Drotaverinum - instrucțiuni, comentarii aplicare

Drotaverină (Drotaverinum) - un medicament din grupul antispastic miotrope.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Eponim clorhidrat substanță drotaverină activă. Acest derivat de izochinolină este o pulbere cristalină de culoare galben deschis, solubil în apă și în etanol. Formulă chimică: C₂₄H₃₁NU₄. Titlu: 1- [3,4-dietoxifenil) metilen] -6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahidroizochinolină (sub formă de clorhidrat).

Mecanismul de acțiune

Drotaverinum mai cunoscut consumatorului sub numele de marca No-Spa. Mecanismul acțiunii sale antispastică similară cu cea a papaverina. Deși puterea sa este papaverina Drotaverinum superior de 5 ori. Ca și papaverină Drotaverină relaxează mușchii netezi ai viscerelor prin influențarea stării proteinelor motorii și nivelul de calciu intracelular. mușchii netezi sunt localizate în structuri de organe diferite - în vasele sanguine, în tractul gastro-intestinal, ale cailor urinare și a sistemelor de reproducere. Tonul lor este reglementată de mai mulți factori - sistemul nervos hormonal, centrală și starea sistemului nervos autonom, mecanismele intracelulare. Reducerea sau relaxarea musculaturii netede nu depinde de voința și conștiința oamenilor, și că acestea sunt în mod fundamental diferite de mușchi striat sau scheletic.

Printre factorii intracelulară rol fundamental în reducerea calciului musculaturii netede aparține. Calciul - element de extracelular, concentrația acestuia în spațiul extracelular mult mai mare decât în ​​interiorul celulei. In celulele, calciul asigură interacțiunea r. N. proteine ​​cu motor sau cu motor, actină și miozină. Motor acestea sunt numite, deoarece acestea muta și de a converti energia chimică generată prin scindarea ATP, energia mișcării mecanice. Actina și miozina sunt prezentate filamente superfini sau filamente. filamente de actină sunt mai lungi și mai subțiri, și miozina - dimpotrivă, scurt și gros. filamente de actină fac parte din miozină, cauzand fibra musculara devine mai gros si mai scurt - contracte musculare netede. Moleculele miozinei sunt structura destul de complexe și includ lanțurile grele și ușoare sau fragmente.

Reacția este realizată datorită lanțurilor ușoare actină și anumite porțiuni sau capete de lanțuri grele. Biți și lanțuri ușoare formează contactele sau poduri cu filamente de actină. În scopul de a forma punți necesare pentru lanțurile ușoare au fost fosforilat de stat. Fosforilarea enzimei de un grup special de kinaze. așa-numitul Lui - kinazei, lanțul ușor al miozinei (MLCK). MLCK activat sub acțiunea ionilor de calciu. Este de remarcat faptul că calciul din citoplasmă nu este liber și legat de o calmodulin proteină specifică într-un complex de calciu-kalmodulinovogo. nivelurile de calciu, la rândul său, depinde de cantitatea de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) în interiorul celulei. CAMP este produs din adenozin trifosfat (ATP) de enzimei adenilatciclază. A nivelurilor cAMP afecteaza enzima din grupul fosfodiesterazei (PDE), care a acesteia reduce.

Drotaverinum inhibă PDE, ceea ce duce în mod automat la acumularea de cAMP intracelular. Acest compus ajută la reducerea conținutului de calciu în citoplasmă celulei. Sub acțiunea cAMP de calciu este îndepărtat parțial în spațiul extracelular, mitocondrii și parțial legat. Rezultatele de legare de calciu în mai puțin complex de calciu calmodulin. Din acest motiv, MLCK nu este activat interacțiunea dificilă actinei cu miozina, și tonusul musculaturii netede este redusă. În plus față de cAMP acționează direct asupra MLCK. Sub influența cAMP MLCK fosforilate, iar în această stare devine insensibil la calciu-calmodulin. Perturbarea de calciu interacțiune kalmodulinovogo MLCK complex și promovează relaxarea musculaturii netede si elimina spasme musculare netede.

Drotaverinum selectiv pentru mușchii netezi ai stomacului, intestinelor și a canalelor biliare. relaxarea musculara tractului gastro-intestinal însoțită de o reducere sau eliminare completă a durerii, îmbunătățirea descărcării de bilă, normalizarea peristaltismului - contracții wavelike ale mușchilor intestinului. Drotaverinum indeparteaza spasm al musculaturii tractului urinar, ceea ce îl face eficient pentru colica renală. Drotaverinum efect relaxant asupra musculaturii uterine permite sa fie folosit in anumite tipuri de tulburări menstruale, precum si in terapia adjuvantă cu amenințarea de naștere prematură și avort.

În stratul muscular al vaselor de sânge Drotaverină acționează într-un grad mai mic. Deși sub influența lumenul acestuia vasculare pulmonare se extinde, rezultând o scădere a presiunii în circulația mică sau pulmonară. De asemenea, dilată vasele de sânge ale creierului și inimii. Cu toate acestea, o îmbunătățire semnificativă a fluxului sanguin cerebral și coronarian sub influența Drotaverinum se întâmplă - pentru aceasta este un mijloc mai eficient. Cu toate acestea, Drotaverinum pot fi folosite pentru a elimina durerile de cap cauzate de spasme vasculare, și, de asemenea, în unele cazuri, pentru a elimina spasmul arterelor coronare. Sub influența drotaverinei îmbunătățirea circulației periferice, fluxul sanguin la pereții organelor cavitare.

Dar tensiunea arterială nu (BP) Drotaverinum reduce sau scade ușor. Prin urmare, acesta nu poate fi folosit ca un agent hipotensiv. Acest medicament, la fel ca multe alte antispastice miotrope, nu se schimba tonul sistemului nervos autonom, și îmbunătățește efectele simpatici asupra diferitelor procese fiziologice. Acest Drotaverinum favorabil cu alte antispastice, care aparține grupului de anticolinergice. Medicamentul nu traversează bariera hematoencefalică în creier, și nu inhibă activitatea creierului. Prin urmare, acesta poate fi folosit în timpul de conducere auto și efectuarea de operații complexe care necesită o coordonare motorie. Medicamentul este relativ inofensiv, și, prin urmare, poate fi utilizat la pacienții cu diferite grupe de vârstă.

Istoria creației

Drotaverinum a fost sintetizat în 1961 de maghiar Chinoin companie farmaceutica. Chiar înainte de această dată, întreprinderea a fost o lungă tradiție în producția de medicamente antispastice. Produs Chinoin papaverina a fost folosit cu succes în practica clinică timp de mai mulți ani. În timpul cercetării pentru dezvoltarea proprietăților Papaverina și optimizarea producției industriale a fost o substanță nouă. Această substanță, numită Drotaverinum, de eficiența de mai multe ori mai mare decât papaverina.

In anul 1962, medicamentul a fost brevetat sub denumirea comercială No-Spa. Este demn de remarcat faptul că, în acest titlu este afișată o acțiune a medicamentului. În limba latină se pare că nu-Spa, ceea ce înseamnă că nu spasm, nici un spasm. De droguri a trecut o serie de studii clinice, și siguranța acestuia este atent monitorizată timp de mai multe decenii. Datorită eficienței sale, siguranța relativă și medicina preț redus rapid câștigat popularitate. În Uniunea Sovietică Nospanum a început să folosească în anii 1970, Chinoin mai târziu, sa alăturat companiei multinationale farmaceutice Sanofi-Synthelabo, produsele pe care le respectă cu strictețe standardele internaționale. În prezent, Nospanum continuă să utilizeze în mai mult de 50 de țări din întreaga lume, în voi. H. În Rusia și majoritatea țărilor post-sovietice. Prin urmare, putem spune fără exagerare că eficacitatea medicamentului este testată în timp.

tehnologia de sinteză

Materiile prime pentru prepararea drotaverinei sunt catechină și sulfatul de dietil, care sunt condensate într-un mediu alcalin. In timpul reactiilor chimice ulterioare implicând catalizatori organici și anorganici preparate clorhidrat de drotaverină, care a fost supus dehidrogenarea și recristalizare. La fabricarea tabletelor utilizând excipienți - stearat de magneziu, povidonă, crospovidonă, lactoză monohidrat, amidon de cartofi.

emitere

• Tablete de 40 și 80 mg;
• Fiolei 2 ml soluție injectabilă 2%.

Drotaverinum sub numele generic al substanței active este produs de multe companii farmaceutice din Rusia. Costul acesteia este semnificativ mai mic decât originalul No-Spa. Medicamentul poate fi făcută de alte companii sub numele Spazmonet, Spazmol, Nosh Bras Deprolen, Digidroetaverin, Tetraspazmin, Nospan, Nospazin. eliberarea acestor medicamente sunt aceleași ca și în Drotaverinum și shpy. In plus, Sanofi Synthelabo produce combinat instrument-shpalgina Dar, sub forma de pastile. Compoziția cuprinde 40 mg comprimate drotaverină, 8 mg Codeină și 500 mg paracetamol.

mărturie

Drotaverină prescris pentru îndepărtarea spasmul musculaturii netede a următoarelor boli:

• tractului gastrointestinal: ulcer gastric și 12 ulcer duodenal, spasm al părții pilorica a stomacului, gastrita, enterita, colita, sindromul de colon iritabil, constipație spastică.
• Bilă conductă: colelitiaza, colecistita, pericholecystitis, colangită, dischinezii biliare.
• Sistemul urinar: urolitiază, pielita, cistita, spasme ale vezicii urinare.
• Cefaleea.
• Obstetrică și Ginecologie: tulburări menstruale, însoțite de sindromul de durere (algomenorrhea), amenințat avort, amenințat travaliu prematur, dezvăluirea prelungită a gâtului uterin, spasm faringe in timpul nasterii, dupa-dureri.
• ocluziva.

dozele

Pastile luate pe cale orală 20-30 de minute înainte de masă, nu se mesteca, bea apă. Doza zilnică de tablete - 120-240 mg. Acesta este împărțit în 2-3 doze. Doza zilnică de 240 mg și 80 mg de locuri de muncă sunt maximale. Pentru copiii mai mari de 12 ani, doza zilnică maximă de comprimate shpy - 160 mg. Acesta este împărțit în 2-4 doze. Pentru copii cu vârsta între 6 și 12 ani, doza zilnică maximă - 120 mg, care este împărțit în 2 doze.

soluție Fiolă se injectează intramuscular sau intravenos lent. Injecțiile sunt făcute de 1-3 ori pe zi, pentru a satisface doza zilnică maximă de 40-240 mg. Durata tratamentului Drotaverinum este mic - nu mai mult de 3 zile. Dacă după acest moment nu există nici un efect antispastic, iar durerea persistă, trebuie să consultați un medic pentru a clarifica tactici suplimentare de tratament cu alte medicamente. Drotaverinum, precum si alte medicamente inflamatorii si durere, este inadecvat să se utilizeze în timpul durere motive nespecificate intense pentru a vizita. Concluzia este că îndepărtarea temporară a spasmului și durere poate masca cauza, care pot fi grave. Este dificil de diagnosticat la examenul fizic extern.

farmacodinamie

Drotaverinum absorbit în intestin într-o cantitate de 65% din ingerat. Concentrația plasmatică maximă este formată după 45-60 minute. Legarea de proteinele plasmatice este mare - 95-98%. Uniform distribuite în țesuturi, dar nu trece prin bariera hematoencefalică. Efectul se dezvoltă după 10-15 minute și durează timp de câteva ore. Practic, toate ficat Drotaverină suferă transformări metabolice, pentru a forma mai mulți metaboliți care sunt conectate cu acid glucuronic. Într-un metabolit eliminat prin rinichi (50%) și în intestin (30%). Timpul de înjumătățire de 8-10 ore. În termen de 72 de ore toate Drotaverină excretat.

efecte secundare

• sistemul circulator: Scăderea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace.
• CNS: Dureri de cap, amețeli și insomnie.
• soldatGreață, constipație.
• sistemul imunitar: Urticarie, prurit, angioedem.

Aceste reacții adverse sunt rare. Pentru tot mai mult de o jumătate de secol a fost nici o deteriorare semnificativă a stării asociate cu luarea shpy în dozele recomandate.

Contraindicații

• Idiosincrasie Drotaverinum;
• Hipersensibilitate de disulfit de sodiu (pentru injecție);
• intoleranță la galactoză ereditara, deficit enzimatic lactază (pentru tablete);
• insuficiență renală severă;
• insuficiență hepatică severă;
• insuficienta cardiaca cronica este un sindrom cu emisii reduse;
• 18 ani (pentru injectare);
• Vârsta până la 6 ani (pentru tablete).

Interacțiunea cu alte medicamente

• levodopa - reducerea efectului antiparkinsoniene al acestui medicament.
• Antispasmodice alte grupuri, inclusiv anticolinergice - consolidarea efectului antispastic.
• antidepresive triciclice, chinidina, procainamida - consolidarea hipotensiunii.
• FenobarbitaL - consolidarea efectului antispasmodic.
• morfină - reducerea spasmului musculaturii netede cauzate de acest medicament.

Sarcina și alăptarea

În cantități mici, Drotaverină poate traversa placenta. Cu toate acestea, efectele sale toxice asupra fătului nu a fost confirmată sau exclusă în cursul experimentelor pe animale de laborator. Prin urmare, în timpul sarcinii Nospanum prescrise în circumstanțe excepționale, ținând seama de raportul dintre beneficiile pentru mamă și riscul pentru făt. De asemenea, nu există date clinice privind siguranța Drotaverinum pentru copii în timpul alăptării. Prin urmare, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării.

depozitare

Fiole și tabletele depozitate în sticle, la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Tabletele din blister din aluminiu / aluminiu depozitate la o temperatură nu mai mare de 30⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Tabletele din blistere din PVC / aluminiu depozitate la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Tabletele pot fi distribuite în modul OTC. Fiole de soluție sunt distribuite pe bază de rețetă.