Meksidol - instrucțiuni, comentarii aplicare

Meksidol (limba latină Mexidolum.) - droguri neuropsychotropic dezvoltat de oamenii de știință ruși. Conform clasificării farmacologică se referă la grupul de antioxidanți. Se caracterizează printr-o gamă largă de proprietăți terapeutice. Stimulează alimentarea cu sânge a creierului, îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui, elimină efectele toxice ale alcoolului, crește rezistența la factorii extreme. Aplicațiile includ Neurologie, Psihiatrie, droguri, cardiologie si terapie. Pus în aplicare în majoritatea țărilor din fosta URSS.

Cuprins:
poveste
Proprietățile substanței active
date clinice
Aplicarea în diferite țări
instrucție
Mecanismul de acțiune
Metabolismul și excreția
mărturie
Contraindicații
Efecte asupra capacității de a transporta și alte mecanisme complexe
Dozare și Administrarea
efecte secundare
supradoză
Măsuri de precauție
Interacțiunea cu alte medicamente
condițiile de aprovizionare
depozitare
Perioada de valabilitate
Producatori
Preparate sinonime

poveste

Istoria de dezvoltare de droguri își are rădăcinile în anii 1960. Atunci când, sub conducerea laureat Nobel și fondator al chimiei fizice Semenov au fost organizate primele studii fundamentale ale radicalilor liberi în Uniunea Sovietică. In cursul experimentelor sa constatat că particulele agresive de oxigen joacă un rol major în distrugerea membranelor celulare. daune masive structurilor celulare, la rândul său, duce la dezvoltarea stresului oxidativ, care devine cauza diferitelor patologii în organism.

Activitatea științifică a Semenov a fost continuată de către elevul său - NM Academicianul Emanuel. În 70-e. el a primit primul antioxidant sintetic din lume - BHT care poate bloca acțiunea radicalilor liberi. Medicamentul se găsește aplicație clinică în tratamentul arsurilor, bolii Parkinson și a bolii cardiace ischemice.

În 1980-e. în Biochemical Fizică, Academia Rusă de Științe Institutul de oamenii de știință sovietici LD Smirnov și K. Dyumaevym a fost sintetizat emoxypine primit ulterior denumirea comercială Meksidol.

De droguri a trecut studiile pre-clinice pe baza Institutului de Cercetare de farmacologie RAMS, și Centrul Științific Unional al siguranței substanțelor biologic active. La sfârșitul anilor '80 Ministerul Sănătății URSS înregistrat de droguri și a aprobat utilizarea sa în tulburări circulatorii cerebrale, distonie vasculare și tulburări cognitive ușoare. Cu toate acestea, din cauza deteriorării situației economice în continuare studiul Mexidol a fost suspendată în țară.

În 1996, Ministerul Sănătății a decis să reia dezvoltarea medicamentului. „Pharmasoft“ compania a produs primul lot de soluție injectabilă, destinată utilizării experimentale. După mai multe studii clinice de droguri a fost lansat în producția industrială. În 2003, Meksidol, de asemenea, a început să fie emise sub formă de tablete.

de droguri de cercetare a continuat după introducerea sa în practica clinică, consecința care a fost de a identifica noile sale efecte farmacologice. În 2010, numărul de indicii ale medicamentului au inclus leziuni cerebrale traumatice, iar în 2012 - glaucom cu unghi deschis și stări astenice.

În 2014, compania „Pharmasoft“, împreună cu Institutul de Cercetare bolilor de ochi. Helmholtz si Institutul de Farmacie a procedat la studiile clinice Meksidol picaturi pentru ochi, care vor fi utilizate în tratamentul bolilor inflamatorii ale ochiului.

Proprietățile substanței active

Denumire comună internațională: emoxypine (în engleză ethylmethylhydroxypyridine succinat.).

Denumire chimică nomenclatura IUPAC: 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridină succinat.

formula moleculară: C H NO

masă moleculară: 137,18.

Substanța este o pulbere de culoare albă sau ușor kremovatam cristalin, solubil în apă. Punct de topire - 170-172 C.

