Nebivolol - instrucțiuni, comentarii aplicare

Nebivolol (Nebivololul) - un medicament din grupul de beta-blocante.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de fabricație
Forma de presă
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

componentă activă - clorhidrat de nebivolol. Formulă chimică: C₂₂H₂₅F₂NU₄. Titlu: alfa alfa`- [iminobis (metilen) bis [6-fluor-3,4-dihidro] -2H-1-benzopiran-2-metanol-racemat constând din D- și L- enantiomeri. Pulbere albă sau aproape albă, cu solubilitate inegală în diferiți solvenți organici.

Mecanismul de acțiune

Nebivolol Efectul terapeutic se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii beta-adrenergici și prin aceasta interferează cu acțiunea asupra acestor receptori, substanțe biologic active ale catecolamine - adrenalina si noradrenalina. beta-adrenergici sunt de localizare eterogene și au efecte fiziologice. În acest sens, secreta beta-1 și beta-2 adrenoreceptorilor. Beta-1 sunt localizate în principal în inima - în miocard în sistemul de conducere cardiace. Stimularea lor crește rata de forță și inima. În același timp, și va crește cererea de oxigen miocardic. Stimularea acestor receptori localizate în ficat, duce la glicogenolizei - dezintegrarea glicogen.

receptorii beta-2 adrenergici sunt localizate în bronhii în arterele mici si venele, in tesutul adipos si pancreas. Stimularea lor conduce la relaxarea de constricție bronșic în arteriolelor, eliberarea de insulină, și lipoliza (distrugerea țesutului de grăsime). Prin urmare, în cazul în care receptorii beta-blocant, va fi marcată de efectul opus. Scăderea ratei de putere și inima, ceea ce va duce la o scădere a tensiunii arteriale (TA) și cererea de oxigen miocardic. Din acest motiv, beta-blocante sunt de o valoare deosebită la pacienții cu boală cardiacă coronariană, după cum reduce activitatea inimii. Acestea sunt, de asemenea, prescrise pentru hipertensiune arterială, iar în unele tahiaritmii - tulburari de ritm cardiac, însoțite de ritm cardiac crescut.

Dar există adesea probleme. Stimularea altor receptori beta-2 adrenergici conduce la efecte secundare nedorite. Acesta bronhospasm și administrarea cronică - așa-numitul sindrom metabolic, inclusiv obezitatea, ateroscleroza si diabetul din cauza supresia secreției de insulină și lipoliza. Este acest "păcat" reprezentanții Ipokoleniya beta-blocante, numit mai târziu tradiționale - propranolol (Inderal), nadolol, timolol, și altele. Soluția a fost găsită la crearea unei generații de medicamente selective II. selectivitatea lor, selectivitate, este într-un efect avantajos asupra beta-1 receptorilor cardiaci. În acest caz, receptorii beta-2 sunt practic neatinse, iar efectele secundare nu se dezvolta.

Cu toate acestea, unele dintre aceste medicamente observat o activitate simpatomimetică intrinsecă. Acest efect nedorit este ca medicamentul parțial blocuri, și parțial stimulează receptorii beta. Din acest motiv, puterea terapeutică a medicamentului slăbește. Nebivolol - Reprezentant III blocante generație. Ca și alți membri ai acestui grup, el are o selectivitate ridicată și o lipsă de activitate simpatomimetică intrinsecă. indicele de selectivitate este de 293, care este mult mai mare decât în ​​alte mijloace similare. Aceasta înseamnă că pentru fiecare 293 de beta-1 conturi receptorilor adrenergici blocate pentru numai 1 blocat receptorilor beta-2 adrenergici.

Dar efectul nebivololului nu este numai în efectul său selectiv asupra receptorilor beta-1. Acest medicament are un efect direct vasodilatator (vasodilatator) de pe pereții vaselor de sânge. Vasodilatația se realizează prin creșterea conținutului de oxid nitric (NO), în pereții arterelor. Dilatarea arterelor mici sub NOprivodit la GPT reducere (rezistența periferică totală) și hipotensiune arterială (scăderea tensiunii arteriale). La centrul de hipotensiune arterială este un alt mecanism fiziologic: Nebivolol, ca multe alte blocante, inhiba sinteza renină de rinichi.

Această substanță joacă un rol-cheie în sistemul renină-angiotensină-aldosteron responsabil de creșterea AD.Takim, acțiunea complexă a Nebilet este hipotensiunea arterială, reducerea puterii și a frecvenței cardiace, precum și pentru a reduce sarcina asupra miocardului. Acest lucru poate atenua în mod semnificativ starea si a imbunatati prognosticul vital al pacienților cu boli cardiovasculare.

Istoria creației

Teoria existenței receptorilor alfa- și beta-adrenergici a fost dezvoltat și validate de experiență la sfârșitul anilor 1940. În același timp, conceptul sa extins despre medicamentele care stimulează sau inhibă acești receptori, printre oamenii de știință. Prin aceste medicamente pot influența multe procese fiziologice. Primul astfel de medicament a fost creat în 1962. Dar nu este un leac - pe experimente de laborator nu au primit, și nu a fost introdus în practica clinică. Puțin mai târziu, în 1964 an, a fost obținut prin primul medicament - sau Inderal propranolol, care a inițiat generația I de beta-blocante.

Timpul total pentru acest lucru a fost obținut aproximativ 100 de medicamente din acest grup. La momente diferite, ele au fost folosite în boala cardiacă ischemică și hipertensiune arterială. Împreună cu diuretice (diuretice) sunt incluse în regimul standard al acestor boli. Cu toate acestea, mai târziu au fost, practic, din cauza efectelor secundare și efecte adverse asupra metabolismului. Situația sa schimbat în bine cu introducerea la practica clinice III generație de medicamente. Acesta a fost sintetizat în 2001 de către Janssen Pharmaceutica NV, care a transferat drepturile de licență la droguri în SUA și Canada. În prezent, Nebivolol este disponibil sub diferite nume și este utilizat nu numai în SUA și Canada, dar, de asemenea, în mai mult de 50 de țări, inclusiv și în Rusia.

tehnologia de fabricație

Nebivolol este preparat prin reacția celor doi enantiomeri în cantități egale. Enantiomerii - această conexiune, oglindă diferite configurație spațială moleculară. Sarea (clorhidrat) prin tratament curs Nebivolol diverși acizi anorganici și organici.

Forma de presă

Tabletele de substanță activă de 5 mg.

Nebivolol este denumirea generică pentru substanța activă produsă de diverse companii farmaceutice din Rusia. Un medicament turc nebivolol Santoz și maghiară Nebivolol Teva. Ocazional, puteți găsi greacă și indiană Binelol Nebivator și Nebilong (ultimul - o acțiune alungită). Dar cele mai renumite din produsul nostru - este Nebilet germană din Berlin-Chemie. Ca toate medicamentele de la aceasta companie, Nebilet diferite de calitate, fiabilitate, și protecția artizanat. Adevărat, valoarea sa este mai mare decât omologii interne. Firmele străine produc un drog sinonim Biscardi, Nebula, Nobiten, Nebolet, și multe altele. Dar aceste medicamente în rețeaua de tranzacționare noastră nu este găsit. În plus față de nebivolol este aprobat oficial pentru utilizare, precum și alți reprezentanți ai II-III generație beta-blocante bisoprolol, metoprolol, carvedilol. Dar, ingredientele active pe care le au alții. Prin urmare, în proprietățile lor, acestea pot diferi de la Nebivolol. Beta-blocantele I generație nu este în prezent atribuită pacienților.

mărturie

• cardiopatiei;
• boli coronariene, prevenirea accidentelor vasculare cerebrale;
• Terapia combinată a insuficienței cardiace.

dozele

Tabletele sunt luate o dată într-o doză zilnică. Medicația este independent de ingestia de alimente. Tabletele se spală cu apa. Doza zilnică este de 5 mg. La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, persoanele recomandate pentru a începe să luați medicamentul la o doză zilnică de 2,5 sau 1,25 mg. Pentru aceste cazuri, pe suprafața tabletelor au crestături speciale care le permit împărțit în 2 sau 4 părți.

Ulterior, doza poate fi crescută. Doza maximă zilnică recomandată este de 10 Doza zilnică mg.Povyshenie trebuie să fie netedă, în trepte: 1,25-2-5-10 mg. Expunerea, datorită effektovprodolzhitelnost laterale nedorite fiecare interval ar trebui să fie de 1-2 săptămâni. Efectul terapeutic al medicamentului observată după 1-2 săptămâni (cel puțin - 4 săptămâni) după începerea recepției. Utilizarea Nebivololului ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a stării generale a pacientului și a indicatorilor de tensiunii arteriale, a ritmului cardiac si ECG.

farmacodinamie

Nebivolol se referă la medicamente lipofile. Acest lucru înseamnă că este foarte solubil în substanțe grase, penetrează BBB (bariera hematoencefalică) in creier, si este supus unor transformări metabolice în ficat. Nebivolol este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. La persoanele cu un metabolism rapid, biodisponibilitatea este de 12%, cu lent - aproape de 100%. Legarea de proteinele plasmatice este de 98%. Ficatul Nebivolol suferă dezalchilare și hidroxilare. Metaboliții formați se leagă la glucuronic și excretat prin intestine (48%), și prin rinichi (38%). Aproximativ 0,5% din medicament este excretat prin rinichi în neschimbat vide.Period timp de înjumătățire de 24 de ore pentru persoanele cu metabolism rapid, si 48 de ore - de la lent.

efecte secundare

Efectele secundare asociate cu Nebivolol lipofilicității sale, influența asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac, capacitatea de a penetra prin BBB:

• Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, kollaptoidnye stare, bradicardie, sindrom Raynaud;
• GI: greață, vărsături, constipație, diaree, flatulență;
• CNS: Dureri de cap, amețeli, slăbiciune, neliniște, pierderea conștienței;
• piele: Eritem, prurit, Angioedemul rare.

Uscăciunea sclerei, bronhospasm la utilizarea nebivololului rar observate. Acest medicament, spre deosebire de mulți dintre predecesorii săi, nu ridica nivelul de zahăr din sânge, și nu provoacă disfuncții erectile la bărbați. Acestea din urmă se poate datora tulburărilor hemodinamice și metabolice. retragere bruscă Nebivolol poate duce la sindrom de rebound - o creștere a tensiunii arteriale, accidente vasculare cerebrale rapide.

Prin urmare, de droguri răsturnat reduce treptat doza treptat. Anularea poate dura câteva zile, sau chiar efecte nedel.Pobochnye sunt de obicei observate în cazul supradoze de droguri și contraindicații ignorand. Hipotensiunea si bradicardia, uneori, să ia viața în pericol, în special la persoanele cu boli cardiovasculare. În aceste cazuri, pacientul este așezat orizontal cu ridicată cu susul în jos. sulfat de atropină - vasopresoare C (vasoconstrictoare) și pentru a elimina bradicardiei administrate intravenos scop de ridicare AD.

Contraindicații

• idiosincrasie Nebivolol;
• aritmii cardiace și de conducere: bradicardie (frecvență cardiacă mai mică de 60 / min) bloc atrioventricular 2-3 grade, sindrom de sinus bolnav (sindrom de sinus bolnav);
• insuficiență cardiacă acută, insuficiență cardiacă cronică;
• miastenia gravis;
• depresia;
• Bronhoconstricție, astm bronșic;
• sindromul Raynaud, boala arterială ocluzivă, însoțită de claudicație intermitentă;
• Hipotensiunea (tensiune arterială mai mică de 90 mmHg ...);
• șoc cardiogen;
• feocromocitom;
• Afectarea funcției hepatice;
• insuficiență renală;
• Vârsta mai mică de 18 ani.

Fii precaut numește diabet, hipertiroidism, psoriazis, persoanele cu vârsta peste 75 de ani.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Slow blocante ale canalelor de calciu - contractilității miocardice inhibat și conducerii atrioventriculare, dezvolta hipotensiune arterială severă.
• Antihipertensivele, nitrați - exacerbat de hipotensiune arterială.
• Amiodarona și alte antiaritmice - suprimarea conductibilitatea si puterea contractiilor inimii.
• Fenotiazine, barbiturice, antidepresive triciclice - crește efectul hipotensiv al nebivololului.
• anestezicelor - bradicardie și hipotensiune arterială.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul penetrează bariera placentară și poate determina hipotensiune, bradicardie și paralizia centrului respirator la făt. În acest sens, este prescris în timpul sarcinii numai în cazuri excepționale. Deosebit de nedorit în Nebivolol II-III trimestru. La fel ca multe alte lipofile înseamnă că trece în laptele matern. Prin urmare, nebivololul este permisă numai după încetarea alăptării.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.