Dibazol - instrucțiuni, comentarii aplicare

Dibazol (Dibazol) - un medicament din grupul antispastic miotrope.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Rolul substanței active în Dibazolum protrudes bendazol (Bendazol). Această substanță este un derivat de benzimidazol, este o pulbere albă, alb-gălbui sau gri deschis cristalin. Ușor solubil în apă, dar puțin solubil în alcool. Formulă chimică benzimidazol: C₁₄H₁₂N₂. Nume: 2- (fenilmetil) -1 H-benzimidazol.

Mecanismul de acțiune

Principala, dar nu singurul efect terapeutic bendazol - este capacitatea sa de a relaxa fibrele musculare netede. Și Benzdazol relaxează mușchii netezi aproape peste tot - în vasele de sânge, în tractul gastrointestinal, sistemul uro-genital. Bendazol efect spasmolitic este în mare măsură asociat cu capacitatea de a bloca fosfodiesterazei (PDE) și contribuie la acumularea de adenozin monofosfat ciclic (cAMP).

musculare reduse, netede sau scheletică reprezintă cantitatea de contracții sincrone specifice fiecărei fibre musculare. În citoplasma fibrelor musculare prezente așa-numitele proteine ​​contractile - actina si miozina, care sunt în proces de reducere alunecare în raport cu altele. Unul dintre factorii care asigură procesul sunt ionii de calciu. În consecință, fără contracția musculară de calciu imposibilă. În acest caz, mușchiul va fi într-o stare relaxată. CAMP produs din ATP (adenozin trifosfat) prin enzimei adenilatciclază se leagă ionii de calciu. Astfel, se reduce conținutul de calciu în citoplasmă fibrelor musculare.

PDE - varietate de enzime, asigurarea fluxului de diverse reacții biochimice, inclusiv și defalcarea AMPc. Bendazol Igngibirovanie PDE crește conținutul de cAMP în citoplasmă celulei de miofibre, care la rândul său este însoțită de o reducere a nivelului de calciu si relaxarea musculara, eliminarea spasm muscular. Relaxarea musculaturii netede este însoțită de o reducere a arteriale periferice totale de rezistență periferică (OPS) și hipotensiune arterială vasculară - scăderea tensiunii arteriale (TA).

Hipotensiunea duce automat la o scădere a debitului cardiac. La urma urmei, reduce presiunea în artere, mai puțin munca pe care trebuie să-și petreacă mușchiul inimii, împingând prin vasele de sânge. efectul hipotensiv bendazol scurt. Cu toate acestea, scăderea debitului cardiac poate afecta negativ starea pacienților care suferă de insuficiență cardiacă. Extinderea lumenului arterelor insotite de imbunatatirea alimentarii cu sange a organelor interne, în special, creier și rinichi. Acest lucru are implicații clinice importante pentru hipertensiune, nefroscleroza, ateroscleroza vaselor cerebrale.

Cu toate acestea Dibazol utilizarea în leziuni cerebrale traumatice, în faza acută de accident vascular cerebral, nu este necesar. Mai mult decât atât, aceasta poate duce la consecințe periculoase pentru așa-numitul fura fenomen. Esența acestui fenomen constă în faptul că, sub influența miorelaxante sunt mai multe vase de sânge delată în zonele neafectate. O livrare de oxigen în sânge în zonele cu probleme este accentuat și mai mult.

Împreună cu un mecanism similar de AMPc și GMPc se acumulează (guanozin monofosfat ciclic). Nivelurile crescute de GMPc îmbunătățește nu numai hipotensiune arterială, dar, de asemenea, întărește sistemul imunitar. Conținutul crescut de limfocite T și B, imunoglobulinele interferon, interleukine și multe alte părți ale imunității celulare și umorale. Prin urmare, Dibazol poate fi util ca scop profilactic (dar nu și agentul benefic) în răceli virale sezon epidemic. Mai mult, sub acțiunea medicamentului este îmbunătățită compuși de sinteză de proteine, eritrocite, multe substanțe biologic active, sistemul endocrin este activat, îmbunătățește interacțiunea structurilor: the-hipotalamo-hipofizo-suprarenalian tiroida-gonadal. Acest lucru a cauzat proprietăți adaptogene Dibazol - toleranță îmbunătățită de stres și de stres fizic, crește supraviețuirea organismului în condiții extreme.

metabolism imbunatatit (metabolism), întărirea imunității, creșterea rezistenței la factorii externi adverse - toate într-un grad mic datorită capacității dibasol stimulează sinteza acizilor nucleici, ADN și ARN. Moleculele acestor acizi sunt un fel de șablon pentru sinteza compușilor organici. Dibazol afectează în mod pozitiv nu numai funcțiile creierului, dar măduva spinării, nervii periferici. Cu aceasta îmbunătățește transmiterea impulsurilor in neuroni spinarii. Acesta are un efect benefic asupra stării pacienților care au suferit poliomielita. Mai mult, Dibazol eficace pentru paralizia facială.

efectul hipotensiv al medicamentului, datorită influenței pe care nu numai periferic, dar, de asemenea, legătura centrală de reglementare a tensiunii arteriale. Una dintre aceste unități sunt așa-numitele receptorii de imidazolină situate în creier, în diferite organe și țesuturi. Bendazol, fiind un analog structural al benzimidazolil, are afinitate pentru acești receptori. Prin legarea la receptorii de imidazolină bendazol inhibă efectele simpatice asupra inimii si vaselor de sange. Astfel Dibazol are hipotensiv, imunostimulatoare, adaptogen și neuroprotectoare. Dibazol și reduce tensiunea arterială sistolică și diastolică. Dar puterea lui este hipotensiv mic. Și pentru că a apărut ca imunostimulant și adaptogen, ar trebui să fie utilizat în doze minime pentru o perioadă lungă de timp.

Istoria creației

Dibazol a fost creată în Uniunea Sovietică din nou în mijlocul secolului trecut. În dezvoltarea și introducerea sa în practica clinică la care au participat mai multe bine-cunoscut în timp ce oamenii de știință, chimiști, farmacologi, psihologi, medici. Pentru prima dată, această substanță a fost observată în 1946, ca și cele mai active din punct de vedere al benzimidazolului fiziologic. În cursul realizarea de experimente pe animale de laborator a fost văzut pentru a îmbunătăți capacitatea noului material transmiterea impulsurilor nervoase din măduva spinării.

Aceasta abilitate a confirmat in studiile clinice, precum si de droguri la începutul anilor 50, a fost introdusă în practica clinică pentru tratamentul bolilor maduvei spinarii, in special - polio. De îndată ce, în primii ani de aplicare au fost identificate imunomodulatoare și proprietăți antihipertensive dibazola. Ulterior, acest medicament ca un medicament hipotensiv ușoară a fost folosit timp de mai multe decenii. Cu toate acestea, la sfârșitul ultimelor vederi secolului privind tratamentul hipertensiunii arteriale au fost revizuite. antispasmodice miotrope recunoscut ineficient și inutil mijloace improprii pentru stabilizarea pe termen lung a tensiunii arteriale.

În prezent, Dibazol aproape niciodată utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Uneori poate fi administrat în cazurile în care aveți nevoie pentru a reduce rapid tensiunii arteriale moderat crescute. proprietăți imunostimulatoare și adaptogene ale medicamentului au fost uitate pe nedrept timp de mai mulți ani. În prezent, Dibazol renăscut ca mijloc de consolidare a imunității, pentru a îmbunătăți metabolismul și creste rezistenta. Dar dezvoltarea practică în acest sens nu a fost încă finalizată.

fapte interesante

Dibazol numit uneori medicament pentru sănătos, încercând astfel să sublinieze valoarea sa ca măsură preventivă. Conform datelor încă neconfirmat Dibazol aport regulat reduce riscul de tumori maligne.

tehnologia de sinteză

Sinteza bazată pe interacțiunea bendazol 0-fenilendiamina cu acid fenilacetic. Aceste substanțe sunt luate în cantități egale, sunt încălzite în acid clorhidric, la presiune atmosferică, urmată de cristalizarea bazei cu acid clorhidric. In tablete, se utilizează substanța activă în afară de benzimidazoli: polivinilpirolidona cu greutate moleculară mică, lactoză, talc, stearat de calciu, amidon de cartofi.

emitere

• Tablete de 20 mg;
• Tablete de 4 mg pentru copii;
• Injectarea - fiolă 0,5% și 1% soluție în fiole de 1, 2 și 5 ml.

Dibazol numai companiile farmaceutice din Rusia. generice străine acolo, cât și în străinătate aceasta nu se aplică.

Dibazol incluse în compoziție, cum ar fi preparatele combinate:

• Papazol - 30 mg 30 mg + papaverina Dibazolum;
• Andipal - analgină 250 mg + 20 mg + 20 mg fenobarbital Dibazolum;
• Teodibaverin - papaverina 20 mg + 20 mg + 15 mg Dibazolum Teobromina;
• Citovir 3-0.5 mg timogen sodiu Dibazolum + 20 mg + 50 mg acid ascorbic.

mărturie

• Diversele stări însoțite de hipertensiune arterială, inclusiv și hipertensiune, crize hipertensive;
• spasm muscular neted al organelor interne (de colon, ficat, colici renale);
• Efectele reziduale ale poliomielitei, paralizie facială, polinevrite;
• Prevenirea bolilor infecțioase virale;
• Creste rezistenta la efecte externe negative.

dozele

Când pilulele hipertensiune, administrat oral 20-50 mg de 3-4 ori pe zi. Durata cursului este de obicei de 3-4 săptămâni.

Cand adultii patologiei neurologice ingera 5 mg o dată pe zi, sau o dată la două zile. Cursul presupune 5-10 comprimate recepții. Apoi, după 3-4 săptămâni, se repetă curs. Cursuri ulterioare sunt efectuate după 1-2 luni.

Pentru a recomanda imunizarea ingereze 10 la 20 mg pentru o perioadă lungă de timp.

Tabletele sunt luate în ansamblu, nu se mesteca, bea apă 2 ore înainte de masă sau la 2 ore după. Doza la copii cu boli neurologice este calculat în funcție de vârstă.

O soluție injectabilă se administrează intravenos sau intramuscular. Atunci când se planifică tratamentul hipertensiunii administrat de 2-3 ml de 2-3 ori pe zi. Pentru statele krizovoe edem administrat de 3-5 ml.

farmacodinamie

Atunci când o recepție internă a medicamentului este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Efectul hipotensiv al tabletelor și injectarea intramusculară se dezvoltă după 30-60 minute după administrare și continuă timp de 2-3 ore. Efectul hipotensiv al injecției intravenoase dezvoltat după 15-20 de minute și durează 2-3 ore. Ficatul Dibazol suferă transformări metabolice prin metilare și karboksietilirovaniya doi metaboliți. In mod avantajos, memoria de afișare, și într-o măsură mai mică - prin intestin.

efecte secundare

• Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, palpitații, dureri în piept, în cazul în care tratamentul pe termen lung - o scădere a debitului cardiac cu modificările ECG corespunzătoare;
• SNC: dureri de cap, confuzie;
• Respiratorii: dificultăți de respirație, tuse, nas înfundat;
• GI: greață, dureri de stomac;
• Piele: alergică erupții cutanate, mâncărime, roșeață, transpirație crescută.

Aceste efecte sunt rare, și trec repede după anularea Dibazol.

Contraindicații

• bendazol idiosincrasie;
• Hipotensiunea, a stărilor de șoc;
• insuficiență cardiacă severă;
• convulsii;
• Bolile continua cu o scadere a tonusului muscular;
• Diabetul;
• azot, insuficiență renală cu insuficiență renală excretor
• sângerări gastrice și intestinale.

Medicamentul este prescris cu precauție la pacienții vârstnici. Nu este recomandat aportul de Dibazol în timpul conducerii auto sau care lucrează cu utilaje potențial periculoase complexe.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Spasmolitice, antihipertensive, diuretice - întărirea efectului antispasmodic și hipotensiv;
• Barbituricele - Dibazol sporeste actiunea acestor medicamente;
• Beta-blocante - Dibazol previne cauzate de aceste medicamente cresc nave NSO.

Sarcina și alăptarea

În unele cazuri, Dibazol prescrise pentru a elimina hipertensiunea arterială la femeile gravide. Cu toate acestea, nu există date precise, cu excepția bendazol impact negativ asupra corpului fătului și nou-născutului. Prin urmare, acest medicament în timpul sarcinii și alăptării este prescris cu mare precauție. Poate fi necesar să încetarea alăptării, în cazul primirii Dibazol.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 30⁰viață C. Perioada de valabilitate de fiole - 4 ani, comprimate - 5 ani. Medicamentul se poate renunța fără prescripție medicală.