Piracetam - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Piracetam (lat Pyracetamum.) - medicamentul din grupul nootropics. Acesta are un efect pozitiv asupra funcțiilor creierului, și metabolismul. Aceasta stimulează activitatea mentală, îmbunătățește memoria și capacitatea de învățare, crește potențialul energetic al organismului. În prezent, domeniul de aplicare include pediatrie, medicina interna, de droguri, neurologie si psihiatrie. Toate mai mult de 100 de monoterapii din lume piratcetama fabricate de companii diferite.

Cuprins:
poveste
proprietăţi
date clinice
Aplicarea în diferite țări
emitere
Mecanismul de acțiune
Metabolismul și excreția
indicaţii
Contraindicații
Sarcina și alăptarea
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Dozare și Administrarea
efecte secundare
supradoză
Măsuri de precauție
Interacțiunea cu alte medicamente
condițiile de aprovizionare
depozitare
Clasificare Producători
analogi

poveste

Piracetam a fost obținut pentru prima dată în 1963 de biochimistul belgian companie farmaceutica Pharma USB - Cornelius Zhiurdzhea (Cornelia Giurgea). Inițial, fondurile vor fi utilizate pentru tratamentul răului de mișcare. Cu toate acestea, în cursul studiilor într-o substanță nouă, au fost descoperite proprietăți terapeutice suplimentare.

Sa constatat că piracetam afectează psihostimulante asemănătoare corpului. In experimentele cu voluntarii de droguri imbunatatit cognitiv (cognitive) capacitatea, de memorie și de învățare a crescut. Cu toate acestea, el nu a prezentat reacții adverse specifice la medicamente psihotrope.

Prin 1972, publicații științifice au fost publicate aproximativ 700 de articole care se ocupă cu efectele piracetam. În același an, K. Zhiurdzhea a introdus noțiunea de farmacologiei nootropicele (în traducere din Noos Latină - .. «gândire» și TROPOS - «afinitate»). Acest termen a ajuns să însemne toți agenții non-narcotice care pot avea un efect stimulator direct asupra abilităților mentale.

La sfârșitul anului 1972 compania a început să producă USB din lume primul piracetam de droguri. De droguri a fost lansat sub marca „Nootropil“ și este utilizat pe scară largă în tratamentul tulburărilor sistemului nervos central, stări de astenie și retard mintal la copii.

După expirarea protecției prin brevet pentru piața farmaceutică a început să primească de generice numeroase nootropics. Cele mai multe exemplare sunt nume de marcă Piracetam, deși există nume de marcă (de exemplu, în India - Maksitam, Germania - Tserepar, Ungaria - Lutset).

În căutarea de noi nootropicele oameni de știință din diferite țări au modificat formula medicamentului. Rezultatul obținut a fost de circa 1,5 mii. Noi compuși, dintre care în practica medicală au fost folosite doar 10 (levetiracetam, oxiracetam, fenilpiratsetam și colab.). Datorită similitudinii structurii chimice a unui grup numit „racetam“.

Activitatea nootropă de asemenea a fost detectată și o serie de alte mijloace: atsefen, piriditola, Cerebrolysin, hidroxibutirat de sodiu, etc ...

proprietăţi

Internațional nici un nume de brand: Piracetam (piracetam engleză.).

denumirea chimică1-carbamoilmetil-2-pirolidona.

formula structurală:

formula brută: C H N O

masă moleculară: 142.16.

Piracetam este o pudră albă cristalină albă sau ușor gălbuie. Foarte solubil în apă, mai rău - în etanol. Punct de topire - 151-155 C. Substanța structură chimică similară cu acid gamma-aminobutiric (GABA), care este o activitate nervoasă bioreglator naturală.

date clinice

Din 1972, în diferite țări a fost efectuat 330 de studii clinice, al cărui scop a fost de a confirma eficacitatea și siguranța piracetam.

Teste de 70-80 de ani au arătat că medicamentul contribuie la consolidarea memoriei, îmbunătățește absorbția de noi informații, restabilește funcția creierului. Utilizarea piracetam la copii cu retard mental au condus la o accelerare a ritmului de dezvoltare. pacientii cu accident vascular cerebral, medicamentul ajuta la restabilirea capacitățile de vorbire pierdute.

La începutul anilor '90, cu dezvoltarea de idei bazate pe dovezi ale multor studii anterioare au început să pună la îndoială, deoarece tehnicile care sunt utilizate în procesul de punere în aplicare a acestora, ar putea distorsiona rezultatele. În același timp, în practica mondială a sistemului de rating de studii clinice a fost introdus. Există noi standarde, care descriu procedura de punere în aplicare a acestora (inclusiv standardele internaționale GCP).

În 1994 el a efectuat primul studiu clinic de piracetam (Enderby și colab.), Care este în deplină concordanță cu cerințele de reglementare modificate. A luat parte la 158 de pacienți cu accident vascular cerebral ischemic, 67 dintre ei au suferit tulburări de activitate verbală (afazie). Pentru a evalua eficacitatea testelor perceptive și testele funcționale medicamentul utilizat. După 3 luni de tratament la pacienții cu afazie s-au înregistrat o îmbunătățire semnificativă a funcțiilor vorbirii. au fost observate Efectul piracetam asupra altor parametri neurologice.

In studiul multicentric g european. 1997 (TRECERE I De Deyn P.P. et al) piracetam 927 a fost administrat la pacienți cu accident vascular cerebral ischemic. Pacienții din primul grup a fost administrat medicamentul în primele 6 ore de la pacientii atac al doilea - după 6 ore sau mai mult. Rezultatele au aratat ca utilizarea de droguri devreme în procesul de cascadă ischemică pentru a accelera recuperarea funcțiilor neurologice pierdute.

În 2000, eficacitatea piracetam a fost evaluată într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo (studiu de clasa I, Kessler și colab.). Sa demonstrat că medicamentul normalizeaza schimbul de informații între emisfere ale creierului, si in mod semnificativ imbunatateste capacitatea de tulburari de vorbire.

Intr-un test similar în 2004 (Bakheit), sa constatat că tratamentul cu piracetam dă rezultate pozitive numai în cazul acut afazie post-accident vascular cerebral și ineficiente la pacienții cu afazie cronică.

În 2001, Cochrane comunitar * a efectuat o analiză combinată a 52 de studii clinice de piracetam. 51 Rezultatele experimentului au fost excluse din eșantion din cauza calității insuficiente a comportamentului lor. Ca urmare, profesioniști de încredere recunoscut doar un singur test, care a fost discutată în detaliu. Rezultatele cercetatorii studiu publicat în baza de date internațională Baza de date Cochrane Library. Concluzia principală a fost că terapia piracetam poate fi recomandată pentru a îmbunătăți abilitățile cognitive ale pacienților.

* Comunitate Cochrane - o organizație internațională independentă, care a fost studiat eficacitatea și siguranța medicamentelor din perspectiva medicinei bazate pe dovezi. Se compune din mai mult de 30 de mii. Oamenii de știință din 130 de tari. Rezultatele sondajelor și materiale comunitare analitice sunt stocate într-o bibliotecă publică Cochrane. Organizarea de relații oficiale cu OMS.

Aplicarea în diferite țări

medicamente piracetam sunt utilizate în mai mult de 50 de tari, inclusiv Marea Britanie, Japonia, Germania, Franța, Rusia și China. Medicamentele au fost înregistrate și aprobate pentru vânzare de către zravoohraneniya instituții locale. In toate statele piracetam baza de prescriptie medicala.

În Statele Unite, organizația FDA (FDA Oficiul de Food and Drug Administration) a refuzat să înregistreze piracetam ca medicament din cauza eficacității sale insuficient dovedită în studii clinice controlate. În ciuda acestui fapt, mijloacele pentru o lungă perioadă de timp a fost o parte produsă pe teritoriul statelor de suplimente nutritive, a căror aplicare, conform legislației în vigoare, nu necesită studii clinice. În descrierile pentru nootropă droguri a fost declarat ca fiind „componenta imbunatatirea creierului si a activitatii fizice.“

În august 2010, FDA a trimis un fabricanții de produse farmaceutice și distribuitori o scrisoare oficială din SUA cere încetarea aditivilor de producție și de vânzare piratsetamsoderzhaschih, ca substanță activă a acestora nu este o componentă naturală a produselor alimentare, și a fost obținut prin sinteză. Până la începutul anului 2011 Suplimentele au fost scoase din producție.

emitere

Piracetam este produs sub forma:

• 20% soluție injectabilă intravenoasă și intramusculară,
• capsule cu un conținut de substanță activă de 200, 400, 800 sau 1200 mg,
• tablete, enteric-acoperite, cu un conținut de substanță activă de 200, 400, 800 sau 1200 mg,
• sirop de 20% pentru copii,
• 20% soluție orală.

Mecanismul de acțiune

Piracetam actioneaza direct asupra creierului, stimulând activitatea mentală și creșterea capacității cognitive. De droguri afecteaza sistemul nervos central, în diferite moduri:

• beloksinteticheskie activează procesele
• creste rezistenta neuronilor la actiunea radicalilor liberi,
• Acesta accelerează transferul de excitație a fibrelor nervoase,
• îmbunătățește microcirculația, fără a provoca vasodilatație.

În plus, piracetam are mai multe efecte vasculare. Medicamentul reduce agregarea plachetara, scade gradul de aderență la pereții vasculari, reduce vâscozitatea sângelui. La o doză de 960 mg pe zi piracetam reduce nivelul de fibrinogen, și creșterea timpului de sângerare cu 30-40%.

La tulburări ale funcției cerebrale cauzate de hipoxie sau intoxicație, mijloace face efect de restaurare:

• Se imbunatateste concentrarea si memoria,
• Se promovează eliminarea tulburărilor cognitive.

Efectele electroencefalograma se manifestă sub forma creșterii alfa și beta de activitate.

Acțiunea piratcetama devine vizibil după câteva săptămâni de la începerea tratamentului.

Metabolismul și excreția

Atunci când se administrează bine droguri și aproape complet absorbit din tractul digestiv: sange scade la 95% din doza.

În concentrație maximă piracetam intramusculară în sânge este atins după 30 de minute în lichidul cefalorahidian. - 5 ore.

Medicamentul penetrează hematoencefalică și bariera placentară. In experimentele cu animale au demonstrat capacitatea de a acumula piracetam in cortexul.

Nu înseamnă expuse transformări metabolice și excretat nemodificat prin filtrare renală. Timpul de înjumătățire a lichidului cefalorahidian este 8,5 părți plasmei din sânge. - 5 ore.

indicaţii

Medicamentul este utilizat în tratamentul:

• efectele de accident vascular cerebral,
• alcoolism cronic,
• boli cerebrovasculare
• mioclonie corticale,
• Statele comatos,
• neuromusculare distrofie,
• boala Parkinson,
• boala si alte boli neurologice, care sunt însoțite de un declin în abilitățile intelectuale Alzheimer,
• deprimat și lent, starea apatică,
• efectele leziuni ale creierului perinatală,
• retard mintal,
• paralizie cerebrală,
• siclemie.

oameni piracetam sănătos poate fi recomandată cu oboseală sau în situații extreme.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în:

• dacă sunteți hipersensibil,
• în faza acută a AVC hemoragic
• copii cu vârsta mai mică de 1 an (tablete și capsule - copii de până la 3 ani)
• pacienții cu insuficiență renală severă (cu CC<20 мл/мин),
• pacienții cu sindrom Huntington.

Sarcina și alăptarea

Efectul piracetam asupra fătului a fost insuficient studiată, iar medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii. Când utilizați recomandată abandonarea în timpul alăptării alăptării.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului se recomandă precauție în gestionarea transportului și a ocupării forței de muncă în ocupații periculoase.

Dozare și Administrarea

Medicamentul se administrează oral, intramuscular sau intravenos.

Pentru parenterale, doza medie este de 2-4 g / zi. Cursul recomandat de tratament - 10-15 zile. Când se tratează efectele de accident vascular cerebral doză inițială de 4,8 g / zi, pentru stări comatoase - 9-12 g / zi, în timp ce retragerea de alcool - 12 g / zi. Medicamentul este anulat treptat, după trecerea ameliorare clinică la doze de întreținere de 2-2,4 g / zi.

Formele enterală luate cu alimente sau pe stomacul gol, cu o cantitate mică de lichid. Doza zilnică medie pentru adulți este de 30-160 mg per 1 kg de greutate corporală pentru copii - 30-50 mg per 1 kg greutate. Cantitatea zilnică de preparat este împărțit în 2-4 doze. Continua tratamentul timp de cel puțin 3 săptămâni.

efecte secundare

Reacțiile adverse observate atunci când primesc piracetam rar (mai puțin de 1% dintre pacienți). Tulburări ale sistemului nervos se gasesc mai ales la pacienții de psihiatrie.

Reacții adverse posibile includ:

• iritabilitate,
• depresiune
• insomnie sau somnolență,
• a crescut excitare mentală,
• creșterea libidoului,
• amețeli,
• dureri de cap,
• tremurături,
• dezechilibru,
• tulburări dispeptice (greață, vărsături, dureri abdominale)
• dermatita,
• erupții cutanate pruriginoase
• angioedem.

nu este recomandat să luați Piracetam peste noapte din cauza riscului unei tulburări de somn.

supradoză

Pentru toate timpurile de droguri au fost raportate cazuri izolate de intoxicare, care se manifestă prin diaree și dureri acute în abdomen. Încălcări au fost cauzate de o singură doză de piracetam în valoare de mai mult de '75

În caz de supradozaj efectuat lavaj gastric și tratament simptomatic.

Măsuri de precauție

În legătură cu efectul piracetam asupra proprietăților reologice ale sângelui, se recomandă prudență când se administrează la pacienții cu tulburări, pacienții nou operate și persoanele cu risc crescut de sângerare de sângerare.

Deoarece medicamentul este eliminat prin rinichi, pacienții cu insuficiență renală, se recomandă să-l ia sub stricta supraveghere a unui medic.

Pacienții vârstnici necesită o monitorizare regulată a funcției renale și corectarea dozei în funcție de rezultatele analizelor.

In tratamentul mioclonii corticale temut întreruperea bruscă a medicamentului, adică. K. Acest lucru poate duce la o reluare de convulsii.

Interacțiunea cu alte medicamente

La pacienții care au primit piracetam crește eficacitatea anticoagulantelor, antipsihotice și psihostimulante. În cazul în care terapia concomitentă cu medicamente de cancer tiroidian la pacientii apar iritabilitate, confuzie, tulburări de somn.

Este bine stabilit faptul că medicamentul nu interacționează cu pentobarbital, clonazepam, valproat de sodiu, etanol.

condițiile de aprovizionare

Prescripție medicală.

depozitare

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură nu mai mare de 20, 25 sau 30 C (în funcție de formularea și producătorului).

Perioada de valabilitate

4-5 ani (în funcție de producător).

Clasificare Producători

În lume, produce mai mult de 100 de monoterapii piracetam. Drogurile sunt diferite unele de altele pe tehnologia de fabricație, numărul de componente auxiliare și a impurităților.

Din cauza diferențelor în procesele de fabricație a produselor între diferite fabrici diferențe minore în biodisponibilitate pot fi observate gravitatea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse.

Unii producători piracetam medicamente:

analogi

analogi piracetam sunt toate celelalte nootropics. Acțiunea lor este, de asemenea, drept scop activarea funcțiilor mentale superioare și îmbunătățirea proceselor metabolice din creier. Cu toate acestea, în ceea ce privește eficacitatea și siguranța piracetam este pentru întregul preparat de referință de clasă. În momentul de față aceasta este singura nootropă, care face parte din categoria „droguri inteligente“, datorită toxicității sale reduse și spectru larg de activitate.

Pentru unii analogi ai piracetam-au îmbunătățit activitatea mentală este un efect terapeutic important. Aceste medicamente sunt numite „nootropami adevărat“. Alte instrumente pot avea suplimentare sedativ, anticonvulsivant sau o acțiune anti-hipoxică.

Diferite formulări diferă de la fiecare alte caracteristici farmacodinamice, spectrul de efecte secundare și contraindicații.

Caracteristicile comparative ale piracetam și unii dintre colegii săi: