Amoxiclav - instrucțiuni, comentarii aplicare

Amoxiclav (Amoxyclav Latină, Engleză Amoksiclav ..) - un antibiotic cu spectru larg, aparținând grupului penicilinelor ingibitorzaschischennyh. Acesta cuprinde o combinație de amoxicilină și acid clavulanic. Acesta are un efect bactericid datorită inhibării sintezei pereților celulelor de microorganisme. Datorită activității ridicate și portabilitate bună, acesta poate fi folosit ca medicament pentru „experiențiale“ (realizată până la obținerea rezultatelor analizei) antibiotice. Gama de indicatii includ infecții ale tractului respirator superior, ale tractului respirator, tractului urogenital, piele, țesuturi moi, oase și articulații.
Cuprins:
poveste
proprietăţi
Compoziție, forme de eliberare, de ambalare
Mecanismul de acțiune
Spectrul activității antimicrobiene
Metabolismul și excreția
indicaţii
Contraindicații
Utilizarea cu precauție
Sarcina și alăptarea
Efectul asupra capacității de conducere
Dozare și Administrarea
efecte secundare
supradoză
Măsuri de precauție
Interacțiuni cu alte medicamente
condițiile de aprovizionare
depozitare
Perioada de valabilitate
Țările în care a produs
analogi
Unele omologii Amoksiklava și producătorii lor

poveste

Istoria a început cu antibiotice deschiderea om de știință britanic Alexander Fleming a descoperit proprietățile antimicrobiene ale substanței active a ciupercii Penicillium notatum. In 1940, Ernst Chain și compus identificat Howard Florey le-a descris în formă pură și a numit-o penicilină. De atunci, medicamentul a început să fie utilizat în practica medicală.

În 1950-e. sa constatat că unitatea structurală este un inel lactamă cu penicilină. Aceasta descoperire a făcut posibilă sinteza de noi medicamente antibacteriene. Deci, în 1960, el a fost primit de meticilino în 1961 - ampicilină, iar în 1962 - amoxicilina. Acestea din urmă diferă de predecesorii săi îmbunătățit caracteristicile farmacocinetice și o activitate antibacteriană mai mare.

Toate peniciline s-au dovedit eficiente împotriva unei game largi de boli infecțioase, dar în cele din urmă a dus la apariția unor tulpini rezistente de microorganisme. Acest efect a fost explicat prin capacitatea bacteriilor de a produce lactamaza - specific enzime care degradează antibiotice inel lactamice.

Căutarea de substanțe care pot neutraliza enzimele nocive produse de diferiți oameni de știință din 1956, dar primul succes a fost realizat doar în 1970, angajații companiei farmaceutice britanice Beecham Pharmaceuticals (acum GlaxoSmithKline). Ei au izolat primele lactamazelor blocant de cultură a clavuligeris Streptomyces - acid clavulanic. Prin combinarea instrumentul cu amoxicilina, dezvoltatorii au ingibitorzaschischenny antibiotice la care acțiunile au fost tulpini rezistente susceptibile de bacterii. De droguri a fost lansat în 1984 sub numele de marcă „Augmentin“.

La mijlocul anilor 1980. Cercetări privind obținerea de blocare a lactamaze completat, de asemenea, companiile farmaceutice slovene Lek. biochimiști săi ar putea retrage propria cultura de celule pentru sinteza acidului clavulanic. În 1989, compania a înregistrat o Augmentin generic, numit amoxiclav.

proprietăţi

Denumire comună internațională: acid clavulanic / amoxicilină (Engl Amoxicilină / acid clavulanic.).

Numele British Pharmacopoeia (BAN): co-amoxiclav (în engleză co-amoxiclav.).

Denumirile chimice ale ingredientelor active din nomenclatura IUPAC:

1) amoxicilina - [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hidroxifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia 1-azabiciclo [3.2.0] heptan-2-carboxilic,

2) acid clavulanic - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietiliden) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptan-2-carboxilic.

Formula structurală:

Amoxicilină (C16H25N3O8S)

Acidul clavulanic (C8H9NO5)

Proprietăți fizice:

Amksitsillin este o pulbere de culoare albă sau ușor gălbuie, puțin solubil în apă. Punct de topire - 403,3 C. greutate moleculară - 419.45.

Acid clavulanic - pudră albă, solubilă în apă. Punct de topire - 283.9 C. greutate moleculară - 199.16.

