Ernits (Erynit) - un medicament utilizat pentru a trata boli de inima.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
fapte interesante
emitere
mărturie
dozare
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare
substanţă activă
Ernits - droguri numele de brand. Substanța activă conținută în ea - tetranitrat pentaeritritol (tetranitras Pentaerythrityli) Denumire .Himicheskoe: 2,2-Bis / (nitrooxi) dinitrat metil / -1,3-propandiol (ester). Formula: C5H8N4O12. .Este o pulbere albă cristalină, insolubil în apă, dar solubilă în alcooli.
Mecanismul de acțiune
În structura și mecanismul acțiunii sale se referă la Ernits Nitrați și alte substanțe similare. Cel mai cunoscut reprezentant al nitraților utilizate in practica cardiologie - este nitroglicerină. La fel ca nitroglicerină, Erin elimina vasospasm, și induce vasodilatație - extinderea lumenul vaselor de sânge. Vasodilatația se realizează prin stimularea oxidului nitric (NO) în peretele vascular. NO produce relaxarea coajă netede vasculare.
Dilatarea sub erinita se dezvoltă în mod avantajos în vasele de tip venos și într-o mai mică măsură - în arterele mici, ceea ce atrage după sine o reducere a rezistenței periferice totale (OPS) și tensiunea arterială (BP). Aceste efecte erinita au fost aplicate în tratamentul bolii coronariene. Boala coronariana este cauzata de aprovizionare insuficient de sange la miocard. Principalul motiv - îngustarea aterosclerotică a arterelor inimii (coronare). Ca urmare a afectarea fluxului sanguin la nivelul miocardului (ischemie) și mușchiul inimii experimentează un deficit de oxigen. Clinic se constată o scădere manifestată în toleranța la efort, dificultăți de respirație, atacuri de angină pectorală ( „angină pectorală“), sub formă de durere intensa de arsura in spatele sternului. Cu fluxul nefavorabil pe fondul CHD se poate dezvolta un infarct miocardic, consecințele care sunt imprevizibile.
Obiectivul principal în tratamentul bolii coronariene - reducerea sarcinii pe miocardului, și nevoia sa de oxigen. Și unul dintre instrumentele folosite pentru acest lucru este Erin a spus. Venodilatatsiya cauzate de instrument, are ca rezultat o reducere a fluxului sanguin venos în atriul drept și ventriculul drept. Mai puțin sânge - mai puțin de lucru pentru a efectua inima, și, prin urmare, mai putin de oxigen este necesar pentru miocard. Acesta a redus așa-numitul serdtse.Venodilatatsiya preîncărcarea privind reducerea presarcinii și reduce presiunea în mică (pulmonară) circulația.
Reducerea OPS și BP are, de asemenea, un efect benefic asupra inimii - cheltuiește mai puțină energie pentru a impinge de sange prin vasele. Snizhaetsyaserdechnaya postsarcinii. În plus, efectul erinita antianginalnyvy este exprimat în capacitatea sa de a dilata vasele coronariene. îmbunătățind astfel fluxul de sange si de livrare de oxigen la miocard. Practic Ernits intern imbunatateste circulatia, straturi Infarct subendocardiace care sunt mai sensibile la ischemie. Toate aceste efecte terapeutice duce la eliminarea dureri în piept și dificultăți de respirație, o creștere a toleranței la efort. Angina incetineste, reduce riscul de infarct miocardic.
Istoria creației
Pentaeritritilatetranitrat mai întâi a fost înregistrat sub denumirea comercială Pentraks SUA companie farmaceutica multinationala Pfizer. În țara noastră, medicamentul cu substanța activă mai bine cunoscut Erin. De droguri a început să producă în URSS în anii 1960. Multe companii farmaceutice din Rusia produce în acest moment.
tehnologia de sinteză
Pentaeritritil preparat prin reacția unei soluții concentrate de aldehidă și formaldehidă. Mai departe pentaeritritol chetyrehatomny alcoolul reacționează cu acid azotic și acid sulfuric. După aceea, produsul rezultat este spălat fără reziduuri acide cu soluții alcaline și apă.
fapte interesante
Pentaeritritilatetranitrat ca nitroglicerina este exploziv. Cu toate acestea, explozivitate lui este scăzută, și într-o formă de dozare tabletă, acesta nu explodează deloc. analogul său chimic, PETN este utilizat ca exploziv pentru producerea de capace detonatoare și muniții.
emitere
Tabletele de 2 mg și 10 mg de substanță activă.
Ernits larg reprezentată în piața internă de consum - a produs o mulțime de firme farmaceutice din Rusia. Mai puțin bine-cunoscute în tabletele noastre Dilkoran 80 Nitropenton și Pentalong furnizate de companiile farmaceutice germane, maghiare și iugoslave. Există multe alte medicamente cu substanța activă tetranitrat de pentaeritritol: Nitropentor, Vazokor, pentrit, Kvetral, Pentaril. Dar ele nu sunt puse în aplicare în țara noastră, iar consumatorii noștri sunt practic necunoscute.
În plus, erinita exista multe alte medicamente, analogi care au un efect similar, dar cu un ingredient activ diferit. Printre aceste medicamente: nitroglicerină (Nitro Trinitrolong), izosorbid dinitrat (Izoket, Kardiket, Nitrosorbide) Molsidomina (Sydnopharm) și multe alte medicamente produse de firme interne și externe.
mărturie
În comparație cu activitatea de nitroglicerină, pentaeritritol tetranitrat mult mai mici. Acesta acționează mai lent, dar mai mult decât nitroglicerina. În acest sens, nu este potrivit pentru ameliorarea anginei deja dezvoltate sau infarct miocardic acut. Acesta este utilizat în tratamentul de rutină al CHD, angina pectorala pentru a preveni atacurile. Acesta poate fi, de asemenea, incluse în terapia complexă a insuficienței cardiace și stări post-MI.
dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală sau sublingual (sub limba). Ingera recomandabil timp de 1 oră înainte de mese. Doza recomandată: 10-20 de ori pe zi mg2-3. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 40 mg de patru ori pe zi, sau 80 mg de 2 ori pe zi. Durata unui curs de tratament stabilit de medic. De regulă, cursul durează 2-4 săptămâni. Dacă este necesar, se poate repeta.
farmacodinamie
Ernits absorbit lent din tractul gastro-intestinal. Atunci când un efect de recepție internă se dezvoltă în 35-40 de minute, sublinguală - 15-20 de minute. Durata de acțiune - 5-6 ore. La recepție regulate dependență posibilă erinita și reducând efectul. În aceste cazuri, se recomandă de a face interval de 1,5 luni între cursurile primesc.
efecte secundare
Reacții adverse posibile erinita:
- CNS: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, anxietate emoțională;
- GI: eructații, greață, vărsături, dureri abdominale;
- sistemul circulator: Hipotensiune arterială ortostatică (o scădere bruscă a tensiunii arteriale postură verticală);
- piele: transpirație, erupții cutanate alergice.
Reducerea dozei de obicei, rezultate în eliminarea acestor efecte secundare.
Contraindicații
Idiosincrasie. Având în vedere Erin are un efect hipotensiv, este contraindicată în stare de șoc și stări collaptoid. Nu-l prescrie pentru infarct miocardic recent proaspăt și, în accident vascular cerebral hemoragic, precum și în toate statele, însoțite de creșterea presiunii intracraniene. Nitrați și substanțe capabile creșterea presiunii intraoculare. De aceea Ernits contraindicat în glaucom cu unghi închis. Acest formular este de 20% din toate cazurile de glaucom, este caracterizat prin flux paroxistică și datorită unghiului de închidere a irisului cameră anterioară. Cu glaucom cu unghi deschis, care reprezintă 80% din cazurile de glaucom, Erin nu este contraindicată.
Interacțiunea cu alte medicamente
Beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, antipsihotice și antidepresive crește efectul hipotensiv erinita. Din același motiv, este strict interzis să ia alcool Erin și inhibitori ai fosfodiesterazei (tadalafil, de sildenafil), utilizat în tratamentul disfuncției erectile. recepție comună cu dihidroergotamină invers, poate provoca hipertensiune. combinație Erinita cu alți nitrați capabili să încetinească procesul de acomodare.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul cu extremă precauție, doar în cazuri excepționale, prescris în timpul sarcinii și alăptării.
depozitare
Ernits depozitate la temperaturi de până la 250Timp de 3 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.