Sumamed - instrucțiuni, comentarii aplicare

Sumamed (Sumamed) - antibiotic macrolidic.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

denumirea comercială a medicamentului - Sumamed. Rolul substanței active în ea reliefează Azitromicină (Azithromycinum). Formulă chimică: C₃₈H₇₂N₂O₁₂. Nume: 9-deoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicină A (sub formă de dihidrat). Este o pulbere albă cristalină, solubilă în grăsimi și stabil într-un mediu acid.

Mecanismul de acțiune

În funcție de structura chimică a unei molecule antibiotice, macrolidele și ketolides sunt împărțite în azalide. Primul, și până în prezent singurul reprezentant al azalidele este azitromicina.

Următoarele tipuri de acțiune a agenților antimicrobieni împotriva agenților patogeni:

• Bactericida - droguri ucide celulele bacteriene;
• Bacteriostatic - medicamentul nu ucide celulele bacteriene, dar inhibă creșterea și reproducerea lor;
• Mixt - o combinație a celor două tipuri anterioare.

Ca și alte macrolidei de azitromicină asupra microflorei patogene acțiune preferabil bacteriostatic. Această acțiune se datorează inhibării sintezei proteinelor în celula bacteriană. Biosintezei proteinelor - intracelulară proces complex în mai multe etape. Acest proces implică multe componente: acizi nucleici (ADN, ARN), aminoacizi, bazele azotate, diverse substanțe enzimatice situate în nucleu și ribozomi. Interacțiunile dintre aceste componente în timpul biosintezei proteinelor implică citirea informațiilor genetice disponibile de ADN prin intermediul ARN mesager sau matrice. Ulterior, sinteza sau translația proteinei are loc pe ribozomi cu ARN ribozomal. Una dintre etapele de construcție a complexului este interacțiunea lanțului proteic sau translocația de ribozomi și ARN mesager. Acest proces a asigurat enzima peptidtranslokazu.

Fiecare ribosome în celule bacteriene este format din 2 părți sau subunități diferite - mai mari și mai mici, denumite, respectiv 50S și 30S. Azitromicina inhibă translocase și se leagă la reversibil 50S. Acest lucru face dificilă pentru translocație. Construcția lanțului molecular cu o secvență de aminoacizi de proteină dată este terminată. Inhibarea sintezei proteinelor, însoțită de o încetinire a creșterii celulei bacteriene. Pe patogeni Azitromicină exercita efecte dependente de doză, și în concentrații mari efect bactericid, adică Aceasta provoacă moartea celulelor microbiene.

Ca reprezentant al macrolide, azitromicina combină aproape toate caracteristicile acestui grup:

• La concentrații mari se acumulează în țesuturi. Concentrația în țesut este mult mai mare în plasmă. Astfel Azitromicina penetrează celulele corpului uman.
• Împreună cu efectul bacteriostatic / bactericid anti-inflamator și imunostimulator.
• Acesta este capabil să pătrundă în interiorul neutrofile și macrofage. Datorită acestui fluxul sanguin Azitromicina este transportat direct la focalizarea infecțios inflamator.
• Este un antibiotic cu spectru larg. Pentru el, multe bacterii gram-pozitive și gram-negative sensibile, precum și unele paraziți intracelulari simplu
• slabă penetrare CNS prin BBB (bariera hematoencefalică)
• Ea traversează bariera placentară
• toxicitate redusă Azitromicina. Spre deosebire de multe alte antibiotice, aceasta nu afectează în mod negativ sistemul nervos, rinichi și hematopoietice organele centrale. Reacțiile alergice la medicament sunt rare.

Printre microorganismele sensibile la azitromicină:

• Stafilococi (toate soiurile cu excepția metitsilinrezistentnyh);
• streptococi;
• Gripa bacil;
• Borrelia;
• Bacteriile Bordet-Zhang (pertussis);
• Leffler coli (patogen dizenterie);
• Neisseria (gonoree si meningita);
• Chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, Gardnerella, Trichomonas;
• Moraxella;
• Legionella;
• listeria;
• Treponema pallidum;
• Clostridia.

Cu o gamă largă de acțiune Azitromicina este eficient in multe leziuni infecțioase ale tractului, ORL, piele, intestine, sistemul urinar respirator. Este prescris pentru diverse boli cu transmitere sexuală - infecții, infecții cu transmitere sexuală, inclusiv sifilis, gonoree, tricomoniaza. Există date privind sensibilitatea la helicobacter azitromicina și anumite tulpini ale bacilului Koch. Prin urmare, azitromicina, în unele cazuri poate fi folosit ca un antibiotic de rezervă pentru tuberculoză și ulcer gastric. Unele microorganisme, cum ar fi E. coli, Salmonella, Shigella, și Bacteroides nu sunt sensibile la azitromicină. În acest caz, înseamnă rezistența microbiană congenitale.

Cu toate acestea, unii agenți patogeni, inițial sensibili la azitromicină, dezvoltând o rezistență, care se caracterizează printr-o scădere a eficacității antibioticului dobândite. Rezistența dobândită este formată dintr-o serie de motive. Cu utilizarea prelungită a antibioticului subunitatea 50S poate schimba structura sa, din cauza căreia legarea sa de dificil azitromicină. In alte cazuri, azitromicina este degradat de enzimele bacteriene (metilaza esterazelor fosfattransferazami). îndepărtarea posibilă și directă a azitromicinei în afara celulelor bacteriene de proteine ​​speciale. Practica arată că, după retragerea Azitromicina sensibilitatea la acesta este recuperat după o anumită perioadă de timp.

Istoria creației

Istoria macrolide începe cu anul 1952, când a fost sintetizat primul reprezentant al acestui grup de eritromicina. Acest antibiotic timp de mai multe decenii a fost folosit cu succes in tratamentul diferitelor procese patologice infecțioase. Ulterior, au existat moderne și mai eficiente macrolide cu acțiune prelungită. Un astfel de medicament este azitromicina. În 1980, a fost sintetizat de către angajații companiei farmaceutice Pliva în Croația.

În 1981, medicamentul a fost patentat. În același timp, oamenii de știință au patentat său american companie farmaceutica Pfizer, una dintre cele mai mari din lume. Pentru a împărți piețele, a fost semnat un acord de licență între Pfizer și Pliva. Conform acordului, produsele Pfizer sunt distribuite în SUA și Occident. Europa. Un Azitromicina croat numit Sumamed a fost înregistrată în regiunea Europei de Est, și în cele din urmă - în țările CSI și Rusia. În prezent, medicamentul este produs sub diferite nume de multe companii europene și indiene farmaceutice din Rusia, de Est.

tehnologia de sinteză

Azitromicina este un macrolid semi-sintetic. Toate produsele din această grupă în funcție de numărul de atomi de carbon în moleculă sunt împărțite în 14-, 15- și 16-mer. Fondatorul acestui grup de antibiotice, eritromicină, este cu 14 membri. În timpul reacțiilor biochimice complexe gruparea metil din molecula Eritromicina substituit la atomul de azot. Rezultatul este un derivat semisintetic cu 15 membri din eritromicina, azitromicina. Împreună cu preparatul de substanță de bază a tabletelor și capsulelor Sumamed implică utilizarea ca și componente auxiliare hipromeloză, talc, fosfat acid de calciu, amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, laurii sulfat de sodiu, indigo carmin.

emitere

• Tablete 125 și 500 mg;
• capsula 250mg;
• Flacoanele de 20 ml pulbere pentru suspensie (sirop), cu un conținut de substanță activă de 100 mg / 5 ml;
• Fiolele 20 și 30 ml pulbere pentru suspensie (sirop), cu un conținut de forte de substanță activă de 200 mg / 5 ml;
• Pulbere injectabilă în flacoane de 500 mg.

Împreună cu croat sumamed avem utilizate pe scară largă pe piața internă Azitromicina tablete și capsule produse de multe companii farmaceutice din Rusia.

În plus față de aceste două medicamente au alta cu azitromicină ingredient activ:

• Azitral - capsulă. Shreya, India.
• Azitroks - capsulă. Pharmstandard, Rusia.
• Azitsid - tablete. Zentiva, Republica Cehă.
• AzitRus - tablete, capsule, pulbere pentru suspensie. Sinteza Kurgan, Rusia.
• Azimitsin - tablete. MikroLabs, India.
• Ecomed - tablete, capsule. ABBA RUS, Rusia.
• Hemomitsin - tablete, capsule. Hemofarm, Serbia.
• Z-factor - tablete, capsule. Veropharm, Rusia.
• Zitrolid - capsulă. Valens, Rusia.
• Sumazid - capsulă. Bryntsalov, Rusia.
• Sumametsin - capsulă. Obolensky, Rusia.
• Zitrotsin - tablete. Unic, India.
• Sumamoks - capsulă. Oxford Labs, India.
• Azivok - capsulă. Vokhard, India.
• Zimaks - o pulbere pentru suspensie. Skeyr, India.

Abundența de droguri-sinonime implică alegeri. Această alegere este încă mai bine să se oprească la Sumamed ca fiind cea mai înaltă calitate și medicație dovedită. Mai mult, cele mai multe dintre formulările de mai sus, de preferință, India și Rusia, care nu sunt disponibile sub formă de pulbere, care împiedică utilizarea lor la copii. În plus față de azitromicină utilizat în practica clinică și alte macrolide ultimele generații: lincomicina, spiramicină, claritromicină, Roxitromicina.

mărturie

• Boală infecțioasă cu leziuni ORL și ale tractului respirator superior: faringite, rinite, sinuzite, otite.
• bronșită acută și cronică, în faza acută, pneumonie.
• dermatită infecțioasă. Acnee, impetigo, erizipel.
• ulcere gastrice și 12 ulcer duodenal provocate de Helicobacter, în Vol. H. și boala de ulcer peptic.
• Inflamarea tractului urinar (uretrita, cistita). Boli cu transmitere sexuala (gonoreea, trihomoniaza, chlamydia, ureaplasmosis).
• - erythema migrans etapa inițială a bolii Lyme sau Borelioza.

dozele

Adulți și copii peste 12 ani și cu o greutate de peste 45 kg dintr-o tabletă și o capsulă de 250 și 500 mg. Copiii cu vârsta mai mare de 3 ani ia 125 mg comprimate. Tabletele și capsulele sunt ingerate, nu trebuie mestecate si spalate cu apa timp de 1 oră înainte de a mânca sau 2 ore după. Medicamentul se efectuează o dată într-o doză zilnică.

Când infecțiile ORL, tractului respirator, adulți piele ia 500 mg timp de 3 zile într-o doză de 1500 mg curs. La copiii mai mari de 6 luni, doza unică este selectată din rata de 10 mg / kg de greutate corporală, rata de schimb - 30 mg / kg greutate corporală.

Dacă eritem migrator medicamentul este administrat timp de 5 zile. În prima zi - 1 g, în următoarea - desigur doze de 500 mg de 3, copiii în prima zi au luat 20 g / kg, în ulterioare - 1 mg / kg. Doza este de 60 m la poziția / kg.

Pentru tratamentul acneei medicamente luate inițial pe zi la 500 mg, timp de 3 zile. Mai mult, pe 7-a zi de la începerea tratamentului se deplasează la o doză săptămânală de 500 mg 1 dată pe săptămână, timp de 9 săptămâni. Rubrica doză în acest caz este de 6 g

Aplicarea injecției de pulbere prezintă pneumoniile severe și organe inflamatorii pelvine. Prepararea soluției din pulbere se desfășoară în două etape. Mai întâi, pulberea este diluată într-un flacon de 5 ml de soluție salină. soluție sau apă sterilă pentru injecție. Astfel, este necesar să se asigure că pulberea este complet dizolvată. În plus, soluția primară diluată suplimentar în fiz. soluție la rata de 1-2 mg / ml. Soluția finală trebuie să conțină nici un precipitat flocoane și opacitate. Mai departe Sumamed lent picura intravenos 1 ori pe zi, timp de 2 zile. Apoi trece la interior primește 250-500 mg. Durata totală a cursului de tratament este de 7-10 zile. Sumamed, în orice caz, nu trebuie administrat intramuscular sau intravenos!

Copiii de la 6 luni la 3 ani, luând Sumamed în suspensie. Dozajele sunt similare cu cele ale copiilor mai mari. Pentru a prepara suspensia este diluată cu conținutul flaconului în 12 ml de apă. Cantitatea necesară de suspensie - 20 ml. Cu toate acestea, după diluarea se dovedește mai mult - să facă indemnizație pentru pierderile inevitabile în timpul dozare și administrare orală. Suspensia are o culoare galben sau alb de lumină și miros de cireșe sau banane. În 0,5 ml de suspensie conține 10 mg de substanță activă. Determinarea cantității de apă pentru diluare și suspensie orală efectuată folosind lingura de măsurare furnizat sau seringă. Înainte de fiecare utilizare, conținutul flaconului este agitat. Suspensie Adoptate recomandată apă băutură pentru a înghiți suma rămasă în gură.

farmacodinamie

Medicamentul este bine absorbit și distribuită rapid în organism. Și în țesuturi, concentrația sa este de 10-50 de ori mai mare decât în ​​plasma din sânge. Conținutul azitromicinei în focar infecțios la 24-34% mai mare decât în ​​zonele anatomice neafectate. Biodisponibilitatea este de legare de 37% de proteinele plasmatice, în funcție de concentrația plasmatică - 7-50%. Concentrația maximă a azitromicinei în plasmă este generat după 2-3 ore de la administrare. Concentrațiile terapeutice persista timp de 5 până la 7 zile după întreruperea azitromicinei. Preparatul Demetilarea hepatic parțial expus la metaboliți inactivi. Aproximativ 50% din azitromicină este de ieșire prin intestin intact, iar 6% - prin rinichi. Jumătatea lung - 35-50 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, palpitații, și torțe, aritmie, modificări ECG;
• CNS: dureri de cap, amețeli, confuzie, convulsii, parestezii, somnolență, insomnie, anxietate, agresivitate;
• soldatGreață, vărsături, dureri abdominale, balonare, flatulență, diaree, constipație, gastrită, pancreatită, colită, hepatită, colestază, icter, insuficiență hepatică;
• sistemul respirator: Dispneea, pneumonie, faringită;
• Musculo-scheletic sistem: Dureri de spate, dureri musculare, articulare, osteoartrita;
• pielii si mucoaselor: Dermatită alergică, urticarie, eritem multiform, necroliză toxică epidermică, uscăciune și ulcerații ale mucoasei bucale, candidoza orală și genitală, fotosensibilitatea, uscăciunea pielii sau transpirație, angioedem;
• sânge: Anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, eozinofilie;
• simțurile: Vedere încețoșată, afectarea reversibilă a auzului și surditate, tinitus, modificări ale gustativă și senzații olfactive;
• sistemul urinar: Delay urinare, dureri în rinichi, nefrită, insuficiență renală;
• sistemul de reproducere: Metroragie, vaginită, lipsa funcției testiculare.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Antiacidele - o treime reduce concentrația maximă în plasmă Sumamed. Prin urmare, Sumamed acceptat timp de 1 oră înainte sau după 2 ore de la administrarea acestor medicamente.
• Digoxina - crește concentrația medicamentului în plasma sanguină. Creșterea riscului de aritmii.
• Preparate pe bază de alcaloizi din ergot - consolidarea efectului toxic al acestor alcaloizilor (ergotismul).
• Cumarină (anticoagulante orale) - consolidarea acțiunilor lor.
• Lincosamide - inhibă acțiunea Azitromicina
• Tetraciclinele și cloramfenicol - spori efectul de azitromicină.

Sarcina și alăptarea

Sumamed administrat cu precauție în timpul sarcinii. Uneori este indicat pentru tratamentul infecției cu Chlamydia la femeile gravide. Dacă Sumamed utilizat în timpul alăptării, este necesar să se oprească alăptarea.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Durata de depozitare a tabletelor și capsulelor - 3 ani, pulbere pentru suspensie - 2 ani. Prepararea unei suspensii adecvate pentru consum în decurs de 5 zile. Soluția de injecție preparată este menținută la 25 ° C⁰C timp de 1 zi, la temperatura de 5⁰C - timp de 7 zile. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.