Suprastin - instrucțiuni, comentarii aplicare

Suprastin (Suprastin) - medicament antihistaminic.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

În rolul unei substanțe active în suprastin acționează cloropiramină. Acest derivat al etilendiaminei. Acest preparat farmaceutic este prezentat clorhidrat cloropiramină. Formulă chimică: C₁₆H₂₀CIN₃. Nume: N - [(4-clorfenil) metil] -N`, N`-dimetil-N-2-piridinil-1,2-etandiamină (de asemenea, sub formă de clorhidrat).

Mecanismul de acțiune

Suprastinum Aplicarea în practica clinică, așa cum sugerează și numele grupurilor de dozare legate de activitatea antihistaminică, mai precis - la blocarea receptorilor histaminici. Histamina - un agent biologic activ, un neurotransmitator care regleaza multe procese fiziologice și biochimice din organism. El se referă la o clasă de amine biogene, compuși azotați formați din aminoacizi. materii prime biologice pentru formarea histaminei este aminoacidul histidină.

Histamina este stocat în celulele mastocite, care se găsesc în țesutul conjunctiv al diferitelor organe. Histamina conținută în bazofilele din sânge, care sunt o specie de leucocite. Odată cu distrugerea sau mastocitelor degranulării Histamina conținute de acesta afară în țesutul cu dezvoltarea efectelor respective. Aceste efecte sunt diverse, și datorită efectului histaminei într-o varietate de procese fiziologice. Sub acțiunea bronhiilor histamina spazmiruyutsya. Lumenul arterelor periferice (arteriole) se extinde permeabilitatea peretelui vascular la porțiunea lichidă a crește plasma sanguină. Ca urmare, plasma trece în spațiul de țesut, edem. Sub acțiunea formării histaminei sporită a sucului gastric, crește aciditatea. De asemenea, crește secreția de mucus în diferite organe - stomac, în nas, gât și bronhii. Tonul musculaturii netede a tractului digestiv, de asemenea, crește. Extinderea lumenului arteriolelor și efectul direct al histaminei asupra miocardului este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale și tulburări de ritm cardiac.

Această substanță acționează ca un neurotransmițător, care permite transmiterea impulsurilor nervoase la nivelul SNC și ale nervilor periferici. În plus, histamina oferă o percepție a anumitor tipuri de durere. Degranularea celulelor mastocite este efectuată de mai mulți factori. În primul rând, este o reacție alergică. O substanță străină, alergenul este recunoscut si adus aminte de imunitatea noastră. Cu său de re-intra in sistemul imunitar elibereaza anticorpi, al căror scop - pentru a neutraliza antigenul. In aceasta forma complexele antigen-anticorp care sunt capturate pe celulele mastocitare, determinând degranularea lor. Punct de vedere clinic, acest lucru se manifestă modificări ale pielii (edem, prurit, urticarie), rinita alergică, conjunctivita. În cazurile severe, pe fondul scăderii tensiunii arteriale și depresia activității contractile a miocardului dezvoltă un șoc anafilactic.

În rolul de alergeni, pot face diferite medicamente, toxine, polen, produse chimice de uz casnic, etc. Unele alimente (lapte de vacă, carne, fructe citrice, nuci, capsuni) sunt bogate în histamină sau să contribuie la degranularea celulelor. Similar cu edem imagine alergie, înroșirea pielii și mucoaselor, dureri locale observate în diferite reacții inflamatorii. Nu e de mirare histamina, alături de alte substanțe biologic active aparțin mediatori ai inflamației. Histamina implementează acțiunea sa prin legarea de receptori specifici. Acești receptori sunt numite histamină, notate cu litera N.

Exista 3 tipuri de receptori de histamină:

• H-1 - pe piele și membranele mucoase, în mușchiul neted al bronhiilor, endoteliul vaselor de sânge (intimei) ale vaselor sanguine;
• N-2 - parietal (parietal) a celulelor mucoasei gastrice;
• H 3 - CNS și nervilor periferici.

legarea la receptorii H-1 Suprastin, împiedică interacțiunea lor cu histamina. Acest lucru previne simptomele negative corespunzătoare reacțiilor alergice: umflarea pielii, mucoaselor și ale tractului respirator superior, erupții cutanate alergice, prurit, rinită alergică (rinită) și conjunctivita. Pentru a preveni astfel de reacții alergice, cum ar fi complicații angioedem, bronhoconstricție și șoc cardiogen amenințătoare. Activitatea antihistaminică suprastin mare, dar acțiunea-l scurt. Suprastin oferă nu numai un antihistaminic, dar efectul holinoliticheskoe. Această legare de muskarinopodobnymi receptorii acetilcolinei medicament (m-holinoretseptorami) împiedică interacțiunea lor cu neurotransmitatorul acetilcolina. receptori M-colinergici percep pulsul parte parasimpatice a sistemului nervos vegetativ.

Blocarea acestor receptori suprastin conduce la o serie de efecte fiziologice pozitive și negative. Această eliminare a spasmului musculaturii netede bronșice și tractul gastrointestinal, supresia secreției gastrice și bronșice, uscăciunea gurii, tahicardie (creșterea frecvenței cardiace), creșterea PIO (presiunii intraoculare). O altă caracteristică suprastin negativ: ea pătrunde prin BBB (bariera hematoencefalică), și provoacă sedare, somnolență și scăderea atenției, gândire mai lent, și răspunsurile motorii. Se crede că aceste efecte se datorează blocadei receptorilor Suprastinum H 3 histaminici în SNC. Suprastin are un efect antiemetic moderat, care este de asemenea asociat cu influența sa asupra structurii creierului.

Un pic de istorie

Hydrochloride cloropiramină se referă la generarea de antihistaminice I. Primii reprezentanți ai acestui grup de medicament au fost obținute în anii 30 ai secolului XX. Cloropiramină sub numele de marca Suprastin a fost sintetizat de către personalul companiei farmaceutice din Ungaria EGIS. antihistaminice Ulterior, mai eficiente și mai sigure generațiile II și III au fost pregătite. Cu toate acestea Suprastin continuă să se aplice în Rusia. Acesta este listat oficial ca ZHVNLP - medicamente vitale necesare.

O astfel de popularitate se datorează suprastin sale unele avantaje față de noi medicamente. În primul rând, este un puternic, deși un efect de scurtă durată. Pentru tratamentul pe termen lung a afecțiunilor alergice Suprastin puțin folositoare. Prea multe efecte secundare. Da, și un consum mare de droguri, datorită acțiunii sale scurte. Dar el a cerut pentru reacții alergice de tip imediat, ca urmare trebuie să fie realizată cât mai repede posibil, aici și acum. Acest lucru contribuie, de asemenea, la prezența unor forme injectabile ale medicamentului. După cum se știe, în condiții acute intepaturi sunt mult mai de preferat peste pastile. Și costul suprastin este scăzut, mult mai mic decât omologii săi moderni. Și Suprastin pot fi utilizate în pediatrie. Cu toate acestea, utilizarea cloropiramină în străinătate este limitată. Acest medicament nu este recomandat să utilizați Oficiul SUA de Food and Drug Administration.

tehnologia de sinteză

clorhidrat de cloropiramină se obține în cursul reacțiilor biochimice complexe. La prepararea tabletelor de gelatină este utilizat împreună cu agentul activ, acid stearic, talc, amidon de cartof, lactoza monohidrat.

emitere

• Tablete de 25 mg;
• Fiolei 1 ml soluție injectabilă 2%.

Unele companii farmaceutice din Rusia, puțin cunoscut în piața de consum, produce medicamentul sub denumirea substanței active. Cu toate acestea cloropiramină rare, iar cererea pentru aceasta este scăzută. Mulți oameni preferă să utilizeze vechi-suprastin. În străinătate, medicamentul poate avea un nume Anafillin, Nilfan, Sinop. Antihistaminicele de generația I, în plus Suprastinum include difenhidramina, Tavegil, Diazolin, Pipolphenum, Fenkarol. Multe dintre preparate liniștite, altele decât viteza de acțiune, eficiență și costuri reduse, sunt încă utilizate în practica clinică.

mărturie

• dermatita atopică și de contact;
• conjunctivită alergică;
• Boala serului;
• angioedem angioneurotic;
• rinita alergică;
• Acute și eczeme cronice;
• urticarie;
• Pruritul;
• alergii alimentare;
• Reacțiile alergice la înțepături de insecte;
• polenoza;
• boli inflamatorii infecțioase ale organelor ORL.

dozele

Pastile luate de gura, nu se mesteca si sa bea apa. De obicei, luați 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. Soluție injectabilă este injectată intramuscular și intravenos 1-2 fiole pe zi. Lipsa de tablete cu doze de efect și soluții injectabile poate fi crescută, dar nu mai mare de 2 mg / kg greutate corporală. In conditii acute recomanda incepand cu administrarea intravenoasa a medicamentului. Apoi, pentru a obține efectul trecerii la injectare intramusculară, și alte pastile. Pentru persoanele cu insuficiență hepatică și Suprastin rinichi administrat în doze reduse.

Doza recomandată pentru copii:

tablete

• Aproximativ 1 lună la 1 an - 2-3 comprimate de două ori pe zi;
• De la 1 an la 6 ani - comprimate de 3 ori pe zi sau 2 comprimate de două ori pe zi;
• De la 6 la 14 ani - 2-3 comprimate de două ori pe zi.

preparate injectabile

• De la 1 luna la 1 an - fiolă;
• De la 1 an la 6 ani - fiole;
• De la 6 la 14 ani - -1 flacon.

Doza pentru copii de peste 14 ani este aceeași ca și pentru adulți.

farmacodinamie

Medicamentul este aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal superior - stomacul și intestinul subțire. Legarea de proteinele plasmatice - 7,9%. Concentrația maximă de medicament în plasma din sânge este generat după 1-2 ore după prima. concentrație sanguină terapeutică se menține timp de 4-6 ore. efect antihistaminic se dezvoltă în decurs de 15-20 de minute după administrare, atingând maximul după 1 oră și se menține timp de 3-6 ore. Cloropiramină metabolizat în ficat. Scrie în principal rinichi ca metaboliți (90-95%) și într-o măsură mai mică (5-10%), prin intestin.

efecte secundare

• CNS: Letargie, somnolență, dureri de cap, amețeli, oboseală, tremor al extremităților;
• sistemul circulator: Scăderea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, aritmii cardiace;
• soldatGreață, vărsături, dureri abdominale, scăderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, constipație, diaree;
• sânge: Leucopenie, agranulocitoză;
• Sistemul urinar: Dificultate urinat;
• ochii: IOP crescută;
• piele: Fotosensibilitate.

Aceste reacții adverse sunt rare și de scurtă durată, dispar rapid după încetarea suprastin.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la cloropiramină;
• infarct miocardic acut;
• astm bronșic;
• retenție urinară acută;
• adenomul de prostata;
• Stomac ulcer;
• Închiderea Glaucom;
• Perioada neonatală până la 1 lună.

Medicamentul administrat cu mare prudență în boli de rinichi și amenzi. Suprastin ca și alte antihistaminice I generație, este contraindicată în timpul conducerii auto, lucru cu mașini și mecanisme potențial periculoase, și de a efectua orice alt tip de activitate care necesită atenție.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente sedative, tranchilizante, inhibitori MAO (monoamin), antidepresive triciclice, analgezice, simpatolitice, anticolinergice - consolidarea acestor facilități;
• Cafeina Fenamin - eliminarea efectului inhibitor asupra suprastin CNS;
• medicamente ototoxice - Suprastin poate masca ototoxicitatea la faza incipienta;
• etanol - consolidarea influența alcoolului.

Sarcina și alăptarea

Având în vedere faptul că cloropiramină traversează placenta, recepția este contraindicată în timpul sarcinii, în special în trimestrul I și cu 2-3 săptămâni înainte de livrare planificat. În alte perioade de sarcină, se administrează numai în cazuri excepționale, concentrându-se pe raportul risc-beneficiu. Instrumentul pătrunde în laptele matern. Prin urmare, după ce a luat suprastin recomandat să întrerupă alăptarea.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de suc - 5 ani. fiole Suprastin eliberate numai pe bază de rețetă. Tabletele rezolvate pentru a cumpăra fără prescripție medicală.