TRENTAL® - instrucțiuni, comentarii aplicare

Trental (Trental) - un medicament pentru îmbunătățirea proprietăților reologice (fluidității) ale sângelui.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Ingredientul activ în formulare este Trental Pentoxifilina (Pentoxyphyllinum). Acest derivat metilxantină este o pulbere albă cristalină, solubilă în apă. Formulă chimică: C₁₃H₁₈N₄O₃. Nume: 3,7-dihidro-3,7-dimetil-1- (5-oxohexil) -1 H-purin-2,6-diona.

Mecanismul de acțiune

acțiune farmacologică Pentoxifilina, ca și alte xantine, bazat pe capacitatea sa de a bloca fosfodiesterazei (PDE), și prin aceasta să modifice conținutul de calciu intracelular. Ionii de calciu joaca un rol-cheie în reducerea mușchilor netezi și scheletice. Sub acțiunea de calciu este o interacțiune a proteinelor actină și miozină responsabile pentru contracția fibrelor musculare. Contracției musculaturii netede a vaselor de sange duce la vasoconstricție. În acest caz, lumenul unei stenozelor. Este de remarcat faptul că un rol principal în formarea tensiunii arteriale (TA) și țesuturi de alimentare cu oxigen aparține vaselor și capilare sanguine mici, așa numitele Microvessels. Arteră principală - este doar autostrăzi. Microvessels includ arterelor mici și venele (arteriole și venulelor) și capilarele fine. Pentru aceste Microvase transportate microcirculație. Pentru a sprijini microcirculația la nivelul adecvat între microvessels are un număr mare de nave de ocolire sau colateralilor.

Efectul direct asupra calciului intracelular face cAMP (adenozin monofosfat ciclic), care este format din ATP (adenozin trifosfat) prin enzimei adenilatciclază. Sub acțiunea conținutului cAMP intracelular al calciului este redus, ceea ce duce la relaxarea microvessels coajă netede. PDE - o enzimă (mai precis - un grup de enzime), care distrug cAMP, și prin aceasta stimulează spasm vascular. blocuri pentoxifilina PDE. Acest lucru duce automat la acumularea de cAMP intracelular, reducerea intracelulară în cantitatea de calciu și relaxarea membranei musculare vasculare. Creșterea vasculară lumen asociat cu o îmbunătățire a fluxului de sange si de livrare de oxigen la organe și țesuturi.

Rezultatele de relaxare microvessel la o reducere a vaselor totale a rezistenței periferice (OPS), care implică hipotensiune arterială, scăderea tensiunii arteriale. Hipertensiunea este însoțită de o creștere a contractilității miocardice. Inima pompeaza intr-o unitate de timp mai mare volum de sânge prin vasodilatație și crește, de asemenea, alimentarea cu sânge (perfuzată) țesut. Pentoxifilina acționează asupra aproape toate microvessels situate în diferite zone anatomice. Eliminarea spasmul coronariene (inima) vasele imbunatateste fluxul sanguin miocard, reducerea frecvenței atacurilor de durere în piept angina și pentru a preveni dezvoltarea infarctului miocardic. Același lucru se aplică în vasele cerebrale este însoțită de ameliorarea funcțiilor mentale, encefalopatii eliminare (tulburări cerebrale la diferite boli), precum si un risc redus de accident vascular cerebral. O dilatare vasculară pulmonară conduce la o îmbunătățire a perfuziei tisulare pulmonare și pentru îmbunătățirea oxigenării sângelui.

Cu toate acestea, spasm vascular - nu este principalul, dar nu singura cauza tulburărilor microcirculație. Tulburarea baza de microcirculator este tromboza intravasculara în combinație cu modificări patologice ale peretelui vascular. Mai mult decât atât, acești doi factori sunt interdependente. În mod normal, atunci când endoteliu intact (coroida interior), împreună cu sângele fiind în elementele sale formate care curge liber pe patul vascular. Trombi nu apar și toate straturile de sânge se deplasează cu aceeași viteză (flux laminar). Inflamatia, formarea plăcii aterosclerotice schimbă proprietățile endoteliului. trombocite La acesta sunt atașate (adeziune). Acest lucru activează factorii de coagulare în plasmă, trombocite se lipesc între ele (agregare). Sa format un cheag de sânge, care întărește fire de fibrină. Acesta a stabilit eritrocite, care dau trombilor roșu. Datorită formării de cheaguri de sânge și plăci aterosclerotice, cu flux laminar de sânge se înlocuiește cu turbionară, turbulentă.

viscozitatea crește sânge. Scăderea livrare de sânge și oxigen la țesuturi și organe (ischemie). Când încetarea completă a perfuziei de organe și țesuturi expuse modificări necrotice. Aceasta înseamnă că un astfel de mecanism care cuprinde spasm, inflamatie endoteliale, tromboza si ateroscleroza sta la baza angiopatie (leziuni microvasculare) în diverse boli. Printre aceste boli - diabet, hipertensiune, arterioscleroză obliterantă, la nivelul membrelor inferioare și varicelor alte motive angiopatie, inclusiv degeraturi, leziuni cronice și vibrații ... Pe lângă cele de mai sus atacuri de cord, accidente vasculare cerebrale și encefalopatiile angiopatia în diferite zone anatomice pot apărea răceala cu deficiențe de vedere și de auz, la nivelul membrelor, claudicație intermitentă, ulcere trofice.

Pentoxifilina nu numai extinde vasele de sânge, dar, de asemenea, se aplică tuturor link-urilor de patogeneza (mecanismul de dezvoltare) angiopatii. Sub acțiunea medicamentului nu crește doar conținutul de cAMP, dar ATP. acumularea de ATP în structurile creierului îmbunătățește și mai mult rezistența la ischemie. Acest lucru îmbunătățește gândire și de memorie fenomene regresa encefalopatie. Cu toate acestea, medicamentul nu este utilizat în accident vascular cerebral hemoragic (hemoragie cerebrală) ca imbunatatirea microcirculatiei poate crește de flux un vas sanguin rupturii. Acumularea de ATP în eritrocite crește elasticitatea și previne deformarea. imbunatatind astfel livrarea de oxigen la nivelul tesuturilor. De droguri impiedica eliberarea elementelor formate ale anumitor substanțe biologic active. Una dintre aceste substanțe, TNF (factor de necroză tumorală), are un efect dăunător direct asupra endoteliului vascular. Același factor joacă un rol major în adeziunea și agregarea plachetelor. Blocarea pentoxifilina eliberării de TNF și a altor substanțe de mediatori ai inflamației elementelor formate, în special, de leucocitele protejează endoteliul deteriorării și previne formarea de trombi. În plus, pentoxifilina activează anumite componente ale sistemului fibrinolizei, al cărei efect are ca scop dizolvarea cheagurilor de trombotice deja formate.

Astfel, îmbunătățirea reologia sânge sub Pentoxifilina însoțită de o serie de efecte pozitive, printre ele - hipotensiv (reducerea tensiunii arteriale), antianginoase (atacuri urezhenie pectorala), neuroprotector (protecție CNS) și angioprotektornoy (protecție vasculară de la daune) și îmbunătățirea microcirculației vase diferite, inclusiv și garanții. În același timp, pe fondul de hipotensiune arterială severă și redistribuirea calciului intracelular sunt posibile aritmii și creșterea frecvenței crizelor anginoase. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt rare, iar medicamentul este bine tolerat de majoritatea pacienților. Pentru a nu se formează dependență și dependență. Există, de asemenea, alte efecte pozitive pentoxifilina. Ca o xantină, relaxeaza muschii netezi ai bronhiilor. Eliminarea bronhospasm, coroborat cu îmbunătățirea circulației pulmonare poate aduce beneficii substanțiale în astm. Cu toate acestea, în această boală Trental nu este aplicată în mod independent și în combinație cu alte medicamente. Și Trental promovează vindecarea accelerată. Acest lucru se datorează nu numai la imbunatatirea microcirculatiei, dar, de asemenea, crește producția de fibroblaste (celule de țesut conjunctiv), precum și activitatea crescută a colagenazei enzimei, stimularea proceselor de regenerare si prevenirea cicatrizării.

