Amoxicilina - instrucțiuni, comentarii aplicare

Amoxicilina (latină amoxicilina.) - un antibiotic cu spectru larg semisintetic din grupa penicilinelor. Acesta are un efect bactericid asupra coci gram-pozitivi și microorganisme aerobe Gram negative. Ineficiente împotriva bacteriilor care produc beta-lactamază. Atribuit infecții bacteriene respiratorii, ale tractului urinar, pielii, tractului digestiv, pentru prevenirea sepsis si endocardita. Utilizate pe scară largă în practica pediatrică.

Cuprins:
poveste
proprietăţi
Structură și compoziție
Mecanismul de acțiune
Spectrul activității antimicrobiene
Metabolismul și excreția
indicaţii
Contraindicații
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de alte mecanisme complexe
Dozare și Administrarea
efecte secundare
Datele privind supradozajul
Măsuri de precauție
Interacțiunea cu alte medicamente
condițiile de aprovizionare
depozitare
Perioada de valabilitate
Aplicarea în diferite țări
Studii clinice recente
Producatori
analogi

poveste

Fondatorul grupului de penicilina a fost descoperit în 1929 de către bacteriolog britanic Alexander Fleming. Substanța naturală având activitate antibacteriană, un om de știință găsit în fungice produse metabolice Penisillium notatum. In 1941, prin eforturile lui G. Florey și E. Chain penicilinei naturale a fost pus în producția de masă.

Descifrarea structura chimică a medicamentului în 1950, a servit ca punct de plecare pentru sinteza noilor membri ai clasei de antimicrobiene. In 1961 a dezvoltat primul antibiotic semisintetic destinat administrării pe cale orală - ampicilina.

modificare suplimentară a acidului 6-aminopenicilanic a dus la formarea de amoxicilină. Comparativ cu predecesorii săi, medicamentul a avut o acțiune antimicrobiană cu spectru mai larg, și proprietăți farmacocinetice îmbunătățite. Facilitatea a fost brevetat de către corporația britanică Beecham (acum GlaxoSmithKline) și a intrat pe piața farmaceutică în 1972, după expirarea protecției prin brevet pentru dreptul de a produce amoxicilina a primit diverse companii internaționale.

proprietăţi

Denumire comună internațională: amoxicilina (amoxicilina limba engleză, în conformitate cu Farmacopeea australian - amoxicilina.).

Denumire chimică: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2R) -2-amino-2- (4-hidroxifenil) acetil] amino} -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia 1 -azabiciclo Acid [3,2,0] heptan-24-carboxilic.

Formula: C16H25N3O8S

Greutate moleculară: 419.5.

Substanța este o pulbere albă cristalină, aproape fără miros, puțin solubil în apă.

Structura medicamentelor amoxicilina incluse de obicei sub formă de trihidrat, cel puțin - sub formă de sare de sodiu.

Structură și compoziție

Amoxicilina este disponibil sub forma:

• tablete cu un conținut de substanță activă de 250 și 500 mg,
• tablete, comprimate filmate, cu un conținut de ingredient activ de 250 și 500 mg,
• dispersabile (solubile) comprimate cu un conținut de substanță activă de 125 250- 500- 1000 mg,
• capsule de 250 și 500 mg,
• Granule alimentare pentru suspensie orală (5 ml - 125, 250 sau 500 mg de ingredient activ).

Mecanismul de acțiune

Amoxicilina are un efect bactericid. Interactiunea cu proteine ​​de legare a penicilinei de bacterii, medicamentul blocheaza sinteza componentului principal al peretelui lor celular - peptidoglican. Acest efect duce la distrugerea rapida a germenilor.

Proteinele de legare a peptidelor care nu sunt prezente în persoană, astfel încât pericolul de antibiotice nu este pentru celula sa.

Spectrul activității antimicrobiene

Amoxicilina este activă împotriva florei gram-pozitive frecvente:

• Stafilococi (Staphylococcus spp.),
• streptococi (Streptococcus spp.),
• enterococii (Enterococcus spp.)
• Listeria (Listeria spp.).

Dintre bacteriile Gram negative sunt sensibile la droguri:

• Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae),
• E. coli (Escherichia coli),
• Salmonella (Salmonella spp.),
• Shigella (Shigella spp.),
• Neisseria (gonorrhoeae, N. meningitidis),
• Helicobacter pylori.

tulpini rezistente la antibiotice care produc enzime beta-lactamaze.

Nici un efect asupra amoxicilina Enterobacter spp., Citrobacter spp., S. marcescens, M. morganii, P. aeruginosa și Acinetobacter spp.

Metabolismul și excreția

Atunci când o amoxicilina recepție internă este bine absorbit si rapid prin membranele mucoase ale tractului gastrointestinal. Sângele intră 70-95% din preparatul dozei. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1-2 ore. Comunicarea cu proteinele din sânge este de 20%.

Mijloacele este distribuit rapid pe tot corpul, creând o concentrație ridicată în mod stabil în pleură, secreții bronhice, urină, salivă, tractului biliar, piele, organe de reproducere, membranele mucoase ale tractului digestiv și a ficatului. De droguri nu este suficient traversează bariera placentară și sânge-creier bariere.

Parțial biotransformat în ficat. Scrie în principal rinichii. Jumătatea - 1-1,5 ore, la sugari - 4 ore. Eliminarea este încetinită la pacienții cu insuficiență renală.

indicaţii

Medicamentul este utilizat in infectii bacteriene cauzate de sensibile la acțiunea microorganismelor. Gama de indicatii, inclusiv:

• infecții ale tractului respirator si ORL (sinuzite, amigdalite, faringite, otita medie, pneumonie, bronșită),
• infecții ale tractului urogenital (cistite, uretrite, gonoree)
• bolile gastrointestinale infecțioase și inflamatorii (colecistită, colangită, peritonita, enterocolite)
• infecții ale pielii și țesuturilor moi (erizipel, dermatoze infectate)
• salmoneloza,
• dizenterie,
• meningita,
• endocardite (pentru prevenirea)
• sepsis.

În combinație cu medicament metronidazol utilizat pentru a trata gastrita cronica sau ulcer peptic asociat cu H. pylori.

Contraindicații

Amoxicilina nu este recomandat pentru următoarele condiții:

• hipersensibilitate la peniciline sau cefalosporine,
• insuficiență hepatică,
• diateze alergice,
• febra de fân,
• astm bronșic,
• leucemie limfocitară,
• infecții virale respiratorii,
• mononucleoza infecțioasă,
• sub vârsta de 1 lună,
• antecedente de boli intestinale inflamatorii provocate de aportul de antibiotice.

Sub stricta supraveghere a unui medic medicament ar trebui sa fie luate la pacienții cu insuficiență renală și o tendință de a sângera.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

In timpul sarcinii, amoxicilina este atribuit la latitudinea medicului, după evaluarea beneficiului așteptat mamei și riscul potențial pentru făt.

În SUA, categoria de droguri de securitate atribuite la B (înseamnă că experimentele pe animale efecte adverse asupra fătului nu a fost stabilită).

Celeritatea tratamentului în timpul alăptării este, de asemenea, determinată de către medicul dumneavoastră. La momentul tratamentului, se recomandă să întrerupă alăptarea.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de alte mecanisme complexe

Pacienții care au primit medicamentul pentru o lungă perioadă de timp, ar trebui să se angajeze în activități potențial periculoase cu precauție.

Dozare și Administrarea

Luate pe cale orală.

Adulți și copii peste 10 ani (greutate corporală de 40 kg) administrată la 500 mg amoxicilina de 3 ori pe zi. În leptospiroza frecvența de recepție este crescută până la 4 ori pe zi.

Bebelușii de la 5 la 10 ani li se recomandă să ia 250 mg de droguri de 3 ori pe zi. Copiii de la 2 la 5 ani - 125 mg de 3 ori pe zi.

Copiii sub vârsta de doi ani, medicamentul poate fi administrat numai sub formă de suspensie sau dizolvate în tablete dispersabile în apă. O doză unică este selectată în funcție de greutatea corporală: 1 kg - 20 mg amoxicilină. Numărul de recepție - 3 ori pe zi.

Durata tratamentului este stabilită de medic în mod individual, în funcție de starea pacientului. Cursul optim de tratament - 5-12 zile.

În gonoree acută 3 g de medicament luate separat. Femeile sunt sfătuiți să re-admitere după câteva zile.

In bolile acute ale tractului digestiv și infecții ginecologice, adult prescrie antibiotice pentru 1-2 g de 3 ori pe zi. Salmoneloza - 2 g de 3 ori pe zi timp de 2 săptămâni.

