Cavinton - instrucțiuni, comentarii aplicare

Cavinton (Cavinton) - un drog îmbunătățire a circulației cerebrale, neuroprotectoare.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
mărturie
dozele
farmacodinamie
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Rolul substanței active în formulare acționează Vinpocetine (Vinpocetinum). Această substanță este un alcaloid derivat vincamină, vegetal conținut în periwinkle mici (Vinca minor). De aici numele de droguri. Formula Vinpocetine chimică: C₂₂H₂₆N₂O₂. Nume: Etil (3alpha, 16alfa) -eburnamenin-14-carboxilat. Proprietăți fizice: pulbere cristalină albă, insolubil în apă și solubil în alcool.

Mecanismul de acțiune

Mecanismul de acțiune este similar cu cel Cavinton unele antispastic miotrope. Medicamentul afectează conținutul de cAMP (adenozin monofosfat ciclic) fosfodiesterazei (PDE) și calciu. Acești compuși reglează tonusul musculaturii netede in diferite organe si structuri anatomice. CAMP este produs din ATP prin enzimei adenilatciclază. O altă enzimă PDE prezentat mai multe specii, ușurează scindarea cAMP. Ionii de calciu reacționând furnizează proteine ​​contractile (actina și miozină) în celulele musculare netede, ceea ce duce la contracția mușchilor netezi. CAMP se leaga de calciu, inhibă funcția canalului de calciu împiedică pătrunderea ionilor de calciu în citoplasmă fibrelor musculare netede și promovează astfel relaxarea fibrelor nervoase musculare netede. Are proprietăți similare alt compus cGMP, în care adenozina este prezent în locul altor nucleozid - guanozină.

Vinpocetine stimulează adenilat ciclaza și inhibă PDE. Aceasta crește concentrația de cAMP, cGMP și scăderea concentrației calciului intracelular. Vinpocetine nu se aplică în mod egal tuturor mușchilor netezi. Acesta activează adenilat ciclaza și inhibă PDE tip 1, care este implicat în reglarea tonusului vascular cerebral. Ca urmare a extinderii lumenul vaselor cerebrale, fluxul sanguin cerebral si imbunatateste. Împreună cu sângele inflowing este îmbunătățită livrarea de glucoza la tesuturi ale creierului. Dar acest compus organic fără metabolismul normal (metabolism) este imposibilă în țesutul cerebral. Brain, și cu ea întregul organism moare repede. In absenta oxigenului, glucoza este scindată prin oxidare anaerobă (Airless) cale. Acesta este un proces de eficiență redusă în care au format doar 2 molecule de ATP.

Dar, împreună cu sângele și livrarea îmbunătățit cu oxigen la creier. Glucoza este utilizat mai eficient pentru calea anaerobă 32 pentru a forma molecule ATP. Ca rezultat, livrarea sporirea oxigen si glucoza imbunatateste metabolismul cerebral. Acest lucru este deosebit de important în astfel de condiții severe ca TBI (leziuni traumatice cerebrale), accidente vasculare cerebrale ischemice și hemoragice. Valoarea de droguri este încă în faptul că acesta previne formarea unui fenomen fura. Esența acestui fenomen constă în faptul că în creier secțiuni patologice ale vaselor de sânge au o rezistență mai mare decât în ​​regiunile nedeteriorate. Prin urmare, fluxul de sânge (perfuzie) sunt deranjați foarte mult. Ca rezultat, tulburări metabolice și fără semnificative la patologie existente, chiar mai mult amplificată.

Sub influența Vinpocetine dilată vasele de sânge în primul rând în zonele patologice, și o cantitate mai mare de sânge năpustindu-se aici. împiedicând astfel dezvoltarea unui fenomen fura. Amplification perfuzie, ameliorare metabolică crește rezistența țesăturilor la lipsa de oxigen (hipoxie) pentru leziuni și boli grave cu SNC. Vinpocetine nu numai imbunatateste livrarea de oxigen si glucoza pentru a tesutului cerebral, dar, de asemenea, este un bun antioxidant. Și, ca orice antioxidant, se leaga radicalii liberi, particulele produse în timpul diferitelor procese patologice, și astfel previne deteriorarea structurilor celulare de organe și țesuturi.

Consolidarea perfuziei cerebrale, îmbunătățirea calității metabolismului creierului sub influența Vinpocetine un impact pozitiv asupra funcțiilor superioare ale creierului. Manifestă îmbunătățită a memoriei, gândire, emoții. Sa constatat că, sub influența depresiunii de droguri eliminate, normalizeaza somnul si pofta de mancare, a crescut capacitatea de învățare, durează mai mult achiziționate pentru uz casnic și competențe profesionale. Prin urmare, preparatul poate fi utilizat nu numai în tulburări circulatorii cerebrale acute, dar și cronice. Acestea includ diferite tipuri de encefalopatie - tulburări cerebrale datorate aterosclerozei vaselor cerebrale, hipertensiune CCT efectuate anterior. Encefalopatia caracterizate prin manifestări neurologice în combinație cu modificări în sfera psiho-emoțională. Toate aceste tulburări regresat în mod progresiv pe un fundal de utilizare pe termen lung a Vinpocetine. Preparatul este, de asemenea, util în boala Alzheimer (demența senilă progresivă).

Se stabilește că stimularea activității cerebrale vinpocetina superior se datoreaza nu numai utilizarea crescută a glucozei, dar efectul direct al adenozinei asupra structurii creierului, care este parte a cAMP. Vinpocetine este eficace nu numai în organic, ci și pentru tulburări funcționale ale creierului după tip VSD (distonie vegetativă vasculară). Sub influența lui persistă tsefalgiya (dureri de cap) și tulburări asociate (amețeli, senzație de căldură, neliniște, slăbiciune). Din acest motiv, medicamentul este prescris pentru migrene si sindromul menopauzei, desi starea hormonale nu sunt afectate. Printre altele Vinpocetine are activitate anticonvulsivantă și, prin urmare, pot fi utilizate în diferite condiții, care se manifestă tulburările convulsive, în special epilepsie. proprietăți anticonvulsive ale medicamentului asociat cu capacitatea sa de a forma un perete protector în jurul centrului patologic din creier. În acest caz, arborele de protecție - nu este formarea anatomic este modelat pe termen care implică blocarea funcțională a impulsurilor nervoase excitator, cauzand convulsii.

Sub influența Vinpocetine mărește elasticitatea celulelor roșii din sânge și capacitatea lor de a schimba forma. Prin această RBCs mai bine pătrunde în zonele greu accesibile cu perfuzie de țesut slabă. Mai mult, medicamentul împiedică agregarea (lipirea) a plachetelor și a formării trombusului ulterioare. Ca rezultat al acestei reologie îmbunătățit (flux) de sânge, și, împreună cu ea îmbunătățește și mai mult fluxul sanguin la nivelul țesutului cerebral. Împreună cu creierul sub acțiunea metabolismului medicamentului și îmbunătățește circulația sângelui în structurile anexiale, în special la nivelul retinei, precum și modificări patologice ale aparatului vestibular, leziuni inflamatorii, degenerative și toxice ale nervului auditiv. Se consideră. Vinpocetine care elimină parțial efectele ototoxice ale anumitor antibiotice, mai ales aminoglicozidele. Prin urmare, un medicament utilizat în practica oftalmologică și ORL pentru vizibilitate îmbunătățită și auz, normalizarea presiunii intraoculare, eliminarea tulburărilor vestibulare (dureri de cap, amețeli, greață, zgomote în urechi).

Trebuie remarcat faptul că, prin îmbunătățirea circulației sanguine cerebrale, vinpocetina nu are practic nici un efect asupra fluxului sanguin și sânge presiunea sistemică, și dacă se reduce. este nesemnificativă. Pe coronarian (inima) fluxul de sânge nu este afectată și de droguri. Mai mult decât atât, Vinpocetine contribuie uneori la aritmii (extrasistole, tahicardie paroxistică). efectul său aritmogena asociat cu efectul adenozinei asupra ionul (calciu, potasiu, canalele de sodiu), în sistemul de conducere cardiac. Vinpocetine îmbunătățește metabolismul unor neurotransmițători, catecolamine (dopamina, serotonina, noradrenalina), și astfel îmbunătățește transmiterea impulsurilor nervoase din SNC și stimulează în continuare activitatea creierului mai mare.

Un pic de istorie

Vinpocetine a fost izolat mai întâi din plante (brebenoc) în 1975 în Ungaria. Producția industrială a Vinpocetine sintetic a fost lansat un pic mai târziu, în 1978, compania farmaceutică Gedeon Richter din Ungaria. Deoarece medicamentul este utilizat în mod activ în Europa de Est, Uniunea Sovietică și apoi în Rusia și CSI. Cu toate acestea, în Statele Unite și Europa de Vest, Vinpocetine nu a fost înregistrată ca un preparat farmaceutic. Utilizarea sa este permisă doar ca un aditiv alimentar.

tehnologia de sinteză

Formularea se face în mai multe etape de reacții chimice efectuate într-un solvent aprotic în prezența unor baze organice și anorganice. La fabricarea tabletelor, împreună cu o substanță de bază este utilizat talc, celuloză cu greutate moleculară mică, lactoză, stearat de magneziu.

emitere

• Tablete de 5 mg;
• Tablete de 10 mg (Cavinton Forte).

Concentrat pentru soluție perfuzabilă (perfuzie intravenoasă) - fiolă de 2, 5 și 10 ml dintr-o soluție de 0,5%.

Originalul Cavintonum facut de companie farmaceutica din Ungaria de renume mondial Gedeon Richter. Medicament numit substanță activă Vinpocetine produsă de mai multe companii farmaceutice din Rusia. Unele dintre aceste companii sunt puțin cunoscute în piața de consum, precum și calitatea produselor lor, uneori, lasă mult de dorit.

Ocazional, există și alte medicamente sinonime cu Vinpocetine substanța activă:

• Vinpoton - tablete de 5 mg. Polfa, Polonia.
• Telektop - tablete de 5 și 10 mg. Obolensky rus.
• Korsavin - tablete de 5 și 10 mg. North Star, Rusia.

Dintre toate aceste medicamente fiind cele mai preferate Cavinton. Și nu numai în calitate, dar, de asemenea, în prezența unui concentrat de perfuzie.

mărturie

• Standing după accident vascular cerebral ischemic și hemoragic;
• Condiția după ce a suferit un prejudiciu cap;
• tulburări circulatorii cerebrale trecătoare (atac ischemic tranzitor);
• distonie vasculară;
• tratament complex planificat de stări convulsive;
• encefalopatie circulatorie;
• Alte condiții însoțite de demență (pierderea de informații);
• tulburări vestibulare inclusiv și boala Meniere;
• Unele tipuri de pierdere a auzului;
• boli oftalmologice însoțite de leziuni ale retinei și a ochilor coroid, creșterea presiunii intraoculare.

dozele

Pentru perfuzia intravenoasă concentrat se diluează în proporție de 20-25 mg (4-5 ml) la 400-500 ml soluție perfuzabilă. Deoarece acesta din urmă se poate folosi orice soluție salină: nat. soluție, soluție Ringer, Disol, Trisol. Viteza de perfuzare nu trebuie să depășească 80 de picături de soluție pe minut. In ulterioare 2-3 zile o doză de concentrat poate fi crescută la 50 mg (10 ml). Durata perfuziei frunze de obicei 10-14 zile. După această schimbare a recomandat pastile interne

Tabletele sunt luate 5-10 mg după masă, se spală cu apa. Nu mestecați, dar ele pot fi împărțite în jumătate. Doza minimă zilnică este de 5 mg, maxim - 30 mg. Efectul terapeutic se dezvolta, de obicei, în termen de o săptămână de la începutul recepției de comprimate. Durata de tratament pastile - de la 1 la 3 luni.

farmacodinamie

Cavintonum, administrat oral se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal superior. Concentrația maximă în plasmă 1 este generat după o oră de a lua teren și țesuturi - după 2-4 ore. Biodisponibilitatea este obligatoriu 7% de proteinele plasmatice - 66%. Vinpocetine eliminate prin rinichi și prin intestinul într-un raport de 3: 2. Jumătatea - 4,5 -5 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Aritmia, tahicardie (ritm cardiac rapid), modificări ECG, variabilitatea tensiunii arteriale;
• CNS: Dureri de cap, amețeli, slăbiciune, tulburări de somn;
• GI: greață, arsuri la stomac, gură uscată;
• piele: Erupții alergice, mâncărime, transpirație crescută.

Contraindicații

• Idiosincrasie Vinpocetine;
• stadiul acut accident vascular cerebral hemoragic;
• aritmii cardiace;
• Fluxurile grele de CHD;
• Vârsta până la 18 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Vinpocetine este compatibil cu cele mai multe medicamente. În combinație cu metildopa poate accentua efectul antihipertensiv. În aceste cazuri, necesită o monitorizare regulată a tensiunii arteriale. Cavinton trebuie combinat cu precauție în combinație cu alte medicamente care afectează starea sistemului nervos central și a ritmului cardiac.

Sarcina și alăptarea

Vinpocetine traversează bariera placentară. Ea îmbunătățește circulația placentară, și, prin urmare, poate duce la sângerare și placentară la avorturi spontane. Prin urmare, Cavintonum în timpul sarcinii este contraindicată. Medicamentul trece în laptele matern. De aceea, înainte de a alăptării oprit.

depozitare

Cavintonum depozitate la o temperatură nu mai mare de 30⁰viață C. Perioada de valabilitate a peletelor concentrat și infuzia - 5 ani. O soluție perfuzabilă proaspăt preparată trebuie utilizată în decurs de 3 ore. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.