Structura chimică este sare de medicament succinic (succinat) emoxipin. Aceasta se referă la o clasă de 3-hidroxipiridină. Ea are o structură similară cu vitamina B6.

date clinice

Scară largă de studiu internațional, controlat cu placebo a fost efectuat Mexidol. Eficacitatea și siguranța au fost studiate în testele organizate pe teritoriul Rusiei și unele țări din fosta URSS.

Un total de mai mult de 50 de experimente, printre care 4 au fost randomizați 1 - orb controlat cu placebo. Alte lucrări, în conformitate cu actualul sistem de evaluare de test de rating, tratate III nivel (scăzut) al probelor ( „studiu clinic non-randomizat pe un număr limitat de pacienți“). Rapoartele privind testele realizate nu au fost publicate în reviste științifice internaționale.

Mai mult decât orice alte standarde GCP existente * coerente, dublu-orb, controlat cu placebo studiu, implementat în 2006, am luat parte la ea 52 de pacienti cu accident vascular cerebral ischemic. Grupul experimental a constat din 24 de pacienți, Meksidol administrată la o doză de 300 mg / zi. zi timp de 2 săptămâni după atac. Grupul de control în tot acest timp a primit un placebo.

La finalizarea testului la pacienții tratați cu un antioxidant, o îmbunătățire semnificativă a activității cerebrale, precum și o recuperare funcțională mai rapidă decât voluntarii sa înregistrat primesc droguri „suzetă“.

Într-un alt studiu randomizat, in 2006, iar autorii Likhacheva Sholomovym sa constatat capacitatea Mexidol reduce durerea la pacientii cu radiculopatie lumbosacrale. Experimentul a implicat 205 pacienți, dintre care unii au primit terapie convențională, pe de altă parte - tratamentul standard în combinație cu meksidol. Pacientii din al doilea grup, autorii au observat o slăbire mai pronunțată a durerii și recuperarea rapidă a sistemului musculo-scheletice.

Într-un studii deschise, non-randomizat a fost de asemenea dovedit că Meksidol prezintă anticonvulsivante, anxiolitice, nootrop și activitatea antihipoxice.

* GCP - un standard internațional care descrie regulile pentru efectuarea studiilor clinice. Considerat unul dintre „pilonii“ de medicina bazata pe dovezi. Împreună cu standardele GMP și GLP, este destinat să standardizeze calitatea asistenței medicale.

Aplicarea în diferite țări

Începând cu 2015, Meksidol aprobat de vanzare in 12 tari:

• rusă,
• Ucraina,
• Bielorusia
• Moldova
• Azerbaidjan
• Georgia
• Armenia
• Kazahstan
• Uzbekistan,
• Mongolia,
• Kârgâzstan,
• Tadjikistan.

Preparatul a fost înregistrat și aprobat pentru utilizare de către instituțiile medicale locale.

În Rusia Meksidol incluse în lista de medicamente vitale și lista de medicamente esențiale preferențiale și standarde federale de ingrijire medicala la pacientii cu accident vascular cerebral și infarct miocardic. Din 2003, sa forma injectabila parte de stabilire a echipajelor de ambulanță neurologice.

De droguri nu a fost aprobat pentru utilizare în Statele Unite și țările europene. Potrivit unor experți, metodologia studiilor clinice nu Mexidol îndeplinesc standardele internaționale moderne pe deplin, astfel încât rezultatele lor nu pot fi considerate ca fiind suficient de convingătoare.

instrucție

Compoziția, forma de eliberare, ambalare

Meksidol evacuate în forma:

• soluție 5% pentru preparate injectabile
• tablete conținând 125 mg de substanță activă.

Soluție injectabilă pentru administrare intramusculară sau intravenoasă. Ambalate în fiole de 2 sau 5 ml. Flacoanele sunt ambalate în cutii de carton pentru segmentul farmacie 5 și 10 unități pentru spital -. 20 și 50 unități.

Tabletele acoperite cu un film polimeric care protejează substanța activă din mediul agresiv al sucului gastric. Dizolvarea în intestinul subțire, învelișul asigură o biodisponibilitate ridicată a medicamentului. Tabletele sunt ambalate 10 bucăți. în Valium ambalaj planimetric sau 90 buc. - într-un borcan de plastic. Foliile blister sunt afișate pe carton 1, 2, 3 și 5 unități. In spitale furnizate borcane de plastic de 450 și 900 de comprimate.

