rum.forleri.ru

Clonidina - instrucțiuni, comentarii aplicare

Clonidina (Clophelinum) - unul dintre medicamente antihipertensive utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale (BP).

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
fapte interesante
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
dozele
farmacodinamie
mărturie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Rolul clonidinei substanței active acționează clonidine clorhidrat (Clonidini hydrochloridum) sau 2,6-diclor-N-2-imidazolidinilidenbenzami. Clonidina aparține grupului de derivați de imidazolină, și are formula chimică C9H9CI2N3. Proprietățile fizice ale unei pulberi cristaline albe. Ușor solubil în apă, dar slab solubil în solvenți organici: alcool etilic, cloroform și eter.

401_420-14

Mecanismul de acțiune

Clonidina - agent antihipertensiv, cu un mecanism central de acțiune. Capacitatea sa de a reduce tensiunea arterială este legată de influența anumitor structuri ale creierului - și anume, pe centrul vasomotor al bulbul rahidian. Exista neuroni impulsuri care duc la creșterea tensiunii arteriale prin spasm al arterelor mici periferice (arteriole). Aceste componente sunt neuroni ai sistemului nervos simpatic. În acest fel, sistemul simpatic realizează efectul hipertensiv, în scopul creșterii tensiunii arteriale.

Mai mult, sub acțiunea impulsurilor simpatice crește frecvența și puterea contracțiilor cardiace, ceea ce conduce, de asemenea, la o creștere a tensiunii arteriale. Desfasurarea acestor impulsuri sinapse (contacte intre neuroni) furnizat noradrenalinei. Clonidina nu afectează sinteza noradrenalinei în presinaptic (situat în fața sinapsa) neuroni. Dar sub influența stocurilor sale de noradrenalina la nivelul neuronilor presinaptici epuizeze rapid. Acest mecanism este realizat prin acțiunea clonidina asupra alfa-2 adrenergici, în centrul centrul vasomotor neuroni. Ca urmare, aceasta a inhibat eliberarea de noradrenalină, centrul de inhibare a neuronilor vasomotor activat, un simpatic impulsuri și deținerea vaselor care urmează să fie blocate.

Într-un mod similar cu clonidină inhibă sinteza epinefrina în medulosuprarenalei. Adrenalina, noradrenalina cum ar fi, se referă la un grup de substanțe, catecolamine, care joacă un rol important în dezvoltarea hipertensiunii arteriale. Mai mult, sub acțiunea clonidina activat nervului vag legate de sistemul nervos parasimpatic. Această parte a sistemului nervos autonom este un antagonist al sistemului simpatic cu efectul opus, printre ei - hipotensiune arterială. Efectul hipotensiv al clonidinei manifestat expansiunea lumenului arteriolelor, reducând rezistența lor periferice, scăderea frecvenței și puterea contractiilor inimii.

Cu ultimul factor în eliminarea hipertrofia asociată cu administrarea cronică de clonidina, deoarece sarcina asupra mușchiului cardiac scade. Acțiunea sa centrală a clorhidratului de clonidina capacitatea de a penetra BBB (bariera hematoencefalică) intre sange si de creier substanta obligat. Efectul asupra structurilor creierului, în plus față de manifestele hipotensiune arterială și alte efecte. În primul rând, analgezia - anestezie. Analgezia se realizează prin inhibarea receptorilor sensibili durere centrală - nociceptori. potențează clonidină, îmbunătățește efectul anestezic. Prin urmare, poate fi folosit ca adjuvant (auxiliar) înseamnă timpul anesteziei generale.

pic001

În plus, sub influența clonidina dezvolta sedare - sedare, anxietate si teama de dispariție. Prin efect asupra structurii nociceptiv este capabil de a reduce severitatea simptomelor de sevraj cauzate de abuzul de alcool și utilizarea diferitelor medicamente, inclusiv și opiacee. Cu toate acestea, el nu se leagă de receptorii opioizi, și nu a devenit dependent. Există dovezi privind efectul acestui medicament asupra centrului de termoreglare a creierului, care permite o reducere a căldurii. Cu toate acestea, forța antipiretic Clonidina scăzută.

Dintre efectele periferice ale clonidinei - o imbunatatire a fluxului sanguin renal datorită expansiunii arterelor renale cu hipotensiune arterială, precum și reducerea PIO (presiunea intraoculară). reducerea PIO se datorează unei scăderi a producției de lichid intraoculare și îmbunătățirea fluxului sa din cauza blocadei simpatic. Medicamentul stimuleaza nu numai centrale alfa-2 adrenergici, dar, de asemenea, alfa-1 adrenergici periferici în arteriolelor, care le provoaca spasme. În același timp, în curs de dezvoltare o hipertensiune pe termen scurt, care este apoi urmată de hipotensiune arterială.