Pentru a profilaxia endocarditei timp de 1 oră înainte de intervenția chirurgicală pacientul este dat 3-4 g de medicament.

Când rinichi interval tulburări ale funcției între amoxicilina adiacente trebuie să fie de cel puțin 12 ore.

efecte secundare

Amoxicilina este bine tolerat de majoritatea pacienților. Reacțiile adverse sunt rare.

În studiile clinice, a remarcat:

• greață,
• vărsături,
• diaree,
• tulburări ale gustului,
• anxietate,
• iritabilitate,
• insomnie,
• amețeli,
• dureri de cap
• convulsii,
• palpitații ale inimii,
• candidoza vaginală,
• reducerea leucocitelor și neutrofilelor în sânge,
• reacții alergice (în formă de erupție cutanată morbiliforme, mâncărime, rinita, conjunctivita, dureri articulare, angioedem).

Datele privind supradozajul

otrăvire Amoxicilina includ greață, vărsături, diaree și deshidratare. Ca măsuri terapeutice recomandate gastric lavaj, absorbanți și terapia de rehidratare.

Măsuri de precauție

Important pentru a continua tratamentul timp de încă 2-3 zile după infecție simptome de atenuare.

Pacienții cu insuficiență hepatică severă sau funcției renale necesită doze de corecție de amoxicilină. Pacienții vârstnici pot lua medicamentul la dozele uzuale.

Amoxicilina scade eficacitatea contraceptivelor hormonale orale. Prin urmare, în timp ce iau medicamente ar trebui să utilizeze metode suplimentare de contracepție.

In tratamentul de mai mult de 2 săptămâni necesare pentru monitorizarea funcției hepatice, renale, și organele hematopoietice.

La pacienții cu teste serologice de sifilis recurent se face dupa 3 luni. după terminarea tratamentului.

La pacienții cu sepsis, în cazuri rare, medicamentul poate provoca fenomenul de bacteriolysis.

Amoxicilina ar trebui să fie precauți în a face persoanele predispuse la reacții alergice. La primele semne ale terapiei de hipersensibilitate trebuie întrerupt.

Interacțiunea cu alte medicamente

Amoxicilina intensifică acțiunea microbicide bacteriostatică și inhibă activitatea.

Antiacide, laxative si glucozamina interfera cu absorbția medicamentului din tractul digestiv. Acidul ascorbic îmbunătățește biodisponibilitatea și crește absorbția amoxicilinei.

Antibiotice reduce fondurile efectele estrogensoderzhaschih și potențează efectul anticoagulantelor indirecte și digoxină.

Tratamentul simultan cu amoxicilină și alopurinol crește riscul de apariție a erupțiilor morbiliforme.

Diuretice, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și amoxicilinei fenilbutazona crește concentrația în sânge.

Combinația medicamentului cu metotriksatom conduce la creșterea efectelor toxice ale acesteia din urmă.

condițiile de aprovizionare

Prescripție medicală.

depozitare

Într-un loc uscat, ferit de lumină. La o temperatură care să nu depășească 25 ° C în spitale și farmacii preparate de amoxicilina conform condițiilor stocate lista B.

Perioada de valabilitate

2-5 ani (în funcție de producător).

Aplicarea în diferite țări

Amoxicilina este aprobat pentru a fi utilizat în mai mult de 100 de tari, inclusiv Statele Unite, Canada, Marea Britanie, Germania și Japonia. Medicamentul este utilizat pe scară largă în medicina umană și veterinară.

La sfârșitul anilor '80 de amoxicilină a fost inclusă în modelul OMS lista medicamentelor esențiale. În Rusia, un antibiotic inclus în lista de medicamente vitale și esențiale.

Studii clinice recente

Eficacitatea și siguranța amoxicilina au fost confirmate în mai mult de 700 de studii clinice. Testele din ultimii ani au arătat că, în ciuda lunga istorie a utilizării medicamentului a avut o activitate înaltă împotriva agenților patogeni de infecții respiratorii precum și împotriva Helicobacter pylori, care joacă un rol important în dezvoltarea de boli gastro-intestinale peptice.

În 2005, autorii Mills G., Arrol B. și Oehley M. Datele însumate de 18 experimente care a comparat eficacitatea claselor amoxicilină și alte antibiotice la pacienții cu forme ușoare și moderate de pneumonie. Ca urmare, sa constatat că activitatea de droguri la ei în nici un fel inferioare macrolida reprezentanților, fluorochinolone, și ketolide.

