Tenorik - instrucțiuni, comentarii aplicare

Tenorik (Tenoric) - preparat combinat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute (BP), sau hipertensiune.

Cuprins:
ingredientele active
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de fabricație
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

ingredientele active

Acest medicament este o combinatie de 2 medicamente. Origine - Atenolol (Atenolol), pulbere cristalină solubilă în apă. Formulă chimică: C₁₄H₂₂N₂O₃. Titlu: 4- [2-hidroxi-3 - [(1-metiletil) amino] propoxi] benzenacetamida (și ca monoclorhidratul).

A doua componentă - este clorotialidona (clortalidona). Formulă chimică: C₁₄H₁₁CIN₂O₄S. Nume: 2-clor-5- (2,3-dihidro-1-hidroxi-3-oxo-1 H-izoindol-1-il) benzensulfonamidă. Proprietățile fizice ale clorotialidona este o pulbere albă sau alb-gălbui cristalin, slab solubil în apă și în solvenți organici.

Mecanismul de acțiune

Mecanismul de acțiune a cauzat proprietăți Tenorika ale componentelor sale, atenolol și clortalidona. Atenolol - acesta este un beta-blocant, clortalidona - un diuretic, diuretic. Astfel, efectul Tenoroika din cauza blocadei beta, și crește volumul de urină. Receptorii adrenergici, sau pur și simplu, receptorii adrenergici, sunt un element cheie al sistemului nervos autonom simpatic. Ei răspund la norepinefrină și alți neurotransmițători, catecolamine adrenalina, dopamina. Există două tipuri principale de alfa receptori adrenergici și beta. Stimularea acestor receptori conduce la o varietate de efecte fiziologice, care ajută organismul să se adapteze la schimbările negative asupra mediului, pentru a obține departe de pericol. Aceste efecte combinate pe termen de formă comună „lupta sau fugi“. În condiții extreme, creșterea tensiunii arteriale, vasele de sânge, spazmiruyutsya concentrează atenția, inhibă digestia, respirația devine mai frecventă, crește rezistența musculară.

Într-o mare măsură, o reacție „a lovit și a alerga“ este asigurată de receptorii beta-adrenergici. Acești receptori sunt, de asemenea, eterogene, și sunt reprezentate de două tipuri principale: beta-1 și beta-2. Stimularea beta 1-adrenergici situate în mușchiul cardiac, crește frecvența și forța contracțiilor cardiace. Inima bate mai puternică și mai des - creșterea ISO (debitul cardiac), cantitatea de sânge pompat de inima prin vasele de sânge într-un minut. Creșterea ISO - acesta este unul dintre mecanismele de creștere a tensiunii arteriale, hipertensiune arterială. În plus, odată cu creșterea ISO crește cererea de oxigen miocardic - deoarece sarcina pe crește miocardul, și pentru a realiza mai mult de lucru este nevoie de mai multă energie, ceea ce înseamnă - mai mult oxigen. Creșterea cererii de oxigen miocardic este extrem de nedorit in CHD (boala coronariana), atunci când alimentarea cu sânge a miocardului a vaselor coronariene (inima) de sânge rupt.

Prin urmare, în cazul în care blocul de beta-1 receptori ai inimii, frecvența și forța contracțiilor cardiace scade. În mod similar, ISO și reduce tensiunea arterială, și este valoros în tratamentul hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, împreună cu beta-1 receptori sunt blocate și receptorii beta-2 ale bronhiilor, ceea ce duce la bronhospasm. Mai mult, receptorii adrenergici sunt localizate în ficat și previne stimularea glicogenolizei (descompunerea glicogenului). Acest efect este însoțită de o scădere a nivelului de glucoză din sânge. Nu cu mult timp în urmă au fost marcate de beta-3 adrenergici, care sunt responsabile pentru distrugerea țesutului adipos și eliberarea de energie. In plus, stimularea receptorilor beta-adrenergici pot modifica secreția de hormoni de insulina, tiroida si sex. Este cu aceste modificări metabolice și asociate bronhospasm efectele secundare ale multor beta-blocante. Și aceste reacții adverse descuraja utilizarea de beta-blocante, în prima generație. Mai mult decât atât, unele medicamente ale acestui grup a fost observat o activitate simpatomimetică intrinsecă. Acest lucru înseamnă că nu numai bloc, ci, de asemenea, stimulează parțial receptorii adrenergici. Punct de vedere clinic este slăbirea efectului hipotensiv manifestă și spasme vasculare periferice.

Efectele secundare sunt în mare parte absente de la medicamente cardioselective care blochează predominant beta-1 adrenergici ale inimii, și nu au practic nici un efect asupra altor tipuri de receptori beta-adrenergici. Atenolol este o cardioselectivă generatie de droguri II, lipsit de activitate simpatomimetică. El este hidrofil - solubil în apă, nu solubilă în grăsime, nu pătrunde prin bariera hemato-encefalică (BBB), in creier, nu este supusă unor modificări metabolice și pentru un efect de lungă perioadă de timp. Cu toate acestea, cardioselectiv lui relativă - la doze mai mari dispare, adică, la droguri atunci cand incepe sa se blocheze si receptorii beta-2 adrenergici ...

Atenolol efect hipotensiv este îmbunătățită prin combinarea sa cu clortalidona. Cu toate acestea, mecanismul de dezvoltare hipotensiune arterială este destul de diferit. Acest grup de sulfonamide diuretic inhibă reabsorbtia (reuptake) de ioni de sodiu, care este excretat prin rinichi. Împreună cu sodiu pierdut apă, îmbunătățită excreția de urină. Aceasta duce la o scădere a volumului de sânge circulant (CBV). Reducerea CCA este însoțită de o scădere a ISO și hipotensiune arterială. Cu toate acestea, împreună cu sodiu, prin acțiunea clortalidonă reabsorbite și a pierdut potasiu, magneziu, clorură și bicarbonat. Și poate avea un efect negativ asupra multor procese fiziologice. Cu toate acestea, Tenorik scade in mod eficient tensiunii arteriale. Componentele sale, atenolol și clortalidona, acționează pe diferite link-uri de hipertensiune. Efectul hipotensor al combinației acestor medicamente este de durată mai puternică și mai lungă de acțiune decât cea a fiecăreia dintre ele în mod individual.

Un pic de istorie

Medicamentul este sintetizat de o companie indiană Ipka Laboratories Limited (IPCA Laboratories Limited). Aceasta companie a fost infiintata in anul 1969. Datorită tehnologiei moderne și de înaltă calitate, medicamente Ipka, inclusiv și Tenorik, comune în America de Nord, Europa, și multe țări post-sovietice. În Rusia Tenorik utilizate in practica cardiologie de peste 15 ani.

tehnologia de fabricație

Atenolol și clortalidona este produs într-un complex de reacții biochimice care implică o varietate de catalizatori organici și anorganici.

emitere

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete. Tableta conține Atenolol și clortalidona în proporții optime - 50 mg atenolol și clortalidona 12,5 mg, 100 mg sau 25 mg de atenolol și clortalidona. În plus față de aceste substanțe de bază și auxiliare este talc, lactoză, amidon de porumb, stearat de magneziu, polivinilpirolidonă, izopropanol, și alții.

Unele companii indiene, în special, laboratorul Oxford., BioPharm, lansat sub titlul Tenorik Tenonorm, Tenoroks. Zeneca companie din Marea Britanie produce Tenoretik și germană Salyutas - atenolol compositum. Aceste medicamente pot fi găsite în farmaciile noastre. Conținutul ingredientelor din ele este aceeași cu cea a Tenorika - 50 sau 100 + 12,5 + 25. În străinătate, medicamentul este cunoscut sub numele de Atedon, Hlotenor, Ategeksal kompozitum, Eupres, și multe altele.

mărturie

Tenorik prescrise pentru hipertensiune, care poate fi primar (hipertensiune esențială, hipertensiune arterială esențială), iar cel secundar cauzate de boli renale și creșterea funcției tiroidiene. Tenorika justifică numirea în cazurile în care hipertensiunea arterială se dezvoltă pe fondul bolii cardiace ischemice, tahiaritmiile sau însoțite - tulburări de ritm cardiac, cu un ritm cardiac crescut.

dozele

Medicamentul a recomandat să se înceapă cu o doză de 50 mg / 12,5 mg 1 dată pe zi. De obicei, această doză este suficientă pentru a obține efectul dorit. Atunci când doza gipotenzivnomrezultate slab exprimat poate fi crescută la 100/25 mg. Cu toate acestea, la creșterea în continuare a efectului de dozare este minimă sau inexistentă. În aceste cazuri, se recomandă să se combine cu medicamente antihipertensive Tenorik alte grupuri. pacienții vârstnici și cei cu afectarea funcției renale confine recomandată doza zilnică de 50 mg / 12,5 mg sau de a reduce frecvența de administrare. Pastile luate pe cale orală înainte de masă, nu se mesteca, și beți multă apă. Este recomandabil să le ia în același timp. Durata tratamentului Tenorikom determinat de medic pentru fiecare pacient în parte. Cu utilizare prelungită nu este permisă întreruperea bruscă a tratamentului.

farmacodinamie

Combinația de atenolol și clortalidona practic nici un efect asupra caracteristicilor farmacodinamice ale fiecăreia dintre ele. La fel ca toți compușii hidrofili, atenolol nu sunt supuși unei conversii metabolice în actele hepatice suficient de lungi și excretate prin rinichi neschimbate. Tractul gastrointestinal este absorbit aproximativ 50% din alimentele ingerate Atenolola.Priem nu afectează cantitatea de medicament a crescut profund. concentrație maximă atenolol în plasmă este format după 2-4 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 6-16% din produsul de intrare. Efectul hipotensiv atinge sale maxime de 2-4 ore de la ingestie și se menține timp de 24 ore. Aproximativ 90% Atenolol nemodificat a eliminat prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 6-9 ore.

absorbția clortalidona din tractul gastrointestinal este de 60%. Concentrația plasmatică maximă apare după 12 ore. Aproximativ 90% din medicament intrare se leaga de proteinele plasmatice și a celulelor roșii din sânge. Efectul antihipertensiv se dezvoltă după 2 ore, atinge maximul după 2-6 ore și durează 24-72 ore. Clortalidona este excretat în fecale și urină. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 50 de ore. La vârstnici și cei care suferă excreția renală a componentelor active, Tenorika poate încetini.

efecte secundare

• sistemul circulator: Bradicardie, bradiaritmie, hipotensiune arterială, agravarea insuficienței cardiace, sindromul Raynaud, extremități reci, claudicație intermitentă;
• CNS și nervilor periferici: Dureri de cap, amețeli, oboseală, labilitate psihică, tulburări de somn, efecte psihotice cu halucinații și dezorientare, parestezii, confuzie;
• GI: greață, anorexie, xerostomie, pancreatită, constipație, colestaza, creșterea transaminazelor hepatice;
• sistemul respirator: Bronhospasm;
• sânge: Leucopenie, agranulocitoză, eozinofilie, trombocitopenie, hiperuricemie, hiponatremie și hipokaliemie;
• pielii si mucoaselor: Erupții cutanate, fotosensibilitate, sclerotica uscată, alopecie, agravarea psoriazisului existente.

Cele mai multe dintre aceste reacții adverse sunt rare și sunt tranzitorii. Administrarea cronică Tenorika vozmozhnopovyshenie toleranței la glucoză, ceea ce poate duce la o exacerbare a diabetului zaharat. Barbatii se schimba vasele de sange de aprovizionare ale penisului și tulburări metabolice sub influența atenolol de multe ori duce la formarea disfuncției erectile.

Contraindicații

• Componentele individuale; Tenorika intoleranță
• Bradicardia și hipotensiune, șoc cardiogen;
• acidoză metabolică;
• Tulburări ale circulației periferice;
• 2-3 grade bloc atrioventricular;
• feocromocitom severă;
• sindrom de sinus bolnav;
• insuficiență cardiacă acută și cronică;
• angina Prinzmetal;
• Astmul și bronșita cronică obstructivă;
• Diabetul;
• stat hipoglicemiant;
• gută;
• hepatită acută;
• insuficiență renală acută;
• miastenia gravis;
• Vârsta până la 18 ani.

Admiterea Tenorika oprire de dorit timp de 48 de ore înainte de intervențiile chirurgicale elective de așteptat.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Nifedipina și derivații săi-gipotenziya, agravarea insuficienței cardiace existente;
• glicozide cardiace - încetinirea conducerii atrioventriculare;
• Clonidina (clonidina) - anularea medicamentului atunci când este combinat cu Tenorikom poate duce la fenomenul de rebound și a exacerba hipertensiunea;
• simpatomimetice - neutralizarea efectului antihipertensiv și creșterea tensiunii arteriale;
• salicilați - reducerea acțiunii hipotensiv, creșterea tensiunii arteriale, efect toxic asupra sistemului nervos central;
• AINS alte grupuri, estrogeni - reducerea efectului hipotensiv;
• sare de litiu - intoxicație cu litiu;
• inhibitori MAO - creșterea tensiunii arteriale;
• inhibitorii ECA - hipotensiune arterială severă;
• Insulina și pastile de scădere a glicemiei f - eficacitatea acestor medicamente reduse;
• antidepresive triciclice, barbiturice - creșterea efectului hipotensiv;
• blocante ale canalelor de calciu - hipotensiune arterială, bradicardie, insuficiență cardiacă manifestare;
• Glucocorticoizii, furosemid, amfotericină B - creșterea excreției de potasiu în urină;
• medicamente anestezice - hipotensiune arterială, inhibarea contractilității miocardice;
• Relaxante curara - usileniedeystviya aceste medicamente.

Sarcina și alăptarea

Tenorik contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

depozitare

Stocat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.