Cardiomagnil - instrucțiuni, comentarii aplicare

Cardiomagnil (Cardiomagnyl) - agenți antiinflamatori și antiplachetare.
Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Cardiomagnyl - formulare combinată. Ingredientele active în aceasta sunt acidul acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum) și hidroxid de magneziu (Magnesii hydroxydum). Acid acetilsalicilic (în continuare - ASA) este o formă de cristale albe aciculare. Inodoră.

Din punct de vedere chimic, acest ester acetic al acidului salicilic sau 2- (acetiloxi) acid benzoic cu formula C₉H₈O₄. Slab solubil în apă și foarte solubil în alcool, cloroform și solvenți alcalini. Hidroxid de magneziu - pulbere cristalină albă. Formulă chimică - Mg (OH)₂. Ea se bazează pe puterea medie. Insolubil în apă și solubilă în compuși de acid și amoniu clorhidric.

Mecanismul de acțiune

Aceasta se referă la un ACK AINS - medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene. Și acest lucru este, probabil, cel mai cunoscut reprezentant al acestui grup de droguri. Este un mijloc de a suprima în mod eficient un răspuns inflamator în organism. Împreună cu inflamația sunt eliminate și simptomele tipice: durere locala, caldura, roseata si umflarea pielii și a mucoaselor. Acest instrument este folosit cu succes ca un analgezic, antiinflamator și antipiretic, în multe stări de boală. Efectul anti-inflamator al ASA, ca și alte AINS, asociate cu capacitatea sa de a bloca enzima ciclooxigenaza (COX). Sub acțiunea acestei enzime este acidul arachidonic (acidul polinesaturat este conținută în diferitele structuri tisulare) sunt formate prostaglandine. Este aceste substanțe biologic active, joacă un rol-cheie în dezvoltarea inflamației și în apariția simptomelor corespunzătoare. Se crede că efectul suplimentar analgezic ACK, datorită capacității sale de a bloca bradikininei. Este o substanță crește sensibilitatea biologic activă durere.

enzima bloc ACK COX conduce la inhibarea sintezei de prostaglandine și eliminarea inflamației. Cu toate acestea, inflamația - acest lucru nu este singurul efect cauzat de prostaglandine. Aceste substanțe biologic active extinde bronhie, regleaza activitatea glandelor endocrine, și sistemul de reproducere, asigură funcționarea normală a ficatului și rinichilor. Sub acțiunea prostaglandine scade secreția de acid gastric si reduce aciditatea. Prostaglandinele sunt gastroprotectorilor - ele întăresc mucoasa gastrică și degetul intestinului 12 și crește-l la diverse dăunătoare rezistență factori (acid clorhidric, Helicobacter). În conformitate cu funcțiile lor împărțite în prostaglandine bazale care mențin procesele fiziologice normale, și eliberat în timpul inflamației. Basal Prostaglandinele sunt sintetizate de acid arahidonic de către enzima COX-1, inflamatorii și - sub acțiunea enzimei COX-2.

In practica clinica, este important pentru a bloca COX-2, și cât mai puțin posibil impact asupra COX-1. Doar ca sunt selective noi generații AINS. Aspirina AINS ca fondator al selectivității nu diferă - blochează atât COX-1 și COX-2. Acest lucru crește aciditatea sucului gastric și mucoasa gastrică rezistența redusă. legate Un ACK acțiune ulcerogen - formarea ulcerului în stomac și duoden 12 în timpul utilizării sale.

Cu blocarea COX-1 este asociat un alt efect ACK - încetinirea coagularea sângelui. Ideea este că sub acțiunea COX-1 precursor sintetizat tromboxanului A2. Este o substanță biologic activă este sintetizată în trombocite. Sub acțiunea tromboxan are loc agregarea (lipirea) a plachetelor și într-o mică măsură vasospasm. Agregarea plachetară și spasm vascular - etapa inițială de formare a cheagurilor de intravasculare. Sub influența AAS inhibă sinteza tromboxanului și, astfel, încetinește coagularea (coagularea) a sângelui, a prevenit formarea de trombi intravascular. ingroasa sange, devine mai fluid. coagulare lenta (anticoagulare) se realizează prin faptul că ASA inhibă formarea protrombinei în ficat, una dintre proteinele plasmatice responsabile pentru coagularea sângelui.

Lichefiere anticoagulare sânge, dezagregare de trombocite sub AAS poate avea consecințe atât pozitive, cât și negative. Mult depinde de situația clinică și starea pacientului. Tromboza - o cauza principala a multor boli cardiovasculare, t h și periculoase, cum ar fi angina pectorală și infarctul miocardic ... inima Tromboza (arterele coronare), împreună cu spasm vascular duce la ischemie (întreruperea alimentării cu sânge) a mușchiului inimii și a infarctului său. Un proces similar în vasele cerebrale - cauza de accident vascular cerebral ischemic cerebral. Tromboza arterelor periferice si venele care duc la tromboflebita si leziuni ischemice severe ale extremităților inferioare.

tromb desprinse inferior fluxului sanguin la nivelul membrelor inregistrate in arterele pulmonare, înfundarea-l. Această condiție amenințătoare caracterizată prin mortalitate ridicată, numită embolie pulmonară (PE). Desigur, intravasculare înșiși cheaguri de sânge pentru nici un motiv aparent, nu se formează. Pentru a face acest lucru, avem nevoie de anumiți factori: dificultatea de circulație și modificări în compoziția plasmei sângelui în hipertensiune arterială, diabet, ateroscleroza, obezitatea, după leziuni, proceduri chirurgicale, inclusiv și vasele de sânge ... Când toate aceste condiții crește dramatic riscul complicațiilor trombotice. Pentru aceasta si prescrie aspirina si alte medicamente care conțin ASA. Medicamentele trebuie luate pentru o lungă perioadă de timp, chiar dacă în doze relativ mici. efectul anticoagulantelor persistă, de asemenea, pentru o lungă perioadă de timp. După sinteza tromboxanului A2 în trombocite sub AAS a inhibat în mod ireversibil. Și pentru a restabili necesar trombocitele complet actualizate. Acest lucru se întâmplă în aproximativ 7 zile.

Dacă ACK acțiune anti-inflamator este primit într-o cantitate zilnică de 500 mg până la 1 g sau mai mult, pentru dezagregare și sânge diluanti doza zilnică suficientă de 75-150 mg. Este dovedit faptul că ASA regulat reduce semnificativ riscul de recidivă, și infarct miocardic. Sub influența acestui drog este facilitată de starea pacienților care suferă de angină pectorală, în special formele instabile. Dar, chiar și doze relativ mici de AAS folosite în acest scop, utilizarea pe termen lung poate duce la efecte nedorite și chiar periculoase. Mai întâi de toate, este un ulcer de sângerare cauzată de efectul ulcerativă și anticoagulant al ASA. Aceasta crește riscul de sângerare de alte boli gastro-intestinale cu legate (colita ulcerativa, varice ale esofagului).

Acest medicament nu este de dorit în orice stare, însoțită de o coagulare încetinire și tendința de sângerare. Aceasta este o încălcare a ciclului menstrual cu menoragie, accident vascular cerebral hemoragic suportat (sangerare la nivelul creierului), coagulopatii ereditare, boli de ficat, și multe altele. Cu condiția și funcția salicilaților hepatice actioneaza in mod negativ. Același efect negativ îl au asupra sistemului respirator, cauzând bronhospasm, rinită și polipi nazali ale membranelor mucoase din fondul reacțiilor alergice. Aceste stări sunt grupate în așa-numitele aspirina triadei, care include alergie la AAS, bronhospasm, și pe fondul rinită polipi. Se crede că triada aspirina format cu participarea leucotriene. Aceste substanțe biologic active sintetizate din arahidonic puternic acid cu inhibarea COX și prostaglandine. In plus ACK afecta negativ metabolismul purinei, și contribuie la acumularea în acid uric corp Solea. Prin urmare, primirea acestuia, chiar și în cantități mici, poate duce la o deteriorare a pacienților care suferă de gută.

Al doilea component cardiomagnyl, hidroxidul de magneziu, se intenționează să elimine posibilele efecte ulcerogene ale ASA și pentru a reduce riscul de ulcer sângerare din tractul gastrointestinal. Acest medicament exercită efect antiacid: reduce aciditatea sucului gastric. Este foarte simplu: HCI + Mg (OH)₂ = MgCI₂ + H₂O

Rezultând în reacția clorurii de magneziu este trimis la intestin, unde sarea actioneaza ca un laxativ. Faptul că clorura de magneziu nu este absorbit în intestin, dar antrenând apa. Volumul conținutului intestinal crește. Reflex intensifică peristaltismului tractului digestiv. componenta a bilei și intestinale sucuri Binding, inclusiv pepsina si intra in intestin pertnoy lumenul 12 din stomac. Prin aceasta pentru a asigura un efect suplimentar anti-ulcer. Conținutul de hidroxid de magneziu în Kardiomagnile mici. Prin urmare, medicamentul poate fi cu greu considerată ca fiind o sursă valoroasă de magneziu. Cu toate acestea, afectarea renală magneziu funcției excretorii poate promova retenție în organism și toxicitatea SNC. Acest factor trebuie luat în considerare atunci când se administrează medicamentul.

Istoria creației

ACK este cel mai vechi AINS. Acesta a fost primul produs din nou în 1853 din scoarta de salcie alba. La sfârșitul secolului al XIX-lea. companie farmaceutica germana Bayer AG a început producția de AAS sub denumirea comercială Aspirina. In urmatoarele decenii Aspirina este utilizat pe scară largă în întreaga lume ca un analgezic, antiinflamator și antipiretic la adulți și la copii. Efectul AAS asupra sintezei de prostaglandine și tromboxan a fost văzut până mult mai târziu - în 1971. În 1983 au fost raportate cazuri de ameliorare a bolii cardiace ischemice, anginei pectorale la pacienții care au primit AAS. Potrivit acestor rapoarte în mod regulat AAS poate reduce riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral cerebral cu 46%, în timp ce utilizarea ASA în miocardice deja dezvoltat reduce mortalitatea de complicatii cu 42%.

Acesta a fost, de asemenea, recomandat să se administreze așa-numitul ASA grupurile de risc, care a inclus pacienții care suferă de angină pectorală, hipertensiune, diabet, obezitate, și alte tulburări metabolice. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung în prepararea dozelor standard de mai sus 325 mg a fost imposibil din cauza efectelor secundare severe. În timpul studiilor clinice, sa stabilit că, pentru tratarea cu succes a bolilor cardiovasculare este doza zilnică suficientă de 75-150 mg de AAS. Și dacă-l combinați cu unele antiacide, puteți reduce semnificativ riscul de complicatii din tractul gastro-intestinal. Ca un hidroxid de magneziu antiacid a fost selectat ca cel mai sigur. Astfel sa nascut ideea de a crea un produs, care este apoi numit Cardiomagnyl. Această idee a fost pusă în aplicare pe fabrici daneze compania farmaceutica transnațională Nycomed. În prezent, Cardiomagnyl a fost folosit cu succes în tratamentul bolilor cardiovasculare, in multe tari. In anul 2002 a fost înregistrată oficial în Rusia.

fapte interesante

Conform studiilor regulate ASA reduce probabilitatea de a dezvolta anumite afecțiuni maligne, în special cancerul de colon și de sân.

tehnologia de sinteză

In prezent, nici un ACK este obținut din scoarță de salcie, dar fedderul minerale. Astfel este fenolat de sodiu, care a fost încălzit sub o presiune de 5 atm și apoi supus carboxilare. Mai mult, cu participarea acidului clorhidric a dat acidul salicilic liber, care este acetilat cu anhidridă acetică. Hidroxidul de magneziu este produsă într-o reacție de săruri de magneziu cu alcalii. În afară de ACK și hidroxidul de magneziu utilizat în producția de amidon tablete, talc, propilenglicol, hipromeloză, celuloză microcristalină.

emitere

tablete

• Cardiomagnyl (sub forma unei inimi stilizate): ACK - 75 mg, hidroxid de magneziu - 15,2 mg;
• Cardiomagnyl forte (oval cu Valium): ACK - 150 mg hidroxid de magneziu - 30,39 mg.

În plus, cardiomagnyl ASA se găsește în multe alte medicamente. Cu toate acestea, agenți antiinflamatori pentru tratamentul si prevenirea bolilor cardiovasculare nu sunt adecvate.

Pentru a face acest lucru, utilizați următoarele medicamente:

• Atsekardol - 50 comprimate 300mg și 100, Synthesis Kurgan, Rusia.
• Aspekard - tablete de 100 mg. Îngrijorare Stirol, Ucraina.
• Cardio Aspirina - comprimate de 100 și 300 mg. Leverkusen, Germania.
• Aspikor - tablete de 100 mg. Vertex, Rusia.
• Aspirina York - comprimate de 325 mg. New York, Statele Unite ale Americii.
• ACC trombotic - comprimate de 50 și 100 mg. Lannaher, Austria.
• Trombolol - 75 tablete și 150 mg. Polfaprma, Polonia.
• Atsetilsalitsil bene - tablete de 100 mg. Merkle, Austria.
• Aspinate cardio - comprimate de 100 mg. Diferite companii farmaceutice din Rusia.
• Trombogard - tablete de 100 mg. Abbott, Olanda.
• KadiASK - comprimate de 50 și 100 mg. Kannonfarma, Rusia.

În comparație cu aceste medicamente Cardiomagnyl ia poziții cu privire la un număr de parametri câștigătoare. În primul rând, este tradițional pentru Nycomed de calitate, aderarea la tehnologie și de protecție împotriva contrafacerii decât să nu se poate lăuda cu multe din Rusia, și mai ales ucraineană producători. Pe de altă parte - este optim doza de 75 și 150 mg ales. Tabletele 50 și 100 mg ar fi insuficientă, iar o doză de 325 mg ar fi prea mare. De aici - inconvenientele în selectarea numărului de comprimate administrate. În fine, al treilea - în Kardiomagnile, spre deosebire de multe alte medicamente similare, este prezent hidroxid de magneziu antiacid. Cu toate acestea, costul cardiomagnyl va fi puțin mai mare decât alte preparate care conțin AAS.

mărturie

Boala coronariană de inima, angină instabilă, angina variantă Prinzmetal;

Prevenirea infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, insuficiență cardiacă acută, tromboză arterială periferică;

Prevenirea tromboembolism dupa angioplastie chirurgicale.

dozele

Medicamentul se administrează o dată pe zi, doza recomandată de 75-150 mg. Tabletele sunt luate în același timp al zilei, este de dorit - seara. Efectul medicamentului este independentă de ingestia de alimente. Cu toate acestea, având în vedere posibilele complicații ale tractului gastro-intestinal, Cardiomagnyl este mai bine să fie luate după mese. Tabletele sunt luate întregi și se spală cu apa. Dar ei pot zdrobi jumătate, mestecate sau tranșarea.

farmacodinamie

ÎNTREABĂ aproape complet absorbit în tractul digestiv. biodisponibilitatea acestuia, în medie, a fost de 70%, dar poate varia în limite largi. In ficat, intestin și plasma sanguină este supus ASK transformări metabolice, pentru a forma acid salicilic. Excretată prin rinichi. ACK timp de înjumătățire - 15 minute, acid salicilic - 3 ore. Când primiți doze mari de excreție poate încetini semnificativ în jos.

efecte secundare

• GI: greață, vărsături, eroziune, esofagiene și mucoaselor gastrice, stomatite, formarea ulcerului în stomac și în duoden 12, perforant ulcere, sindrom de colon iritabil, hemoragie gastrică și intestinală, colită, disfuncție hepatică;
• respirator: Bronhospasm;
• piele: Alergică erupții cutanate, prurit, angioedem;
• sângeTrombocitopenia, hipoprotrombinemie, anemie, agranulocitoză, eozinofilie, sângerare a crescut;
• CNS: Dureri de cap, amețeli, somnolență, zgomote în urechi, riscul de accident vascular cerebral hemoragic.

Contraindicații

• Intoleranța la AAS și alte AINS;
• astm bronșic;
• Eroziv și leziuni gastrointestinale ulcerative;
• Sângerări gastro-intestinale;
• Patologia de coagulare a sângelui, susceptibilitatea la sângerare;
• hepatică severă și insuficiență renală;
• Hiperuricemie și gută;
• Vârsta până la 18 ani.

Fiți atent la numit reacții alergice Cardiomagnyl la alte medicamente, cu polipoză nazală.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Anticoagulantele, trombolitice, și alte medicamente care inhibă coagularea sângelui - riscul de sângerare;
• digoxină - încetinirea excreției medicamentului prin rinichi, ceea ce duce la o intoxicație glicozid;
• Insulina și pastile de scădere a glicemiei - consolidarea efectului hipoglicemic;
• ibuprofen - reducerea influenței pozitive a ASA asupra sistemului cardiovascular;
• glucocorticoizi - spori eliminarea ASA și astfel slăbi efectul său;
• Colestiramina și antiacide (cu excepția hidroxid de magneziu) - absorbția lentă a ASA;
• benzbromaron - slăbirea acțiunii care vizează eliminarea excreție urați;
• metotrexat - opresiune sânge.

Utilizarea AAS în asociere cu alcool este strict contraindicată. Hangover printre altele, caracterizate prin dureri de cap, stare generală alterată și formarea de deshidratare mikrotrombov în SNC. Prin urmare, ASA ca un analgezic și antiplastic poate genera unele beneficii în această condiție. Cu toate acestea, ASA în scopul prevenirii unei mahmureala atunci când bea alcool nu este permis din cauza creșterii semnificative a impactului negativ asupra ficatului, mucoasa gastrică, iar riscul de sângerare stomac.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea ASA la începutul sarcinii poate duce la diferite defecte ale fătului. Acceptarea medicamentului in timpul sarcinii tarziu si chiar inainte de nastere este adesea complicată de slăbiciunea muncii, hemoragie obstetricale, închiderea prematură a fluxului aortic, hemoragie intracraniană la făt. Prin urmare, toate formulările care conțin ACK contraindicat în zonele I și III trimestru de sarcină. ASA în trimestrul II de sarcină numește condiții stricte, ținând cont de raportul risc-beneficiu. ASA trece în laptele matern. O singură doză de medicament este puțin probabil să afecteze negativ starea nou-născutului. Cu toate acestea, în cazul în care este nevoie de administrarea cronică a ASA, alăptarea trebuie întreruptă.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Medicamentul se poate renunța fără prescripție medicală.