Un pic de istorie

In ultimul deceniu, medicamente majore pentru tratamentul vaselor angiopatie centrale și periferice au fost antispastic miotrope. Dar aceste medicamente sunt eliminate printr-un spasm, și a avut practic nici un efect asupra proprietăților reologice ale sângelui. Totul sa schimbat dupa ce in 1972 personalul companiei farmaceutice germane Hegst sintetizat pentoxifilina, care a fost numele original Trental. De droguri a început imediat să se aplice în practica clinică. În URSS TRENTAL® este folosit din 1977. Unii oameni de știință străini au pus la îndoială eficacitatea Trental. Cu toate acestea, medicamentul este prescris până în prezent, și sa dovedit a fi excelent în tratamentul tulburărilor vasculare.

fapte interesante

Sub acțiunea AMPc este crescut motilitatea spermatozoizilor. Prin urmare, Pentoxifilina adăugată la cultura de sperma in timpul unor tipuri de tehnologii de reproducere asistată.

tehnologia de sinteză

Pentoxifilina obținute pe parcursul mai multor reacții chimice consecutive. La fabricarea tabletelor, împreună cu o substanță de bază este utilizată și auxiliar - fosfat dibazic de calciu, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, talc, stearat de magneziu, polivinilpirolidonă. Tabletele coajă este format din ftalat de dietil, dioxid de titan, un copolimer al acidului metacrilic. Tabletele cu eliberare prelungită (alungite) acțiune retardat include stearat de magneziu, talc, fosfat dibazic de calciu, etil celuloză.

emitere

• Comprimate 100 mg comprimate cu acțiune prelungită retard 400 mg;
• Soluție perfuzabilă (picurare intravenoasă) 2% în fiole de 2 și 5 ml.

Trental se face de către filialele indiene ale companiilor farmaceutice multinationale Hegst si Aventis. Pentoxifilina - un produse fabricate din Rusia de mai multe companii.

În consecință, TRENTAL® costul este mai mare decât Pentoxifilina. In plus fata de aceste medicamente, există alte substanțe active cu pentoxifilină:

• Agapurin - tablete, soluție perfuzabilă. Zentiva, Slovacia.
• Vazoane - tablete. Lannaher, Austria.
• Pentilin - tablete, soluție perfuzabilă. Krka, Slovenia.
• Fleksital - tablete. San, India.
• Trenpental - tablete. Bryntsalov, Rusia.

Greutatea tabletelor și concentrația soluțiilor este același peste tot. Excepțiile sunt tabletele și retardatule Pot Agapurin care în greutate este de 600 mg. Companiile străine produc droguri sub numele Dartelin, Pentomer, Pentoksin, Fleksital, art. Dar aceste medicamente sunt aproape necunoscute consumatorului nostru.

mărturie

• accident vascular cerebral - encefalopatie cu arteroscleroza cerebrală, consecințele accidente vasculare cerebrale ischemice.

• tulburări circulatorii periferice - diferite tipuri angiopatie, inclusiv a provocat sindromul Raynaud, ateroscleroza obliterantă, diabetică și prezintă ulcere trofice, claudicație intermitentă ...

• tulburări vizuale și auditive cauzate de dereglarea microcirculației în urechea internă, în rețea, și coroida.

dozele

În interiorul Trental luați 1 comprimat (100 mg) de 3 ori pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută până la două comprimate (200 mg) de 2-3 ori pe zi. Tabletele sunt luate în timpul sau imediat după o masă, nu se mesteca, înghiți întregi, spălate în jos cu puțină apă. Doza unică maximă de Trental - 400 mg pe zi - 1200 mg.

administrat intravenos 100 mg de Trental (5 ml de soluție 2%), dizolvat în prealabil în 200 sau 400 ml de soluție salină. Infuzia a avut loc 1 sau 2 ori pe zi. Durata perfuziei - 1,5-3 ore. In unele tulburari cerebrale severe, durata gangrena perfuziei poate fi crescută. Între două perfuzii cu retardatul dublu administrarea a 2 tablete de 400 mg. În timpul utilizării medicamentului necesită o atentă monitorizare a stării generale a pacientului și a tensiunii arteriale. Scăderea bruscă a tensiunii arteriale este extrem de nedorite, în special la pacienții cu tulburări cerebrale, ca astfel, agravarea în continuare perfuziei cerebrale. La pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi poate încetini digestia și excreția Pentoxifilina, care poate necesita reducerea dozei primite.

farmacodinamie

Este în interiorul Pentoxifilina este aproape complet absorbit în tractul digestiv. biodisponibilitatea sa este, în medie, de 19%. In ficat, medicamentul suferă transformări metabolice, pentru a forma mai multor metaboliți. Principalul unul - 1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantină fiziologic activă, iar concentrația plasmatică este de 2 ori mai mare decât nemodificat Pentoxifilina. De asemenea, medicamentul este metabolizat in eritrocite. Afișat într-o măsură mai mare în urină sub formă de metaboliți (90%) și în intestin (aproximativ 4%). Timpul de înjumătățire pentru Pentoxifilina nemodificat este 0,4-0,8 ore, iar pentru metaboliții - 1-1,6 ore. La vârstnici, cu afectarea datorită îndepărtării întârziată a funcției hepatice și renale Pentoxifilina se pot acumula în organism.

efecte secundare

• sistemul circulator: Scăderea tensiunii arteriale, aritmii cardiace, dureri de inima, progresia anginei existente
• CNS: Dureri de cap, amețeli, insomnie, anxietate, convulsii.
• sânge: Anemie, leucopenie, trombocitopenie, gipofibrinogenemia, coagularea sângelui lent.
• soldat: Senzația de uscăciune a gurii, scăderea apetitului, staza biliară (colestază), hepatită colestatică cu enzime hepatice, hemoragii gastrointestinale spontane.
• piele: Roșeață, senzație de graba de sânge la partea superioară a corpului și a feței, mâncărime, urticarie, umflare, a crescut fragilitatea unghiilor.
• sistemul imunitar: Șoc anafilactic.
• ochi: Scăderea acuității vizuale, pierderea câmpului vizual.

Aceste reacții adverse apar în cazul depășirii dozelor recomandate TRENTAL®.

Contraindicații

• Idiosyncrasy Pentoxifilina și alte metilxantine;
• infarct miocardic acut;
• Orice sângerare masivă;
• accident vascular cerebral hemoragic (hemoragie cerebrală);
• hemoragie retiniană;
• Vârsta până la 18 ani.

Medicamentul este prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, aritmii, inima, ficat si boli de rinichi, ulcere gastrice și 12 ulcer duodenal, tendinta la sangerare.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente antihipertensive - consolidarea efectului, reducerea marcată a tensiunii arteriale.
• Anticoagulanți, agenți trombolitici, agenți non-anti-inflamatoare nesteroidiene - intensificarea efectului, riscul de sângerare
• Insulina, agenți hipoglicemici tabletă - consolidarea acțiunilor, riscul de stări hipoglicemice.
• cimetidina - creșterea plasma sanguină Pentoxifilina, riscul de efecte secundare.
• alte metilxantine - nervozitatea.

Fumatul scade eficacitatea Trental.

Sarcina și alăptarea

Trental este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 4 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.