Ceftriaxona - instrucțiuni, comentarii aplicare

Ceftriaxon (ceftriaxon) - antibiotic cu spectru larg de grupă cefalosporină.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

substanță activă eponim Ceftriaxona este o pulbere albă sau gălbui cristalin, solubil în apă și ușor solubil în alcool etilic. Formulă chimică: C₁₈H₁₈N₈O₇S₃. Titlu: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-enă 2-carboxilic (sub formă de sare disodică). Ca și în cazul altor cefalosporine Ceftriaxona este un derivat de 7-ACA (acid 7-aminocefalosporanic). 7-ACA inclus în Ceftriaxona molecula conține în structura sa un inel beta-lactamic compus din trei atomi de carbon și un atom de azot. Din acest motiv, Ceftriaxona, ca și alte cefalosporine, denumite antibiotice beta-lactamice, sau la beta-lactamice.

Mecanismul de acțiune

În plus față de cefalosporina beta-lactamice includ alte grupe de antibiotice: peniciline, carbapeneme și monobactame. Este prezența inelului beta-lactamic în structura moleculară sunt în mare parte pot fi atribuite proprietăți antimicrobiene ceftriaxona. Toate antibioticele au bactericidă, bacteriostatică, sau o acțiune mixtă. efect bacteriostatic este inhibarea creșterii celulei bacteriene și reproducere și antibacteriene - în distrugerea lor. Ceftriaxona are proprietăți bactericide. efectul bactericid al medicamentului este în distrugerea peretelui celular bacterian. Acest mecanism este complicat și nu este pe deplin înțeles.

Este cunoscut faptul că bacteriile sunt microorganisme unicelulare. Ca orice celula, bacterie nu poate exista fără o membrană cochilie sau celulă. Când este deteriorat bacteriile sunt uciși. peretele celular, împreună cu alți compuși organici includ murein, substanțe organice aparținând clasei de polimeri, peptidoglycans. Sinteza este realizată sub acțiunea enzimelor transpeptidazei peptidoglicanice. Ceftriaxona are o afinitate pentru transferaza, și comunică cu ei. Din acest motiv, acești compuși sunt denumite proteine ​​de legare a penicilinei. După ce și peniciline Ceftriaxona este un antibiotice beta-lactamice, efectul bactericid și au similare.

Proteinele de penicilină inactivare și afectarea consecutivă manifestată sintezei peptidoglicanului în celula bacteriană care ia forma unei sfere, și apoi rupte. Proteinele de legare a penicilinei sunt neuniforme în proprietățile și funcțiile pe care le efectuează. Printre ei sunt cei care sunt responsabili pentru menținerea formei de bacterii. Inhibarea funcției acestor proteine ​​este demonstrat de faptul că celula bacteriană își pierde forma sa, și, de asemenea, duce la moartea ei. Unele proteine ​​cataliza formarea partițiilor prin divizarea celulei bacteriene. Inhibarea acestor proteine ​​este prezentată în faptul că diviziunea nu are loc, iar bacteriile iau forma unor filamente lungi. Pe lângă funcția de suprimare a penicilinei proteine ​​ceftriaxona promovează eliberarea de autolizina. Aceste substanțe sunt conținute într-o celulă bacteriană și controlând cantitatea de peptidoglicanilor. Activarea autolizina ceftriaxonă duce la auto-distrugerea celulelor bacteriene.

Cu timpul, bacteriile au format stabilitate sau rezistență la efectele corozive ale antibioticelor. Mecanisme de formare a rezistenței multiple. Unele dintre aceste mecanisme au ca scop eliminarea contactului cu antibiotic de către celulele bacteriene. Alte mecanisme modifica proprietățile proteinelor de legare a penicilinei. Acest lucru reduce afinitatea acestor proteine ​​și molecule Ceftriaxonă, astfel împiedicată conexiunea lor. Există un al treilea mod de a inactiva Ceftriaxona - distrugerea beta-lactamazelor. Acești compuși se disting bacteriile de fermentație, ca răspuns la prezența antibioticelor. Beta-lactamază conțin un număr de compuși care inactivează antibioticele beta-lactamice. Cefalosporinele sunt distruse de penicilinază și cephalosporinase.

Beta-lactamază este produsă atât bacterii gram-pozitive și gram-negative. Mai mult decât atât gram le produc în cantități mari. Cu toate acestea, bacterii gram-negative într-o măsură mai mare acumula beta-lactamază pe suprafața membranei celulare. Și pentru că acestea sunt mai rezistente la cefalosporine. În funcție de eficiența și rezistența la secreta penicilinază 5 generatii de cefalosporine. Ceftriaxona este un reprezentant al generației III a grupurilor de droguri. Acest antibiotic rezistent la beta-lactamaze alocate multe bacterii Gram. Cele mai multe cefalosporine, inclusiv Ceftriaxona și, practic, nu este absorbit în tractul gastro-intestinal, iar recepția internă irita mucoasa stomacului și a intestinelor.

Prin urmare, pentru utilizare în practica clinică forme injectabile numai adecvate ale medicamentului. Ceftriaxona are un spectru antibacterian larg de acțiune. Pentru el, multe bacterii gram-pozitive și gram-negative sensibile: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, pseudomonas, bacilul de gripă și parainfluenza și streptococi piogen zelenyaschy, Salmonella, Shigella, Klebsiella, E. coli, Neisseria meningita si gonoreea, Enterobacter, Proteus, palid treponema. Ceftriaxona este eficace in infectiile anaerobe cauzate de Bacteroides și Clostridia. Cu toate acestea, unele specii de Clostridia, Streptococcus grup D, enterococi nu sunt sensibile la acest antibiotic. Ceftriaxon la o acumulează rapid în concentrațiile necesare, mai întâi în plasmă, și apoi - în țesuturile și fluidele corpului (plămâni, bronhii, sistemul urogenital, oase, cartilagii).

Medicamentul este slab penetrează bariera hematoencefalică intactă, dar inflamarea meningelui penetrează bine în lichidul cefalorahidian. acțiune bactericidă Due și un Ceftriaxonă antibacterian cu spectru larg este medicamentul ales pentru mulți bronhopulmonară abia procedând, urinar, infecții intestinale, r. H. In pneumonia, peritonita, sepsis. Acesta este adesea prescris empiric, în primele zile, când agentul infecțios nu este identificat. O altă caracteristică pozitivă a medicamentului: toxicitate relativ scăzută. Este mai mică decât cea a multor alte antibiotice. Cu toate acestea, după aplicarea Ceftriaxona se dezvolta adesea dysbiosis intestinale si deficit asociat de vitamina K. în plus față de medicament, eu de multe ori se dezvolta alergie. Intoleranța la alte antibiotice beta-lactamice, cum sunt penicilinele, alergii pot purta natura transversală.

Istoria creației

Cefalosporinele au fost obținute în Italia, în anii '40 ai secolului trecut. Ca materiale naturale servite izolate din matrițele de ape uzate de coastă tsefalosporium akremonium (de aici numele de grupul antibacteriană). In cele ce urmeaza am fost sintetizat printr-o multitudine de antibiotice semisintetice, cefalosporine. Ceftriaxona este un reprezentant al generației III a fost obținută în 1982. Medicamentul este produs și continuă să producă mai multe companii farmaceutice din Rusia și în străinătate. De-a lungul ultimelor decenii, este folosit cu succes în practica medicală pentru tratamentul infecțiilor bacteriene grave.

tehnologia de sinteză

Ceftriaxona este preparat prin semisinteză. În timpul reacțiilor succesive la o moleculă de 7-ACA, care este baza preparatului, radicalii organici sunt atașate.

emitere

Pulbere pentru soluție injectabilă 250, 500, 1000 și 2000 mg pe flacoane din sticlă incoloră a câte 10 ml.

Cele mai frecvente în rețeaua farmaceutică Ceftriaxonă produs de diferite companii farmaceutice din Rusia, în sticle de 1000 mg (1 g) pulbere de injectare. Printre produsele de marcă străine iese în evidență pentru calitatea sa Rocephin, produs de compania elvețiană Hoffmann-La Roche. Există, de asemenea, alte produse străine și interne sinonim cu ceftriaxonă ingredient activ:

• Lendatsin - Lek, Slovenia Sandoz, Austria;
• Azaran - Hemofarm, Serbia;
• Medakson - Medokemi, Cipru;
• Oframaks - Ranbaxy, India;
• Tsefatrin - Dzhepak, India;
• Tsefogram - Orchid, India;
• Rotseferin - Bryntsalov, Rusia;
• Tsefson - Mustafa. Turcia;
• Tseftriabol - Abol, Rusia;
• Betasporina - ATRA, Portugalia;
• Torotsef - Torrent, India.

Toate produsele prezentate flacoane cu 1 g de pulbere de injectare. Unii producători împreună cu 1 g produc 250, 500 mg și 2 g Ca regulă, medicamentele străine sunt mai scumpe decât piața internă. Iar motivul nu este doar în calitate. Multe companii farmaceutice în străinătate sticle pachet cu fiole ce conțin cantitatea necesară de solvent (1% lidocaină). Desigur, acest lucru nu poate afecta costul formei de dozare.

Pe lângă cefalosporine generația Ceftriaxonă III include Cefoperazonă, Cefotaxim, Cefixime, Tsefodizim. Acum folosesc droguri IV-V generații: cefepim, cefpiroma, Tseftozolan, ceftobiprole. Este ușor de observat că majoritatea antibiotice-tsefalorsporinov (dar nu toate) începe cu o combinații cef alfabetice. ultimii reprezentanți ai diferitelor generații de acțiune bactericidă mai puternic, cu atât mai mare lățimea spectrului antibacterian și o mai mare rezistență la lactamaze. Cu toate acestea, ceftriaxon și acum continuă să fie utilizate în practica clinică.

mărturie

• leziuni cutanate infecțioase, infecții ale plăgilor;
• boală respiratorie infecțioasă (bronșită, pneumonie, pleurita);
• ENT Infecție (rinite, sinuzite, otite);
• infecție abdominală (peritonită, empiem vezicii biliare);
• infecții intestinale - salmoneloză, dizenterie, febră tifoidă;
• Borelioza (boala Lyme);
• meningita bacteriana;
• sepsis;
• endocardită;
• Activarea florei bacteriene patogene în statele imunodeficiente;
• Leziunile infectioase ale sistemului musculo-scheletice (osteomielita, artrita septică);
• infecții renale (urolitiază, pielonefrită);
• infecții genitourinar, inclusiv si STD (boli cu transmitere sexuala prin intermediul) - gonoree, sifilis si chancroid.

dozele

Medicamentul se administrează intravenos și intramuscular. dozare standard pentru adulți - 1 g de 2 ori pe zi (după 12 ore). În stări severe de doza zilnică poate fi crescută, dar nu mai mult de 4, medicamentul este utilizat în practica pediatrică. La copiii cu vârsta peste 12 ani și cu o greutate mai mare de 50 kg, dozarea sunt aceleași ca și la adulți. nou-născuții de până la 12 săptămâni de droguri administrate individual, la rata de 20-50 mg / kg greutate corporală. Sugari și copii până la 12 ani Ceftriaxona i se atribuie o rată de 20-80 mg / kg greutate corporală. Cand puternic curge proces infecțios, însoțită de febră, intoxicație microbiană, inflamatorii și modificări distructive ale organelor interne, Ceftriaxon se administrează de preferință intravenos și intravenos.

Pentru administrare intravenoasă, conținutul flaconului 250, și 500 mg diluat în 5 ml de solvent și 1 g - 10 ml de solvent. Ca nat solvent adecvat. soluție sau apă pentru preparate injectabile. injectată lent Ceftriaxone. Pentru administrarea intravenoasă în picături pentru adulți și copii de preparare diluat în 100 ml de soluție salină. soluție. Durata perfuzie intravenoasă trebuie să fie de cel puțin 30 minute. Pentru administrarea intramusculară de 250 și 500 mg de Rocephin diluat în 2 ml și 1 g - 3, 5 ml de solvent. Ceftriaxona injecțiile intramusculare sunt dureroase. Prin urmare, ca solvent optim este o soluție 1% de lidocaina anestezic local, care este extrem de rară. Cel mai adesea este posibil pentru a satisface o soluție de 2%. Pentru a prepara o soluție 1% lidocaină 2% diluată în fiz. soluție sau în apă pentru injecție la un raport de 1: 1.

Dacă este necesară administrarea intramusculară pentru a se asigura că lidocaina este prezentă ca solvent, accidental a căzut într-un vas de sânge. În acest scop, înainte de administrarea medicamentului ar trebui să întârzie pistonul seringii. În soluția nu ar trebui să fie sânge. Lidocaină intra in fluxul sanguin este plină de colaps - o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Din același motiv Ceftriaxona lidocaină intravenoasă nu este diluat. Pe Ceftriaxona lidocaină, de multe ori o reacție alergică. De aceea, înainte de prima injecție de medicament este recomandat pentru a efectua testul intradermic.

Efectueze teste, precum și evaluarea acestora, nu poate fi decât personalul medical din spital. Ceftriaxona este utilizat atât în ​​monoterapie cât și în combinație cu alte antibiotice. A doua opțiune este de preferat, deoarece îmbunătățit efect antibacterian și extinde spectrul. Rețineți că în procesele purulente care administrează Ceftriaxonă singur ca un alt antibiotic va fi ineficient. Terapia cu antibiotice trebuie efectuată numai în combinație cu purulent focalizare reajustarea (deschidere, drenaj, lavajul antiseptic local, aplicarea de pansamente aseptice). Durata tratamentului cu ceftriaxonă este determinată în mod individual, dar ar trebui să fie de cel puțin 1 săptămână. În orice caz, după ce se administrează timp de încă 3 zile și îmbunătăți normalizarea generală a medicamentului a temperaturii.

farmacodinamie

După administrarea intramusculară a medicamentului ajunge rapid în circulația sistemică. De acolo intră în structurile de țesuturi și fluide corporale. Concentrația maximă în plasmă după administrarea intramusculară format după 2-3 ore după administrare intravenoasă - imediat. Concentrația de echilibru este format la 4 zile de utilizare continuă Ceftriaxonă la doza recomandată. legarea reversibilă de proteinele plasmatice - 83-95%. Biodisponibilitate - 100%. Un preparat sub formă de metabolit inactiv excretat în bilă prin intestin (60-50%) și neschimbat - prin rinichi in urina (50-40%). Timpul de înjumătățire - 6-9 ore. La sugari și persoanele în vârstă, și la pacienții cu insuficiență hepatică și renală excreția de Ceftriaxona poate încetini.

efecte secundare

• CNS: Amețeli, dureri de cap;
• soldatStomatită, glosită, dureri abdominale, balonare, diaree, gușă, enterocolite, disgeuzie, enzimelor hepatice, icter;
• sistemul circulator: Flebite la locul injecției intravenoase;
• Sistemul urinar: Volumul redus de urină (oligurie), glucoză și celule roșii din sânge în urină (glicozurie, hematurie), creșterea conținutului de urină a ureei și a creatininei;
• sânge: Anemie, leucopenie, leucocitoză, trombocitopenie, trombocitoza, sângerări nazale;
• sistemul respirator: Bronhospasm alergică;
• Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: Alergică erupții cutanate, prurit, eritem, edem, abces, post-injecție;
• comun: Șoc anafilactic, frisoane, febră, suprainfectarea fungice.

Contraindicații

Hipersensibilitate la ceftriaxonă și alte cefalosporine. Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții vârstnici, persoanele care suferă enterocolite și colita ulcerativă, insuficiență hepatică și renală și sugarii prematuri cu crescute sau bilirubinei niveluri la naștere.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Antibiotki-aminoglicozidele - intensificarea reciprocă a acțiunii antibacteriene;
• diuretice de ansă și medicamente nefrotoxice - consolidarea nefrotoxicității;
• medicamente și disaggregants anti-inflamatorii nesteroidiene - riscul de sângerare;
• etanol - o slăbire bruscă a acțiunii antibacteriene a ceftriaxona.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul penetrează bariera placentară. siguranța sa nu a fost confirmată pentru embrion. Prin urmare, Ceftriaxona administrat în timpul sarcinii numai în II-III trimestru privind condițiile stricte. De la utilizarea sa în trimestrul I, atunci când există o organe și sisteme ale fătului fila, trebuie evitată. Ceftriaxona trece în laptele matern. De aceea, când a fost numit întrerupă alăptarea.

depozitare

Medicamentul este stocat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Soluția preparată la temperatura camerei, este adecvat pentru utilizare în decurs de 6 ore, iar în timpul depozitării la frigider - pentru 1 zi. Soluția optimă ar fi utilizarea imediat după preparare. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.