Într-o altă hârtie g. 2003 (J. Williams și colab.) Evaluate rezultatele 49 studii controlate placebo care au investigat fezabilitatea diferitelor antibiotice în sinuzitei acute. Sa dovedit faptul că eficacitatea amoxicilină și a altor grupuri de medicamente au fost comparabile. Autorii au ajuns la concluzia că, împreună cu alte peniciline, amoxicilina rămâne drogul de alegere în tratamentul pacienților cu inflamație acută a sinusurilor nazale.

Rezultate similare au fost efectuate la pacienții cu forme acute de otita medie și faringită.

În 2002, experții europeni au recomandat utilizarea de amoxicilină pentru tratamentul infecției cu H. pylori. Sa observat că creșterea rezistenței Helicobacter pylori la nivel mondial la diferiți agenți antimicrobieni, în special claritromicină și metronidazol. În același timp, activitatea amoxicilinei în timp ce se menține la un nivel ridicat. În aproape toate țările numărul de tulpini rezistente la medicamente mai puțin de 1%.

O situație diferită apare între agenții cauzatori ai infecțiilor tractului urinar, principalii reprezentanți cărora sunt E. coli (70-95%) și S.saprophyticus. Studiu multicentric efectuat în Rusia în anii 2000., au arătat că nivelul de rezistență a E. coli la amoxicilină cât mai mare de 30%. Prin urmare, până în prezent, medicamentele de alegere în tratamentul infecțiilor tractului urinar ar trebui sa fie considerate ca fiind fluorochinolone. Singurele excepții sunt pacienții gravide și copii. Ei terapie amoxicilina este preferat datorită profilului ridicat de siguranță al medicamentului.

Producatori

În lume există zeci de producători de amoxicilină. Diferite companii produc remediu sub denumirile comerciale „Amoxicilină“, „Amoxicilina trigidtrat“ „Amoxicilină de sodiu“ (găsit numai în țări străine), sau sub numele de marcă (de exemplu, Hikontsil sau Amosin).

Fiecare companie utilizează tehnologia de producție, cu toate acestea, chiar și aceeași formă de dozare eliberată la diferite plante pot fi diferite unele de altele în proprietățile lor fizico-chimice, biodisponibilitatea și rata reacțiilor adverse.

Unele medicamente înregistrate în Federația Rusă de amoxicilină și producătorii acestora:

analogi

Cele mai apropiate analogii ale medicamentului sunt:

• ampicilina,
• ingibitorzaschischennye diferite forme de amoxicilină (co-amoxiclav, amoxicilina + sulbactam).

Ampicilina, precum amoxicilina, se referă la un subset al aminopeniciline. Ambele au spectru antibiotic similar de activitate antimicrobiană, dar diferă în mod serios asupra parametrilor farmacocinetici.

Ampicilină mai rău absorbit din tractul digestiv și are biodisponibilitate scăzută (30-40%). Concentrația de medicament în serul sanguin este caracterizat prin instabilitate care împiedică atingerea rezultatelor tratamentului stabile.

Mai multe studii au arătat că amoxicilina eficacitatea clinică semnificativ superioară de ampicilină, în plus, mai puțin probabil să provoace reacții adverse.

Caracteristicile comparative ale amoxicilină și ampicilină:

penicilinele Ingibitorzaschischennye sunt îmbunătățite în mod esențial analogi de amoxicilină. Acestea includ beta-lactamazei (sulbactamul sau acid clavulanic), care protejează molecula antibiotic de degradare de microbi.

O astfel de combinație sunt eficiente împotriva tulpinilor rezistente de bacterii:

• Staphylococcus aureus,
• Haemophilus influenzae,
• Klebsiella,
• Bacteroides,
• Legionella,
• nokardy,
• Pseudomonas.

În comparație cu un amoxicilina convențional, formele ingibitorzaschischennye au o activitate bactericidă mai mare, dar în același timp, au un profil de siguranță mai mic. Sa constatat că astfel de medicamente pot avea efecte toxice asupra ficatului. Din acest motiv, în 1984, OMS a recomandat utilizarea produselor combinate numai în acele cazuri în care se cunoaște că infecția este cauzată de agenți patogeni care produc beta-lactamază.

Unele medicamente amoxicilina ingibitorzaschischennye și producătorii lor: