Izoket - instrucțiuni, comentarii aplicare

Izoket (. Latină Isoket) - medicamentul original fabricat de o companie germana, „Schwartz Pharma» (Schwarz Pharma AG). Aceasta se referă la un grup de nitrați organici. Ingredientul activ este izosorbid dinitrat, care are acțiune vasodilatatoare. Efectul este mai mare în raport cu venele. În funcție de forma de eliberare, Izoket prescris pentru tratamentul sau profilaxia anginei pectorale și a infarctului miocardic.

Cuprins:
poveste
formele de dozare
Proprietățile substanței active
efecte farmacologice
Metabolismul și excreția
mărturie
Contraindicații
Sarcina și alăptarea
Efecte asupra capacității de a mecanismelor de gestionare a
efecte secundare
Măsuri de precauție
supradoză
traseu
Interacțiunea cu alte medicamente
Țările care folosesc Izoket
generice
Formulări cu efect terapeutic similar

poveste

nitrați organici sunt utilizate în medicină la sfârșitul secolului al XIX-lea. Componenta de pornire pentru crearea unei clase largi de active a devenit nitroglicerină, mai întâi obținut în 1846 de chimistul italian Ascanio Sobrero. În 1879 în revista științifică The Lancet a publicat un articol de profesor britanic de farmacologie William Myurella, care sa dovedit eficacitatea soluție nitroglicerină la pacienții cu angină pectorală. Deoarece medicamentul a intrat in practica cardiologie.

In 1925, industria farmaceutică a început capsule de gelatină nitroglicerină. Mai târziu a fost pus în vânzare tablete și sub formă de aerosoli.

In anul 1948 a fost sintetizat printr-un nou membru al grupului de droguri - izosorbid dinitrat. Sa constatat că, în comparație cu nitroglicerină are o durată lungă de acțiune, de asemenea, într-o măsură mai mică provoacă efecte secundare diferite. Primele produse bazate pe aceasta - tablete si capsule - au devenit disponibile pacienților la sfârșitul anilor '60.

În anii '80, «Schwarz Pharma», a început să se dezvolte forme noi și originale de izosorbid dinitrat. medicamente germane au fost lansate pe piața internațională sub numele de brand Izoket.

formele de dozare

Medicamentul este disponibil în prezent în forma:

• măsurată prin pulverizare
• concentrat pentru prepararea soluției de perfuzie
• comprimate cu eliberare prelungită (tablete retard)
• Capsulele cu acțiune prelungită.

Spray-ambalate într-un flacon de sticlă cu pompa dozatoare. Un flacon conține 15 ml (sau 300 doze) formulare. O doză (o singură injecție) corespunde la 1,25 mg de izosorbid dinitrat.

Concentratul este ambalată în flacoane de sticlă transparentă de 10 ml. 1 ml soluție conținând 1 mg de substanță activă. Cutiile situate la 10 flacoane.

Tabletele produse la o doză de dinitrat izosorbid, 20, 40 și 60 mg. Capsule - o dozare de 120 mg. Ambele forme sunt ambalate în blistere din plastic și alte - în cutii cu 20, 50 sau 100 de bucăți.

Medicamente difera viteza de efect terapeutic și durata de acțiune.

Caracteristicile comparative ale Izoketa forme de dozare:

Diferite țări au diferite forme de Izoketa înregistrate.

Proprietățile substanței active

Isosorbid dinitrat Denumire chimică: 1,4: 3,6-dianhidrida-D-glucitol 2,5-dinitrat.

Numele latin: isosorbid dinitrat.

Formula structurală este:

Formula moleculară: C6H8N2O8.

Greutate moleculară: 236.14.

Proprietățile fizice ale izosorbid dinitrat este o pulbere cristalină albă, fără miros. Substanța este stabilă în aer și în soluție. Acesta are o temperatură de topire de 70 C. moderat solubil în apă (solubilitate la temperatura camerei - 550 mg / l). Ușor solubil în etanol, acetonă, eter.

instrucție

efecte farmacologice

Efectul medicamentului, datorită efectului direct asupra peretelui vascular. In corpul moleculei este scindat de oxid isosorbid dinitrat nitric (NO), care imita efectele endoteliale factorului de relaxare (FER). Activarea unui număr de enzime în mușchiul neted vascular, oxid nitric produce relaxarea acestora.

Cele mai sensibile la vene periferice la nitrați și artere majore. Deoarece venele scade întoarcerea sângelui la inimă, acesta oferă camere minime de tensiune. Reducerea preîncărcare pe mușchiul inimii.

Relaxare artere mari, care duc la o scădere a rezistenței vasculare totale si reducerea postsarcinii. dilata Simultan coronariană (sânge care alimentează inima în sine) vaselor, ceea ce contribuie la îmbunătățirea metabolismului în miocard.

Rezultatele finale ale acțiunii dinitrat izosorbid sunt:

• scăderea presiunii în circulația pulmonară,
• îndepărtarea spasm al vaselor coronare,
• imbunatatirea alimentarii cu sange a zonelor ischemice ale inimii,
• descărcarea mușchiului inimii,
• a reduce cererea de oxigen miocardic.

La pacienții cu insuficiență cardiacă, medicamentul ajută la eliminarea durerii si a creste rezistenta la stres fizic.

Metabolismul și excreția

Aerosol Izoket bine și rapid absorbită la nivelul mucoasei orale. Sângele intră la 60% din medicamentul injectat.

Tabletele și capsulele sunt dizolvate în tractul digestiv, pentru câteva minute. După trecerea substanței active prin ficat in sange scade 22% din doza.

O soluție perfuzabilă se administrează intravenos, însă această formă Izoketa biodisponibilitatea este de 100%.

După scindarea oxidului de azot prin acțiunea enzimelor izosorbid dinitrat se descompune în metaboliți activi:

• izosorbid-2-nitrat (15-25%),
• Izosorbid-5-nitrat (75-85%).

Ambele produse sunt excretate prin rinichi. Timpul de înjumătățire al izosorbid-2-nitrat este 1,5-2,5 ore, izosorbid-5-nitrat -. 6.4 ore.

mărturie

Datorită eterogenitatea proprietăților farmacologice ale diferitelor forme Izoketa se arată în diferite situații clinice.

Spray este proiectat:

• pentru prevenirea și ameliorarea crizelor anginoase,
• pentru tratamentul infarctului miocardic acut sau stări după accident vascular cerebral.

Tabletele și capsulele sunt atribuite:

• pentru prevenirea atacurilor de cord,
• în tratamentul insuficienței cardiace cronice,
• pentru tratamentul ulterior al infarctului miocardic.

Soluția utilizată pentru perfuzie în timpul infarctului miocardic acut, angina instabilă (starea predinfarktnom) și insuficiență ventriculară stângă acută.

Contraindicații

• Sistolica ( "superioară") sub presiune de 90 mm. Hg. Art.
• colaps vascular.
• Accident vascular cerebral.
• șoc cardiogen.
• traumatisme cranio-cerebrale.
• stenoza valvei mitrale.
• glaucomul.
• Hipersensibilitate la nitrați.
• Tratamentul concomitent cu inhibitori ai fosfodiesterazei-5.
• edem pulmonar.
• tamponadă cardiacă.
• Pericardită.
• anemie severă.
• hipovolemie severă (reducerea volumului sanguin).
• Sangerare la nivelul creierului.
• intoxicație cu alcool.
• Vârsta până la 18 ani.

contraindicații suplimentare pentru tabletele și capsulele sunt infarctul miocardic Izoketa și atacuri acute de angina pectorala. Motivul - Efectul prea mult timp ofensator.

Cu grijă utilizarea la pacienții cu tendință la hipotensiune arterială, insuficiență renală sau hepatică, tulburări tiroidiene la vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Adecvarea Izoketa în timpul sarcinii este determinat de medicul dumneavoastră. În studiile clinice pe animale nu a fost stabilită efecte adverse asupra fătului. Alăptarea în timpul tratamentului, se recomandă să-și întrerupă.

Efecte asupra capacității de a mecanismelor de gestionare a

În timpul recepției Izoketa ar trebui să se abțină de la vehicule de conducere și activități periculoase ocupație.

efecte secundare

La prima utilizare a medicamentului sunt de multe ori dureri de cap observate cauzate de expansiunea vaselor cerebrale. Durerile sunt pulsează în natură și pot fi însoțite de amețeli și somnolență. Marea majoritate a pacientilor simptom negativ dispare sau devine mai puțin pronunțată după câteva zile de la începerea tratamentului.

De multe ori, atunci când prima recepție Izoketa marcată scădere a tensiunii arteriale, care este amplificat atunci când se iau poziție verticală ascuțită (hipotensiune arterială ortostatică). În cazuri rare, conditia poate duce la stări de leșin și creșterea crizelor anginoase. Căderea de presiune este însoțită de un palpitații reflex (tahicardie). Riscul de reacții adverse crește în timpul tratamentului cu alte vasodilatatoare sau băuturi alcoolice.

Toți pacienții de pe fondul utilizării medicamentului scade capacitatea de a motorului rapid și reacțiile mentale. Simptomul atenuat cu continuarea tratamentului.

Pentru reacțiile adverse rare Izoketa includ, de asemenea:

• greață, vărsături, arsuri la stomac, gură uscată, eructații (tulburări dispeptice pot apărea în orice formă de nitrat de administrare)
• vedere încețoșată,
• senzație de căldură la nivelul feței și gâtului, înroșirea pielii,
• eritrodermie,
• angioedem,
• alergii ale pielii,
• ischemie cerebrală.

Măsuri de precauție

Administrarea cronică Izoketa posibila dezvoltare a toleranței, atunci când doza uzuală de droguri încetează de a aduce alinare pacientului. Motivul principal constă în epuizarea sistemelor enzimatice ale organismului, care sunt necesare pentru eliberarea de oxid nitric din moleculele de medicament.

Toleranța este format mult mai repede decât majoritatea acceptată izosorbid dinitrat și cea mai mare doza. Pentru a depăși problema tratamentului trebuie întrerupt Izoketom 3-5 zile. După pauză, sensibilitatea la droguri, de regulă, este complet restaurat.

supradoză

otrăvirii se manifestă:

• scădere pronunțată a tensiunii arteriale,
• palpitații,
• convulsii,
• transpirație crescută,
• slăbiciune
• dureri de cap,
• vărsături,
• diaree,
• methemoglobinemie (dispnee, albăstrime pielii)
• paralizie
• comă.

În caz de supradozaj cu forme orale de tratament constă în lavaj gastric. terapie cu simptomatic.

traseu

spray

Soluția a fost pulverizată în cavitatea orală. Înainte de a utiliza, respirați adânc și țineți-l. După injectarea gurii trebuie să se închidă ermetic și să continue să respire pe nas. Permis pentru a face un maxim de 3 injecții la intervale de 30 de secunde.

Medicamentul este luată în momentul unui atac de cord sau ca o măsură preventivă - în 5-10 minute înainte de exercițiu viitoare. În infarctul miocardic acut doză unică poate fi crescută în funcție de latitudinea medicului.

Concentrat pentru prepararea soluției de perfuzie

Pregătirea soluției trebuie făcută de specialiști medicali. Conținutul fiolelor este diluat cu soluție salină la o concentrație de 0,01 sau 0,02%.

Medicamentul se administrează intravenos prin perfuzie sisteme automatizate. Posibilitatea de a utiliza sisteme din polipropilenă, polietilenă și polyfluoroethylene. Alte materiale pot reacționa chimic cu izosorbid dinitrat, ceea ce duce la pierderea de substanță activă și slăbirea efectului terapeutic.

Terapia este efectuată sub supravegherea constantă a performanței cardiace. Regimul de dozare este selectat în mod individual, luând în considerare starea pacientului. Doza medie inițială este de aproximativ 5,10 mg / oră.

Tabletele și capsulele

Frecvența administrării formelor orale depinde de stadiul bolii și de nevoile pacientului pentru nitrați organici. În cazul în care nu există alte instrucțiuni de la medic, medicamentele sunt luate după cum urmează:

• Tablete de 20 mg - una de 2-3 ori pe zi,
• 40 mg comprimate - sau 1 1/2 până la 2 ori pe zi,
• 60 mg comprimate - una de 1-2 ori pe zi,
• Capsule 120 mg - una pe zi (de preferință dimineața).

Medicamente luate după o masă cu o cantitate mică de lichid. Atunci când se atribuie mai mult de 2 doze pe zi, o pauza intre doze adiacente trebuie să fie de cel puțin 8 ore.

După un tratament pe termen lung pentru a preveni atacurile de cord anula câștig Izoket nevoie pentru a reduce treptat doza zilnică la un nivel minim (pentru cateva saptamani-luni).

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectul hipotensiv este sporită de Izoketa concomitent cu vasodilatatoare, antidepresive triciclice, neuroleptice, etanol, antihipertensivele (beta atdrenoblokatorami, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ECA, diuretice). Prin urmare, numirea combinații ale acestor medicamente trebuie să se adapteze cu atenție doza lor.

De notat special este incompatibilitatea cu Izoketa fosfodiesterazei-5 inhibitori, care sunt utilizați pentru tratamentul disfuncției erectile masculine (Viagra, Cialis, Levitra). Combinația acestor medicamente este plină de hipotensiune arterială și dezvoltarea de comă profundă. La sfârșitul anilor '90. în SUA au fost raportate cazuri de deces în 70% dintre pacienții care au luat Viagra cu nitrați organici. La imposibilitatea Izoketa completă eliminarea între recepție și utilizarea unui inhibitor al fosfodiesterazei său este necesar pentru a face o pauză de 48 de ore.

Depozitare: La o temperatură de maximum 25 ° C

Perioada de valabilitate: 5 ani de la data fabricației.

Condițiile de furnizare: Prescripție medicală.

Țările care folosesc Izoket

În 1994, izosorbid dinitrat a fost inclusă în modelul OMS lista medicamentelor esențiale. Medicamentele pe baza acesteia sunt recomandate pentru tratamentul pacientilor cardiace din intreaga lume.

Începând cu 2015, compania „Schwarz Pharma“ are dreptul de a Izoketa vânzare în 28 de țări:

• Argentina,
• Austria
• Bulgaria
• Regatul Unit
• Venezuela
• Grecia
• Georgia
• Germania
• Egipt
• Indonezia
• Irlanda
• Israel
• China
• Letonia
• Lituania
• Malaezia,
• Malta
• Oman,
• Peru
• rusă,
• Singapur
• Slovacia
• Tailanda
• Ucraina,
• Filipine
• Elveția.

Diferite forme de dozare ale medicamentului au fost aprobate pentru utilizare de către instituțiile medicale locale.

În Rusia, pus în aplicare din 1995:

• pulverizare Izoket
• Izoket concentrat pentru prepararea soluției de perfuzie.

La fiecare 5 ani, fondurile sunt re-înregistrate în Ministerul Sănătății al Federației Ruse.

Formularea de tabletă de medicament în Rusia și Ucraina a fost înregistrat sub un alt nume comercial (Kardiket), care se explică prin particularitățile politicii de marketing „Schwarz Pharma“. diferențierea produsului oferă companiei oportunități suplimentare pentru a le promova pe piața din Europa de Est.

generice

generice Izoketa au aceeași compoziție calitativă și cantitativă și vin în aceleași forme de dozare.

Conform Registrului de droguri (RLS), până în prezent, următoarea sus a medicamentului disponibil în Rusia:

Conform producătorului, eficacitatea terapeutică a medicamentelor și a securității datelor profil nu diferă de caracteristicile Izoketa. Astfel, costul de medicamente generice este mult mai mic.

Formulări cu efect terapeutic similar

Analogii terapeutice Izoketa includ:

• medicamente, care includ izosorbid dinitrat, dar la doze mai mici,
• Formulările conținând alți nitrați organici (nitroglicerina sau isosorbid mononitrat).

Ambele grupuri au efecte terapeutice similare cu Izoketom și sunt numiți în aceleași condiții.

Principalul avantaj al omologilor doze mici pe baza izosorbid dinitrat este accesibilitatea acestora. În același timp, aceste medicamente nu au un efect prelungit și necesită o dozare mai frecventă, ceea ce crește riscul dezvoltării toleranței acestora.

Caracteristicile comparative Izoketa și Nitrosorbid analogice:

Alți analogi includ medicamente Izoketa nitroglicerină și mononitrat.

Preparate pe bază de nitroglicerină sunt caracterizate printr-o perioadă mai lungă de debutul efectului și o durată mai scurtă de acțiune. Se aplică următoarele forme de medicamente:

• Sublinguală și bucală (Zahăr picături, tablete sau capsule de gelatină Nitroglycerin resorbție, spray-uri Nitromintum, Nitrosprey, placa de Trinitrolong gingival). Devine efectivă după 1-2 minute după aplicare. Durata efectului - nu mai mult de 2 ore. Folosit pentru ameliorarea si prevenirea atacurilor.
• Soluțiile pentru administrare intravenoasă (Nitro Nirmin, Perlinganit). Folosit pentru condiții acute (infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută). Comparativ cu Izoketom prezintă o incidență mai mare a hipotensiunii arteriale (20% dintre pacienți).
• Tabletele și capsulele de acțiune de lungă (Nitrong, Sustac Forte, Nitro Mack). În funcție de doză, luate de la 3 până la 6 ori pe zi. Au biodisponibilitate mai mică decât izosorbid dinitrat: după ce trece prin ficat in sange intra nu mai mult de 50% din doza aplicată inițial de nitroglicerină.
• Unguentele și sisteme transdermice terapeutice (2% unguent nitroglicerină, plasture Transderm-Nitro). Începe să funcționeze după 30 de minute de la aplicare. Durata efectului - până la 4 ore. Recomandat când recepția internă nitrați organici imposibile (de exemplu, în cazul unor probleme ale tractului digestiv).

Izosorbid mononitrat nu este capabil absorbit prin membranele mucoase, prin urmare, preparatele pot fi utilizate numai în interior - în vederea prevenirii anginei.

Nr ventuze sau pentru tratamentul infarctului miocardic astfel de fonduri nu sunt utilizate. Cele mai solicitate branduri:

• Mono Mac
• monocinque,
• Monosan,
• Olikard retardatule.

Din formele de tabletă Izoketa aceste medicamente au o biodisponibilitate mai mare (100%) și efectul prelungit (de la 8 la 24 de ore).