Omez - instrucțiuni, comentarii aplicare

Omez (omez) - antiulceros medicament care reduce aciditatea sucului gastric.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Omez - nume de brand de droguri. Rolul substanței active în ea reliefează Omeprazol (Omeprazolum). Acesta este unul dintre derivații de benzimidazol. Formulă chimică Omeprazol: C₁₇H₁₉N₃O₃S. Nume: 5-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] - 1H-benzimidazol. Este o pudră albă cristalină sau aproape albă. Foarte solubil în alcool etilic și metilic, puțin solubil în acetonă, aproape insolubil în apă.

Mecanismul de acțiune

Mecanismul omez de acțiune se referă la inhibitorul inhibitorilor pompei de protoni sau al pompei de proton (IPP IPP). pompei de protoni - un nume figurativ-acid de potasiu ATPase (H⁺-,K⁺-ATPazei). Cu ajutorul acestei sinteze enzimei este realizată cu acid clorhidric în stomac. Formarea de acid clorhidric (HCl) se efectuează în celulele parietale sau parietale localizate în partea de jos sau corpul stomacului. Acesta este un proces foarte complex dependent de energie. Esența ei constă în transportul activ de ioni de hidrogen și clor necesare pentru sinteza de acid clorhidric. Sub transport activ se înțelege transferul ionilor împotriva gradientului electrochimic - în direcția încărcăturii ionice mai mari.

Hidrogen, - ion extracelular, adică, concentrația de celule este mai mare decât în ​​interiorul celulelor. Potasiul este opusul - este intracelular. Sub influența H⁺-,K⁺-ATPase situat pe apical celulei glandulară (apical) porțiune, ionii de hidrogen sunt transportate în spațiul extracelular. În sens invers, in interiorul celulei, ionii de potasiu sunt transportate. Potasiul este asociat cu clor și pasiv transportat spre exterior gradientul electrochimic de concentrare. Ca rezultat, hidrogen și clor sunt în afara spațiului extracelular. Enzima H⁺-,K⁺-pompa sau pompa a ATPazei similare, pomparea impotriva acestor ioni cu gradient de concentrație electrochimice. Pentru a îndeplini funcția de pompare a energiei necesare. Această energie este produsă în scindarea ATP. Având în vedere faptul că partea apicală a celulelor glandulare cu care se confruntă lumenul stomacului, acești ioni în compoziția sucurilor gastrice intră în lumenul gastric. Interconectate, ele formează acid clorhidric.

Omeprazolul intră în spațiul de acumulare H⁺-,K⁺-ATPazei, și o blochează. Cu toate acestea, un rol de blocare este jucat nu omeprazolul și metabolitul său, sulfenamidă tetraciclic. Omeprazol, în acest caz, acționează ca nici un medicament, și un precursor al precursorilor de droguri. Tetraciclice sulfenamidă contactarea grupelor cisteină ale moleculelor de enzime pentru a inhiba. protonice Work pompa se oprește, sinteza de acid clorhidric este perturbat. Omeprazolul este justificată pentru statele giperatsidnyh - diverse procese negative în tractul gastro-intestinal, însoțite de aciditate crescută de suc gastric. Printre aceste state - gastrita hiperacide, ulcer peptic și 12 ulcer duodenal. Că excesul de acid clorhidric duce la inflamarea si autodigestia mucoasei gastrice și colon gastritei 12-ultradisperse și ulcere.

Împreună cu acid clorhidric, un rol important în dezvoltarea acestor procese patologice este pepsina - enzima secretata de celulele principale ale mucoasei gastrice. Acidul clorhidric stimulează funcția secretorie gastrică și promovează formarea unui precursor al pepsina, pepsinogen. Omeprazolul, un inhibitor al pompei de protoni inhibă sinteza nu numai acid clorhidric, dar pepsină. Ca urmare, starea pacienților cu stări giperatsidnom îmbunătățită. Dispare scădere durere Yl, eructații, greață și vărsături. complicații care pot fi evitate, cum ar fi esofagita de reflux (turnare continut gastric acid in esofag si inflamatie ulterioare), formarea de perforare ulcer și hemoragie. defecte ulceroasa care vindeca.

În centrul dezvoltării bolii de ulcer peptic este infectia cu H. pylori. Energia la viabilitatea acestor organisme a fost preparat prin clivarea proteinelor mucoasei gastrice. Amoniacul format care este alcalin în timpul activității Helicobacter. Pentru a neutraliza creșterile de emisii de amoniac nivelul de aciditate gastrică. Omeprazol are un efect bactericid asupra acestor bacterii. Eliminarea cauza bolii de ulcer peptic, H. pylori, ajută la normalizarea aciditatea conținutului gastric. Asociați-l si sindromul Zollinger-Ellison. Baza acestei patologii - tumori pancreatice care produc hormoni, gastrinom. Această umflare produce în exces de gastrină hormonului. Și unul dintre efectele stimulării gastrină este formarea de acid clorhidric. Există dovezi privind eficacitatea omeprazol pentru pancreatita si ciroza hepatica complicate cu varice esofagiene.

În acidul clorhidric sinteză omeprazol efect dependent de doză - cu cât cantitatea de medicament primită în organism, mai multe molecule de H⁺-,K⁺-ATPaza este inhibată. Acest lucru reduce vrac sau secreției bazale de acid clorhidric și secreția stimulată de diverși factori. Trebuie remarcat faptul că medicamentul se leagă la N⁺-,K⁺-ATPaza ireversibil. Aciditatea recuperată necesară sinteza de noi molecule de enzime. Ei complet actualizate în termen de 3-4 zile. Pentru a actualiza jumătate, suficient de 1,5-2 zile. Cu toate acestea, nu toți oamenii sunt la fel de sensibile la omeprazol. O gamă largă de sensibilitate se datoreaza diferentelor genetice. In unele persoane au sărbătorit rezistență la omeprazol. Se manifesta retinere aciditate pentru mai multe ore de la ingestie. Uneori există un alt fenomen: nocturn descoperire de acid, o creștere accentuată a acidității în timpul nopții după administrarea de omeprazol. Se crede că acest fenomen este asociat cu activarea suplimentară a moleculelor H⁺-,K⁺-ATPazei pe timp de noapte. Multe molecule în timpul zilei și seara sunt într-o stare inactivă, și omeprazolul nu are nici un efect asupra lor.

Utilizarea pe termen lung a omeprazolului, precum și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la o serie de consecințe negative. Acidul clorhidric joaca un rol important in digestia si metabolismul. Reprimarea sistematică a sintezei impactului negativ asupra acestor funcții. Aceasta interferează cu absorbția de substanțe vitale cum ar fi fier, calciu, magneziu, vitamina B₁₂. Deficienta acestor substanțe se manifesta aritmii cardiace, convulsii, anemie, osteoporoza. Incetineste excreția altor medicamente, toxine. Mediul acid efect dăunător asupra infecției patogene. Prin reducerea acidității acestei infecții este activat în intestin și în tractul respirator. Există cazuri de pneumonie și peritonita bacteriană spontană, administrarea cronică de IPP. Reducerea acidului clorhidric în stomac de feedback conduce la creșterea producției de gastrină. Unul dintre efectele gastrinei este proliferarea, creșterea celulară crescută a mucoasei gastro-intestinale. Proliferarea celulară poate duce la dezvoltarea de tumori maligne în stomac, pancreas si colon. Prin urmare, este de o importanță vitală selectarea corectă a dozei și durata tratamentului cu omeprazol.

Istoria creației

IPP este cel mai tânăr grup de dozare utilizat pentru tratamentul bolilor gastrointestinale. Potrivit eficacitatea și siguranța ei au avantaje față de alte grupuri de dozare (antiacide, agenți anticolinergici, H2-blocante ale receptorilor histaminici). Omeprazol - este primul dintre PPI, care a început să fie utilizate în practica clinică. Acesta a fost sintetizat în 1978 de către angajații firmei suedez Haslam. Această filială cunoscut de la Astra Zeneca. Preparatul a fost denumirea comercială Losek. Ulterior omeprazol sub nume diferite au fost producătoare în Rusia și în străinătate. In 1988 g. IPP a fost recunoscută de Congresul Mondial de Gastroenterologie ca un drog primar pentru controlul acidității gastrice. Recent, au existat IPP mai eficiente. Cu toate acestea, continuă să utilizeze omeprazol cu ​​statele hiperaciditate.

tehnologia de sinteză

Omeprazolul preparat prin reacția acidului 3-clorperoxibenzoic și 5-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] tio] -1 H-benzimidazol, efectuat la temperatura camerei. Cristalele rezultate ale omeprazolului sunt precipitate cu ajutorul unui solvent special, și apoi se filtrează și se spală. Atunci când o recepție internă a medicamentului în sucul gastric este activat sulfenamides, este slab absorbit în intestin. De aceea omez pentru administrare orală este produs sub formă de capsule enterice care sunt rezistente la efectele corozive ale sucului gastric. Auxiliare capsule sunt manitol, lactoză, zaharoză, hipromeloza, hidrogenfosfat de sodiu. Învelișul constă din macrogol, acid metacrilic, talc, dioxid de titan, hidroxid de sodiu. În producția unui liofilizat pentru prepararea soluției injectabile de edetat disodic este utilizat, și hidroxid de sodiu.

emitere

• Capsule 10, 20 și 40 mg;
• Pulbere pentru soluție injectabilă 40 mg în flacon.

Omez sub formă de capsule și pulbere de injectare produce Dr. Reddies în India. O altă companie indiană produce capsule Torrent combinate omez A (omeprazol 10 mg și 10 mg de domperidonă). Medicamentul se numește substanța activă este produsă de mulți ruși și străini, celebre și nu atât de companii, farmaceutice. Acesta Akrikhin, Veropharm, Obolensky în Rusia, Teva în Spania, Gedeon Richter în Ungaria, Lek în Slovenia. Dar cele mai renumite brand - este fabricat de AstraZeneca Losek în Suedia. Acest preparat conține capsule de 10 și 20 mg și 40 mg de pulbere de injectare.

Printre alte medicamente sinonime:

• Gastrozol - capsulă. Pharmstandard, Rusia.
• Ortanol - capsulă. Lek, Slovenia.
• Ultop - capsule, pulbere pentru injecție. Krka, Sofarimeks. Slovenia, Rusia și Portugalia.
• Otsid - capsulă. Cadila, India.
• Promez - capsulă. Protekh, India.
• Romesek - capsulă. Ranbaxy, India.
• Ulkozol - pulbere pentru injecție. Bago, Argentina.
• Tsisagast - capsulă. Promed, Republica Cehă.
• Helitsid - pulbere pentru injecție. Zentiva, Republica Cehă.
• Omizak - capsulă. Diferite companii farmaceutice din Rusia.

În străinătate, medicamentul poate avea un nume Segazol, Santarus, Antra, Mopral, și altele.

mărturie

• Tratamentul și prevenirea recăderilor ulcerului gastric și 12 ulcer duodenal;
• esofagian patologie - esofagita erozive și ulceroase, esofagita de reflux;
• stare hiperaciditate (sindromul Zollinger-Ellison, ulcer de stres, adenomatoza polyendocrine, și altele);
• stomac și duoden Mucoaselor 12 datorită utilizării prelungite a agenților antiinflamatori nesteroidieni;
• Profilaxia sindromului Mendelson (aspirație a conținutului de acid gastric) in timpul anesteziei generale pentru intervenții chirurgicale.