Acest efect bifazic asupra tensiunii arteriale într-o măsură mai mare caracteristică pentru formele injectabile ale medicamentului, și aproape nu au fost observate în utilizarea tabletelor. salturi mari ale tensiunii arteriale sunt extrem de nedorite la pacienții cu infarct miocardic și cerebrovasculare. Trebuie avut în vedere faptul că clonidina, pătrunzând prin BBB, poate provoca vasospasmul cerebral. O senzație de uscăciune în gură este de asemenea asociat cu stimularea clonidina adrenergice periferice. Pe măsură ce timpul se dezvoltă dependența de clonidina, care se manifestă în scăderea activității antihipertensive și de necesitatea de a crește doza. Există dovezi că utilizarea pe termen lung a clonidinei, în special la pacienții vârstnici, poate duce la demență senilă - boala Alzheimer.

fapte interesante

Clonidina este cunoscut multora, nu numai ca un drog. notorie său a câștigat prin utilizarea pe scară largă în practica penală. În acest sens, numele de droguri numit melodii, publicații, filme. Utilizarea medicamentului în scopuri rele bazate pe hipotensive sale și efecte sedative, care sunt îmbunătățite în combinație cu alcool. La urma urmei, alcoolul se extinde inițial nave ale creierului, și Clonidina mai bine și mai penetreze BBB.

Scăderea rapidă a tensiunii arteriale, depresie a conștienței și reduce activitatea cardiacă „client tăiat în jos.“ Acest stat are un grad diferit de severitate, sau deces. Mai ales greu procedează la primirea formă lichidă a medicamentului în combinație cu alcool. Spre deosebire de tablete Clonidina lichid (injectare, picături pentru ochi) este mai solubil în alcool etilic.

laborator

Istoria creației

Medicamentul a fost sintetizat în anii '60 ai secolului trecut. Inițial, acesta a fost planificat ca un remediu pentru rece comune, datorită acțiunii lor adrenostimuliruyuschee periferică și capacitatea de a capilarelor spasmodice ale mucoasei nazale. Cu toate acestea, de îndată ce acesta a fost marcat proprietăți hipotensive. Clonidina antihipertensiv am folosit timp de mai multe decenii în URSS și în străinătate. Vârful de popularitate la sfârșitul anilor '70 începutul anului 80 x lui. Acesta este adesea combinat cu alte medicamente - raunatinom, oktadin, reserpina, sunt utilizate pe scară largă în acele zile pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Ulterior, utilizarea clonidinei a scăzut dramatic, iar forma sa injectabil a dispărut aproape din rețeaua farmacie. Acest lucru se datorează elementul penal, dar numai parțial. aplicarea în continuare a clonidina imobilizat efectele secundare și hemodinamica SNC. In plus, metode avansate de tratare a hipertensiunii arteriale au fost dezvoltate folosind mijloace noi și mai eficiente. In prezent, tabletele clonidină sunt folosite rar, mai ales atunci când este necesar pentru scăderea tensiunii arteriale într-un timp scurt.

tehnologia de sinteză

clonidine clorhidrat se obține în cursul reacțiilor chimice care implică unul sau mai mulți polimeri biodegradabili. La prepararea formelor solide decât tableta de bază ingredienți activi sunt folosiți: lactoză, stearat de magneziu, amidon de porumb. Aceste substanțe acționează ca agenți de umplere.

klofelin_rus

emitere

  • Tablete, acțiune prelungită 0.000075 g (75 ug) și 0,00015g (150 pg);
  • Fiolei 1 ml A 01% injecție soluție;
  • Tub-picurător 1,5 ml de 0,125%, 0,25% și 0,5% soluție ca picături pentru ochi.

Un medicament numit clonidina și clonidină (Apo-Clonidina Clonidina M) este produs de mai multe companii farmaceutice din Rusia și Ucraina.

În plus față de clonidină în URSS și Rusia au fost folosite și sunt folosite alte medicamente generice, în care rolul actelor substanței active, clonidina:

  • Katapresan - tablete, soluție injectabilă, Boehringer Ingelheim (Germania), Zdravle (Iugoslavia);
  • Hlofazolin - pastile Farmahim (Bulgaria);
  • Barklid - pastile de laborator Biogalenika, Franța;
  • Gemiton - comprimate, AWD, Germania.

Greutatea tabletelor și concentrația soluției de injecție la toate același generic. Calitatea de medicamente străine este mai bine, dar acestea sunt mai scumpe decât omologii lor ruși. Împreună cu clonidina este utilizat în practica medicală și alte medicamente antihipertensive cu acțiune centrală. Acesta rilmenidina (Albarel, Giperdiks), moxonidina (Tenzotran, Fiziotenz). Deoarece ingredientele active din aceste alte medicamente, în caracteristicile și mecanismul lor de acțiune diferite de clonidina.

doctor

dozele

În interiorul numește 75 mg de 2-4 ori pe zi. Dacă este necesar, va crește treptat doza la 37,5 mg la fiecare 1-2 zile, ajungandu-se la 150-300 g pe recepție 3-4 ori. În unele cazuri, doza zilnică poate fi crescută la 300-450 micrograme. creșterea dozei în continuare este greu de justificat. În aceste situații, vă recomandăm combinarea cu diuretice Clonidina-saluretikami.

