Diprophos - instrucțiuni, comentarii aplicare

Diprophos (Diprophos) - medicamentul din grupul constând din glucocorticoizi sintetici.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Diprophos - numele de brand de droguri. Rolul substanței active în ea reliefează Betametazonă (Betamethasonum). Această substanță este reprezentată ca trei săruri - valerat, fosfat disodic și dipropionat. Valerat și dipropionat este utilizat în prepararea formelor de dozare betametazona destinate pentru uz topic - creme și unguente. fosfat disodic este utilizat la fabricarea de medicamente pentru administrarea intramusculară intravenoasă. Printre aceste medicamente - Diprophos. Sărurile betametazona sunt albe sau aproape albă, inodoră, cu diferite grade de solubilitate în apă și solvenți organici - în metil și etil alcooli, cloroform și acetonă. Formula betametazona chimică: C₂₂H₂₉FO₅. Titlu: (11beta, 16beta) -9-fluor-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dien-3,20-dionă.

Mecanismul de acțiune

Glucocorticoizii sau corticosteroizi (în continuare - GCS) - hormoni, care sunt produse de cortexul suprarenal și, după cum sugerează și numele, au o structură steroidă. Glucocorticosteroizii prezintă mai multe soiuri. Dintre acestea, cele mai multe sunt cortizol activ (hidrocortizon) și cortizon. Efectul GCS asupra organismului uman în multe feluri. Acești hormoni afectează metabolismul toate tipurile - proteine, carbohidrați, grăsimi și apă și sare. Activitatea lor depinde de valoarea TA (tensiunii arteriale) și diureza (volumul de urină). Ele afecteaza cresterea masei musculare, starea celorlalte părți ale sistemului endocrin, cursul reacțiilor alergice și inflamatorii.

A fost ca agenți anti-inflamatorii, și ele sunt adesea folosite în practica clinică. Mecanismul inflamator este complex și nu este pe deplin înțeles. Procesul inflamator in curs de dezvoltare în mai multe moduri, cu participarea multor BAS (substanțe biologic active), printre ei - prostaglandine, histamină, leucotriene, citokine, și multe altele. Aceste substanțe biologic active sunt formate din acid arahidonic eliberat din lizozomii celulelor mastocitare de macrofage tisulare, bazofilele din sânge. rol important în dezvoltarea reacțiilor inflamatorii aparține neutrofile și macrofage, care formează o imunitate nespecifică mediată celular. Alte specii de leucocite, T și limfocite B, furnizează anticorpi specifici generație imunoglobulina imunitate umorală.

Toate aceste procese sunt menite să izoleze maximal și neutraliza focalizarea patologică. Astfel, în timpul primei inflamație a țesutului deteriorat (alterarea). Apoi, din cauza permeabilitatea crescută a plasmei sanguine capilare de sânge merge în spațiul din jur. Deci, apar edem și exudat inflamator (exudat). După ceva timp, țesutul deteriorat într-o oarecare măsură, înlocuită. Dar, țesut sau organ structura în acest caz, poate varia considerabil. Un astfel de proces este numit anormal proliferarea creșterea celulelor.

Clinic inflamație manifestata de dureri locale, umflare, roșeață, și uneori - febră, și, de regulă, o încălcare a funcției țesutului inflamat. Este demn de remarcat faptul că un mecanism similar sta la baza reacțiilor alergice. Există, de asemenea, un număr mare de substanțe biologic active, precum și principalele lor - histaminei eliberată din celulele mastocite în degranularea lor. Randament de histamină din mastocite este însoțită de simptome tipice de alergie, care sunt similare cu cele ale inflamației. Aceasta umflare și înroșire a pielii și a mucoaselor, precum și mâncărimi, erupții cutanate, anormale, de multe ori - bronhospasm. Expansiunea este însoțită de o permeabilitate capilară crescută în plasmă și poate determina scăderea tensiunii arteriale să scadă cifre șoc.

Un tip special de procese inflamatorii este așa-numitul reacție autoimună. Este un fel de inflamație alergică. Esența sa este insuficientă, supra-activă răspuns imun. Ca răspuns la prezența unui sistem imunitar străin substanțe antigen selectează anticorpi imunoglobuline. Acești anticorpi se combină cu antigene pentru a forma un CEC (complexe imune circulante). CEC a fixat pe structurile conjunctive (viscerelor carcasă, cartilajului articular, valve cardiace, și altele asemenea. D.) și le deteriora. Conform acestui mecanism, așa-numitul dezvoltat colagen sistemic, la care includ reumatism, artrita reumatoida, vasculita hemoragică (boala Henoch-Schonlein), precum și o serie de alte boli.

Corticosteroizii inhibă practic toate părțile proceselor inflamatorii, alergice și autoimune. Și efectul lor se manifestă adesea la nivel celular. GCS simula sinteza nucleic ARN acizi, ADN și mesager, promovând astfel formarea anumitor proteine. Una dintre aceste proteine, Lipokortin inhibă enzima fosfolipaza A2 și astfel previne formarea acidului arahidonic din fosfolipide, substanțe organice. Acest acid gras polinesaturat este materia primă pentru mediatori biochimici ai inflamației, cum ar fi prostaglandine și leucotriene.

În plus, acești hormoni fortifica membranele celulare și a structurilor intracelulare, prevenind astfel eliberarea histaminei și a altor substanțe biologic active. Sensibilitatea receptorilor celulari la mediatorii disponibile de alergie si inflamatie este redusă, care este, de asemenea, însoțită de un efect anti-inflamator și antialergic. Mai mult, corticosteroizi posedă proprietăți imunosupresoare - reducerea activității imune prin inhibarea formării de T și B limoftsiitov, macrofage, neutrofile, eliberarea lentă a substanțelor biologic active din leucocite. Acest lucru este de mare relevanță clinică în bolile autoimune.

Împreună cu inflamație și alergii sunt eliminate si manifestarea lor - edem, exudat, bronhospasm, înroșirea pielii și mâncărime. Sub acțiunea glucocorticosteroizi spazmiruyutsya capilare și le reduc permeabilitatea la plasmă. Acest lucru contribuie nu numai la eliminarea edem, dar, de asemenea, creste tensiunea arteriala. Mai mult, corticosteroizi crește nivelul de catecolamine (epinefrina si norepinefrina), ceea ce crește și tensiunea arterială. Prin urmare, corticosteroizii sunt esențiale în orice stare de șoc (șoc anafilactic, traume, pierdere de sânge, otrăvire), caracterizat printr-o scădere a tensiunii arteriale și depresia activității cardiace. Și GCS stimulează activitatea enzimelor hepatice și să contribuie astfel la legarea și elimina multe toxine.

Cu toate acestea, corticosteroizi sunt inerente nu numai caracteristici pozitive, dar, de asemenea, negativ. Și e greu să spun nimic altceva. Efectele negative ale GCS se datorează în principal influența lor asupra metabolismului. Sub acțiunea acestor hormoni catabolism îmbunătățită are loc (clivajul proteinei). Acest lucru poate duce la o scădere a masei musculare la adulți sau la copii pipernicit de crestere. Acest lucru contribuie de asemenea la suprimarea acidului arahidonic și sinteza de prostaglandine, care, printre altele, crește numărul de fibre musculare. deficit de proteine ​​duce adesea la apariția de ulcere la nivelul mucoasei gastrice (ulcer steroizi).

La nivel celular al catabolismului proteic manifestat efect citostatic - încetinirea diviziunii celulare. Acest lucru poate fi consecințe atât negative, cât și pozitive. Pe partea pozitivă - încetinirea proliferării celulelor inflamatorii și diviziunea celulelor tumorale. Dar reduce capacitatea de tesut sanatos de a regenera dupa un prejudiciu. Lipsa de proteine ​​in asociere cu imunosupresie crește susceptibilitatea la infecții diverse. Catabolismul proteinelor și a grăsimilor este însoțită de gluconeogeneză - formarea glucozei din substanțe neproteice. Gluconeogeneză duce automat la creșterea nivelului de zahăr din sânge. Există așa-zisul diabet zaharat steroizi.

Influența specifică a corticosteroizilor asupra metabolismului grăsime apare așa-numitul Sindromul Cushing sau kushingoidom. Acest sindrom este caracterizat prin, printre altele, de redistribuire a țesutului adipos - atrofie, în unele locuri, și depunerea în altele. Demn de remarcat este forma caracteristică a Kushingoid pacient - centura scapulară obez, gat, fata ( „luna fețe“) pentru subțierea membrelor. Pe metabolismul apei de sare de influență corticosteroizi nu este, de asemenea, cel mai bun mod. Sub influența acestor hormoni de sodiu, și cu ea, și apa reținută în organism. Apar edeme, creșterea greutății corporale și a volumului sanguin, creste tensiunea arteriala. Potasiu și calciu, din contră, puternic excretat în urină. Acest lucru predispune la osteoporoza si anomalii ale ritmului cardiac. Aceste efecte secundare sunt cauzate de schimb valutar prelungit GCS. Cu toate acestea, aceste medicamente sunt necesare în practica clinică.

Împreună cu utilizarea hidrocortizon și numeroase analogii săi sintetici, dintre care unul - Betametazonă. Indicații conform destinației lor pot fi grupate după cum urmează:

• Terapia de substituție - dezvoltarea insuficientă a propriilor lor corticosteroizi suprarenale (gipokortitsizm);
• Terapia de supresie - sindromul adrenogenital (exces de androgeni, tulburari de crestere si pubertate), deseori combinate cu deficit de corticosteroizi;
• Terapia farmacodinamică a reacțiilor alergice și a inflamației.

In activitatea sa anti-inflamator al hidrocortizonului betametazona depășește 25-40 ori. În comparație cu alți corticosteroizi are o serie de avantaje. Acest preparat este caracterizat printr-o perioadă de înjumătățire lungă și durata de acțiune. Prin urmare, nu este necesară pentru administrarea frecventă a medicamentului, și mai puține șanse de efecte secundare. injecții intramusculare sau intraarticulare cauza inhibarea inflamației cu exudare, elimina edem și mâncărime. În plus, betametazonă într-o măsură mai mică decât în ​​cazul altor corticosteroizi afecta metabolismul apei de sare. Cu toate acestea, acest preparat într-un fel sau altul efecte secundare caracteristice care sunt tipice pentru toate grupurile de dozare. La fel ca și alți corticosteroizi sintetici, betametazona inhiba sinteza de ACTH (hormon adrenocorticotrop) de hipofiza anterioară și prin aceasta inhibă formarea de sine hidrocortizon. Nu uita despre sindromul de retragere. Betametazona întreruperea bruscă a tratamentului în timpul utilizării sale prelungite poate duce la o agravare a proceselor inflamatorii sau autoimune.

Un pic de istorie

Diprophos produs American Scientific Production Corporation "Schering-Plough". Este această companie la mijlocul anilor 1950 a început să producă prednisolon, primele corticosteroizi sintetice. Deoarece aceste medicamente sunt utilizate în mod obișnuit în practica clinică. În ultimii ani, o nouă generație de medicamente mai eficiente și mai puțin sigure. Iar unul dintre aceste medicamente - Diprophos.

tehnologia de sinteză

Diprophos o suspensie este produs într-un reacții chimice secvențiale. Împreună cu suspensia betametazonă utilizată în excipienți de preparare: dihidrat de fosfat diacid de sodiu, edetat disodic, clorură de sodiu, parahidroxibenzoat de metil, alcool benzilic, polisorbat 80, acid clorhidric, macrogol, parahidroxibenzoat de propil, carmeloză de sodiu.

emitere

Suspensie pentru preparate injectabile în fiole de 1 ml sau seringi sterile de unică folosință 1 și 2 ml.

În 1 ml de suspensie conține:

• betametazona sodiu fosfat - 2,63 mg (calculat ca Betametazonă pur - 2 mg);
• Betametazona dipropionat - 6,43 mg (calculat ca betametazona pur - 5 mg).

In plus, Diprophos fabricat de Schering-Plough din Belgia, există alte preparate care conțin betametazonă. Această injecție Tseleston (Betametazonă 4 mg în 1 ml), în calitate de furnizor Schering Plough si suspensie Flosteron (7 mg Betametazonă 1 ml), care este produs în Slovenia Krka.

In afara de suspensii injectabile Betametazona este prezentă în multe preparate pentru uz extern (soluții, creme, unguente, sau ureche picături pentru ochi). Printre aceste medicamente - Betazon, Belosalik, Betaderm, Betagenot, Akriderm, și multe altele. Aceste formulări sunt aplicate cu conjunctivită, blefarită, keratite, otite, precum și în diverse boli de piele, natura infecțioasă și alergică, inclusiv psoriazis, eczeme, neurodermatita.

mărturie

• Difuz boli ale tesutului conjunctiv - artrita reumatoida, reumatism, lupus eritematos sistemic, dermatomiozita, periarterita nodoasă, sclerodermia sistemica, hemoragica vasculită.
• Boli ale aparatului locomotor - alte tipuri de artrita neinfecțioase, deformându osteoartrita, spondiloartrita anchilozantă, bursita, fasciita, tendinita, radiculite, sciatica, coccygodynia.
• Alergiile - rinită alergică și bronșită, astm bronșic, febra fânului, boala serului, alergii la medicamente și înțepăturile de insecte.
• boli ale pielii - dermatita (contact, atopică, herpes, fotodermatita), psoriazis, eczeme numulara, neurodermite, alopecia, pemfigus vulgaris, acnee chistică, lichenul plan.
• gipokortitsizm primar sau secundar.
• leucemie acuta la copiii cu leucemie și limfom la adulți.
• hiperplazie suprarenală congenitală.
• Boli ale tractului digestiv - Ileitis regională, colită ulcerativă.
• Boala de rinichi - nefrita, sindrom nefrotic.

dozele

Medicamentul este administrat intradermic sau intramuscular. Acesta poate fi, de asemenea, administrat direct în zona de focalizare inflamator - în capsulei articulare sau articulare, în țesuturile periarticulare. Intravenos sau subcutanat Diprophos nu poate intra. Doza pentru administrare intramusculară sistem în reacții alergice și bolile inflamatorii ale 1-2 ml. Dacă este necesar, repetați preparate injectabile. Durata cursului depinde de boala și este determinată în mod individual. Injecțiile sunt făcute adânc în mușchi. Este de preferat să aleagă musculare mari, evitând diprospana a tesutului din apropiere, ca aceasta poate duce la modificări atrofice în ele.

Articulația Diprophos cavitatea administrată într-un volum de 0.25-2 ml. Volumul depinde de mărimea articulației inflamate. In cavitatea articulațiile mici ale 0,25-0,5 ml se introduce în mediul de cavitate - 0,5-1 ml și în cavitatea de mari - 0,5-1 ml. Când inflamația pungilor sinovial, tendoane (bursită, tenosinovita) Diprophos introdus în leziune patologică în volum 0,5-1 ml. O săptămână mai târziu, repetați preparate injectabile. În unele cazuri, Diprspana administrația locală poate fi dureros. În aceste cazuri, medicamentul poate fi amestecat cu orice anestezic local, de exemplu, 1% sau 2% soluție de lidocaină. Medicamentele sunt amestecate într-o seringă, înainte de injectare. Durata cursului de Diprophos administrare topică pot fi de 4 săptămâni sau mai mult.

In unele boli de piele efectuate diprospana intradermică direct la un nidus patologic. Pentru a face acest lucru, utilizați o seringă specială tuberculină cu un ac fin. Medicamentul este administrat la rata de 0,2 ml per 1 cm² afectate de piele, dar nu mai mult de 1 ml timp de o săptămână. Diprophos, ca și alți corticosteroizi, se caracterizează prin retragere - hypocorticoidism, deteriorare, febră, simptome inflamatorii a crescut în întreruperea bruscă a tratamentului. Acest lucru ar trebui să fie luate în considerare doze atunci când mai multe. Când diprospana efectul dorit introducerea oprit treptat, cu o scădere lină a dozei.

În plus, Diprophos administrația locală ar trebui să ia în considerare posibilitatea unor complicații cauzate de efectele citotoxice ale medicamentului. Repetate diprospana administrarea în cavitatea articulara în deformant osteoartritei în cele din urmă duce la distrugerea în continuare a îmbinării. Introducere Diprophos direct în tendon poate fi complicată prin ruptura acesteia. Dezaprobat preparate injectabile în suprafață infectată și în spațiul intervertebral. Introducere Diprophos in comun in artrita infecțioasă este plină cu agravarea infecție și sepsis. Pentru administrarea topică a medicamentului prezintă proprietăți globale. Pentru prima dată după tratamentul sarcinilor trebuie evitată pe articulația afectată. Copiii care au fost tratați diprospanom, trebuie respectate de către un medic pediatru pentru efectele secundare si stunting.

farmacodinamie

Fosfatul de sodiu este absorbit rapid, și la fel de repede începe să funcționeze. Dipropionat contrar, absorbit lent, ceea ce asigură o lungă durată efect terapeutic. Betametazona 64% de proteinele plasmatice. Atunci când este aplicat pe piele este absorbit doar 12-14% din formulare. Și Betametazona este mai bine absorbit prin piele inflamate decât intactă. Când aplicația intraarticulară a efectului terapeutic al alinarea durerii și creșterea mobilității articulare se dezvoltă în decurs de 2-4 ore de la administrare. In ficat, sărurile Betametazonă suferi o transformare metabolică pentru a forma o multitudine de metaboliți activi care sunt apoi excretate prin rinichi. Fosfatul de sodiu excretat prin rinichi aproape complet în timpul primei zile și dipropionat - în termen de 10 zile.

efecte secundare

• sistemul circulator: Creșterea tensiunii arteriale, înroșirea feței după injectare, insuficiență cardiacă cronică.
• soldat: Flatulență, pancreatită, erozive și leziuni ulcerative ale membranelor mucoase ale stomacului și intestinului, cu posibile perforatii si hemoragie.
• CNS: dureri de cap, amețeli, iritabilitate, insomnie, tulburări de personalitate, depresie, euforie, creșterea presiunii intracraniene, convulsii.
• aparate locomotorie: Scăderea tonusului muscular, pierderea masei musculare, miastenia gravis, osteoporoză, fracturi patologice ale oaselor lungi si fracturi vertebrale tendoane, instabilitatea articulațiilor, necroza aseptică a capului humeral sau femur.
• Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanatCreșterea sau scăderea pigmentarea pielii, atrofie si subtierea pielii și țesutului subcutanat, hemoragie subcutanată (peteșii, echimoze), vergeturi, acnee, dermatită, piodermită și infecții fungice.
• sistemul endocrin: Gipokortitsizm secundar, sindromul Cushing, diabet zaharat de steroizi, a crescut cerințele pentru insulină și medicamente hipoglicemiante atunci când tulburări menstruale la femei, creștere întârziată și maturizării sexuale la copii diabet zaharat existente,.
• sistemul imunitar: Anafilaxie, angioedem.
• organ al vederii: Glaucomul, cataracta subcapsulara posterioara, exoftalmie, după administrarea medicamentului la nivelul feței și capului - orbire.
• metabolism: Hipernatremia, hipopotasemie, hipocalcemie, creșterea catabolismului proteic, adipozele, creșterea în greutate.

Probabilitatea acestor reacții adverse crește cu doza și durata de aplicare de droguri. Multe dintre ele sunt reversibile și dispar după reducerea dozei.

Contraindicații

• Idiosincrasia Betametazonă și alți corticosteroizi;
• infecții fungice sistemice;
• artrită infecțioasă, articulatii instabile - pentru administrarea intra-articulară;
• Copiii până la 3 ani.

Cu mare grijă de droguri este prescris pentru boli gastro-intestinale severe, cardiovasculare și a sistemelor endocrine. Printre aceste boli: infarct miocardic recent, insuficiență cardiacă cronică decompensarea, gastrita erozivă si ulcerativă, osteoporoza. contraindicații relative sunt, de asemenea, ficatul uman și rinichii, recent transferat și infecții parazitare, tuberculoza, imunodeficiență, inclusiv HIV.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Fenobarbital, rifampicină, efedrină, fenitoina - metabolism accelerare Betametazonă și scad activitatea;
• anticoagulantele indirecte - încetinind de coagulare a sângelui;
• Diureticele, sculpta de potasiu - consolidarea hipokaliemiei;
• Estrogenii - crește riscul unei supradoze de aceste medicamente și betametazonă;
• Amfotericina B - consolidarea hipokaliemiei;
• glicozide cardiace - aritmii intoxicație glicozidice;
• AINS, alcool etilic - erozive si ulcerative leziuni gastrointestinale;
• Hormonul de crestere - încetinirea absorbției medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Introducere Diprophos poate perturba dezvoltarea fetală la făt sau nou-născut gipokortitsizm. Prin urmare, acest medicament este prescris în timpul sarcinii numai în cazuri excepționale, în cazul în care beneficiul matern așteptat este mai mare decât riscul perceput pentru făt. În cazul în care medicamentul este utilizat în timpul alăptării, acesta este oprit.

depozitare

Suspensia nu trebuie să fie congelate. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.