Nitrosorbid - instrucțiuni, comentarii aplicare

Nitrosorbide (Nitrosorbid) - medicamentul din grupul de nitrați.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Rolul substanței active în nitrosorbid protrudes izosorbid dinitrat (Isosorbididinitras). Formulă chimică: C₆H₈N₂O₈. Titlu: 1,4: 3,6-dianhidrida-D-glucitol dinitrat.Fizicheskie Proprietăți: pudră albă cristalină, solubil în alcool, acetonă și eter, și greu solubili în apă.

Mecanismul de acțiune

Baza efectului terapeutic Nitrosorbid ca și alți nitrați constă acțiunea oxidului nitric (NO) în peretele vascular. NO, eliberând molecula degradare izosorbid dinitrat, activează enzima guanilat ciclazei, și în acest fel crește nivelul de guanozin monofosfat ciclic (cGMP) în peretele vascular. La rândul său, efect asupra cGMP o altă enzimă, ATPaza dependentă de calciu. Această influență se reflectă într-o reducere a calciului intracelular, care ionii joaca un rol-cheie în spasme vasculare. Ca rezultat al acestor procese, creșterea conținutului de GMPc și reducerea vasodilatației calciului intracelular apare - relaxarea musculaturii netede a învelișului vascular și extinderea lumenului vascular. Rețineți că izosorbid dinitrat acționează în mare măsură asupra peretelui vascular venos decat arteriala. Dilatarea venelor este însoțită de o scădere a fluxului sanguin venos in atriul drept.

Ca urmare, reduce preîncărcare asupra inimii - o cantitate mai mică de sânge care curge la inima, și mușchiul cardiac mai puțin de lucru trebuie să fie efectuate în scopul de a pompa sange prin vasele. Efectul reducerii presarcina este deosebit efect benefic asupra circulației pulmonare. Extinderea vaselor pulmonare, reducerea fluxului sanguin la camera de dreapta a inimii - toți acești factori contribuie la reducerea presiunii în circulația pulmonară. Punct de vedere clinic este demonstrat prin scăderea sau eliminarea completă a dificultăți de respirație asociate cu insuficienta cardiaca si boala arterelor coronare. toleranța la efort este crescut.

peretele arterial, spre deosebire de venoase mai puțin sensibile la NO. Cu toate acestea arteriolelor relaxare (artere mici) sub acțiunea izosorbid dinitrat are loc de asemenea. Această reducere se manifestă OTS (rezistența periferică totală), vasele sanguine și scad postsarcina asupra inimii. La o rezistență relativ scăzută a mușchiului cardiac consuma mai puțină energie în îndeplinirea funcțiilor de pompare. Cea mai mare valoare clinică scăderea presarcina și postnaruzki miocardic joacă în boala coronariană (CHD). Această patologie este caracterizat prin aceea că o încălcare a circulației sângelui a vaselor coronariene, însoțite de deficit de oxigen în miocard. Mecanismul patologica este format cum ar fi un fenomen fura. Esența ei constă în faptul că sângele se repede prin vasele cu permeabilitate normală, și nu merge la site-uri, restricționate din cauza spasm și ateroscleroza.

Ischemia și să fure fenomen în cele din urmă duce la angina, dintre care un semn clinic de conducere este anghina atac - durere toracică severă. În unele cazuri, ischemie poate ajunge la valori critice. În miocardul sunt formate prin schimbări ireversibile - dezvoltarea unui atac de cord. Isosorbid dinitrat, elimină și previne aceste evoluții negative prin extinderea vaselor coronare. fura fenomenul nu are loc în același timp - sângele se grabeste la zonele cele mai ischemice ale miocardului. De droguri stimuleaza sistemul nervos simpatic reflex, care se poate manifesta crescută funcției contractile miocardice, dar fără nici o creștere sau o ușoară creștere a frecvenței cardiace - ritm cardiac. Reducerea OPS poate fi însoțită de hipotensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale. Vasodilatație duce la o scădere a fluxului sanguin, nu numai la inima, ci și creierul. Cu acest anumite reacții adverse legate de factor, și contraindicații pentru Nitrosorbid CNS. In Nitrosorbide general, pot fi caracterizate ca vasodilatatoare, anti-ischemic, anti-anginoase, și mai puțin agent hipotensiv.

Un pic de istorie

Istoria utilizării nitraților în practica clinică datează din secolul al XIX-lea. În 1846, când nitroglicerina a fost sintetizat într-o soluție 1% alcool. În 1979 Nitroglicerina a fost utilizat în tratamentul pacienților care suferă de angină pectorală. In 1960 g de nitrați au fost prelungite de acțiune (alungite). În 1970 a apărut g nitrat sub formă de unguente, în vol. H. Și care cuprinde izosorbid dinitrat. În următorul deceniu, în Uniunea Sovietică a primit noi forme de dozare, anterior nu se aplică de nitrat - soluție intravenoasă pentru pulverizare spray, filme pentru lipirea guma. Având în vedere că Nitrosorbide 1980 în aceste forme de dozare produse în Uniunea Sovietică. În prezent, medicamentul produs de mai multe companii farmaceutice din țările Federația Rusă și CSI.

tehnologia de sinteză

În timpul producției de forme de tablete Nitrosorbid utilizat așa-numitul Tehnologia matrice. Esența ei este că diferiți excipienți, materiale de umplutură acționează ca o matrice rețea. În această matrice uniform distribuită microgranule de bază substanță izosorbid dinitrat. Această tehnologie permite o buna izosorbid dinitrat de eliberare și prelungește durata acesteia.

emitere

• Tabletele de 5, 10 mg;
• Capsule retard (retard) 20 mg;
• Concentrat de soluție pentru perfuzii intravenoase;
• Spray și aerosoli de dozare sublinguală;
• Film pentru lipirea gingiilor;
• Unguent pentru aplicarea pe piele.

În plus, Nitrosorbid în Rusia și multe alte țări, există medicamente, analogi cu același ingredient activ:

• Fiecare Mac - Germania;
• Izoket - Germania;
• Kardiket - Germania;
• Kardiks - Țările de Jos;
• Kardikep - India;
• Cardona - Polonia;
• Izokardin - Ucraina;
• Kardiogard - Egipt;
• Dinisorb - Rusia;
• Izolong - Israel;
• Sorbidin - Germania.

In afara de aceste medicamente sunt utilizate în practica clinică și alte forme de dozare de nitrați, care ingredientul activ este izosorbid mononitrat. Acesta Monosan, Pektrol, Olikard, Monizol, Mont Mac, și altele. Izosorbid mononitrat versus dinitrat este mai eficient, deoarece absorbit rapid în sânge, și nu suferă transformări metabolice în ficat.

mărturie

• Ambutisare și prevenirea crizelor anginoase, perioada de recuperare dupa infarct miocardic, hipertensiune pulmonară, cord pulmonar la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică - pilulelor interior, sublinguală (sub limba);
• infarct miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă acută, edem pulmonar, instabil angina - perfuzie intravenoasă;
• Ambutisare, prevenirea atacurilor de angină, infarct miocardic acut și prespital edem pulmonar - spray de inhalare, aerosol;
• Prevenirea crizelor anginoase - lipirea filmelor, aplicarea unguentului.

dozele

In interiorul tabletelor de 5-40 mg de 1-4 ori pe zi, sau capsule de 20-40 mg întârzie de 2 ori pe zi. Tabletele și capsulele sunt luate înainte de masă. preparare sublinguală este utilizat în unitatea de doză de 5-10 mg. Ca măsură preventivă posibilă luarea lung curs tabletirokannyh face Nitrosorbid. Cu toate acestea, pentru o anumită perioadă de timp pentru a-l, precum și la alte nitrați dezvoltă dependență. Deci, după 3-6 săptămâni de la utilizarea sa este recomandat pentru a face pauza de 3-5 zile, după care a restabilit Nitrosorbid eficacitatea.

Concentrat perfuzabilă este diluat în fizrastore. Administrat intravenos la rata de substanțe pure izosorbid dinitrat 2,1 mg pe oră.

Spray injectat de trei ori la o doza la fiecare 30 de secunde. Pulverizat la o distanță de 20 cm de cavitatea orală cu o singură respirație. Dacă nici un efect anti-anginoase, medicamentul a fost injectat sunt 1 timp după 5 minute, iar apoi - după încă 10 minute.

Unguentul se aplică pe zona pieptului a pielii sau zona abdomenului de 20x20 cm și 1 g (doza 2) seara înainte de culcare, dacă este necesar - chiar și dimineața.

Pelicule polimerice utilizate de aplicații pe gingie la nivelul premolarilor maxilarului superior și incisivii. Administrarea se repetă de 3 ori în timpul zilei, laturile alternativ.

Pentru întreaga perioadă de monitorizare atentă aplicare Nitrosorbid a parametrilor hemodinamici - tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasmă este creată după 1 oră după ingestie. 30% din doza absorbită dinitrta izosorbid legat de proteinele plasmatice. Pornirea efectului terapeutic observate după 15-40 minute și durează 4-6 ore. V susținută efect formulări cu eliberare dezvoltat după 30 de minute și durează 12 ore. Când se folosește acțiunea de pulverizare a medicamentului se va produce în continuare - după 30 de secunde și a durat de la 15 minute până la 2 ore. Concentrația maximă în plasmă este format în 5-6 minute.

Atunci când o biodisponibilitate de recepție internă este de doar 22%. O parte semnificativă a medicamentului suferă transformări metabolice, pentru a forma doi metaboliți activi: izosorbid-2 -mononitrata, reprezentând 15-25% proporție, și izosorbid-5-mononitrat, care este de 75-85%. Cea mai mare parte a medicamentului sub formă de metaboliți excretați în urină. Timpul de înjumătățire este diferit: pentru-isosorbid 5- mononitrat - 4.5-6 ore, la isosorbid 2-mononitrat - 1,5-3 ore. În cazul administrării intravenoase, timpul de înjumătățire de 20 de minute.

efecte secundare

• sistemul circulator: Palpitații, caldura pe tot corpul, înroșirea feței, tahicardie ușoară, colaps (scădere bruscă a tensiunii arteriale), angina paradoxale (atacuri de amplificare);
• CNS: dureri de cap, amețeli, somnolență, tulburări de vedere, leziuni cerebrale ischemice;
• GI: greață, vărsături, senzație de uscăciune în gură;
• piele: erupții cutanate alergice.

Contraindicații

• Idiosyncrasy isosorbid dinitrat și alți nitrați;
• Hipotensiunea (tensiune arterială mai mică de 100/60 min) de orice origine, inclusiv și în infarctul miocardic acut;
• Șoc, colaps;
• cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
• tamponadă cardiacă;
• pericardită constrictivă;
• Stenoză a valvelor mitrală și aortică;
• accident vascular cerebral hemoragic;
• leziuni traumatice ale creierului și a altor afecțiuni care se manifestă creșterea presiunii intracraniene;
• glaucomul (cu unghi deschis receptie glaucom nu Nitrosorbid contraindicata);
• edem pulmonar toxic;
• hipotiroidism;
• Vârsta până la 18 ani.

Cu prudență rinichi primenyayutpri și insuficiență hepatică, precum și în vârstă vârstnici și senil. Nu este recomandat să utilizați pentru o perioadă de Nitrosorbide vehicule de conducere și de lucru cu utilaje dificile și potențial periculoase.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente antihipertensive (vasodilatatoare, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu) - creșterea efectului hipotensiv;
• holinoblokatory - reducerea concentrației de atenție și tulburări de memorie la vârstnici;
• Adsorbanți, lianți și mijloace Enveloping - afecta absorbția Nitrosorbid;
• Neuroleptice, antidepresive - scăderea tensiunii arteriale, colaps;
• dihidroergotamină - consolidarea acțiunii acestui drog;
• noradrenalina- scade activitatea medicamentului.

Puternic utilizarea simultană și contraindicata Nitrosorbid inhibitori ai fosfodiesterazei (tadalafil și analogii săi) utilizat pentru a stimula potența sexuale masculine. Efectul toxic al combinației acestor agenți asupra sistemului cardiovascular poate să apară colaps și infarctul miocardic. Același lucru este valabil și pentru etanol.

Sarcina și alăptarea

Nitrosorbid este contraindicat în timpul sarcinii, în special în trimestrul I. III-medicament voii trimestru este prescris numai în cazuri excepționale, în care nevoia de destinație depășește cu mult posibilele consecințe negative pentru făt. Nitrosorbid contraindicat în timpul alăptării. În caz contrar, opriți alimentarea.

depozitare

Stocat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.