Mecanismul de acțiune

Acțiunea medicamentului datorită proprietăților sale antioxidante. Blocarea proceselor de oxidare a radicalilor liberi, Meksidol:

• Aceasta contribuie la menținerea integrității membranelor celulare,
• îmbunătățește capacitatea complexelor de receptor se leaga de hormoni și neurotransmițători,
• normaliza transmiterea impulsurilor nervoase.

Condițiile de preparare ale deficitului de oxigen îmbunătățește formarea de molecule de energie in celule. In creier Meksidol creste productia de dopamina, care joaca un rol important în menținerea cognitive (cognitive) a activității umane.

Datorită proprietăților antioxidante, anticonvulsiv medicament prezintă, stressprotektivnuyu și activitatea nootropă. Aceasta îmbunătățește memoria, crește rezistența la șoc, ischemie, accident vascular cerebral, intoxicații cu alcool și droguri psihotrope.

Influența pozitivă Meksidol asupra proceselor metabolice si starea peretilor vasculari. Cu actiune hipolipemiant, de droguri scade nivelurile plasmatice de LDL și a colesterolului total. In plus, antioxidantul reduce agregarea plachetelor, ceea ce duce la îmbunătățirea caracteristicilor reologice ale sângelui.

In experimentele pe animale au aratat, de asemenea, capacitatea de a elimina Meksidol anxietate și de tensiune în situații de conflict. În același timp, spre deosebire de neyropsihotropov tradițional, aceasta nu produce sedare și scăderea tonusului muscular.

Metabolismul și excreția

Atunci când este administrat medicamentul, este absorbit ușor și rapid prin mucoasa tractului digestiv. Perioada poluabsorbtsii care nu depășește 1 oră. Concentrația maximă în sânge este atins după 30 de minute după administrare și la o doză de 400-500 mg este de 50-100 ng / ml.

Administrarea intramusculară de 400-500 mg de medicament în concentrația maximă de sânge este determinată de 10-30 minute. și este de 2-4 ug / ml.

Meksidol distribuită rapid în țesuturile corpului. Biotransformat în ficat la glyukuronokonyugatov, 3-hidroxipiridină, și acid fosforic. Metaboliții sunt excretați prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 4-5 ore.

mărturie

Motivele pentru scopul de injecții sunt:

• accident vascular cerebral acut,
• distonie,
• tulburări cognitive ușoare,
• encefalopatie,
• sindromul de abstinenta in alcoolism,
• antipsihotice intoxicație acută,
• Glaucom cu unghi deschis,
• infarct miocardic acut (în terapia combinată),
• nevroze și state-nevroza, cum ar fi
• inflamație acută a cavității abdominale (în tratamentul peritonită, pancreatită, etc.).

Tabletele sunt utilizate pentru următoarele tipuri de patologii:

• leziuni traumatice ale creierului și a complicațiilor acestora,
• Condiții astenice,
• Diverse encefalopatie,
• distonie,
• tulburări de anxietate,
• tulburări cognitive ușoare,
• accident vascular cerebral,
• sindrom de sevraj la alcool,
• de stat după psychotropics intoxicații acute,
• stres si a crescut de stres emoțional.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în:

• ficatul uman și funcția renală acută,
• hipersensibilitate la medicament.

Din cauza cunoștințelor insuficiente nu Meksidol recomandată înainte de vârsta de 18 de ani, în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte asupra capacității de a transporta și alte mecanisme complexe

La unii pacienți medicamentul poate provoca somnolență, astfel încât perioada de tratament ar trebui să fie atent în gestionarea activităților potențial periculoase de transport și activități.

Dozare și Administrarea

Meksidol administrat oral, intramuscular și intravenos. Terapia particulară tactici depinde de severitatea stării pacientului. Dozele sunt selectate în mod individual.

soluție 5% pentru preparate injectabile

Cu preparare picurare administrarea intravenoasă se administrează la un debit de 40-60 picături / min la un jet - lent timp de 5-7 min.

Doza zilnică maximă pentru soluții injectabile - 1200 mg.

În tulburările cerebrovasculare acute, tratamentul este inițiat cu un preparat perfuzie intravenoasă de 200-500 mg de 2-4 ori pe zi. Terapia a fost efectuat timp de 2 săptămâni. Apoi, pacientul este transferat la un preparat pentru injectare intramusculară de 200-250 mg pe zi 2-3. Durata tratamentului - 2 săptămâni.

In vascular encefalopatia Meksidol administrată intravenos la 200-500 mg de 1-2 ori pe zi. jet permisibil sau perfuzie. Cursul de tratament - 2 săptămâni. Tratamentul a continuat injectarea intramusculară (100-250 mg se administrează 1 dată pe zi, timp de încă 2 săptămâni).

Când sindromul de sevraj la alcool, intoxicație neuroleptic, soluție pancreatita acută este introdusă în / picurare 200-500 mg de 2-3 ori pe zi, timp de 5-14 zile. Anuleaza medicamentul lent, după atingerea unui efect pozitiv durabil.

În ușoară Meksidol tulburări cognitive administrat intramuscular la 100-300 mg o dată pe zi. Cursul de tratament - 14-30 zile.

tablete

Tratamentul începe cu primirea masă 1-2. De 1-2 ori pe zi, se deplasează treptat la schema din tabelul 2. De 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă - Tabelul 6.

Durata tratamentului - 2-6 săptămâni, în timpul sindromului de abstinență la alcool - 5-7 zile. De droguri răsturnat treptat reducerea dozei timp de 2-4 zile.

efecte secundare

Meksidol bine tolerat de majoritatea pacientilor. In cazuri rare, pot fi observate:

• tulburări dispeptice (greață, uscăciunea gurii)
• reacții alergice,
• somnolență.

supradoză

Dacă depășiți dozele recomandate la pacienții cu letargie marcată și somnolență. Rectificarea se efectuează prin intermediul terapiei simptomatice.

Măsuri de precauție

Compoziția soluției pentru injecție include componente auxiliare - metabisulfit de sodiu, care la pacienții cu astm bronșic poate provoca reacții hipersensibilitate severe.

Interacțiunea cu alte medicamente

Meksidol amplifică:

• analgezice, anticonvulsive, tranchilizante, agenți antiparkinson,
• Activitatea antiischemică a nitraților organici,
• Efectele hipotensive ale beta-blocante și inhibitori ai ECA.

Medicamentul reduce efectele toxice ale alcoolului.

condițiile de aprovizionare

Ambele formulări Mexidol rețetă.

depozitare

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, în farmacii și medicale formulare birouri stocate în condițiile lista B.

Perioada de valabilitate

Pentru ambele formulări - 3 ani.

Producatori

Dreptul de a organiza producția și vânzarea de Mexidol aparține „Pharmasoft“ SRL. Principalul obiectiv al companiei este dezvoltarea si introducerea in practica clinica de noi medicamente. Activitățile de cercetare se desfășoară în strânsă cooperare cu institute de cercetare din Rusia și laboratoare.

În acest moment, eliberarea de soluții injectabile compania produce în plante:

• LTD Centrul de Sănătate "Ellara" (Pokrov, regiunea Vladimir)
• Federal de Stat Unitar Enterprise "Armavirskaya fabrică biologică" (poz. Progress, Krasnodar).

Tabletarea instruit fabrici farmaceutice:

• SA "ZiO-Sănătate" (Podolsk)
• SA "ALSI Pharma" (Kirov).

La toate site-urile de producție Mexidol este organizată în conformitate cu cerințele standardului GMP.

Preparate sinonime

Pe piața farmaceutică din Rusia, oferă următoarele sinonime (drog de substituție) Mexidol:

• mexicor
• Meksifin,
• Meksiprim,
• Neurox.

Aceste preparate conțin, de asemenea, ca substanță activă succinatul etilmetilgidrokispiridina și prezintă proprietăți antioxidante pronunțate. Cu toate acestea, unele dintre aceste fonduri diferă de la dozaje Mexidol și forme de dozare.

Instrucțiuni Compararea medicamente sinonimi detectat diferențe în compoziția componentelor auxiliare, spectrul de indicații și lista reacțiilor adverse.
Caracteristicile comparative Mexidol și de lupta împotriva drogurilor sinonime: