Halidorum - instrucțiuni, comentarii aplicare

Halidorum (Halidor) - un medicament care apartine grupului antispastic miotrope.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de producție
dozare
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Halidorum - numele de brand de droguri. Substanța activă conținută în ea - fumarat benciclan (fumaras Bencyclani) Numele .Himicheskoe: N, N-dimetil-3 - ((1-benziltsiklogeptil) oxi) fumarat de -1-propanamină. Formula: C₂₃H₃₅NU₅. Pudră cristalină albă aspect vidu-, inodor, slab solubil în apă și solubil în etanol.

Mecanismul de acțiune

Valoarea terapeutică a medicamentului din cauza vasodilatator sale și efectul spasmolitic - capacitatea de a relaxa mușchii netezi de viscere și să extindă lumenul vaselor de sânge. Aceste efecte sunt atinse prin mai multe mecanisme fiziologice. Sub influența așa-numitul benciclan blocat calciu kanaly.Po aceste canale având receptori vizualizare a suprafeței membranei celulare este transportată în transportul activ de celule de ioni de calciu. Calciul joaca un rol-cheie în contracția musculară. Când este injectat în citoplasmă din fibre musculare celule (myofibrils) activează proteina cu motor sau cu motor - actină și miozină. Cu ajutorul de calciu, aceste proteine ​​formează un complex între actomiozin, care începe procesul de contracție musculară.

Blocarea canalelor de calciu Halidorum previne intrarea calciului in celula, ceea ce duce la relaxarea fibrelor musculare netede. In plus, Halidorum are antiserotoninovoe acțiune. Serotonina - substanță biologic activă care aparține grupului de neurotransmitatori. Secretată de neuroni serotoninergici în sistemul nervos central - în trunchiul cerebral și măduva spinării. Printre efectele multiple ale serotoninei - spasm vascular și creșterea tensiunii arteriale. Inhibarea serotoninei Bentsiklanom împiedică dezvoltarea acestor efecte.

Benciclan are un efect de blocare direct asupra ganglionilor simpatic - grupuri de neuroni simpatici lanț toracice nodale. Sub acțiunea impulsurilor simpatice în curs de dezvoltare, de asemenea, vasospasm. Mai mult, benciclan inhibă activitatea acțiunii dependente de sodiu-potasiu ATP-azy.Pod a acestei enzime este asigurată de celulele de transport de sodiu și potasiu - în celulă. Moving ionii de sodiu și potasiu, în acest caz se efectuează împotriva gradientului de concentrație, care necesită energie. Sursa de putere în acest caz sunt molecula ATP.

Acest proces poate fi desemnat ca pompa de sodiu-potasiu. Datorită pompa de sodiu-potasiu și le-a menținut o concentrație diferită a diverși ioni de ambele părți ale t.n.transmembranny potențialul membranei celulare generate - valoarea activității electrice a membranei celulare. Prin schimbarea potențialului transmembranar în diferite zone ale fibrelor nervoase trecerea impulsurilor nervoase furnizate pe fibra. Inhibarea ATPaza dependente de sodiu-potasiu modifică caracteristicile potențiale de celule.

Acest mecanism suplimentar de vasodilatatoare și spasmolitice Halidorum. Cu acest mecanism de legătură și alte proprietăți Halidorum. Sub acțiunea acestui medicament îmbunătățit elasticitatea eritrocitelor și aderența dificilă și agregarea (lipirea, formarea de conglomerate) celule sanguine roșii și trombocite. Ca rezultat, a îmbunătățit reologia (flux) de sânge. Formarea trombilor Împiedicat și ischemie asociată (debit insuficient de sange la tesuturi). Eritrocitele sunt mai ușor să treacă prin capilarele de diametru mic.

Acesta facilitează transportul oxigenului în zonele greu accesibile. Mai mult, există dovezi că Halidorum îmbunătățește utilizarea glucozei în țesuturi și are proprietăți mestnoanesteziruyuschimi slabovyrazhennymi. Din toate acestea rezultă că Halidorum are asupra acțiunii complexe umane. Se relaxează mușchii netezi ai organelor interne ale sistemului tractului, respirator și urogenital gastro-intestinal. O dilatarea vaselor de sânge și îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui face mai vascularizației calitativ la creier și țesuturile periferice.

Istoria creației

De droguri a fost sintetizat în urmă cu mai mult de 40 de ani în laboratorul fabricii EGIS farmaceutice din Ungaria. Inițial, un nou medicament a fost numit Egitim-201. A fost mai târziu producția de serie Halidorum, care a fost exportat în diferite țări, inclusiv iar Soyuz.V sovietică în prezent de plante OAO farmaceutice EGIS Halidorum continuă să producă, în plus față de Federația Rusă este încă folosit în 50 de țări din întreaga lume.

tehnologia de producție

Ca benciclan sare fumarat a fost preparată într-o serie de posledovatelnyhreaktsy sinteze organice. Ulterior, în funcție de formele de dozare dorite, cristale benciclan fumaratul este uscată și comprimată în formă de tabletă, sau preparate din ele soluție sterilă.

emitere

• Tablete de 100 mg;
• Fiolei 2 ml - soluție de 2,5%.

Halidorum produs de EGIS nu are sinonime. Dar alte miotrope antispastic utilizate în practica clinică. Poate că acest lucru este grupul cel mai divers de droguri. No-spa, Duspatalin, Meverin, papaverina, Platifillin - aceasta este doar o mică parte dintr-o lungă listă de antispastic. Și această listă este actualizată în fiecare zi cu medicamente noi și noi. Cu toate acestea, nu ca acte substanța activă ele benciclan, și cei mai mulți alți compuși. Iar mecanismul de acțiune poate diferi semnificativ de la Halidorum.

mărturie

• boala aterosclerotică și vaselor cerebrale spastice, inclusiv și accidente vasculare cerebrale.
• tulburări circulatorii periferice după leziuni și operațiuni, precum și boala Raynaud, arterita obliteranta.
• boli gastro-intestinale însoțite de spasme și creșterea peristaltismului: dischinezia esofagului, stomacului, duodenului 12, intestinul gros. ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, colecistită, litiază biliară, colita spastică.
• Boli ale tractului urinar: spasme musculare netede ale vezicii urinare, pietre la rinichi, colici renale.
• astm bronșic, sindromul bronhospastică în alte condiții.

dozare

Când vasculare medicament boala administrat oral, cu 100 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi. Doza maximă zilnică pentru un receptor 400 combinație internă mg.Pri cu medicamente care cauzează hipopotasemie (conținut redus de potasiu în plasma din sânge), deprimant contractilității cardiace și glicozide cardiace, doza zilnică nu trebuie să depășească 200 mg. Cursul de tratament este de 2-3 luni. Ulterior, prin aceeași perioadă de timp, se repetă curs. Medicamentul poate fi administrat intravenos. Pentru perfuzia intravenoasă Halidorum folosesc de 2 ori pe zi. 100 mg (4 ml, 2 flacoane) au fost dizolvate în 100 sau 200 ml ser fiziologic și injectat intravenos timp de 1 oră.

Pentru a elimina vasospasmul în bolile interne de droguri administrat 100-200 mg (1-2 comprimate), de 2 ori pe zi, sau 100 mg de trei ori pe zi. După 3-4 săptămâni, du-te la doza de întreținere de 100 mg de 1-2 ori pe zi. În cazul în care o nevoie urgentă de a elimina vasospasm, un medicament se administrează intramuscular sau intravenos. În cazul în care medicamentul este administrat administrarea intramusculară de 2 ml (1 fiolă), și pe cale intravenoasă - încet la 4-8 ml (4-8 fiole), dizolvate în prealabil în 20 ml de soluție salină. Când se administrează intravenos Halidorum poate provoca tromboflebită. Prin urmare, este de dorit să se schimbe locul de injectare. Administrarea parenterală Durata nu trebuie să depășească 2-3 săptămâni, după care recomanda trecerea la un aport interior de droguri. Pacienții care suferă de insuficiență cardiovasculară și respiratorie, nu este recomandată Halidorum administrarea parenterală.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasma din sânge la o recepție internă de 2-8 ore (media - 3 ore). biodisponibilitatea Halidorum este 25-35%. În plasma sanguină de 20% Halidorum rămâne neschimbată, 30-40% de proteinele plasmatice, 30% - din eritrocite, iar 10% - în trombocite. O parte din preparat prin legături esterice și dezalchilare pauză este metabolizat în ficat. 2-3% Halidorum eliminat prin rinichi în formă nemodificată, restul -sa metaboliti forma, unele dintre care este conjugat cu acid glucuronic. Timpul de înjumătățire este de 6-10 ore Halidorum.

efecte secundare

• GI: greață, vărsături, gură uscată, dureri abdominale, o creștere a concentrațiilor plasmatice ale enzimelor transaminaze;
• Sistemul cardiovascular: tahicardie, unele tipuri de tahiaritmii;
• SNC: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, tremurături ale membrelor, insomnie, pierderi de memorie, schimbări în mers, rar - tulburări tranzitorii ale conștiinței, halucinații, convulsii epileptiforme;
• Blood: Leucopenie;
• Metabolism: o creștere a greutății corporale;
• Piele: erupții alergice, mâncărimi.

Contraindicații

• insuficiență cardiacă decompensată;
• insuficiență respiratorie severă;
• hepatică severă și insuficiență renală;
• TBI (leziuni traumatice creierului), transferate în ultimul an;
• accident vascular cerebral hemoragic transferat recent;
• bloc atrioventricular;
• infarct miocardic acut;
• Epilepsia și alte convulsivă de stat;
• Vârsta până la 18 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

• antihipertensivă - Halidorum sporește efectul lor;
• Sedativele și medicamente anestezice - depresia SNC;
• Medicamente care declanșează convulsii - crește probabilitatea de convulsii;
• Beta-blocante - din cauza efectului multi-direcțional asupra ritmului cardiac în aceste medicamente și Halidorum pot necesita ajustarea dozei de beta-blocante;
• salicilați - inhibiție suplimentară a agregării plachetare, probabilitatea de sângerare spontană;
• glicozide cardiace, diuretice, chinidina și alte medicamente care determină hipopotasemie - creste riscul de aritmii cardiace;
• simpatomimetice - tahicardie, tahiaritmii;
• glicozide cardiace pe baza Foxglove - aritmii cardiace atunci când acestea iau supradoze;
• Sedativele și medicamente anestezice - CNS depresie.

Sarcina și alăptarea

În studiile preliminare, un impact negativ asupra fătului nu sunt Halidorum otmechalos.Odnako ulterior Embriotoxicitate Halidorum nu a fost în cele din urmă este posibil. În mod similar, nu capacitatea de droguri a fost eliminată trece în laptele matern. În acest sens, nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării. Dacă în timpul alăptării este necesar în aplicația Halidorum, alăptarea trebuie întreruptă.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰viață C. Raft pentru tablete - 5 ani, pentru fiole cu soluție injectabilă - 3 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.