Instrucțiuni Augmentin, comentarii aplicare

Augmentin (Augmentin) - antibiotic cu spectru larg din grupa penicilinelor semisintetice.
Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Augmentin - un medicament combinat. Conține substanțe active: Acid Amoxicilina și Clavulanic. Amoxicilină (Amoxycillinum) - pudră albă cristalină, slab solubil în apă și este aproape inodor. Formulă chimică: C₁₆H₁₉N₃O₅S.

Titlu: [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hidroxifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1- [3.2.0] Acid -azabiciclo heptan-2-carboxilic (sub formă de sare sau de trihidrat de sodiu). Acidul clavulanic (acidum Slavulanicum) - un compus organic cu formula chimică C₈H₉NU₅ și intitulat: (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietiliden) -7-oxo-4-oxa-1-aza-biciclo [3.2.0] heptan-2-carboxil acid.

Mecanismul de acțiune

Efectul antibacterian al medicamentului cauzată de prezența amoxicilinei. Acest antibiotic este eficient împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Pentru acest anumite stafilococi și streptococi sensibile, inclusiv piogen, streptococi fecali, pneumococi. Antibiotic eficient împotriva shigelll Salmonella, Klebsiella, E. coli, Neisseria, meningita cauzeaza si gonoree. Amoxicilina poate fi folosit împotriva helicobacter, cauzând ulcer peptic și 12 ulcerul duodenal.

Toate microorganismele sensibile la acestea Amoxicilină bactericidă - le distruge. Acțiunea bactericidă a antibioticului datorită capacității sale de a distruge bacteriile coajă. Bacteriile - sunt organisme unicelulare. Fiecare bacterie - este în esență o celulă. Și, fiecare celulă este înconjurată de un perete sau de manta de celule. Compoziția peretelui celular a inclus mai multe materiale organice complexe. Una dintre aceste substanțe - murein sau peptidoglican, care este un heteropolimer, un compus organic alcătuit din monomeri de substanțe cu structură moleculară diferită. Sinteza enzimelor transpeptidazei peptidoglicanice furnizate, care se referă la proteinele de legare a penicilinei (PBP). transpeptidazei rezultate Neutralizare Amoksitsitsillinom în perturbarea sintezei murein. Ca rezultat, rezistența peretelui celular bacterian scade, iar permeabilitatea la apă și diferiți compuși care provin din exterior, pe creșterile contrare.

Ca urmare, bacteriene își schimbă forma de celule - în cele mai multe cazuri, devine globulară. Toate procesele metabolice biochimice din interiorul celulei sunt rupte, creșterea este încetinită, divizia devine imposibilă. Ca rezultat, celula bacteriană moare. Amoxicilina este similar cu mecanismul de acțiune observate în alte peniciline, precum și în unele grupe de antibiotice: cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Aceste antibiotice sunt combinate într-un singur grup mare de beta-lactamice ale prezenței în molecula lor caracteristic inelul beta lakamnogo constând din carbon, hidrogen, oxigen și azot.

In ciuda gamei largi de acțiuni, unele microorganisme, în special Bacteroides, Enterobacter, Moraxella, bacilul gripă, anumite specii de Neisseria și S. aureus sunt rezistente la acțiunea amoxicilinei. Această rezistență este legată în principal de bacterii capacitatea de a sintetiza beta-lactamază. Acest grup de enzime descompune inelul beta-lactamic și astfel neutralizeaza efectul antibiotic. Acidul clavulanic este utilizat pentru a neutraliza beta-lactamazelor. Acest compus este similar structural cu antibiotice beta-lactamice. Precum și antibioticul are în structura inelului beta-lactamic. Acest lucru vă permite să se lege ireversibil de beta-lactamaze, formând un complex stabil cu ei. În acest caz, Amoxicilina nu este distrus, iar spectrul său antimicrobian se extinde.

Este de remarcat faptul că acidul clavulanic nu protejează numai de acțiunea distructivă a Amoxicilină beta-lactamaze, dar, de asemenea, se datorează prezenței inelului beta-lactamic are proprietăți antimicrobiene. Pentru ei sensibile unele specii de stafilococi și streptococi, gonococi, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides, Legionella, Moraxella. Cu toate acestea, activitatea antibacteriană a acidului clavulanic este scăzută. Acest compus este utilizat în principal ca un inhibitor al beta-lactamaze. Asocierea cu acid clavulanic a crescut semnificativ efectul antimicrobian amoxicilinei. Augmentin eficienți împotriva microbilor Gram-pozitive și Gram-negative patogene: stafilococi, pneumococi, streptococi, Neisseria, enterococi, Brucella, Yersinia, Escherichia coli, Treponema pallidum, Borrelia, Helicobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella. Pentru acest anaerobi sensibile (bacterii în curs de dezvoltare într-un mediu fara aer) - peptokokki, peptostreptokokki, Clostridium, Bacteroides.

