Kardiket - instrucțiuni, comentarii aplicare

Kardiket (Kardiket), Kardiket retardat - nitrat medicament depot (alungite) acțiune.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Kardiket - nume de brand. Substanță activă - izosorbid dinitrat (Isosorbididinitras), cu formula chimică C₆H₈N₂O₈.Titlu: 1,4: 3,6-dianhidrida-D-glucitol dinitrat. Proprietățile fizice ale unei pulberi cristaline de culoare albă, ușor solubil în apă și solubil în alcool și alți solvenți organici.

Mecanismul de acțiune

Kardiket reduce preîncărcare și afterload asupra inimii, reducând astfel cererea de oxigen miocardic. Este extrem de important in boala arterelor coronare (CAD) și insuficiență cardiacă congestivă. Reducerea presarcina si postsarcina efectuate de vasodilatație - lumenului de dilatare vasculară. Spre deosebire de multe alte medicamente izosorbid dinitrat acționează direct asupra peretelui vascular, determinând-o să se relaxeze. Acest lucru se compară favorabil cu ea multe alte medicamente care realizează efectul său printr-un lanț complex de reacții biochimice care implica hormoni și alte substanțe biologic active.

efectul vasodilatator al medicamentului este realizat prin utilizarea unui oxid de azot (NO), care se formează prin acțiunea actelor isosorbid dinitrata.NO ca un factor de relaxare derivat din endoteliu. Din endoteliu (coroid interior), se activează un intracelular ciclazei enzima guanilat. Acțiunea acestei enzime urmărește creșterea cGMP - guanozin monofosfat ciclic, care la rândul său stimulează procesele pentru relaxarea musculaturii netede vasculare obolochki.Veny mai sensibile la NO, mai degrabă decât o arteră. Relaxarea peretelui venos, și extinderea fluxului luminos sânge venos intravasculară privoditk escrow.

Prin urmare, cantitatea minimă de sânge venos prin venele reumplut tubulare (în special în vena cavă inferioară) în atriul drept și preîncărcat asupra inimii este redusă. arterelor mici (arteriole), deși într-o măsură mai mică, dar tozhepodverzheny NO acțiune. dilatarea lor însoțită de o scădere a rezistenței periferice (OPS) navelor totale. Este mai mică OPS, mai puțină energie aveți nevoie pentru a cheltui mușchiul inimii pentru a oferi funcția de pompare - impinge de sange prin vasele. Aceasta este esența reducerea postsarcinii asupra inimii. Reducerea presarcina și afterload se manifestă prin faptul că, la unul și același ca și circulația în miocard are nevoie de o cantitate mai mică de oxigen în efectuarea muncii lor.

Dar, la fluxul de sange foarte in muschiul inimii Kardiket afecteaza pozitiv. Aceasta se extinde arterele coronare, și îmbunătățește fluxul sanguin local. Mai mult, cel mai îmbunătățește circulația în zonele ischemice îndepărtate. Aici, fluxul de sânge a fost inițial dificilă din cauza spasme vasculare si ateroscleroza. În aceste locuri, alimentarea cu sange este deosebit de deranjat, deoarece sângele în papură vasele coronariene cu o cruce normala. Această manifestare a fenomenului cunoscut sub numele de furat. Se crede că fura fenomen joacă un rol important în formarea unor astfel de afecțiuni grave, precum angina instabilă și infarctul miocardic.

Extinderea vaselor coronare fura fenomen și eliminarea în kardiket facilitează pentru CHD și previne complicații, cum ar fi insuficiență ventriculară stângă acută, edem pulmonar, și aritmii. Acest lucru contribuie, de asemenea, la extinderea vaselor mici (pulmonare) circulație. Ca urmare, scade frecvența și durata crizelor anginoase (dureri în piept „angina“), dispare scurtarea respirației, a crescut toleranta la efort. OPS reduse însoțite de hipotensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale. Cu toate acestea, efectul hipotensiv al kardiket este slab.

Cu toate acestea, Kardiket este medicamentul de alegere în cazurile în care boala coronariana, combinate cu hipertensiune arterială. Și acest model se observă în majoritatea pacienților. Valoarea kardiket este de asemenea interpretat greșit că acțiunea sa se dezvolta lung, si dureaza destul de mult. Cu toate acestea, la fel ca toate medicamentele cu acțiune prelungită, nu este potrivit în situații de urgență, atunci când aveți nevoie de un efect puternic și imediat. In principal este prescris în tratamentul planificat și prevenirea complicațiilor bolii cardiovasculare. In plus fata de vasculare coronariene și pulmonară Kardiket alte nitrați, extinderea vaselor de creier. Acest lucru poate duce la anumite manifestări neurologice adverse.

Un pic de istorie

Deoarece atât prima azotatul a fost obținut pentru tratamentul anginei pectorale, nitroglicerina, a fost mai mult de 150 de ani. A doua jumătate a secolului al XX-lea. marcată prin sinteză și introducerea ulterioară în practica clinică a noii generații de nitrați în diferite forme de dozare. Kardiket - sunt produse de o mare companie farmaceutica din Germania SchwarzPharma (Schwarz Pharma), înființată în 1946. Produsele de acest brand este larg răspândită nu numai în Europa de Vest, dar și în Rusia și unele țări din CSI. Acest lucru a fost ajutat de costul relativ scăzut al medicamentelor, în vol. H. și politica de marketing kardiket și chibzuit. De la începutul anilor '90, Kardiket a fost folosit în mod activ în Rusia pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.

tehnologia de sinteză

Acțiunea lor prelungită trebuie Kardiket retardatule tehnologie sinteza matricei. Rolul matricei acționează ca un amestec de excipienți - amidon de porumb, polivinil acetat, lactoză monohidrat, stearat de magneziu și talc. În această matrice reticulară de microgranule încărcate de bază dinitrat substanță izosorbid. Cu această matrice rețea microgranule de structură sunt eliberate treptat, iar acest lucru se realizează prin prelungirea medicamentului.

emitere

• Tablete depozit 20, 40 și 60 mg;
• Capsule 120 mg prelungită de acțiune.

Acest medicament, și toate celelalte medicamente din compania Schwarz Pharma, este protejat de fals. Într-o mare măsură, acest lucru este forma și aspectul tabletelor. Pe de o parte, ele sunt convexe pe de altă parte - plat. Pe suprafața plană a literelor gravate greutatea tabletei IRI (20, 40, 60) și pe convexă - numele companiei SchwarzPharma. Aceeași companie produce Isosorbide dinitrat sub un alt nume, Izoket, sub forma unui spray de inhalare și concentrat pentru diluare și perfuzie intravenoasă.

Mulți producători interni și externi furnizează izosorbid dinitrat sub același nume generic. Dozaj formează varietate: tablete, capsule, spray, film pentru lipirea guma, soluția injectabilă. În cazuri rare, pot fi găsite Dinisorb rusă, poloneză Cardona, indian Kardikep, germană Izomak. Toate aceste produse generice cu același ingredient activ isosorbid dinitrat. În plus, există medicamente cu ingredient activ izosorbid mononitrat. Mecanismul ei trebuie este similară cu cea a izosorbid dinitrat, dar ele sunt mai puternice.

mărturie

Kardiket prescrise în mod obișnuit pentru tratamentul bolii cardiace ischemice, în scopul de a preveni atacurile de angină pectorală și prevenirea infarctului miocardic. De droguri este, de asemenea, utilizat pentru insuficiență cardiacă cronică, în asociere cu diuretice, inhibitori ECA și glicozide cardiace.

dozele

• Kardiket 20 mg retard luați 1 comprimat de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 comprimat, de 3 ori pe zi.
• Kardiket retard 40 mg luați 1 comprimat 1 dată pe zi, sau tablete de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 1 comprimat de 2 ori pe zi.
• Kardiket retard 60 mg 1 tabletă 1 dată pe zi. Dacă este necesar, se crește doza la o pastila de 2 ori pe zi.
• Kardiket retardatule capsule de 120 mg administrată o dată pe zi, timp de zile.

Pastile și capsule este independent de ingestia de alimente. Ei beau întregi fără a fi mestecate, spalarea cu apa. Pentru o jumătate de doze sunt riscuri speciale pe partea plată a tabletei. Cu aceste zgârieturi pot împărți cu ușurință tableta în 2 bucăți. Intre doze de comprimate trebuie să fie de cel puțin 8 ore.

Kardiket luat un curs lung, a cărui durată este stabilită de către medicul dumneavoastră. Pentru kardiket decât multe alte nitrați, mai puțin caracteristic de dependență. Cu toate acestea, câteva săptămâni mai târziu poate fi marcat în continuare slăbirea acțiunii medicamentului. În aceste cazuri, se recomandă să întrerupă recepția pentru câteva zile. În același timp, brusc anula Kardiket nu ar trebui să fie. Acest lucru poate duce la o angină paradoxală - atacuri frecvente. În aceste cazuri, este combinat cu nitrați cu acțiune rapidă. Pe kardiket de recepție necesită un control regulat al tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

farmacodinamie

Comprimatele ingerată se dizolvă rapid și absorbit în tractul gastrointestinal. Concentrația maximă de medicament în plasma din sânge este generat după 15 minute - 2 ore. Biodisponibilitatea este de 22%, legarea de proteinele plasmatice - 30% din doza aplicată. Preparatul hepatic transformat pentru a forma doi metaboliți activi - isosorbid 2-mononitrat și izosorbid-5-mononitrat. Practic, așa cum este acești metaboliți excretați în urină. Perioada de înjumătățire de 12 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipotensiunea, colaps, tahicardie, palpitații, rar - angină paradoxală;
• GI: greață, vărsături, dureri abdominale, gură uscată;
• CNS: dureri de cap, amețeli, confuzie, slăbiciune, somnolență, rar - ischemie cerebrală și pierderea conștienței;
• piele: erupții alergice, dermatită, înroșirea feței.

Contraindicații

• Idiosicrazie nitrați;
• Hipotensiunea, șoc, colaps;
• stenoza mitrală sau aortică Specificat;
• pericardită constrictivă;
• cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
• leziuni traumatice ale creierului;
• accident vascular cerebral hemoragic;
• anemie severă;
• edem pulmonar toxic;
• Închiderea Glaucom;
• Vârsta până la 18 ani.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Antihipertensivele, vasodilatatoare, antipsihotice, antidepresive triciclice, chinidina, procainamida - creșterea efectului hipotensiv;
• dihidroergotamină - intensifică acțiunea sa;
• Simpatomimetitiki, alfa-blocante - diminuarea efectului kardiket;
• Atropină și alte m-holinoblokatory - creșterea presiunii intraoculare;
• acid acetilsalicilic - îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian;
• mijloace Enveloping și antiacide - depou kardiket din tractul gastro-intestinal.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este potențial periculos pentru făt și corpul unui copil nou-născut. Prin urmare, în timpul sarcinii și alăptării este prescrisă numai în cazuri excepționale.

depozitare

Stocat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.