O soluție injectabilă se administrează intramuscular, subcutanat și intravenos. Intramuscular și injectați subcutanat 0,5-1,5 ml de preparat. Atunci când este administrat intravenos, este diluat într-o cantitate de 10-20 ml de soluție salină, și pentru a evita ridicarea BP încet timp de 3-5 minute. În acest moment și după 1,5-2 ore după ce pacientul trebuie să se întindă, pentru că capabil de a termina colaps.

picături pentru ochi sunt îngropate în sacul conjunctival de 1-2 picături de 2-4 ori pe zi. Începând cu soluție 0,25%. Cu suficientă scăderea IOP trecerea la o soluție de 0,5%, cu efecte negative asupra soluției de 0,125%.

Tratamentul pastile pentru o lungă perioadă de timp, pe o perioadă de 6-12 luni. Nu ar trebui să elimine imediat de droguri - probabil deteriorarea, creșterea tensiunii arteriale și crize de hipertensiune arterială. De aceea, timp de 7-10 zile pentru a finaliza întreruperea tratamentului se recomandă reducerea treptată a dozei de clonidina, înlocuindu-l cu alte medicamente antihipertensive.

farmacodinamie

Efectul hipotensiv se dezvoltă în decurs de 1-2 ore de la ingestie, 15-20 minute după administrarea intravenoasă, și persistă timp de 6-8 ore. Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 65%, dar poate ajunge la 100%. Concentrația plasmatică maximă este formată după 1,5-2,5 ore de la ingestie. 20-40% din clonidină eliberată organismului se leagă de proteinele plasmatice. In ficat, 50% din medicamentul suferă transformări metabolice. Excretată prin rinichi (40-60%) și în intestin (20%). Jumătatea - 12-16 ore, dar cu insuficiență renală poate crește până la 41 de ore.

mărturie

  • Hipertensiunea arterială -,, crize hipertensive renale primare;
  • Alcoolul și abstinență de droguri;
  • Glaucom primar cu unghi deschis (picături pentru ochi).

doctor

efecte secundare

  • Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, rar - bradicardie, sindrom de edem;
  • CNS: reacții de amețeală, slăbiciune, somnolență, nervozitate, depresie, parestezie, retard mintal și motorii;
  • ochii: uscăciune conjunctivale, senzație de arsură și mâncărime în ochi;
  • piele: Erupții alergice, mâncărime;
  • organele ORL: congestie nazală;
  • Sistemul de reproducere: disfuncție erectilă, scăderea libidoului.

Contraindicații

  • Idiosicrazie clonidina;
  • Hipotensiunea, șoc, colaps;
  • Bradicardia sinusală (frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi / min);
  • gradul II bloc atrioventricular;
  • sindrom de sinus bolnav;
  • depresia;
  • boala ocluzivă;
  • ateroscleroză cerebrală.

Admiterea clonidina este contraindicat în executarea lucrărilor care necesită răspunsuri cu motor de viteză, în Vol. H. In timpul unui control rutier și care se ocupă cu mașini complexe, potențial periculoase.

medicină

Interacțiunea cu alte medicamente

  • Beta-blocante, captopril - anularea bruscă a rezultatelor clonidina într-o creștere bruscă a tensiunii arteriale;
  • contraceptive hormonale - consolidarea efectului sedativ al clonidina;
  • blocante ale canalelor de calciu - încălcarea conducție în miocard;
  • antidepresive triciclice - reducerea efectului hipotensiv;
  • levodopa Piribedilul - reducerea efectului antiparkinsonian al acestor medicamente;
  • prazosin - încălcarea efectului hipotensor al clonidina;
  • Propranolol, atenolol - consolidarea efect hipotensiv, uscăciunea gurii, sedare;
  • ciclosporina - creșterea concentrației medicamentului în plasma sanguină;
  • etanol - hipotensiune arterială severă, toxice SNC.

Sarcina și alăptarea

Clonidina este capabil să pătrundă prin bariera placentară și în laptele matern. Acest lucru poate duce la schimbări negative în sistemul cardiovascular și sistemul nervos central al fătului. Prin urmare, acest medicament este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

medicină

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 250viață C. Perioada de valabilitate: Tablete - 4 ani, fiole - 3 ani, tub-picurător - 2 ani. Medicamentul nu este disponibil fără prescripție medicală.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
Raunatin -User, comentarii aplicareRaunatin -User, comentarii aplicare
Care sunt beneficiile pentru sănătate a telina?Care sunt beneficiile pentru sănătate a telina?
Instrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicareInstrucțiuni cinnarizina, comentarii aplicare
Papazol - instrucțiuni, comentarii aplicarePapazol - instrucțiuni, comentarii aplicare
Losartan - instrucțiuni, comentarii aplicareLosartan - instrucțiuni, comentarii aplicare
Lisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicareLisinopril - instrucțiuni, comentarii aplicare
Kardiket - instrucțiuni, comentarii aplicareKardiket - instrucțiuni, comentarii aplicare
Fiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicareFiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicare
Atenolol - instrucțiuni, comentarii aplicareAtenolol - instrucțiuni, comentarii aplicare
Metoprolol - instrucțiuni, comentarii aplicareMetoprolol - instrucțiuni, comentarii aplicare
» » » Clonidina - instrucțiuni, comentarii aplicare

© 2011—2021 rum.forleri.ru