Fiziotenz - instrucțiuni, comentarii aplicare

Fiziotenz (Physiotens) - medicamente hipotensive care reduce tensiunea arteriala (TA).

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Fiziotenz - nume de brand. În rolul ingredientului activ în produsul medicamentos acționează moxonidina (Moxonidinum). Formula moxonidina chimică: C₉H₁₂CIN₅₀. Nume: 4-clor-5- (2-imidazolin-2-ilamino) -6-metoxi-2-metilpirimidină. Este o pulbere albă, cristalină, cu punctul de topire ridicat, slab solubil în apă, dar solubilă în acid acetic glacial.

Mecanismul de acțiune

Moxonidina se referă la medicamente antihipertensive cu un mecanism central de acțiune, și anume - receptorii de imidazolină agonist. Este în general cunoscut faptul că baza pentru dezvoltarea hipertensiunii arteriale (tensiune arterială ridicată) este activitatea patologică a părții simpatic a sistemului nervos autonom. Sub influența impulsurilor nervoase simpatice spazmiruyutsya arterelor periferice (arteriole), ceea ce conduce la o creștere a rezistenței periferice totale (OPS), precum și la creșterea tensiunii arteriale, în special „inferior“ sau diastolice. „Superior“ tensiunii arteriale este, de asemenea, a crescut din cauza puterii a crescut și frecvența (HR) contracțiilor cardiace. Cu activare simpatică legată de multe alte procese negative, hipertensiune arterială și complicând-l conexe.

În primul rând, este crescut în continuare spasm vascular, creșterea volumului de sânge (CBV) pentru săruri de reținere a apei și de sodiu în organism. Aceste procese se datorează activării sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA), prin care produsele amplificate în rinichi de angiotensină II și aldosteron - substanțele responsabile de creșterea tensiunii arteriale. Sub influența impulsurilor simpatice crește rezistența la insulină a țesutului, creșteri ale nivelului glucozei din sange (hiperglicemie), lipoliza inhibat (distrugerea țesutului gras). Inima a pompa mai mult volum de sânge cu tensiune arterială ridicată, trebuie să efectuați o mulțime de lucru pentru a consuma mai multa energie.

Încărcarea crescută asupra miocardului este compensată prin îngroșarea acestuia (hipertrofie), dar numai într-o anumită măsură. La urma urmei, el miocardul suferă de faptul că plăcile formate în artere (cerebrală, coronariană, periferică). Ca urmare, în plus față de a dezvolta hipertensiune patologii asociate: ateroscleroza, diabet, obezitate, boli cardiace coronariene. Acesta creste riscul de complicatii periculoase ale hipertensiunii arteriale ca un accident vascular cerebral cerebral, infarct miocardic, edem pulmonar cardiogen, aritmie cardiacă.

Efecte asupra inimii simpatice, vasele sanguine, organele interne sunt reglementate printr-un număr de unități centrale și periferice. Una dintre aceste unități - așa-numitul receptorii de imidazolină. Acești receptori nu sunt uniforme, și mai multe tipuri sunt prezentate. Primul tip, receptorii I1 localizate în SNC, structuri ale trunchiului cerebral - în formarea reticular și medula ventrolateral. receptorii I1 și I2 periferice sunt situate în diferite structuri de celule și țesuturi: în adipocite (celule grase) in mitocondriile celulare in trombocite, in pancreas, rinichi si glandele suprarenale. Există un al treilea tip - fie I1, I2 sau, I3 sau receptori. Ei controlează eliberarea noradrenalinei prin terminațiile nervoase simpatice. ligand natural, sau o substanță activarea receptorilor imidazolină este decarboxilat formă de arginină - agmantin.

Ca agonist al receptorului imidazolină, moxonidina selectiv, adică se leagă în mod selectiv la I1. Activarea I1 moxonidina în centrul vasomotorie al bulbul rahidian este însoțită de extinderea arteriolelor, scăderea tensiunii arteriale și OPS. Sub acțiunea medicamentului scade frecvența cardiacă și forța contracțiilor cardiace. Cu toate acestea, acest efect este mai puțin pronunțat în droguri. Legarea la receptorii periferici moxonidina, de asemenea, afectează în mod pozitiv starea de circulația sângelui și metabolismul. Stimularea I1 rinichi este însoțită de o scădere a reabsorbție (recaptarea) sodiu, și cu ea, și apă. Sodiu - un electrolit care joaca un rol-cheie în retenția apei în organism, creșterea CCA și dezvoltarea hipertensiunii arteriale.

Imbunatatirea fluxului sanguin renal însoțită de scăderea producției de renină - substanțe care participă la reacție în lanț pentru a forma angiotensinei II. In rinichi nefroni impiedicat moartea, proliferarea țesutului fibros cu rezultatul glomeruloscleroza și nefroscleroza. I1 Activarea în glandele suprarenale duce la reducerea sintezei de adrenalină, care crește, de asemenea, tensiunea arterială. Un efect similar în adipocite conduce la activarea lipolizei și reducerea țesutului adipos în celulele beta ale insulelor pancreatice Langerhgansa - în sinteza crescută a insulinei. Astfel, rezistența celulelor la insulină este redusă. În mod similar, ea scade nivelul de glucoză, care este deosebit de important pentru pacienții cu diabet zaharat împotriva obezității.

Efectul hipotensiv al moxonidina manifestat scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice. Reducerea sarcinii pe miocardului îl avertizează hipertrofia și dezvoltarea complicațiilor ale inimii și a sistemului nervos central. bunăstarea pacienților este îmbunătățită, performanța fizică îmbunătățită Subiectivă. Ca un medicament cu mecanism central de acțiune, moxonidina penetreze BBB (bariera hematoencefalică). Spre deosebire de alte medicamente similare ea într-o măsură mai mică activeaza receptorii adrenergici centrali și periferici. Prin urmare, efectele adverse ale tractului gastrointestinal și sistemului nervos central este mai puțin pronunțată. Valoarea practică moxonidina constă în faptul că nu a dezvoltat dependență, și după sindrom de retragere bruscă fără efect de rebound într-o agravare a hipertensiunii.

Un pic de istorie

Agenți care acționează asupra regulamentului simpatic a sistemului cardiovascular, este utilizat pentru o lungă perioadă de timp, de la mijlocul secolului trecut. generația I din aceste preparate prezintă alcaloide Rauwolfia (rezerpina, Raunatin). Datorită activității slabe și hipotensivă secundare semnificative efecte ale acestor medicamente nu sunt utilizate în prezent. Ei au înlocuit alte medicamente cu mecanism central de acțiune - agoniști ai receptorilor adrenergici alfa2 (clonidina, Metildopa). Dar aceste medicamente, de asemenea, au pronunțat efecte secundare ale sistemului nervos central. In plus, ele diferă prin prezența sindromului. Da, și efectul hipotensiv al acestor fonduri a fost greu de gestionat.

La începutul anilor '80 de empiric a confirmat prezența receptorilor imidazolinovyzh și au dovedit rolul lor în reglarea tensiunii arteriale și a metabolismului. Puțin mai târziu, medicamentele antihipertensive centrale au fost sintetizate III3 generație. Unul dintre aceste medicamente este Fiziotenz și numeroasele sale generice. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale în Rusia, CSI, SUA și Occident. Europa. Împreună cu alte medicamente antihipertensive (diuretice, beta-blocante, inhibitori ai ECA, Sartai) sunt incluse in regimul de medicatie si sunt medicamentele de alegere în obezitatea care însoțește diabetul.

fapte interesante

Droguri receptorilor de imidazolină stimulare conduce la modificări în comportamentul de alimentație la animalele de laborator. Ei consuma mai putina sare, au dispărut sete. Scăderea Incoming în corpul de clorură de sodiu, precum și excreție crescută și efectul pozitiv asupra sângelui și asupra tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune.

tehnologia de sinteză

Moxonidina este obținută în timpul reacțiilor de sinteză organică consecutive care implică săruri și acizi organici. Ca substanțe auxiliare, agenți de umplere pentru tablete utilizând povidona, crospovidona, stearat de magneziu, lactoză monohidrat. Materiale pentru producerea filmului de ambalare care acoperă tableta: macrogol, talc și gipromalloza etil celuloză, dioxid de titan și oxid de fier roșu ca un colorant.

emitere

Tablete 0,2 și 0,4 mg.

Fiziotenz - comerciale, nume de brand. Acest medicament produce si ne furnizeaza cu compania farmaceutica germana Solvay Pharma. Tabletele moxonidina sunt fabricate de multe companii farmaceutice autohtone.

În afară de moxonidina și Fiziotenza au alte generice cu aceeași substanță activă:

• Moksoniteks - tablete de 0,2 mg și 0,4. Salyutas, Germania;
• Cynthia - tablete de 0,3 mg și 0,4. Eli Lilly, Germania, Spania;
• Moksogamma - tablete 0.2- 0,3 și 0,4 mg. Vorvag Pharma Artezan Pharma, Germania;
• Tenzotran - tablete de 0,2 mg și 0,4. Perrigo Israel.

omologii străini de cost depășesc piața internă. Moxonidina nostru de multe ori inferioare omologii lor brevetate nu numai asupra prețurilor, ci și cu privire la calitatea. De peste mări bazate pe medicamente moxonidina poate avea un nume: Moksaviv, Moksokard, Normatenz, Ratiomoks, și multe altele. Împreună cu moxonidina este utilizat în practica clinică cu substanța activă Albarel rilmenidina. Acest medicament este, de asemenea, agonist al receptorilor de imidazolină I2 și are un efect similar cu Fiziotenzom.

mărturie

Hipertensiunea arterială, hipertensiune cu obezitatea concomitenta si diabet de tip 2.

dozele

Primirea Fiziotenza recomanda începând cu o doză zilnică de 0,2 mg. Această doză se administrează o dată dimineața. Lipsa efectului hipotensiv al dozei zilnice de așteptat poate fi crescută la 0,4 mg. În acest caz, acesta este împărțit în 2 doze - dimineața și seara. Doza unică maximă de medicament este de 0,4 mg pe zi - 0,6 mg. Pentru pacienții cu doză zilnică insuficiență renală nu trebuie să depășească 0,2-0,4 mg. Tabletele nu trebuie mestecate, bea puțină apă. Nici utilizarea tabletelor independent de ingestia de alimente.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Okolol88% din moxonidina este legat de proteinele plasmatice. Concentrația plasmatică maximă este formată după 1 oră după ingestie. După încă 1 oră dezvoltă un efect hipotensiv, care durează 24 de ore. O cantitate mică de moxonidina expuse transformări metabolice, pentru a forma digidromoksonidina. Prin activitatea hipotensivă acest metabolit este cu 10% mai mare decât moxonidina. O mare parte din medicament este excretat prin rinichi - 78% intacte și 13% - în formă digidromoksonidina, 8% - sub forma altor metaboliți. Mai puțin de 1% din moxonidina este redat prin intestin. Timpul de înjumătățire al moxonidina este de 2,5 ore, iar metabolitul său activ - 5 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipotensiunea, bradicardie;
• soldat: Xerostomie, greață, vărsături, diaree;
• CNS: slăbiciune generală, nervozitate, insomnie, somnolență;
• organelor ORL: zgomote în urechi;
• Sistem musculo-scheletice: dureri în spate și în gât;
• piele: Alergică erupții cutanate, prurit, angioedem.

Cele mai multe dintre aceste simptome, de obicei, trec pe cont propriu în timpul primelor săptămâni de tratament cu moxonidina.

Contraindicații

• intoleranță individuală la componentele formulării;
• sindrom de sinus bolnav;
• Bradicardie (frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi / min);
• insuficiență cardiacă acută și cronică;
• tulburări ereditare sau dobândite utilizare galactoză;
• bloc atrioventricular nivelul II-III;
• Vârsta până la 18 ani.

Cu mare grijă Fiziotenz prescris pacienților cu insuficiență hepatică, renală, cu ateroscleroza coronariană semnificativă, angină pectorală instabilă. Având în vedere faptul că Fiziotenz penetreze BBB, recepția este contraindicată persoanelor de a conduce vehicule sau de a se angaja în activități care necesită concentrare mare de atenție.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente antihipertensive alte grupuri - creșterea efectului hipotensiv;
• antidepresive triciclice - reduce eficacitatea moxonidina;
• Etil alcool, tranchilizante, hipnotice și sedative - moxonidina consolidează acțiunea lor;
• lorazepam - posibilitatea tulburărilor intelectuale.

Sarcina și alăptarea

Nu există date privind efectul moxonidina pe corpul fătului. Cu toate acestea, efectul embriotoxic al medicamentului a fost confirmată în experimentele pe animale de laborator. Moxonidina este capabil să pătrundă în laptele matern. Prin urmare, luând-o în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

depozitare

0,2 mg comprimate depozitate la o temperatură nu mai mare de 25⁰C, 0,4 mg - la o temperatură nu mai mare de 30⁰viață C. Raft pentru tablete de 0,2 mg - 2 ani pentru comprimate 0,4 mg - 3 ani. Fiziotenz eliberat numai pe bază de rețetă.