Cu toate acestea, în unele specii de microorganisme patogene, în special akinetobakter, tsitrobakter, Enterobacter, Legionella, Corynebacterium, unele tipuri de Proteus, Salmonella și Shigella, Streptococcus soiuri metitsillinchuvstvitelnye rezistente la acțiunea Augmentin. Această stabilitate se datorează în principal prezenței beta-lactamaze, care sunt efectuate pe cromozomul bacterian. Aceste beta-lactamază nu este asociat cu acidul clavulanic. În plus, în unele cazuri, eventual, o modificare a PSB, care nu sunt în contact cu ampicilina. Sinteza murein nu este perturbată, iar celula bacteriană moare. Acest mecanism este baza rezistenței dobândite la medicament.

Cu toate acestea, Augmentin este utilizat pe scară largă pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator, ale tractului urinar, organele ORL, intestine. Cu o gamă largă de acțiune și rezistență la beta-lactamază de droguri pot fi atribuite empiric, fără a se aștepta rezultatele testelor de laborator pentru sensibilitatea la antibiotice. Acest lucru este de mare relevanță clinică în pneumonie, sepsis, osteomielită și alte infecții bacteriene greu care apar, care necesită un tratament intensiv imediat. Ca și alte peniciline amoxiclav bine tolerat de majoritatea pacienților, eficiente în diferite grupe de vârstă, nu este toxic. Medicamentul a fost bine penetrează țesuturile și mediul biologic al organismului. Aciditatea mediului nu are practic nici un efect asupra rezistenței acțiunii antibacteriene a medicamentului.

Istoria creației

Amoxicilina a fost sintetizat în 1972, și acid clavulanic este un pic mai târziu - în 1974-1975 a fost literalmente imediat, în 1977-1978, oamenii de știință britanici, angajații Beecham, pe baza acestor medicamente au creat un medicament de combinație. Noul medicament a fost brevetat în 1984, sub numele original Augmentin. Drepturile pentru fabricarea de Augmentin aparține creatorilor săi - angajații Beecham. Ulterior, compania a fuzionat cu o altă companie, Glaxo Smith Kline.

tehnologia de sinteză

Amoxicilina este preparat prin semisinteză prin diverse reacții biochimice. Acidul clavulanic - este un produs rezidual de bacterii Streptomyces clavuligerus (streptomycete). În plus față de substanțele de bază utilizate în sinteza Augmntina ingrediente auxiliare: stearat de magneziu, dioxid de siliciu, hipromeloză, macrogol, carboximetil amidon de sodiu, celuloză microcristalină, aspartam, gumă xantan, acid succinic, diferite tipuri de arome (pentru o pulbere destinată suspensie).

emitere

tablete

• 250 mg de amoxicilină trihidrat de (A) și 125 mg de sare de potasiu a acidului clavulanic (AC);
• 500 mg A și 125 mg de QC;
• 875 mg A și 125 mg de QC;
• A 1000 mg și 62,5 mg KK.

Pulbere pentru soluție 5 ml de suspensie

• 125 mg A și 31,25 mg de QC;
• 200 mg A și 28,5 mg de QC;
• 400 mg A și 57 mg de QA.

Pulbere pentru injecție

• 500 mg A și 100 mg de QC;
• 1000 mg A și 200 mg de QC.

Împreună cu Augmentin, medicamentul original, produs in Anglia, Smith Kline Beecham, piața farmaceutică din Rusia există și alte medicamente sinonime sau medicamente generice care conțin amoxicilină și acid clavulanic.

• Amiksiklav, Amoksiklav Kviktab (tablete solubile) - comprimate de 500, 875 mg A și 125 mg de QC pentru prepararea unei suspensii de pulbere de 250 mg A și 31,25 mg de QA, QC 62,5 mg, pulbere pentru soluție injectabilă 500 mg A și 100 mg de QC 1000 mg a și 200 mg de QC. Lek, Slovenia.
• Panklav - tablete de 250 mg, 500 mg A și 125 mg de QC. Hemofarm, Serbia.
• Flemoklav Soljutab - comprimate de 125 mg și 31,25 mg A QC 250 A și 62,5 mg de AC, 500 mg, 875 mg A și 125 mg de QC. Astellas Pharma, Olanda.
• Arpet - tablete de 250 mg, 500 mg, 875 mg A și 125 mg de QC. Sinteza Kurgan, Rusia.
• Medoklav - tablete 250mg, 500 mg A și 125 mg de QC. Medokemi, Cipru.
• Ranklav - comprimate de 500 mg A și 125 mg de QC. Ranbaxy, India.
• Raliklav - comprimate de 500 mg A și 125 mg de QC. Ipka, India.
• Ekoklav - tablete de 250 mg, 500 mg, 875 mg A și 125 mg de QC. ABBA RUS, Rusia.

Cele mai multe generice sunt mai ieftine decât Augmentin, dar, de asemenea, pe calitatea acestea sunt, în general inferioare medicamentul original.

mărturie

• infecții ORL - otite, amigdalite, faringite, sinuzita;
• Infecții ale sistemului respirator: bronșită acută, exacerbări acute ale bronșitei cronice, pneumonie;
• infecții nespecifice ale sistemului genito-urinar: cistită, pielonefrită, uretrită, femei - vulvovaginitis bacteriană, endocervite;
• Infecții ale pielii și țesuturilor moi;
• Infecție acută intestinală - dizenterie, salmoneloză;
• Infectarea a aparatului locomotor - osteomielite, unele tipuri de artrită infecțioasă;
• infecții dentare - parodontita, abces dentar;
• gonoree;
• Sepsis.

dozele

Doza Augmentin depinde de vârsta și probele. Medicamentul este luată la începutul mesei - reduce efectele secundare asupra organelor digestive. Durata minimă de recepție - 7 zile, maxim - 14 zile.

Adulți și copii peste 12 ani sau cu o greutate mai mare de 40 kg au primit pe A 875 mg și 125 mg QC de 2 ori pe zi, sau 500 mg A și 125 mg de QA 3 ori pe zi.

Copiii sub 12 ani luați Amoksiklav 3 Rata de admitere de 40 mg / kg greutate corporală sau în 2 doze la 45 mg / kg greutate corporală. În ceea ce privește tablete pentru copii doza de 10-12 ani este de 500 mg A și 125 mg de QC de 2 ori pe zi sau 250 mg A și 125 mg de QA de 3 ori pe zi. Trebuie amintit că un comprimat de 500 mg Amoxicilina nu este echivalent cu 250 mg 2 comprimate de raporturi diferite de amoxicilină și acid clavulanic.

Copiii de la 3 luni la 12 ani de admisie a suspensiei recomandate. 125 mg A și 31,25 mg de AC luate de 3 ori pe zi, la fiecare 8 ore din calcul Amoxicilină 20-40 mg / kg corp.

O suspensie de 200 mg și 28,5 mg de AC sau 400 mg A și 57 mg de CS a primit de la calcularea Augmentin 25-45 mg / kg greutate corporală, de 2 ori pe zi, la fiecare 12 ore.

Pentru a prepara suspensia din flacon este umplut cu pulberea răcită la apă fiartă temperatura camerei. Cantitatea de apă la o suspensie care conține 125 mg de amoxicilină - 60 ml, 200 și 400 mg - 40 ml. Apoi, flaconul este acoperit și agitat viguros pentru reproducere, și apoi lăsat timp de 5 minute, se adaugă apă la semn și se agită din nou sticla. conținutul flaconului este agitat bine înainte de fiecare utilizare. Dozarea Suspensiile se realizează folosind capacul dimensional furnizat sau seringă de dozare. Suspensia a fost depozitată într-un frigider, dar nu înghețat. În acest caz, este potrivit pentru a utiliza timp de 7 zile.

În infecțiile severe prezentate în bolus intravenos sau perfuzie (perfuzie) administrarea Augmentin. Prepararea la o doză de 100 mg A și 200 mg de QC se administrează la fiecare 8 ore și 500 mg A și 100 mg de QA - la fiecare 5-6 ore. Pentru a prepara o soluție injectabilă conținutul flaconului, în funcție de doza se dizolvă în 10 sau 20 ml de ser fiziologic sau apă pentru preparate injectabile. După aceea, soluția este injectată prin injectare intravenoasă lentă, timp de 3-4 minute. Disponibil pentru soluție perfuzabilă a fost diluată suplimentar în 100 ml ser fiziologic și injectat intravenos timp de 30-40 minute. Soluția obținută de injectare trebuie administrat imediat. Rămasă după dozare cantitatea de medicament nu este potrivit pentru utilizarea ulterioară, și, prin urmare, a distrus.

farmacodinamie

Amoxicilina și acidul clavulanic este rapid absorbit în fluxul sanguin din tractul gastrointestinal. Aportul de alimente nu afectează procesul de absorbție. Concentrația maximă în plasmă este creată după 1 oră după ingestie. Legarea de proteinele plasmatice este slabă, și este de 18% pentru amoxicilinei și 25% pentru acidul clavulanic. Substanțele active sunt bine distribuite în țesuturile și fluidele biologice ale corpului, dar nu trec printr-o bariera hematoencefalică intactă.

Concentrațiile tisulare maxime create după 1 oră după plasmă. In ficat de 10-25% Amoxicilina suferă modificări metabolice pentru a produce un acid metabolit penitsilloevoy inactiv. Acidul clavulanic este metabolizat mai rapid. După rinichi apare neschimbată 60-70% 40-65% amoxicilină și acid clavulanic. Timpul de înjumătățire este de 1,5 ore, dar cu insuficiență renală poate prelungi în mod semnificativ. O cantitate de acid clavulanic este scos prin intestin si prin plamani, chiar și sub formă de dioxid de carbon.

efecte secundare

• soldat: Diaree, greață, vărsături, gastrită, colită, stomatită, limba negru, copiii - pentru a schimba culoarea smalțului dinților, după trecerea unui dinte periaj regulat.
• Ficatul și duetul biliar: Hepatita, colestaza (colestază), icter, nivelurile crescute ale bilirubinei, transaminazelor și fosfatazei alcaline în plasma sanguină.
• CNS: Dureri de cap, amețeli, convulsii, stimulare generală, modificarea comportamentului și insomnie.
• Sistemul urinar: Nefrită interstițială, hematurie.
• Sistemul imunitar: anafilaxie, vasculita hemoragică, angioedem.
• sângeAnemia, eozinofilie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie sau trombocitoza, lent de coagulare a sângelui.
• pielii si mucoaselor: Erupții cutanate, prurit, eritem, dermatită, necroliză toxică epidermică, infecție alergică candidoza.

Cele mai multe dintre aceste complicatii apar rar. leziuni hepatice severe apar în timpul administrării cronice a medicamentului, în special la bărbați sau la vârstnici. Dacă observați orice semne de alergie care primesc Augmentin trebuie întrerupt.

Contraindicații

• Hipersensibilitate de amoxicilină, acid clavulanic și alte componente ale formulării;
• Alergia la alte antibiotice din grupa penicilinelor și cefalosporinelor;
• Hepatită, icter colestatic, a remarcat în timpul recepției anterioare de antibiotice;
• insuficiență hepatică;
• leucemie limfocitară cronică;
• mononucleoza infecțioasă;
• Phenylketonuria - pentru suspendare.

Interacțiunea cu alte medicamente

• probenecid - o combinație de droguri și Augmenitna contraindicată, adică o excreție renală deranjat de amoxicilină cu o creștere suplimentară a conținutului său în plasma sanguină; ..
• alopurinol - crește probabilitatea apariției reacțiilor alergice ale pielii;
• metotrexat - crește toxicitatea acestui drog;
• anticoagulante - o creștere a timpului de protrombină;
• estrogenii sintetici și contraceptivele orale - încetinirea absorbției acestor medicamente în tractul gastro-intestinal și de a reduce eficacitatea acestora.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul traversează bariera placentară și în laptele matern. În studiile pe animale au arătat nici un efect negativ asupra fătului Augmentin. În același timp, s-a observat cazuri izolate de enterocolita necrotizanta la nou-nascuti ale caror mame au luat Augmentin. Prin urmare, acest lucru înseamnă a lua în timpul sarcinii numai în cazuri extreme. În timp ce în laptele matern, Augmentin poate provoca candidoza orală și diaree la copii. Prin urmare, alăptarea atunci când este utilizat oprit.

depozitare

Augmentin este păstrat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de tabletă de viață 500 mg A și 125 mg de QC - 3 ani, pentru toate celelalte forme farmaceutice - 2 ani. Suspensia preparată este păstrată la o temperatură de la 2 la 8⁰C timp de 7 zile. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.