Orsoten - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Orsoten (Orsoten latină.) - un drog pentru pierderea in greutate. Aceasta se referă la o clasă de medicamente de reducere a lipidelor. Ingredientul activ este orlistat, care blochează acțiunea enzimelor lipolitice din tractul digestiv și prin aceasta reduce absorbția de grăsime. Medicamentul este recomandat pentru tratamentul integrat al obezității, în combinație cu o dietă săracă în calorii.

Cuprins:

poveste
Proprietățile substanței active
date clinice
Statutul juridic al substanței active
instrucție
Compoziția, forma de eliberare, ambalare
Mecanismul de acțiune
Metabolismul și excreția
mărturie
Contraindicații
Sarcina și alăptarea
Efecte asupra capacității de a opera utilaje
Ordinea de recepție și doză
efecte secundare
Măsuri de precauție
Interacțiunea cu alte medicamente
supradoză
producător
Țările în care vânzările sunt permise Orsotena
Asemănarea cu originalul
Formulările cu același efect terapeutic

poveste

Orlistat a fost sintetizat pentru prima dată în 1985 de către biochimisti companie farmaceutică elvețiană „F. Hoffman-La Roche Ltd. »(F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Componentele de pornire pentru prepararea medicamentului a devenit un produs de deseuri de bacterii Streptomyces toxytricini - lipstatin. După examinarea proprietăților noilor compuși, au descoperit că are capacitatea de a inhiba lipaza umană. Cu toate acestea, prin ea însăși lipstatin sa dovedit instabil chimic, deci formula sa a fost modificat.

Derivații sintetici care rezultă - tetrahydrolipstatin - a fost atribuit denumirea comună internațională „Orlistat“. Un alt 13 ani, compania a cheltuit pe dezvoltarea unei noi formule de droguri si studiile clinice. În 1998, vehiculul a fost înregistrat în Elveția, sub denumirea comercială Xenical, și devin disponibile pentru pacienti.

În 1999, Xenical a fost aprobat pentru utilizare în 17 de țări, inclusiv Statele Unite, Canada, Australia și mai multe țări europene.

Termenul de protecție de brevet a orlistat inițiale a expirat în 2007. În același timp, în Statele Unite, Marea Britanie si India, au fost primele exemplare ale doza de droguri: Allie Orleans, Orlik și altele.

În Rusia, prima Xenical generice a devenit Orsoten inregistrata in 2009. Firma slovena KRKA.

Proprietățile substanței active

Denumire comună internațională: Orlistat (orlistat latină.).

Denumirea comună: tetrahydrolipstatin.

Denumirea IUPAC: [2S- (2- (R *), 3]] - 1 - [(3-hexil-4-oxo-2-oxetanil) metil] ester dodecil N-formil-L-leucină.

Formula structurală este:

Formula moleculară: C29H53NO5

Greutate moleculară: 495.74.

Orlistat este o pulbere albă cristalină, solubilă în solvenți organici (metanol, etanol) și practic insolubil în apă. Substanța se caracterizează printr-o lipofilicitate ridicată.

date clinice

Organizația Mondială Gastroenterologie se referă la orlistat mijloace moderat eficiente de combatere a obezității.

În efectuarea studiilor clinice, medicamentul a cauzat o pierdere semnificativă în greutate în 75% dintre pacienții voluntari. Pe parcursul celor 12 săptămâni de tratament, pacientul a fost capabil să-și piardă până la 5% din greutatea inițială. Rezultatele mai bune (10%) au fost observate la cei care au luat medicamentul combinat cu un regim alimentar hipocaloric si activitatea fizica.

In timpul testelor au fost marcate, iar alte efecte pozitive ale terapiei.

În particular, pacienții cu hipertensiune arterială a fost observată reducere susținută a tensiunii arteriale:

• a tensiunii arteriale sistolice ( „superioară“) - o medie de 12,9 mm Hg. Art.,
• diastolice ( "inferior") - 7,6 mm Hg. Art.

a fost observată o îmbunătățire Toți voluntarii în metabolismul lipidelor. După 24 de săptămâni de la începerea tratamentului la sânge a scăzut colesterolului total și conținutul de lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL).

Mai multe studii au arătat că orlistat poate ajuta la prevenirea apariției sau incetini progresia diabetului zaharat de tip II. La pacienții cu scăderea toleranței la glucoză în fundalul admiterii sale ameliorarea sensibilității la insulină. La pacienții cu diabet zaharat de tratament deja dezvoltat poate reduce doza primită hipoglicemiante.

Statutul juridic al substanței active

În acest moment, orlistat este singurul medicament aprobat oficial pentru tratamentul pe termen lung al obezității. Cu toate acestea, cu puțină experiență de droguri în diferite țări, există multe dezbateri cu privire la regulile eliberării sale.

Inițial Orlistat a fost disponibil doar prescripție medicală. Această situație persistă în ziua de azi în Canada.

În Australia și Noua Zeelandă în 2003, instalația a fost transferat la categoria de eliberare fără prescripție medicală. În 2006, Asociația Consumatorilor australieni a cerut Departamentului de Stat pentru controlul traficului pentru a reveni fostul statutul de prescripție orlistat droguri, justificând-o faptul că piața liberă poate duce la utilizarea necontrolată a medicamentului. Cererea a fost respinsă, dar conducerea a luat decizia de a interzice publicitatea orlistat.

În SUA și în UE în 2006-2009. a fost lăsat să da drumul fără prescripție medicală înseamnă o doză de 60 mg de orlistat. Formulările cu un conținut de substanță activă de 120 mg sunt încă disponibile numai după prezentarea unui formular special.

instrucție

Compoziția, forma de eliberare, ambalare

Orsoten preparat biologic folosind culturi de bacterii Streptomyces toxytricini. Produsul final este o producție a unui produs care conține orlistat semifinit și o componentă auxiliară - microceluloză.

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule. O capsulă a conținut 225,6 mg de produs semifinit granular, care corespunde la 120 mg orlistat. Capacul și corpul capsulei sunt fabricate din hipromeloză și au o culoare albă sau ușor gălbuie.

Mijloacele sunt ambalate în blistere din plastic alveolar și apoi - în cutii de 21, 42 sau 84 de bucăți.

Mecanismul de acțiune

In lumenul tractului digestiv Orsoten reactioneaza cu lipazele gastrice și pancreatice, blocarea site-urilor lor active. enzimele inactivate sunt, astfel, nu mai este implicat în descompunerea grăsimilor. Deoarece moleculele lipidice întregi nu pot fi absorbite în sânge, ele derivă din intestin intact. Numărul de calorii care provin din alimentul respectiv este redus cu o medie de 30%, ceea ce conduce la o reducere a greutății corporale. Aplicarea Orsotena deosebit de eficient la pacienții care sunt folosite pentru a adera la o dieta bogata in grasimi.

În plus față de problema de bază, de droguri:

• reduce nivelul de colesterol „nociv“ în sânge,
• previne dezvoltarea diabetului de tip II,
• reduce tensiunea arterială ridicată.

Utilizarea prelungită pacienți Orsotena a generat un reflex condiționat, care constă în faptul că o dietă încălcare față de alimente grase au ferm asociate cu efecte secundare neplăcute ale medicamentului (diaree și scaune grase). Ca rezultat, chiar și motivație relativ slabă pentru pierderea în greutate, pacientul începe să adere din neatenție la o dieta saraca in calorii.

Terapia prelungita Orsotenom greutate corporală redusă treptat, în conformitate cu standardele nutriționale. În medie, pentru cele 3 luni de tratament, pacienții își pierd între 5 până la 8 kilograme în plus.

Metabolismul și excreția

Medicamentul acționează în tractul digestiv, aproape înmuiate în fluxul de sânge. După 8 ore după primirea Orsotena concentrația acestuia în sânge este de aproximativ 6 ng / ml, ceea ce confirmă mijloacele de absorbție scăzute.

Cea mai mare parte din medicament este excretat în fecale și 83% din doza - nemodificată. O cantitate mică de pauze în pereții intestinului ingredientele inactive. Metaboliții sunt eliminați în rinichi și bilă.

Perioada de eliminare completă a medicamentului din organism este de aproximativ 3 până la 5 zile.

mărturie

Orsoten recomandat:

• pentru tratamentul pe termen lung al obezității (indicele de masă corporală de 30 kg / m),
• pentru combaterea excesului de greutate (IMC de cel puțin 27 kg / m).

Medicamentul poate fi utilizat de către pacienții care prezintă un risc ridicat de a dezvolta boli cardiovasculare si diabet. Dacă este necesar permis să se efectueze terapia în asociere cu antidiabetice.

Capsulele trebuie să fie combinate cu un regim alimentar moderat de calorii. Conținutul de grăsime în dieta zilnică nu trebuie să depășească 30%.

Contraindicații

Orsoten contraindicat în următoarele condiții:

• Sensibilitate crescută la componentele orlistat sau alte tipuri de formulare.
• Malabsorbția de nutrienți în intestin (sindrom de malabsorbtie).
• Colestază.

Din cauza cunoștințelor insuficiente nu ar trebui să utilizeze mijloacele de la vârsta de 18 ani.

Sarcina și alăptarea

Datele clinice privind efectul orlistat asupra fătului nu sunt disponibile, nu este recomandat să luați Orsoten pe fondul sarcinii.

Terapia în timpul perioadei de alăptare este, de asemenea, considerată extrem de nedorite. De droguri inhibă absorbția vitaminelor liposolubile, dintre care lipsa ar putea afecta în mod negativ dezvoltarea copilului.

Efecte asupra capacității de a opera utilaje

nu Orsoten afecta concentrarea și nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme complexe.

Ordinea de recepție și doză

Pentru manifestarea efectelor orlistat necesită o lipază în tractul digestiv. Deoarece producția de enzime are loc numai în timpul unei mese, mananca Orsoten necesare în timpul meselor sau cel târziu la o oră după ea.

schema de tratament recomandată: 1 capsulă de 3 ori pe zi. Medicamentul trebuie luat cu puțină apă. În cazul în care produsele alimentare nu conține grăsime sau un pacient omite o masă, nu puteți lua Orsoten. Durata maximă admisă a cursului de tratament - 2 ani.

De droguri in doze mai mari de terapeutice nu duce la intensificarea acțiunii sale.

efecte secundare

Prin reacțiile adverse raportate frecvent Orsotena includ:

• scaun gras,
• secretii uleioase de la rect,
• balonare,
• frecvent nevoia de a defeca,
• dureri abdominale,
• disconfort in intestin,
• scaune frecvente,
• incontinență de fecale,
• pierderea dinților și a gingiilor,
• apariția anxietății,
• slăbiciune
• infecții ale tractului respirator și urinar superior.

Foarte rar, se observă pacienți:

• reacții alergice (cum ar fi erupție cutanată, prurit, bronhospasm sau anafilaxie),
• colelitiază,
• hepatită,
• niveluri ridicate ale transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline,
• diverticulită,
• erupții cutanate buloase.

Severitatea reacțiilor adverse la nivelul tractului gastro-intestinal depinde de conținutul de grăsime în produsele alimentare, astfel încât este important să se combine medicamentul cu o dietă săracă în calorii.

Cele mai frecvente efecte adverse sunt observate în primele 3 luni de tratament. Ca continuarea tratamentului slăbi simptomele neplăcute.

Măsuri de precauție

Orsoten cu 30% reduce absorbția intestinală a vitaminelor liposolubile:

• Beta-caroten (vit. A)
• tocoferol (vit. E)
• filochinona (vit. C),
• calciferol (vit. D).

Pentru a compensa pierderea de nutrienți pe parcursul întregii perioade de tratament, pacienții trebuie să ia pregătirile multivitamine. regim optim de dozare - o dată pe zi, după 2 ore dupa masa sau Orsotena peste noapte.

La pacienții cu diabet zaharat de utilizare a medicamentului poate fi asociat cu o ameliorare în metabolismul carbohidraților, ceea ce impune reducerea dozei de medicamente antidiabetice.

Orsoten recomandat pentru tratamentul pe termen lung al obezității. Cu toate acestea, în cazul în care după expirarea a 3 luni de la începerea tratamentului greutății corporale nu a scăzut cu cel puțin 5%, de la utilizarea ulterioară a medicamentului trebuie abandonat.

Interacțiunea cu alte medicamente

Orsoten poate afecta absorbția ciclosporinei. Tratamentul simultană a acestor fonduri ar trebui să fie sub supravegherea unui medic, monitorizarea în mod constant nivelul de ciclosporină în plasma sanguină.

La pacienții care au primit amiodarona, se recomandă monitorizarea indicatorilor de activitate cardiovasculară, orlistat poate modifica farmacocinetica medicament anti-aritmic.

Combinația de orlistat cu warfarină sau alte anticoagulante conduce la o scădere a nivelului de protrombină și creșterea raportului internațional de normalizare.

Este bine stabilit că Orsoten nu interacționează cu următoarele medicamente:

• antidepresive (fluoxetina, amitriptilina)
• contraceptivele orale,
• blocante, inhibitori ai ECA, și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (captopril, losartan)
• blocante beta (atenolol)
• blocante ale canalelor de calciu (nifedipina),
• biguanide,
• fibrați,
• furosemid,
• sibutramina (Meridia),
• glibenclamidă,

Acceptarea băuturilor alcoolice privind efectele medicamentului nu are niciun efect.

supradoză

În timpul aplicării Orsotena au fost înregistrate cazuri de supradozaj. Primirea de doze mai mari nu duce la efecte secundare a crescut.

depozitare

La o temperatură de 25 ° C, într-un loc bine protejate copii. In farmacii si spitale Orsoten ar trebui să fie depozitate în conformitate cu termenii lista B.

Perioada de valabilitate

2 ani de la data fabricației.

condițiile de aprovizionare

Prescripție medicală.

producător

Marca „Orsoten“ aparține concernului farmaceutic sloven KRKA. Compania este unul dintre cei mai mari producători de medicamente generice din lume, iar produsele sale sunt reprezentate în mai mult de 70 de țări.

Capsulele Orsoten produse de Krka-Rus, situate în orașul Istra. Astăzi, compania este unul dintre cele mai moderne din Rusia. Capacitatea de producție este de peste 1 milion. Tabletele și capsulele pe an. Condițiile de producție îndeplinesc cerințele standardului GMP.

Țările în care vânzările sunt permise Orsotena

Începând cu 2015, Rusia - singura țară în care înregistrată Orsoten. De droguri a fost aprobat pentru utilizare Ministerul Sănătății al Federației Ruse în 2009

Asemănarea cu originalul

Orsoten - o copie a medicamentului, dezvoltat de elvețian formula originală Orlistat - Xenical. Atunci când se compară cele două medicamente pentru articole clinice și farmacologice au găsit diferențe în tehnologia de fabricație, o parte a conexiunilor auxiliare, și unele puncte de instruire.

Caracteristicile comparative Orsotena si Xenical:

eficacitate egală și siguranța Xenical Orsotena și au fost confirmate într-un studiu clinic comparativ, care a fost realizat pe baza a 5 centre medicale din Rusia:

• Federal Endocrinologie Centrul de Cercetare (Moscova)
• GKB №68 FSI (Moscova)
• Stat Spitalul Clinic №63 (Moscova)
• Stat Spitalul Clinic №67 (Moscova)
• Centrul Federal al Inimii, Sânge și Endocrinologie. VA Almazov (St. Petersburg).

program de tratament de 12 săptămâni a avut loc 160 de pacienți voluntari. In grupul tratat cu Xenical, reducerea în greutate mai mare de 5%, a fost înregistrată la 51,2% dintre pacienți și în grupul care a primit Orsoten - la 47,6%. Pierderea medie in greutate din prima populație a fost de 5,2%, în al doilea - 5,4%.

Atunci când analiza siguranței diferențe statistic semnificative în frecvența și severitatea reacțiilor adverse nu a fost stabilită între grupuri.

Datele obținute au demonstrat că Orsoten și Xenical sunt echivalente clinic. Cu toate acestea, potrivit unor experți, un conținut ridicat de impurități în Orsotene poate provoca o dezvoltare mai frecventă are reacții alergice.

Formulările cu același efect terapeutic

analogi Orsotena K includ mijloace care includ orlistat în același sau o doză mai mică. Toate aceste medicamente sunt, de asemenea, copii ale Xenical. Medicamente sunt disponibile de la diverse companii diferă în metodele de producție, regulile de concediu, stabilitatea chimică și termenul de valabilitate. Costul de droguri este comparabil.

Următoarele analogii Orsotena puse în aplicare în Rusia:

• Allie,
• Ksenalten,
• Orsoten Slim,
• Listata,
• Listata Mini.

Alte țări sunt de asemenea disponibile:

• Orlistat Teva (Israel, Regatul Unit al Marii Britanii)
• Orlik (India)
• Orlip (Georgia)
• Orlistat Sandoz (Elveția, Finlanda, Estonia)
• Xenical Gervasio (Spania)
• Kseniplyus (Argentina) și altele.

Conform studiilor clinice comparative, eficacitatea și siguranța acestor medicamente sunt similare cu caracteristicile Xenical. mici abateri de la original (scăderea eficienței în intervalul de 2-5%) producători explica diferențele în tehnologia de fabricație.

Caracteristicile comparative Orsotena și unii dintre colegii săi:

Formulările care conțin orlistat 60 mg demonstrat pentru a reduce excesul de greutate (IMC la mai mult de 28 kg / m).

Înseamnă o doză de 120 mg sunt numiți:

• pentru tratamentul pe termen lung al obezității (IMC la mai mult de 30 kg / m),
• pacientii supraponderali care au un risc crescut de boli cardiovasculare sau diabet zaharat de tip II.