Compoziție, forme de eliberare, de ambalare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, pulbere pentru suspensie și liofilizat pentru prepararea soluției parenterale cu diferite doze de ingrediente active.

Conținutul de ingrediente active în doze formează Amoksiklava:

Comprimatele sunt ambalate în flacoane din sticlă de culoare închisă sau blistere. Conținutul un pachet este conceput pentru 5-14 zile de la aplicare.

Pulbere pentru suspensie ambalate în flacoane de culoare închisă, cu o lingura de dozare sau pipetă. Pe sticla are o etichetă conceput pentru a face volum de soluție prescrisă.

Fiolele cu Liofilizat plasate în cutii de carton de 5 bucăți.

Mecanismul de acțiune

La fel ca toate celelalte antibiotice beta-lactamice, amoxicilina prezintă proprietăți bactericide. Obiectivul principal al acțiunii sale sunt proteine ​​care acționează ca enzime în sinteza pereților celulelor bacteriene legarea peptidei. Blocarea procesului de construcție care duce la moartea microorganismelor. Deoarece legarea peptidei proteinele sunt absente la om, pe amoxicilina toxice celula lui nici un efect.

Acidul clavulanic are o mare afinitate pentru beta-lactamazelor, care sunt produse de bacterii și cauza hidroliza peniciline. Formarea enzime agresive legaturi chimice puternice, antibiotic clavulanat protejează molecula de la distrugere. Există dovezi că acidul prezintă, de asemenea, propriile sale proprietăți bactericide.

Spectrul activității antimicrobiene

Comparativ cu peniciline naturale, amoxicilina sa răspândit spectru activitate antibacteriană.

De droguri este un efect negativ asupra:

• Gram-pozitive cocci (Streptococcus pneumoniae, Strept. Pyogenes, viridans, Strept. Bovis, unele tulpini de Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, Staph. Saprofiticus),
• bacili Gram pozitivi (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• Gram coci negativ (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• unele bacili Gram-negativi (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• bacterii anaerobe (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• actinomicete (Actinomyces israelii).

Printr-o combinație cu acid clavulanic, antibioticul este eficient împotriva bacteriilor care produc beta-lactamază:

• tulpini metitsillenrezistentnyh (MRSA) Staphylococcus aureus,
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• Klebsiella,
• Moraxella,
• Campylobacter.

rezistență naturală la exponat micoplasmelor amoxicilina ingibitorzaschischennomu (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, etc.).

Clavulanat are un puternic efect bactericid asupra Staphylococcus, Streptococcus, Moraxella și minore - la enterobacterii și Haemophilus influenzae.

Metabolismul și excreția

Caracteristicile farmacocinetice ale amoxicilină și acid clavulanic sunt foarte asemănătoare și, practic, nu variază cu terapia combinată.

Când sunt administrate pe cale orală, amoxicilina se absoarbe rapid mucoasa intestinală. Sângele pătrunde până la 95% din preparatul dozei. Aproximativ 20% de proteinele plasmatice.

Antibiotic rapid distribuit pe tot corpul, creând o concentrație terapeutică în amigdalele, sinusurilor paranazale, faringelui și ale tractului respirator inferior, cavitatea timpanică, pleura, salivă, bilă, piele, fluid cerebrospinal, ficat, țesut muscular, prostată, endometru și ovare . Volumul total de distribuție de 20 l.

Mijloacele excretată în urină aproape neschimbat. Jumătatea - 1-1,5 ore. La pacienții cu insuficiență renală, această cifră ar putea crește la 7,5 ore.

Biodisponibilitatea acidului clavulanic când este administrată oral - 70%. Ea, de asemenea, rapid absorbit în fluxul sanguin prin peretele intestinal. Concentrația maximă este atinsă la 1-2 ore după aplicare. Substanța se acumulează în aceleași țesuturi și secrețiile ca amoxicilină. Biotransformat în ficat. Produsele metabolice sunt eliminate prin plămâni, rinichi și bilă. Jumătatea - 1-1,5 ore, la pacienții cu insuficiență renală - până la 4,5 ore.

Combinația de bine amoxicilină / clavulanat penetrează hematoencefalică și barierele placentare. La femeile care alăptează de droguri se găsește în laptele matern.

Ambii compuși sunt eliminate prin hemodializă. Cu utilizarea amoxiclav prelungită în organism nu se cumulează.

indicaţii

Amoxiclav este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de sensibile la acțiunea microorganismelor.

Lista include indicații de infecție:

• ORL, superior și infecții ale tractului respirator inferior (otite, sinuzite, faringite, amigdalite, bronșită, etc.),
• Sistemul urogenital (cistite, uretrite, pielonefrite, salpingită, cervicite, gonoree etc.),
• piele (mușcături de animale, erizipel, flegmon)
• tractului biliar,
• os și țesut conjunctiv,
• meningelui (meningita),
• captuseala interioara a inimii (endocardita),
• acoperă cavitatea abdominală (peritonită).

În combinație cu formulare metronidazol poate fi administrat la un ulcer peptic al tractului digestiv asociat cu Helicobacter pylori.

Contraindicații

Nu utilizați amoxiclav în următoarele condiții:

• hipersensibilitate la peniciline sau acid clavulanic,
• icter sau hepatice disfuncție provocată de aportul de amoxicilină, o istorie
• mononucleoza,
• leucemie limfocitară.

Tabletele nu sunt destinate copiilor cu vârsta sub 12 ani.

Utilizarea cu precauție

Sub supraveghere medicală strictă se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, colita pseudomembranoasă a fost suspendată, alergie la cefalosporine.

Sarcina și alăptarea

Terapia pentru femeile gravide și care alăptează sunt prescrise numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscurile potențiale pentru copil.

În categoria de siguranță din SUA Amoksiklava atribuite B (aceasta înseamnă că, în studiile pe animale nu a fost stabilită efecte adverse asupra fătului), Australia - (au fost observate cu ajutorul medicamentului într-un număr limitat de efecte adverse gravide asupra fătului) categoria B1.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte utilaje potențial periculoase

Unii pacienți amoxiclav pot provoca dureri de cap și amețeli, astfel încât perioada de utilizare a medicamentului ar trebui să fie atenți atunci când se angajează în activități periculoase.

Dozare și Administrarea

Medicamentul se administrează oral sau intravenos. Șarja este în mod individual, în funcție de severitatea infecției și de tipul de agent patogen.

tablete

In formele mai usoare de boli la adulți și copii peste 12 ani:

• tablete 375 mg la 1 la fiecare 8 ore
• tabletă sau 625 mg la 1 la fiecare 12 ore.

În spectacole boli grave:

• tablete 625 mg la 1 la fiecare 8 ore
• 1000 mg sau tablete la 1 la fiecare 12 ore.

Durata terapiei - 5-14 zile.

tablete dispersabile recomandat pre-dizolvat în 1/3 v. de apă și apoi să bea, sau utilizate în cavitatea bucală până la dizolvarea completă, apoi înghițite.

Pulbere pentru suspensie

Flaconul este necesar să se adauge apă la semn. Înainte de fiecare utilizare de soluție preparată trebuie agitată puternic.

În funcție de vârsta și de severitatea bolii, suspensia dă copilului pipetă (la 0.75-1.25 ml) sau linguri (1 / 2-2 L) de 2-3 ori pe zi.

Doza zilnică maximă de amoxicilină pentru copii este de 45 mg / kg greutate corporală, acid clavulanic - 10 mg / kg greutate corporală. Durata tratamentului - 5-14 zile.

Liofilizatul pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă

0,6 g liofilizat a fost dizolvat în 10 ml de apă pentru injectare, 1,2 g - 20 ml apă pentru preparate injectabile. a fost injectat lent soluție gata. Pentru prepararea infuziilor preparate diluate în continuare până la 50 (0,6 d) sau 100 (pentru 1,2 g) ml ser fiziologic. IV stabilit pentru 30-40 min.

Adulți și copii peste 12 ani sunt administrate de 1,2 g de medicament la fiecare 6-8 ore, copii până la 12 ani - rata de 30 mg / kg greutate corporală la fiecare 8-12 ore. Durata tratamentului - 5-14 zile.

efecte secundare

Amoxiclav este bine tolerat de majoritatea pacienților. In cazuri rare, pot fi observate:

• tulburări dispeptice (greață, diaree, vărsături)
• amețeli,
• dureri de cap
• convulsii,
• reducerea leucocite și trombocite,
• holeastaticheskaya icter,
• hepatită,
• reacții alergice (prurit, urticarie, șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson)
• disfuncție renală,
• candidoza,
• creșterea timpului de protrombină (atunci când este utilizat împreună cu soluțiile intravenoase anticoagulant).

supradoză

otrăvirii manifesta prin diaree, dureri abdominale, tulburări de somn, anxietate crescută, uneori - convulsii. Măsurile terapeutice includ lavaj gastric, enterosorbentilor și tratament simptomatic.

Măsuri de precauție

Pacienții cu insuficiență renală trebuie să ia medicamente în doze mici sau cu intervale extinse de scurgere.

Pentru a reduce riscul de reacții adverse la nivelul tractului digestiv pentru a utiliza droguri mai bine în timp ce mănâncă.

Tratamentul prelungit necesită monitorizarea constantă a funcției renale, ficatului și splinei.

2 comprimate la 375 mg nu poate fi considerat echivalent mg ​​1 comprimat 625, deoarece acestea conțin mai mult de 2 ori de acid clavulanic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Amoksiklava absorbția din tractul digestiv oprimă antiacide, laxative si glucozamina. Crește acid ascorbic absorbție.

Tratamentul concomitent cu diuretice, AINS, allopurinol, fenilbutazona conduce la creșterea concentrațiilor sanguine ale medicamentului.

Nu încercați să terapia combinată și Amoskiklavom metotrexat, t. Pentru a. Ar putea declanșa o consolidare a toxicității din urmă.

Proprietățile bactericide ale rifampicina medicamentului slăbi, macrolide, tetracicline, sulfonamide.

Amoxiclav reduce eficacitatea contraceptivelor orale, astfel încât perioada de tratament și pentru încă 14 zile după finalizarea necesității de a utiliza metode suplimentare de contracepție.

condițiile de aprovizionare

Prescripție medicală.

depozitare

Pentru toate formele: într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 C. A se ține departe de copii.

Suspensia obținută a fost depozitată într-un frigider (2-8 C), nu mai mult de 7 zile.

Soluție parenterală gătită trebuie să înceapă utilizarea timp de 20 de minute.

Perioada de valabilitate

Pentru toate formele - 2 ani.

producător

Amoxiclav a emis compania slovenă Lek, lider de istoria sa din 1946, prioritatile companiei este dezvoltarea și producerea de noi medicamente și produse biofarmaceutice.

Capacitatea de producție Lek situate în 16 țări, inclusiv Slovenia, România și Polonia. fabrici Activitățile sunt certificate în conformitate cu standardele GMP. Din 2003, compania este un membru al grupului Sandoz companii europene.

Țările în care a produs

Începând cu 2015, amoxiclav utilizat în mai mult de 50 de țări:

• SUA
• rusă,
• Ucraina,
• Bielorusia
• Polonia,
• România
• Croația
• Georgia
• Letonia
• Lituania
• Estonia,
• Slovacia
• Bosnia și Herțegovina,
• Grecia
• Bulgaria
• unele țări din Asia, Africa și America Latină.

De droguri a fost aprobat pentru vânzare de către instituțiile medicale locale. organizație americană FDA a evaluat Amoksiklava și a permis utilizarea sa la om, în Statele Unite în 2002

De la sfârșitul anilor '80., Impreuna cu alte medicamente amoxicilina / clavulanat, Amoksiklav intră în lista OMS de medicamente de bază.

În țările UE, SUA și interzise de droguri pentru uz veterinar în legătură cu cultivarea de microorganisme rezistente la peniciline.

analogi

Amoksiklava analogi sunt produse amoxicilină / clavulanat de la alți furnizori:

• augmentin,
• Panklav,
• Ranklav,
• Rapiklav,
• Klamosar,
• Medoklav,
• Ekoklav,
• Arlette,
• Baktoklav,
• Verklan,
• Amovikomb,
• Foraklav,
• Fibell,
• pui,
• Klavotsin,
• Amoxicilina + acid clavulanic, etc ..

Alte companii folosesc tehnici de fabricație diferite, astfel încât produsele finale pot fi diferite unele de altele în puritatea chimică, caracteristicile farmacocinetice și activitatea antimicrobiană. În studiile clinice mari au confirmat eficienta ridicata si siguranta Augmentin medicamente amoxiclav și Flemoklav Soljutab.

Unele omologii Amoksiklava și producătorii acestora: