Raunatin -User, comentarii aplicare

Raunatin (Raunatine) - un medicament din simpatolitikov grup.
Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
Forma de presă
mărturie
dozare
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Raunatin - produs fabricat din materiale vegetale naturale. În rolul de astfel de acte Rauwolfia serpentina - un arbust peren care crește în India, China și alte țări din Asia de Sud-Est. Numele său, aceasta planta este obligat botanistul rauvolfii primul care a descris. rădăcini Rauwolfia conțin substanțe biologic active din grupul de alcaloizi. Printre rezerpină alcaloizi, Aymalin, serpentina, Dezerpedin, și multe altele. Cele mai multe dintre aceste alcaloizi conținute în raunatinom. În plus, cota de alcaloizi au 90% materie uscată a preparatului.

Cel mai important dintr-un punct de rezerpina clinic zreniyayavlyayutsya și Aymalin. Formula reserpina chimică - C₃₃H₄₀N₂O₉. Denumirea substanței: metil (3beta, 16beta, 17alfa, 18beta, 20alfa) -11,17-dimetoxi-18- [(3,4,5-trimetoxibenzoil) oxi] yohimban-16-carboxilic. Ajmalină are formula chimică C₂₀H₂₆N₂O₂.Nume: (17R, 21alfa) -Aymalan-17,21-diol. Această substanță care aparține grupei de derivați de indol reprezentat de săruri - fosfat sau clorhidrat. Proprietățile fizice ale reserpina și Aymalin - este pulbere galben cristalin de culoare albă sau, puțin solubil în apă, alcool și eter, și ușor solubil în cloroform și acid acetic.

Mecanismul de acțiune

Termenul „simpatolitice“ este derivat din cuvintele simpatic (în acest caz, se referă la sistemul nervos simpatic) și liza. Ultimul cuvânt are mai multe sensuri, inclusiv - eliminarea, depresia, slăbirea acțiunii. Activitatea simpatolitice a slăbi sistemy.Sredi efecte multiple nervos simpatic ale sistemului nervos simpatic trebuie remarcat vasospasm și creșterea frecvenței cardiace - tahicardie. arteriolelor spasm (artere de calibru mic) duce la o creștere a rezistenței totale periferice și hipertensiune - tensiune arterială (BP). Acest mecanism sta la baza dezvoltarea hipertensiunii arteriale.

transmisie de impulsuri intre neuroni ai sistemului nervos simpatic este de noradrenalina, care aparține unui grup de mediatori-catecolaminelor. Noradrenalina este stocat în presinaptică (precede sinapsă, contactul), fibra nervoasă pe un vezicule microscopice (vezicule). Degranulare (distrugere) a veziculelor rezultate în eliberarea de norepinefrină în fanta sinaptică. Aceasta asigură transmiterea impulsului nervos. După noradrenalină a jucat un rol, acesta este distrus de enzima MAO (monoaminoxidaza).

Sub acțiunea rezerpina este eliberarea rapidă a norepinefrinei din vezicule presinaptice în fanta sinaptică, unde acesta este distrus și MAO. Epuizarea impulsuri dificile norepinefrinei simpatic. Punct de vedere clinic acest lucru se traduce prin urezhenii HR, in extinderea lumenul vaselor de sânge, și scăderea tensiunii arteriale. Inhibarea sistemului nervos autonom simpatic conduce la activarea unui antagonist funcțional - sistemul nervos parasimpatic. Aceasta se manifestă în secreția crescută de salivare, glandele bronșice, în stimularea sucurilor gastrice și intestinale pentru a spori peristaltismul musculaturii netede a tractului digestiv. Expansiunea vaselor renale intensifică procesul de filtrare și stimulează formarea efectelor periferice ale mochi.Eto reserpina. Există, de asemenea, centrale, datorită reducerii activității de noradrenalina si alte catecolamine (dopamina, serotonina), in structura neuronale din cortexul cerebral și hipotalamus. Se manifestă sedativ, tranchilizant și efectele antipsihotice ale rezerpina. somn normal, anxietate si frica dispare, eliminate iluzii și halucinații.

Un alt Aymalin alcaloid are calitati aritmogene - normalizarea ritmului cardiac. Ajmalină suprimă automatismul cardiac - capacitatea de a genera impulsuri care excita miocardului. În excitabilitate miocardică și conductivitate, de asemenea, acționează în mod negativ. Ca urmare, împiedică dezvoltarea aritmia, fibrilație, flutter atrial sau fibrilație și anumite alte tipuri de tahiaritmii - ritm cardiac cu o creștere a frecvenței cardiace. Cu toate acestea Aymalin nu afectează funcția contractilă a inimii. În plus, există dovezi cu privire la efectele benefice ale raunatinom componentelor pe metabolismul proteinelor și carbohidraților. Astfel, alcaloizi din cauza care se încadrează în compoziția sa, are un Raunatin complex de acțiune (central și periferic) asupra sistemului nervos central, inima, vasele de sânge și organele interne. Această acțiune se reflectă în formirovaniigipotenzivnogo, antiaritmic, sedativ și efecte neuroleptice.

Un pic de istorie

alcaloizi Rauwolfia au fost izolate în prima jumătate a secolului al XX-lea. Proprietățile lor chimice și formulele structurale au fost definite mai târziu - în anii '50. În curând preparate Rauwolfia ca raunatinom și medicamente similare au început să fie utilizate în practica clinică. Este de remarcat faptul că a atras inițial atenția asupra datelor înseamnă efecte asociate sistemului nervos central. Simpatolitice utilizate în practica neurologice și psihiatrice în nevroză, schizofrenie si alte psihoze. Cu toate acestea, a fost apoi preparat prin sedativnyepreparaty mai eficiente, neuroleptice și tranchilizante.

In simpatolitic erau populare în 70-80 tratamentul hipertensiunii esențiale (EH) și unele secundare hipertensiune - creșterea tensiunii arteriale în alte boli. Utilizarea lor este limitată la efecte adverse asupra tractului gastro-intestinal și sistemul nervos central. Da, și activitatea hipotensivă raunatinom, rezerpina, și mijloacele, cum ar fi, este slabă. Aceste medicamente sunt eficiente în stadiile incipiente ale hipertensiunii arteriale atunci când tensiunea arterială ajunge la numerele critice, fără crize și schimbări ireversibile în organele interne. După simpatolitic reduce doar tensiunea arterială, dar nu afectează alte părți ale GB.

La sfârșitul secolului trecut un nou concept a fost dezvoltat de GB, și au fost revizuite radical opinii cu privire la esența bolii și tratamentele sale. Pe lângă tradiționalele beta-blocante, diuretice, blocante ale canalelor de calciu, noi grupe de medicamente - inhibitori ai ECA, Sartan. În acest sens, multe alte medicamente considerate caduce, și utilizarea lor în tratamentul GB - impracticabilă. Acest lucru se aplică o dată pe scară largă aplicate antispasmodice miotrope, unele tipuri de diuretice, precum și alte simpatolitikov raunatinom. Cu toate că, în unele cazuri, aceste medicamente sunt prescrise la GB cu un număr relativ scăzute ale tensiunii arteriale. Foarte mulți pacienți, având în vedere popularitatea acestor fonduri în perioada sovietică, continuă să-i scoată din inerție în modul de auto-medicatie.

tehnologia de sinteză

Raunatin obținut prin extracție din materialul vegetal - rădăcina Rauwolfia. Extracția este efectuată cu o soluție apoasă de acid acetic. Apoi, extractul rezultat se filtrează, se alcalinizează și se evaporă și se usucă.

Forma de presă

2 mg comprimate

Raunatin alte simpatolitic produs anterior în URSS și în alte țări socialiste, iar acum - în Rusia și unele țări din CSI, în special - în Ucraina. Raunatin, de asemenea, cunoscut sub sinonimele Rauksidin, Rauvilod, Rauvazan. Anterior utilizate pe scară largă ca forme de dozare separate, reserpina (Eskazerp, Raupazil, Rau-sed, Rezerpoid, și colab.), Oktadin (Antipres, Abapresin, Izobarin, și colab.).

Simpatolitice au fost bine reprezentate în diferitele produse combinate, inclusiv:

• Adelfan -Rezerpin + miotrope Digidralazin antispasmodic;
• ezidreks Adelfan - rezerpina + Digidralazin + diuretic Dihlotiazid;
• Brinerdin, Kristepin - Rezerpină + alfa-adrenergic centrale blocant dihydroergocristine + Klopamid diuretic;
• Neokristepin - rezerpina + dihydroergocristine + clortalidonă diuretic;
• Trirezid - rezerpina + Digidralazin + clortalidonă diuretic.

Multe dintre aceste medicamente sunt în trecut, dar unele dintre ele, în special - Adelfan, încă popular în rândul unui anumit grup de pacienți.

mărturie

• GB pas 1-2;
• Unele tipuri de hipertensiune secundară;
• Insuficienta cardiaca se manifesta tahicardie (in asociere cu glicozide cardiace);
• Tireotoxicoză manifestând hipertensiune și tahicardie (în combinație cu tireostatikami-medicamente).

dozare

efect terapeutic Raunatinom se dezvoltă lent, cu aproximativ 10-14 zile, dar persistă pentru o lungă perioadă de timp, timp de 2-3 luni. Prin urmare, de droguri luând lung curs - 3-4 săptămâni. Începând cu cea mai mică doză, și apoi crește treptat. La ziua 1 ia 1 comprimat, în Ziua 2 - 2 în 3 minute - 3, aducând ulterior numărul zilnic de comprimate la 4-6. La atingerea rezultatul dorit 10-14 zile doza redusă treptat la 1-2 comprimate. În viitor, este posibil utilizarea pe termen lung într-o doză de întreținere de 1 comprimat pe zi. Tabletele sunt beat după o masă, nu se mesteca, bea apă.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în plasmă este generat după 1-3 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 40-50%. O parte semnificativă a componentelor este supusă unor transformări metabolice în ficat și intestin. alcaloizi Rauwolfia cumuleze în organism. Prin urmare, o lungă raunatinom de înjumătățire - 50-170 ore. Cele mai multe, 60% este excretat în fecale, iar 8% - cu urină.

efecte secundare

• Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, bradicardie, a crescut durere în inima upatsientov care suferă de angină pectorală;
• GI: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, exacerbarea ulcere gastrice și 12 ulcer duodenal;
• CNS: slăbiciune generală, somnolență, depresie, tulburări de somn, coșmaruri, boala Parkinson și alte tulburări extrapiramidale;
• Cutanate și mucoase membrane:rash alergice ale pielii, prurit, salivație, umflarea mucoasei nazale;

De obicei, aceste efecte secundare sunt reducerea dozei după preparare sau după o scurtă de 1-3 zile pauză în utilizarea sa.

Contraindicații

• Alcaloizi idiosincrasie Rauwolfia;
• Hipotensiunea;
• Bradicardia și bradiaritmii;
• Slaba circulație în vasele coronariene;
• ulcer peptic și 12 ulcer duodenal;
• nefroscleroza;
• astm bronșic;
• depresia;
• Boala Parkinson;
• Vârsta până la 18 ani.

Datorită impactului negativ asupra conductivității și excitabilitatea miocardului, care poate crește pe fondul utilizării agenților anestezice, trebuie să întrerupeți administrarea raunatinom cu câteva zile înainte de procedurile chirurgicale planificate care necesită anestezie generală. De asemenea Raunatin, au un efect deprimant asupra unora dintre sistemul nervos central, este de dorit să preia controlul asupra autovehiculelor, și de a lucra cu utilaje complexe și periculoase.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Antihipertensivele alte grupuri (Beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, diuretice, Sartai, inhibitori ai ECA) - amplificare acțiune hipotensivă;
• Antidepresive, barbiturice, alcool - depresia SNC;
• glicozide cardiace, chinidina - un efect toxic asupra miocardului, manifestată prin aritmii;
• medicamente anti-parkinsoniene, simpaticomimetic - Raunatin reduce activitatea lor.

Sarcina și alăptarea

Confirmat capacitatea alcaloizilor din Rauwolfia traversează placenta și laptele matern. Compușii afectează în mod negativ asupra fătului și nou-născut. Prin urmare, recepția raunatinom absolut contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.