Valsakor - instrucțiuni, comentarii aplicare

Valsakor (Valsacor) -antigipertenzivnoe (reduce tensiunea arterială) înseamnă un grup de sartans.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
fapte interesante
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Valsakor - un drog patentat. Substanța activă conținută în ea - Valsartan (Valsartan). Formulă chimică - C₂₄H₂₉N₅O₃. Nume: N - [[2&# 8242 - (1 H-tetrazol-5-il) [1,1&# 8242 - bifenil] -4-il] metil] -N-valeril-L-valina.

Mecanismul de acțiune

Ca un reprezentant de droguri-sartans, blochează receptorii Valsakor angiotenzinaII. Acesta este legat de antihipertensivă (și nu numai) de acțiune. AngiotenzinII - este unul dintre produsele de o cascadă de reacții care implică mai multe substanțe biologic active în SRAA - sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Evoluția a creat SRAA pentru a menține tensiunea arterială (TA) la om și la mamifere până la semn. Acest lucru previne ischemie (debit insuficient de sange) si hipoxie (deficit de oxigen) cu hipotensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale. Ca răspuns la rinichi secreta renina hipotensiunea - o substanță cu activitate enzimatică. Renina activează o altă substanță - angiotensinogen, produsă de către ficat. Ca rezultat, angiotensinogen este convertit în angiotenzinI - proteină constând din 10 aminoacizi (decapeptide).

La rândul său, angiotensină I prin acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), prin scindarea 2-amino transformat în angiotensină II. Aceasta proteina circulă în sânge, are un vasopresor, efect vasoconstrictor - vaselor de sange de tip muscular spazmiruet cu un diametru mic. Acest lucru crește OST (rezistența periferică totală), și crește tensiunea arterială. Mai mult, angiotenzinII stimulează sinteza de ADH (vasopresină, hormon antidiuretic) de către hipotalamus și aldosteronul de glandele suprarenale. Acești hormoni reduc diureza (diurezei) prin întârzierea de sodiu și apă în organism. Acest lucru crește volumul de sânge (CBV), care este o suplimentare faktorompovysheniya AD. În mod normal, toate procesele din SRAA echilibrat. Între componentele individuale ale unei relații inverse - activarea uneia dintre ele duce la oprimarea alta. Cu toate acestea, cu o varietate de neurologice, hormonale, tulburări metabolice, sistemul nu funcționează, și dezvoltă hipertensiune - o creștere anormală a tensiunii arteriale cu dezvoltarea în continuare a hipertensiunii arteriale.

Vasoconstricție și stimularea hormonului vasopresor - nu este toate efectele angiotensinei II. Acest material circulă în sânge și acționează asupra receptorilor specifici din organe și țesuturi. În cazul în care „sânge“ al angiotensinei II este sintetizat prin acțiunea ACE, omologul său de pânză - alte enzime aparținând clasei de chymase. Punctele de aplicare a țesutului receptorilor angiotensinei II sunt localizate în miocard, endoteliul (coajă interior) vaselor, precum si rinichi si tesutul adipos. Tipuri de acești receptori puțini. Cel mai semnificativ este de tip 1 (AT-1 receptorilor) Stimularea acestor receptori cauzeaza vasoconstrictia impreuna cu mai multe alte efecte, nu mai puțin periculoase. In inima-specifice celulele fibroblaste activate.

formând astfel fibroză, cardio - țesutului miocardic funcțional muscular se înlocuiește cu conjunctive. Conform acestui mod de a dezvolta insuficienta cardiaca si aritmii cardiace. Stimularea receptorilor AT 1 în endoteliul vaselor sanguine duce la proliferarea - cresterea excesiva de celule. În termeni structurali, proliferarea manifestata prin ingrosarea peretelui vascular, reducând elasticitatea, îngustare a lumenului vascular și depuneri pe peretele vascular al plăcilor aterosclerotice. Acest mecanism este baza de infarct miocardic și accident vascular cerebral. Un proces similar in rinichi lor scleroza capete (nephrosclerosis), care exacerbează în continuare hipertensiune.

Sartana legarea la receptorii AT 1, blocarea acestora. Astfel, pe AT-2 receptori, stimularea care determină dilatarea (expansiune) vas, Valsartan practic nici un efect. Blocada AT 1 elimină vasoconstructie receptorului și previne alte fenomene negative - nefroscleroza, insuficiența cardio și cardiacă, infarct miocardic si accident vascular cerebral. Astfel, valsartanul și analogii săi nu elimina numai hipertensiune arteriala, dar a avertizat, de asemenea, numeroasele sale complicații ale organelor și sistemelor. În plus, există un impact pozitiv al medicamentului asupra metabolismului. Valsartanul reduce rezistența tisulară la acțiunea insulinei, și astfel previne formarea diabetului. Acesta inhibă sinteza de joasă densitate de colesterol - principalul „inițiator“ aterosclerozei și facilitează excreția (urați) rinichi de acid uric. Astfel, împreună cu hipertensiunea sub influența valsartanului eliminat însoțitorilor frecvente sale - diabet, ateroscleroza si guta.

Istoria creației

Conceptul de SRAA și rolul său în creșterea tensiunii arteriale a fost dezvoltat în a 2-a jumătate a secolului al XX-lea. Cu toate componentele individuale ale acestui sistem au fost identificate zeci de ani mai devreme. Primele medicamente care întrerup lanțul de reacții biochimice SRAA considerate a fi inhibitori ai ECA. Faptul că aceste medicamente au fost sintetizate și a intrat în practica clinică în 70-80th secolului trecut. Primul inhibitor al ECA este considerată a fi saralazin obținute în 1969, cu toate acestea, medicamentul într-un grad mai mare decât sartans tratați cu inhibitori ai ECA.

În orice caz, saralazin nu au devenit folosite ca un drog punct de vedere clinic. Motivul: dificultatea de dozare, nevoia de administrare intravenoasă, și o mulțime de efecte secundare. Următoarele droguri-Sartan, losartan a obținut mult mai târziu, în anii '90 a fost literalmente au fost sintetizate imediat și alte medicamente din clasa sartans, inclusiv și Valsartan. Din acel moment, Sartan ferm stabilit în practica clinică - în 2005 a fost numit Valsartan 12 milioane de pacienti din intreaga lume. Împreună cu inhibitori ai ECA, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu Sartan au fost puternic recomandat pentru a fi incluse în schema de tratament a hipertensiunii arteriale și a complicațiilor sale.

tehnologia de sinteză

În lanțul de reacții chimice complexe, un amestec de diferite săruri cristaline ale valsartanului purificate stabile. Ulterior, amestecul este uscat, măcinat și comprimat pentru a da o formă de tabletă cu caracteristicile dorite.

fapte interesante

În perioada 2008-2010, el a fost cel mai fezabil Valsartanul droguri la nivel mondial. În 2010, veniturile din vânzările sale la nivel mondial a fost de 6,1 mld. Dolari.

emitere

Tablete de 40, 80, 160 și 320 mg de substanță activă.

Valsartanul sub numele de marcă ne oferă Valsakor sloven Krka companie farmaceutica. Ca toate medicamentele, produs de companie, Valsakor diferite de calitate și un grad ridicat de protecție împotriva falsificării. Nu mai puțin de calitate, dar mai scumpe - Diovan, Novartis vândut în Elveția. Ceha Zentiva a produce Valsartan sub denumirea generică a substanței active și a Polfa polonez - numit Nortivan. Există Tantordio indian de droguri și Valz malteză. În Rusia Valsartanul a produs o companie puțin cunoscută, numită Mound Sinteza Valslfors. Toate aceste preparate sunt prezentate tablete și capsule cu o greutate de 40, 80 și 160 mg. Spread în străinătate, precum și alte medicamente sinonime: Valtan, Vareksan, Tareg, Provas, și altele. Dar aceste medicamente nu sunt cunoscute consumatorilor noștri.

Valsartanul aparține compuși heterociclici. În plus față de utilizarea sa clinică și alte Sartai: derivați de nebifenilovye tetrazolici derivaților (telmisartan) bifenil tetrazol (Losartan, irbesartan, Candesartan) nebifenilovye netetrazoly (Eprosartan). Toate aceste medicamente au un efect similar cu valsartan, ingredientul activ, chiar dacă acestea au ambele. Prin urmare, unele dintre caracteristicile care pot fi ușor diferite de valsartanului și sinonimele sale.

mărturie

• Hipertensiune - primară (esențială) și renală (cu insuficiență renală);
• Cronică insuficiență cardiacă II-IV clasa funcțională;
• insuficiență ventriculară stângă acută, disfuncție ventriculară stângă în infarctul miocardic acut (după 12 ceasuri - 10 zile de la începerea) cu condiția circulației performanță stabilă.

dozele

Când tratamentul hipertensiunii arteriale Doza recomandată este de 80 mg o dată. Lipsa efectului hipotensiv al dozei poate fi crescută la 160 mg și 320 mg, sau combinat cu un Valsakor diuretic. În insuficiența cardiacă cronică de droguri ia 80 mg sau 160 mg de 2 ori pe zi. receptie infarct miocardic incepe cu 20 mg de 2 ori pe zi, ulterior crescând treptat doza la 40, 80 și 160 mg de 2 ori pe zi.

Tabletele sunt beat ca un întreg, nu mestecate, și să bea apă. De droguri nu depinde de produsele alimentare. Doza zilnică maximă este de 320 mg. În doză zilnică severă hipotensiune arterială snizhayut.Valsakor ia cursuri cu o durată de mai multe săptămâni. Utilizarea pe termen lung Valsakora nu creează dependență. După anularea acestuia nu există nici un fenomen de rebound - o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Momentul debutului concentrația plasmatică maximă este de 2-4 ore, dar poate varia în diferite persoane. Această valoare poate fi afectată de ingestia concomitentă de alimente. Cu toate acestea, valoarea totală a valsartanului vsosavshegosya factor independent de alimente. Biodisponibilitatea este de 23% din valsartan. In plasma 94-97% din medicament se leaga de proteine. De droguri (acumuleaza se acumuleaza in organism). Începe efectul hipotensiv observat după 2 săptămâni de la începerea și atinge maximul după 4-5 săptămâni. Valsartanul este biotransformare in ficat. În acest sens, funcția hepatică nu afectează performanța de îndepărtare, cu excepția cazurilor de colestază (bilă stază). Valsartanul nemodificat excretat în bilă prin intestine (70%) și prin rinichi în urină (30%). Afectarea funcției renale nu afectează activitatea medicamentului, și nu necesită ajustarea dozelor și modul de primire.

efecte secundare

Efectele adverse au fost observate pe partea următoarelor organe și sisteme:

• GI: greață, diaree, dureri abdominale;
• CNS: Dureri de cap, slăbiciune, amețeli;
• Organe urinare: alterarea funcției renale, nivelurile crescute ale ureei și creatininei în sânge;
• Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială severă;
• sânge: Hiperpotasemie (creșterea potasiului în plasmă de sânge), anemie, caracterizată printr-o scădere a hemoglobinei și hematocritului;
• piele: angioedem alergice, erupții cutanate, prurit;
• organele ORL: faringite, tuse, sensibilitate crescută la infecții virale.

Cele mai multe dintre reacțiile adverse menționate mai sus sunt rare, iar frecvența acestora nu depinde de doza și durata tratamentului (cu excepția hipotensiunii). De asemenea, aceasta nu depinde de frecvența de sex, vârstă și etnie.

Contraindicații

Hipersensibilitate la valsartan. Măsuri de precauție prescrise pentru toate condițiile care implică (vărsături repetate, diaree) scăzută bcc, precum și obstrucție a tractului biliar. Valsartanul nu este instalat de siguranță pentru copii. Prin urmare, acest medicament este contraindicat la persoanele cu vârsta sub 18 ani.

Interacțiuni cu alte medicamente

Valsakor combinate cu diuretice, inhibitori ai ECA, beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu. În aceste cazuri, poate crește efectul hipotensiv. Indometacinul și analogii săi din contra, a redus efect hipotensiv Valsakora. Tratamentul concomitent cu kaliysberegayuschimidiuretikami, preparate de potasiu și Badami care conțin potasiu poate provoca hiperkaliemia. Asocierea cu săruri de litiu manifestata intoxicație cu litiu.

Sarcina și alăptarea

Nu există date cu privire la modul efect Valsakor asupra fătului. În mod similar, nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern. Cu toate experimentele de laborator pe rozătoare, acest fapt a fost confirmat. În acest sens, recepție și alte medicamente sinonim Valsakora în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură ridicată: 30⁰Timp de 3 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.