Flemoksin soljutab - instruire, aplicații, omologii reale.

Flemoksin Soljutab (latină Flemoxin Solutab.) - un medicament antibacterian, dezvoltat de o companie japoneza, "Yamanouchi" (Yamanouchi farmaceutice Co). Substanța activă este amoxicilina referitoare la generatie peniciline semisintetice III. Are un spectru larg de activitate bactericida împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Este produs sub formă de dispersare (solubile) comprimate oferă un grad ridicat de absorbție a medicamentului. Este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior, ale tractului respirator, tractului digestiv, ale tractului urinar, ale pielii și ale țesuturilor moi.
Cuprins:
poveste
proprietăţi
date clinice
Compoziție, forme de eliberare, de ambalare
Mecanismul de acțiune
Spectrul activității antimicrobiene
Metabolismul și excreția
indicaţii
Contraindicații
Măsuri de precauție
Sarcina și alăptarea
Efectul capacității de a controla nu de transport
Dozare și Administrarea
efecte secundare
supradoză
Măsuri de precauție
Interacțiunea cu alte medicamente
condițiile de aprovizionare
depozitare
Perioada de valabilitate
producător
Țările care implementează
analogi

poveste

Descoperitorul penicilinei a devenit microbiolog engleză Alexander Fleming, care în 1929 a descris proprietățile antimicrobiene ale produselor metabolice ale ciupercii Penicillium notatum. Cu toate acestea, oamenii de știință nu au reușit să identifice un extract stabil al culturii mucegai.

În 1940, lucrarea sa a fost continuată de lanțul britanic G. Florey și E.. Reuniți un grup de cercetători, ei au fost capabili să obțină penicilină pură în cantități suficiente pentru a efectua studii clinice suplimentare. Experimentele realizate au confirmat activitatea bactericidă ridicată a găsit compuși.

Din cauza izbucnirea celui de-al doilea război mondial pentru a organiza producția de droguri în Anglia, a fost imposibil, asa ca cercetatorii au apelat la propunerea de a ajusta producția în masă a guvernului SUA. In 1941, mai multe laboratoare farmaceutice americane a produs primul lot de penicilină. În cele din urmă, producția sa a fost pus pe flux până la sfârșitul anului 1944

În 50-e. au început să apară primele antibiotice semisintetice (meticilina, oxacilina, etc.) arată că în comparație cu droguri naturale activitate antimicrobiană mai larg. Dar ei, cum ar fi penicilina, nu a putut rezista la mediul acid al sucului gastric, prin urmare, destinat numai pentru uz injectabil.

In 1961, a fost obținut primul antibiotic, adecvată pentru administrare orală - ampicilina. Și în 1962, personalul din limba engleză Beecham Corporation sintetizat doua - amoxicilina are o biodisponibilitate mai mare și mai puține efecte secundare. După o serie de studii clinice de droguri au devenit disponibile pentru pacienți.

Durata de protecție a brevetului pentru amoxicilina inițială a expirat în 1987, dreptul de a produce copii au primit diverși producători.

In 1988, compania japoneza „Yamanouchi“ dezvoltat amoxicilină sub formă de tablete solubile. Tehnologia de dispersie Aplicație a făcut posibilă îmbunătățirea proprietăților farmacocinetice ale antibioticului și pentru a reduce frecvența reacțiilor adverse la nivelul tractului digestiv. De droguri a intrat pe piața farmaceutică sub numele de marca „Flemoksin Soljutab“.

proprietăţi

Denumire comună internațională: amoxicilina (amoxicilina engleză, abbr amox ..).

Denumire chimică nomenclatura IUPAC: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2R) -2-amino-2- (4-hidroxifenil) acetil] amino} -3,3-dimetil-7-oxo-4- tia-1-azabiciclo [3,2,0] trihidratului acidului heptan-2-carboxilic.

Formula structurală este:

Formula moleculară: C16H25N3O8S

Greutate moleculară: 419.45

trihidrat de amoxicilina este o pulbere cristalină albă, inodoră, puțin solubil în apă. Punct de topire - 403,3 C Punct de fierbere - 743,2 C (760 mmHg).

date clinice

In studiile clinice au demonstrat beneficiile dispersabile amoxicilină în comparație cu forma de tabletă încapsulată și convenționale.

Activitatea desfășurată în 80-90-e. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, și colab.), Au arătat că Flemoxin Solutab caracterizate prin biodisponibilitate ridicată stabilă și asigură concentrație terapeutică persistente în focare de infecție. Atunci când este administrată sub orice formă (solid sau soluție), medicamentul absorbit din tractul digestiv, cu 93%, în timp ce ampicilina capsulă convențională - doar cu 70%.

Concentrația maximă de ingredient activ în sânge a fost atins atunci când au primit Flemoksin de 2 ori mai rapid (30-60 minute vs. 1-2 ore). În acest caz, datorită concentrației reziduale scăzute în tractul gastro-intestinal, medicamentul este aproape nici o acțiune iritantă pe mucoasa intestinului. Pe baza acestor date, cercetătorii au ajuns la concluzia ca amoxicilină într-o formă dispersată are o eficiență mai mare și mai bine tolerat decât omologii săi convenționale.

Compoziție, forme de eliberare, de ambalare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete dispersabile conținând amoxicilina:

• 125 mg
• 250 mg
• 500 mg
• 1000 mg.

Pe de o parte există o notație tabletă digitală ( „231“, „232“, „234“ și „236“, respectiv), pe de altă parte - risc.

Din Sprijinirea zaharoză exclus, clorură de sodiu și gluten, care facilitează utilizarea medicamentului la pacienții cu diabet zaharat, hipertensiune arteriala si boala celiacă.

Tabletele sunt ambalate în blistere din PVC la 5 sau 7 piese. Cutiile din carton ambalate cu 2 sau 4 blister.

Mecanismul de acțiune

Amoxicilina are un efect bactericid. Medicamentul inhibă acțiunea enzimelor responsabile pentru sinteza componentului principal al pereților celulelor bacteriilor - peptidoglican. Celula microbiană rezultată își pierde capacitatea de a rezista la presiunea internă a fluidului. Zidurile sale se umfla si se dezintegreze.

Antibioticul rămâne stabil în medii acide.

Spectrul activității antimicrobiene

Amoxicilina este activă împotriva:

• unele bacterii aerobe gram-pozitive (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, nici producatoare de penicilinaza tulpini de Staphylococcus aureus)
• flora gramopolozhitelnoy anaerobe (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• bacterii aerobe gram-negative (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• tije anaerobe Gram negative (Klebsiella spp.).

Medicamentul nu are nici un efect asupra tulpinilor producătoare de lactamază: spp Enterobacter, Proteus spp, Citrobacter spp, Serratia ... spp., Morganella spp., Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp.

Metabolismul și excreția

Fiecare comprimat Flemoksin cuprinde granule individuale, care încep doar să se dezintegreze sub acțiunea bicarbonați în intestin. Astfel, substanța activă este eliberată în zona de absorbție maximă. Aportul de alimente nu afectează absorbția medicamentului.

antibiotic intestinal Mucoaselor este rapid și aproape complet (92-94%), pătrunde în sânge. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 30-60 min după administrare. Până la 20% din amoxicilină este legat de proteinele din sange.

Medicamentul este distribuit în majoritatea țesuturilor din corp, creând un stabil concentrații mari în piele, amigdale, secrețiilor bronșice, fluid intraocular, bilă, urină, organe de reproducere, os și fluid pleural. Ea pătrunde prin bariera placentară, rău - sânge-creier.

Flemoksin parțial biotransformat în ficat la metaboliți inactivi. Excretați în principal în urină. Timpul de înjumătățire de 1-1,5 ore, la copiii mai mici de 6 luni. - 3-4 ore, la pacienții cu insuficiență renală. - 8,5 ore.

Funcția hepatică anormală asupra farmacocineticii amoxicilinei nu are impact.

indicaţii

Flemoksin Soljutab utilizate pentru diverse infecții bacteriene cauzate de sensibile la acțiunea microflorei:

• infecții ale tractului respirator superior și infecții ale tractului respirator (otite, sinuzite, amigdalite, faringite, bronșită, pneumonie),
• infecții ale tractului urogenital (cistite, uretrite, cervicita, gonoree etc.),
• infecții ale tractului digestiv (colită, peritonita, febra tifoidă, salmoneloză, dizenterie),
• infecții ale pielii și țesuturilor moi (erizipel, dermatită, răni deschise).

Contraindicații

Medicamentul nu este indicat pentru următoarele condiții:

• reacție alergică la penicilină sau alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporine, karbapinemy)
• Hipersensibilitate la componentele auxiliare flemoksin.

Măsuri de precauție

Sub stricta supraveghere a unui medic este recomandat remediu pentru insuficienta renala, leucemie, mononucleoza, boala inflamatorie a intestinului în istorie (mai ales in colita asociată cu aportul de antibiotice).

Sarcina și alăptarea

Aplicarea flemoksin Soljutab în timpul sarcinii și alăptării este acceptabilă, în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru copil.

În categoria de siguranță amoxicilina din SUA și Australia atribuite B (aceasta înseamnă că, în studiile pe animale au fost raportate efecte adverse asupra fătului).

Influența nu este capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme complexe

În timpul utilizării flemoksin cu privire la impactul negativ asupra capacității de a gestiona transportul mesaj de la pacienti au fost raportate.

Dozare și Administrarea

Flemoksin luate oral, fără alimente. Tabletele pot fi înghițite întregi, mestecate sau se dizolvă în apă pentru a forma o suspensie (1 tab. 100 ml apă) și un sirop (1 tab. 20 ml apă). Preparată preparatul sub formă lichidă au un gust plăcut de lămâie-mandarina.

Regimul de dozare este selectat în mod individual, ținând cont de vârsta și de severitatea stării pacientului:

• adulți și copii peste 10 ani se recomandă să luați doza de 375-750 mg, de 2-3 ori pe zi,
• Copiii de la 3 la 10 ani - 250-375 mg de 3 ori pe zi,
• Copiii de la 1 la 3 ani - la 125-250 mg de 2-3 ori pe zi.

Copiii sub 1 an se calculează doza zilnică în funcție de greutatea corporală: 30-60 mg de amoxicilină per 1 kg de greutate. Cantitatea rezultată este împărțită în 2-3 doze unice.

În infecțiile severe Flemoksin luate, de preferință, de 3 ori pe zi. Durata terapiei - 5-10 zile. După dispariția simptomelor de medicament trebuie utilizat pentru încă 48 de ore.

efecte secundare

Reacțiile adverse în timpul tratamentului cu Flemoksin sunt rare sau extrem de rare (în cazurile 1-10 din 10 mii.). Printre fenomene înregistrate:

• greață,
• vărsături,
• tulburări de gust,
• diaree,
• colită,
• creșterea enzimelor hepatice,
• reducerea trombocite și neutrofile
• nefrita interstetsialny,
• agranulocitoză,
• maculo (morbiliform) erupții cutanate,
• eritem,
• șoc anafilactic.

Tabletele dispersabile nu provoacă tulburări ale sistemului nervos central.

supradoză

otrăvirii includ greață, vărsături și diaree. Tratamentul constă în lavaj gastric și enterosorbentilor regidrantov.

Măsuri de precauție

Poate exista o rezistență încrucișată cu alte antibiotice beta-lactamice.

Ca și în cazul altor peniciline, există riscuri de suprainfecție.

Când diaree severă recepția flemoksin trebuie oprită imediat.

eritrodermă Mutat nu este un obstacol pentru numirea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Acid acetilsalicilic, fenilbutazonă, probenecid oxifenbutazon și poate încetini excreției de amoxicilina organism.

Antibiotice cu acțiune bactericidă a spori efectele antimicrobiene ale medicamentului. Când tratamentul cu sulfonamide sau cloramfenicol (levomecetină) combinat atenuat acțiunea amoxicilinei.

Flemoksin reduce eficacitatea contraceptivelor orale și medicamente în timpul tratamentului le crește riscul de sângerare.

În studiile clinice, nu a existat nici o interacțiune cu amoxicilina alopurinol.

condițiile de aprovizionare

Prescripție medicală.

depozitare

Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 C. A se ține departe de copii. In farmacii si spitale magazin Flemoksin Soljutab în condițiile lista B.

Perioada de valabilitate

5 ani.

producător

Dreptul de a produce și de a vinde droguri a aparținut inițial corporației japoneze „Yamanouchi“ (Yamanouchi). Compania a fost infiintata in anul 1923, iar în anii 80. Acesta a intrat în primele trei industria farmaceutica din Asia.

de presă Flemoksin din anul 1988 angajat în ramura europeană a companiei „Yamanouchi EuropeAid“ (Yamanouchi Europa), situat în Țările de Jos.

In 2005, compania a facut echipa cu compania farmaceutica japoneza „Fujisawa» (Fujisawa Pharmaceutical), schimbarea denumirii de „Astellas Pharma» (Astellas Pharma). Domeniile prioritare ale noii companii a fost dezvoltarea și producția de medicamente pentru tratamentul bolilor infecțioase, dermatologie, cardiologie, urologie si oncologie.

Astăzi, „Astellas“ are mai mult de 20 de sucursale peste tot în lume, inclusiv Statele Unite, Europa, Rusia, Orientul Mijlociu și Noua Zeelandă. Facilitățile sale de producție se bazează în Japonia și mai multe țări europene. Toate plantele sunt certificate în conformitate cu standardele internaționale GMP. De droguri Flemoksin Soljutab continua să producă pe aceleași piețe europene, dar sub marca revitalizată companiei.

Țările care implementează

Începând cu 2015, Soljutab Flemoksin utilizat în 9 țări:

• rusă,
• Ucraina,
• Bielorusia
• Georgia
• Egipt
• Belgia
• Olanda
• Oman,
• Liban.

De droguri a fost aprobat pentru vânzare de către instituțiile medicale locale.

În Rusia Flemoksin a fost înregistrată de către Ministerul Sănătății al Federației Ruse în 1994

Din 1990, toate produsele pe bază de amoxicilină sunt incluse în modelul OMS lista medicamentelor esențiale.

analogi

În momentul de față, copiile complete flemoksin produse folosind tehnologia soljutab, nu sunt reprezentate pe piața rusă.

Prin intermediul analogi includ medicamente amoxicilina alte companii, care sunt emise sub formă de:

• tablete convenționale,
• tablete, filmate,
• capsule,
• granule și pulberi pentru prepararea suspensiilor,
• Suspensiile finite.

Toate au un spectru similar de activitate antibacteriană și sunt atribuite cu aceleași condiții. Cu toate acestea, diferite de caracteristicile farmacocinetice flemoksin și profilul de siguranță.

În produs japoneză substanță activă este conținută în microsfere care o protejează de efectele sucului gastric și permit eliberarea rapidă a antibioticului în intestin. Astfel realizează indici mari de absorbability a medicamentului (92-94%) și minimizează efectul acesteia asupra florei intestinale normale. Din punct de vedere clinic, aceasta înseamnă că Flemoksin are un efect terapeutic stabil și aproape nu provoacă reacții adverse din partea sistemului digestiv.

Comprimatele de amoxicilină, filmate, au o biodisponibilitate mai mare și pentru a permite crearea de concentrații de antibiotice mari în țesuturi. Dar, spre deosebire de microsfere flemoksin, ele eliberează lent ingredientul activ în tractul digestiv, prin urmare, mult mai probabil să provoace dispepsie.

Un alt profil de siguranță caracterizat prin tabletă mai puțin convențională, capsulă și suspensie. completitudinea lor de absorbție intestinală cu 10-20% mai mică decât cea a flemoksin, ceea ce explică incidența crescută a tulburărilor intestinale. In plus, pentru a menține stabilitatea efectului antimicrobian al acestor medicamente să fie luate la mare (3 g), doze zilnice.

Caracteristicile comparative flemoksin Soljutab și unii dintre colegii săi: