Meloxicamul - instrucțiuni, comentarii aplicare

Meloxicam (Meloxicam) - AINS, agent antiinflamator nesteroidian.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea altor medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Formularea aceeași substanță activă meloxicam. Această substanță - oxicam derivat al acidului grup reprezentativ enolievoy, are o culoare galben deschis, ușor solubil în alcalii și acizi puternic, este slab solubil în apă și, practic, nu solubil în metanol. Formulă chimică: C₁₄H₁₃N₃O₄S₂. Nume: 4-Hidroxi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1,2-benzotiazin-3-carboxamidă 1,1-dioxid.

Mecanismul de acțiune

Efectul anti-inflamator al meloxicamului, ca și alte AINS, asociate cu capacitatea sa de a bloca sinteza prostaglandinei. Aceste substanțe biologic active solubile în grăsimi (BAS) sunt sintetizate în organism aproape peste tot. Ei efectua diverse funcții fiziologice, iar unele dintre procesele sunt diferite tipuri de prostaglandine poate avea efectul opus. Cel mai important rol al prostaglandine în formarea reacțiilor inflamatorii, și, prin urmare, acestea sunt numite mediatori inflamatori. Sub acțiunea prostaglandine și a altor substanțe biologic active formate în țesuturi astfel de tipuri de modificări patologice inflamație inerente ca alterare (deteriorare), exsudație (apariția inflamatorie exsudat seros sau purulent) și proliferarea - creștere celulară în exces este patologic. Aceasta dă naștere la simptome tipice de inflamație - durere locală, umflare, temperatură povyshe6nie, înroșirea pielii sau mucoaselor membranelor, alterarea functiei organului inflamat sau structurii anatomice.

În plus față de formarea de prostaglandine în reglarea inflamației de coagulare a sângelui, valoarea tensiunii arteriale, fluxul sanguin renal, tonusul tuburilor bronșice, uterul, iar secreția de suc gastric, precum și o serie de alte semne vitale. În acest sens, prostaglandine pot fi împărțite în două grupe mari: „fiziologic“ sau o bază, și „inflamator“. Cu toate acestea, o astfel de diviziune este într-o anumită măsură, arbitrară. Toate prostaglandinele sunt sintetizate de acizi grași polinesaturați cu prostaglandinelor sau ciclooxigenazei (COX) enzime. Aceste enzime, cum ar fi prostaglandine sunt, de asemenea, eterogene.

Se constată că prostaglandinele de bază implicate în diferite procese fiziologice, sunt sintetizate de acid gama-linolenic cu ajutorul COX-1. O altă enzimă de tip, COX-2 furnizează sinteza prostaglandinelor din acid arahidonic la reacții inflamatorii. Astfel, COX-1, in contrast cu COX constant prezente în organism la un nivel stabil. În ceea ce privește COX-2, valoarea sa este crescut brusc în diverse procese inflamatorii. Nu atât de mult timp în urmă, oamenii de știință au descoperit încă o a treia specie, COX-3, sub acțiunea de prostaglandine, care sunt sintetizate din acidul ekozopentaenovoy. Aceste prostaglandine determina apariția simptomelor inflamatorii de febră și durere, dar nu afectează dezvoltarea procesului inflamator.

Prin urmare, în cazul în care într-un fel de a bloca COX-2, inflamatia nu se dezvolta, sau cel puțin să fie reduse la minimum. Această problemă este rezolvată cu succes cu utilizarea diferitelor grupe de AINS, inclusiv și tradiționale, bine-cunoscut - acid acetilsalicilic, indometacin, Ibuprofen, diclofenac, și multe altele. Aceste medicamente au bun anti-inflamator, analgezic (durere) și antipiretică (antipiretice). Și ar fi frumos dacă aceste medicamente împreună cu COX-2 nu este blocat și COX-1, ceea ce duce la perturbarea sintezei de prostaglandine de bază. Una dintre ele, sinteza prostaglandinei E asigură zheludoch6noy mucus și reduce aciditatea sucului gastric. lipsa ei conduce la hiperaciditate (aciditate crescută) a mediului de stomac, și ulcerația mucoasei stomacului și duodenului 12.

Unele dintre prostaglandine mentine fluxul sanguin renal la niveluri normale, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor. Prin urmare, blocarea sistematică a COX-1 bronhospasmului plină de atacuri de dispnee, insuficiență renală. Acidul arahidonic este biologic materiile prime nu numai pentru prostaglandine, ci și pentru alte substanțe biologic active. Unul dintre ei, tromboxan, este sintetizat în trombocite, asigura agregarea lor și contribuie astfel la coagulare, coagularea sângelui. deficit de tromboxan în utilizarea rezultatelor AINS in coagulare mai lent. Aceasta crește riscul de sângerare spontană, în principal, gastro-intestinale, în diverse departamente. În plus față de prostaglandine sunt formate din leucotriene acidului arahidonic, care sunt de asemenea mediatori ai inflamației. Inhibarea sintezei de prostaglandine duce automat la o creștere a conținutului de leucotriene. Sub acțiunea acestor substanțe biologic active dezvolta reacții alergice, bronhoconstricție, umflarea mucoasei nazale, și mucus nazal scurgere abundent. Aceste simptome sunt grupate în așa-numitele aspirina triadei, care include astm, intoleranta la AINS si polipoza nazala cu rinită cronică.

Crearea unei noi generații de AINS selective care inhibă selectiv COX-2, au în mare măsură reduce frecvența și severitatea efectelor secundare. Dintre aceste AINS selective - un grup de oxicami care este reprezentativ Meloxicam. Acest instrument are un bun anti-inflamator, antipiretic și activitatea analgezică. Mai ales meloxicam bine dovedit in tratamentul bolilor inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletice. Aceste boli sunt mai mult o parte reprezentată de diferite tipuri de artrita si atrozov. Artrita - inflamația articulațiilor este, de obicei, are loc cu formarea de efuziune seros în cavitatea comună. Osteoartrita - un proces degenerativ in care cartilajului articular distruse. In cele mai multe cazuri, artrita apare, de asemenea, cu modificări inflamatorii în structurile articulare și înconjurătoare - în mușchii și ligamentele. Proliferarea celulelor cartilaginoase (condrocite) conduce la îngroșarea cartilaj și o creștere a dimensiunii statutului, la deformarea acesteia. Modificările patologice și este supusă de a fi sub osul cartilajului. De aceea, artrita este numit osteoartritei deformante. Deformarea este însoțită de încălcarea corespondenței anatomice a suprafețelor articulare, motiv pentru care există durere și restricții de circulație.

Meloxicamul este bine distribuit în țesuturi și acționează pentru o lungă perioadă de timp. El intră în lichidul sinovial și în comun. Cu toate acestea, concentrația sa este mult mai mică decât în ​​plasmă. Dar această sumă este suficientă pentru a suprima în mod eficient exudare inflamatorii și proliferarea. Acest lucru elimină simptomele de umflare și durere, extinde gama de mișcare în inflamația comună. AINS selective în t. H. meloxicamului și, într-o mai mică măsură, inhibă sinteza de prostaglandine decât neselectiv. Pentru că ei blochează predominant COX-2. Prin urmare, activitatea anti-inflamatorie a multora dintre ele este mai mic decât cel al medicamentelor non-selective. Cu toate acestea, Meloxicamul are o serie de avantaje față de alte medicamente anti-inflamatorii. Până la urmă, împreună cu prostaglandine inhibă sinteza altor mediatori ai inflamației - leucotriene, protein kinaze, factor de necroză tumorală și factorul de agregare plachetară.

Mai mult, medicamentul activ inhibă peroxidarea lipidelor și formarea de radicali liberi, agravand țesutul inflamat. Și meloxicamul nu se schimba structura cartilajului și nu interferează cu sinteza proteoglicanilor în cartilaj, așa cum se vede cu multe alte AINS. Dimpotrivă, ea acționează ca un chondroprotector. Sa constatat că acest medicament ajută la restabilirea cartilajului. Prin urmare, este adesea folosit ca medicament de alegere în tratamentul bolilor inflamatorii degenerative ale articulațiilor și coloanei vertebrale. selectivitate Meloxicam este destul de mare. COX-2 îl blochează 5-20 ori mai mare decât COX-1. Cu toate acestea, cu cantități tot mai mari de medicament care intră în organism, selectivitatea scade și COX-1 a blocat aproape la fel ca și COX-2. au prezentat efecte secundare inerente AINS non-selective. Și ar trebui să fie luate în considerare în selectarea dozelor de medicament.

Un pic de istorie

In ciuda mai mult de un secol de utilizare a AINS (aspirina bine-cunoscut într-o formă de dozare a fost primită în 1897), mecanismul de acțiune al acestor medicamente a fost studiat recent. In 1971, sa stabilit că inhibarea sintezei de prostaglandine din cauza blocarea COX. COX-1 și COX-2 - În 1991, au fost studiate două varietăți de COX. Puțin mai târziu, în 1995, oamenii de știință au identificat rolul de COX-1 în menținerea proceselor fiziologice și COX-2 - în formarea inflamației. Apoi, în 1995, a fost sintetizat Meloxicam. În prezent, medicamentul este administrat pentru tratamentul bolilor inflamatorii cronice ale coloanei vertebrale și a articulațiilor de aproximativ 100 de milioane. Pacienti din intreaga lume.

tehnologia de sinteză

Meloxicamul a fost preparat printr-o tehnologie specială în două etape. La fabricarea tabletelor utilizând excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, povidonă, titera dihidrat de sodiu, stearat de calciu, aerosil, Primogel. La fabricarea de supozitoare rectale sunt utilizate pentru supozitoare masa Suppotsir BP glitserilgidroksistearat macrogol, Cremophor.

emitere

• Tablete 7,5 și 15 mg;
• Fiolele cu 1,5 ml de soluție de 1% pentru injecție intramusculară;
• Supozitoarele rectale 7,5 și 15 mg;
• Suspensie orală cu un conținut de 5 ml de 7,5 mg ingredient activ (medicament Movalis).

Meloxicam este mai bine cunoscut sub numele de brand Movalis. Acest medicament este fabricat de Boehringer Ingelheim în Germania și Statele Unite ale Americii. firma Movalis produce lumânări Îngeri în Italia. Medicamente numite substanță activă Meloxicam produc diverse companii farmaceutice din Rusia. Meloxicam este în valoare mult mai mică decât Movalis. Printre alte generic Meloxicam:

• Amelotex - pilula, soluție injectabilă. SOTEX Pharma, Rusia.
• Artrozan - pilula, soluție injectabilă. Pharmstandard, Rusia.
• Mesipol - injecție. Polfa, Polonia.
• Mirloks - tablete. Polfa, Polonia.
• Melofleks - injecție. ROMPHARM, România.
• Movasin - tablete. Sinteza, Rusia.
• Bi-Xico - tablete. Veropharm, Rusia.
• Lem - tablete. Obolensky, Rusia.
• Mataram - tablete. Nizhpharm, Rusia.
• Melbek - tablete. Nobel, Turcia.
• Melox - tablete. Medokemi, Cipru.
• Oksikamos - tablete. Cipla, India.
• Melokan - tablete. Kanonfarma, Rusia.

În plus față de meloxicamul este utilizat în practica clinică și alte AINS din grupul oxycam - piroxicam, lornoxicam, tenoxicam și numeroase generice.

mărturie

• Deformatoare osteoartritei;
• Artrita reumatoidă;
• spondilita anchilozantă (spondilita anchilozanta).

dozele

Doza zilnică recomandată pentru toate formele de droguri este de 7,5 sau 15 mg. poate oferi selectivitate și pentru a evita efectele secundare numai în aceste cantități. Prin urmare, nu poate depăși doza zilnică. În interiorul Meloxicamul să ia o dată într-o doză zilnică în timpul meselor cu apă. Soluție de injectare este introdus profunda musculare. medicamentul nu poate fi administrat intravenos. Injectarea intramusculară sunt prezentate în prima perioadă de 2-3 zile de exacerbare a bolii, care este necesar câmp pentru a comuta la ingestia medicamentului.

farmacodinamie

Medicamentul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă după administrarea orală sau rectală format după 5-6 ore. Legarea de proteinele plasmatice este bună, 99%. Medicamentul pătrunde în diferite țesături în t. H. In lichidul sinovial al articulațiilor, în cazul în care concentrația acestuia este de 50% din plasmă. In ficat, medicamentul suferă transformări metabolice, pentru a forma 4-metaboliți inactivi din punct de vedere fiziologic. Meloxicam este scos prin rinichi și prin intestin în cantități egale, în principal sub formă de metaboliți. În fecale cuprinse doar 5% din nemodificat Meloxicamul eliberat la corp, și în urină - concentrații foarte mici. Timpul de înjumătățire pentru Meloxicam este de 20 de ore.

efecte secundare

• soldatGreață, vărsături, balonare, diaree, constipație, hepatită, stomatită, esofagită, gastrită, duodenită, colita, la formarea ulcerului la nivelul stomacului și 12 ulcer duodenal, complicată de perforație și sângerare.
• CNS: Dureri de cap, amețeli, confuzie, slăbiciune, labilitate emoțională.
• sistemul circulator: Hipertensiune arterială, palpitații și torțe, edem.
• sistemul respirator: Bronhospasm, dispnee.
• piele: Fotosensibilitate.
• sistemul imunitar: Urticarie, prurit, angioedem, necroliză toxică epidermică, dermatită buloasă, eritem multiform.
• sânge: Anemie, leucopenie, cu schimbarea de leucocite, trombocitopenie.
• Sistemul urinar: Nefrită interstițială, glomerulonefrită, necroza medulara, sindrom nefrotic, retenție urinară acută, insuficiență excretorii renale, insuficiență renală acută.
• simțurile: Conjunctivită, scăderea acuității vizuale.

Contraindicații

• ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, recent transferat, iar în faza acută;
• Hipersensibilitate la meloxicam sau alte AINS;
• Aspirina triadă după ingestia de acid acetilsalicilic sau alte AINS;
• tulburări de sângerare;
• Înclinația sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal;
• Un istoric recent de accident vascular cerebral hemoragic;
• boala Crohn, colita ulcerativă în faza acută;
• hepatică severă sau insuficiență renală;
• insuficiență cardiacă severă.

Cu îngrijire prescrie pacienții vârstnici meloxicam, cei care suferă de diabet, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, boala arterelor periferice, boli cardiace coronariene. De asemenea, în riscul de complicații după luarea Meloxicam persoane iau mult timp alte AINS sau abuzul de alcool.

Interacțiunea altor medicamente

• AINS alte grupuri, glucocorticoizi, alte medicamente care inhibă sinteza de prostaglandine, precum și ca inhibitor selectiv al recaptării serotoninei - ulcerații și sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal.
• polistiren sulfonat de sodiu - necroza colonului pot fi fatale.
• Anticoagulanți, agenți antiplachetari, trombolitice - riscul de sângerare.
• de droguri litiu - litiu intoxicație.
• metotrexat - creșterea toxicității medicamentului.
• intrauterină - reducerea eficienței acestora.
• Diureticele pe fondul deshidratare - insuficiență renală acută
• Preparate pentru scăderea tensiunii arteriale (beta-blocante, inhibitori ai ECA, antispastice miotrope, diuretice) - reducerea eficienței acestor medicamente.
• angiotensina receptorii II - risc crescut de insuficiență renală acută.
• kolestiramin - accelerarea excreție meloxicamului din organism.
• ciclosporina - a crescut de efecte toxice asupra rinichilor medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Meloxicamul fiind, de asemenea, un inhibitor al COX și prostaglandine, poate cauza probleme cu capacitatea de a concepe la femei. Prin urmare, femeile de planificare a sarcinii, a recomandat aportul de meloxicam.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰. Perioada de valabilitate - 3 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.