  • Dapril - Medokemi, Cipru.

Toate produsele depuse tablete cu aceeași greutate ca și cea a Lisinopril.

mărturie

  • Hipertensiunea arterială (rinichi primar sau);
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • infarct miocardic acut (în prima zi cu circulație performanță stabilă);
  • angiopatiei diabetice.

doctor

dozele

Tabletele sunt luate o dată o doză zilnică, indiferent de masă. Se recomandă să luați pastilele în același timp, în aceeași zi. La recepția hipertensiune primară inițial 10 mg, trece mai mult la o doză de întreținere de 20 mg. Lisinopril doza zilnică maximă - 40 mg. Efectul hipotensiv se dezvoltă după 2-4 săptămâni. În cazul în care se iau diuretice, se anulează 2-3 zile înainte de primirea lisinopril intenționat. În cazul în care este imposibil de anulare Lisinopril recepție începe cu o doză zilnică de 5 mg. In hipertensiunea renala Lisinopril începe să ia în doză zilnică - 2,5-5 mg. Aceasta implică un indicatori regulate de monitorizare, cum ar fi tensiunea arterială, clearance-ul creatininei, concentrația de potasiu în sânge. O creștere suplimentară a dozei depinde de severitatea efectului hipotensiv.

În infarctul miocardic acut ia medicamente la o doză de 5 mg în prima zi, 5 mg, în a doua zi. În a treia zi de a lua 10 mg și în continuare trecerea la doza de întreținere de 10 mg. Durata tratamentului la acești pacienți trebuie să fie de cel puțin 6 săptămâni. Pentru tratamentul angiopatiei diabetice ia medicamente la o doză zilnică de 10 mg. Dacă este necesar, aceasta poate fi crescută la 20 mg. Medicamentul este preluat până când tensiunea arterială diastolică măsurată în poziție șezând, a scăzut la 75 mm. Hg. Art. la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent și 90 mm. Hg. Art. la pacienții cu diabet zaharat non-insulino dependent.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit în intestin într-o cantitate de 6-60% (media - 25%) din ingerat. Biodisponibilitate - 25%. de proteinele plasmatice se leagă slab. Ficatul este metabolizat. Excretată prin rinichi neschimbate. Timpul de înjumătățire la doză multiplă - 12 ore.

efecte secundare

  • sistemul circulator: Reducerea marcată a tensiunii arteriale, accelerarea sau încetinirea ritmului cardiac, încetinirea conducerii atrioventriculare, manifestările de insuficiență cardiacă, infarct miocardic.
  • soldat: Dureri abdominale, greață, vărsături, senzație de uscăciune în gură, modificări ale gustului, colestază, hepatită, icter, creșterea valorilor sanguine ale transaminazelor hepatice.
  • CNS: Confuzie, oboseală, somnolență, concentrare slaba, variabilitatea starea de spirit, parestezie, convulsii ale membrelor și a mușchilor faciali mușchilor.
  • Sistemul uro-genital: Insuficiență renală, uremie, a scăzut sau fără ieșire de urină (oligoanuria) la bărbați - disfuncție erectilă.
  • respirator: Dispnee, tuse uscată, bronhospasm.
  • piele: Creșterea transpirație, pierderea părului, fotosensibilitate.
  • sistemul imunitar: Reacții alergice însoțite de prurit, urticarie, angioedem.
  • sânge: Accelerată VSH, eozinofilie, modificări ale compoziției electrolitice, uree crescută, trigliceride, colesterol, scăderea toleranței la glucoză.
  • aparate locomotorie: Durere la nivelul mușchilor și articulațiilor, artrită, gută exacerbării existente.

doctor

Contraindicații

absolută:

  • idiosincrasie lisinopril;
  • intoleranta la lactoza ereditara, deficit de lactază;
  • Angioedemul după administrarea altor inhibitori ai ECA;
  • Vârsta până la 18 ani.

relativă:

  • cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
  • Bilaterală stenoza arterei renale sau stenoza arterei renale pe rinichi unic;
  • Hipotensiunea;
  • hiperaldosteronism primar;
  • insuficiență renală severă;
  • Încălcarea hematopoiezei medular;
  • Deshidratarea cu vărsături repetate și diaree;
  • insuficiență cardiacă decompensată;
  • accident vascular cerebral;
  • Diabetul;
  • boli difuze de tesut conjunctiv.

medicină

Interacțiunea cu alte medicamente

  • diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu - hiperkaliemia.
  • medicamente antihipertensive (beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, diuretice) - creșterea efectului hipotensiv.
  • antidepresive triciclice, barbiturice, vasodilatatoare, derivați de fenotiazină, alcool etilic - creșterea efectului hipotensiv.
  • Agonisti, estrogen, agenți non-anti-inflamatoare nesteroidiene - reducerea eficienței Lisinopril.
  • de droguri litiu - riscul de toxicitate a litiului.
  • Antiacidele și colestiramină - depozit Lisinopril în intestin.
  • medicamente Antipodagricheskie, epinefrina, norepinefrina - reducerea eficienței acestor medicamente.
  • salicilați - a crescut efecte toxice asupra SNC.
  • pastile hipoglicemice - reducerea eficienței acestora.
  • chinidina - eliminarea mai lentă a medicamentului.
  • miorelaxante periferice - consolidarea acțiunilor lor.
  • glicozide cardiace - consolidarea efectelor secundare toxice ale acestor medicamente.
  • metildopa - riscul de hemoliză.
  • contraceptivele orale - inhibarea acțiunilor lor.
  • inhibitor selectiv al recaptării serotoninei - hiponatremie.
  • Citostaticelor, alopurinol, procainamidă - leucopenia.
  • preparate de aur - înroșirea feței, greață, vărsături, și hipotensiune arterială.

Sarcina și alăptarea

Admiterea Lisinoprilul este contraindicat în timpul sarcinii, în special în II-III trimestru. Efectul toxic al medicamentului asupra fatului se poate produce hipotensiune arterială, insuficiență renală, creșterea oaselor craniului, moarte fetală intrauterină. Nu există date cu excepția penetrarea Lisinoprilului trece în laptele matern. Prin urmare, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării.
medicină

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 300C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Medicamentul este eliberat numai pe bază de rețetă.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
Cauze si simptome ale tensiunii arterialeCauze si simptome ale tensiunii arteriale
Cum de a trata hipertensiunea arterialăCum de a trata hipertensiunea arterială
Instrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicareInstrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicare
Papazol - instrucțiuni, comentarii aplicarePapazol - instrucțiuni, comentarii aplicare
Losartan - instrucțiuni, comentarii aplicareLosartan - instrucțiuni, comentarii aplicare
ENAP sau enalaprilENAP sau enalapril
Fiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicareFiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicare
Valsakor - instrucțiuni, comentarii aplicareValsakor - instrucțiuni, comentarii aplicare
Olmesartan (kardosal) - instrucțiuni, comentarii aplicare.Olmesartan (kardosal) - instrucțiuni, comentarii aplicare.
Metoprolol - instrucțiuni, comentarii aplicareMetoprolol - instrucțiuni, comentarii aplicare
» » » Lisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicare

© 2011—2021 rum.forleri.ru