dozele

În tratamentul stărilor hiperaciditate (ulcer gastric și duodenal 12 au confirmat în timpul prezenței EGD H. pylori, esofagite de reflux) omez ingereze 20 mg de 2 ori pe zi. Capsulele se iau o jumătate de oră înainte de mese, se spală cu apa. În orice caz, acestea nu trebuie mestecate! Durata tratamentului poate varia larg - de la 1-2 săptămâni până la 4-8 săptămâni. În prezent, lupta împotriva Helicobacter aplicate cu succes așa-numitul terapie triplă (uneori - terapie dublă, de patru ori). Acest tip de tratament medicamentos combinație implică combinarea omeprazolului cu una, două sau trei antibiotice (metronidazol, amoxicilină, azitromicina, claritromicina). In timpul acestui tratament Omeprazol 20mg luat împreună cu antibiotice, de 2 ori pe zi, timp de 1 săptămână. Antibioticele ucid infecția cu H. pylori, și omeprazolul normaliza aciditatea sucului gastric. Medicamentul profilactic este luat de 10-20 mg pe zi, pentru o perioadă lungă de timp.

În aceste cazuri, când este necesar, cât mai curând posibil, pentru a reduce aciditatea sucului gastric (ulcer peptic complicate de sangerare, sindromul Zollinger-Ellison, prevenirea aspirației sucului gastric înainte de operație) prezentat soluție intravenoasă omez picurare (perfuzie). O soluție injectabilă a fost preparată în 2 etape. Mai întâi flacon cu conținutul introdus în 10 ml de solvent furnizat. Prin agitare cu grijă flaconul cu soluție agitată puternic. Apoi, soluția rezultată a fost dizolvată în continuare în 100 ml de soluție salină. soluție. Infuzia se efectuează timp de 20-30 minute. administrat de obicei 40 mg (1 flacon), o dată pe zi. Dacă cantitatea necesară omez administrată poate fi crescută la 60 și 80 mg. Doza de 80 mg este împărțită în 2 doze. Soluția primară într-un flacon adecvat pentru utilizare în decurs de 4 ore de soluție finală de perfuzie - timp de 12 ore.

Copiii cu condiții de hiperaciditate prescrise tabletata omez.

Doza zilnică depinde de greutatea copilului:

• La 10 kg - 5 mg de omeprazol pe zi;
• 20 kg - 10 mg;
• Mai mult de 20 kg - 20 mg.

Copiii sub 5 ani nu prescrie Omeprazol.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasmă este generat după 0.5-3.5 ore. Biodisponibilitatea este de 20-30%. Dacă funcția anormală a ficatului, aceasta poate fi crescută. Cu bună solubilitate în grăsimi, omeprazol 90-95% de proteinele plasmatice, și bine în țesutul mucoasei gastrice. Efectul terapeutic al medicamentului începe după 1 oră după administrare, atingând maximul după 2 ore și durează 24 de ore. Inhibarea secreției de acid gastric este maximizată în a 4-a zi administrarea regulată de omeprazol. Medicamentul este aproape complet metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi 6. Într-un metabolit eliminat prin rinichi (70-80%) și în intestin (20-30%).

efecte secundare

• soldatGreață, vărsături, gură uscată, gust denaturare, dureri abdominale, balonare, constipație, diaree, tulburări ale ficatului, icter;
• CNS: Dureri de cap, amețeli, encefalopatie, depresie, agitație;
• aparate locomotorie: Dureri musculare;
• sânge: Leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, nivelurile crescute ale enzimelor hepatice și bilirubinei;
• rinichi: Nefrită interstițială;
• simțurile: Vedere încețoșată;
• piele: Erupții cutanate, prurit, transpirații, eritem, fotosensibilitate, alopecie, edem periferic alergică.

În cele mai multe cazuri, omez bine tolerat, iar aceste reacții adverse sunt rare.

Contraindicații

Idiosincrasie omeprazol

Interacțiunea cu alte medicamente

• Ketoconazolul, itraconazolul, sare de fier, ampicilina - inhibarea secreției gastrice împiedică absorbția acestor medicamente
• Fenitoină, diazepam, anticoagulante orale - încetinirea excreția acestor medicamente și de a crește concentrația plasmatică.

Sarcina și alăptarea

Omez în timpul sarcinii și alăptării este prescris numai în cazuri excepționale, în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial de complicații la făt și nou-născut.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.