Fenigidin - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Sintetic de droguri efect hipotensiv al grupului farmacologic de blocante ale canalelor de calciu.
emitere
Istoria creației
efecte farmacologice
Farmacocinetica
Indicații și regim de dozare
Contraindicații
efecte secundare
supradoză
Interacțiunea cu alte medicamente
Măsuri de precauție în timpul tratamentului cu medicamentul
fenigidin Sinonime
analogi Fenigidin și caracteristicile lor comparative
Producatori
Înregistrare de produse și autorizații pentru utilizarea sa

Numele latin Phenyhydinum, denumirea comercială: fenigidin, denumire comună internațională - nifedipină.

Codul Anatomic terapeutic Sistem chimic Clasificare (ATC) - C08CA05.

Ingredient activ - nifedipina (Nifedipinum), dimetil eter, 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3,5-piridindicarboxilic. formula moleculară C₁₇H₁₈N₂O₂ lansat de formula

emitere

• Tabletele, capsule și drajeuri fenigidin cu un conținut de compus activ Nifedipinum 0,005g. și 0,01 g. Ca adjuvanți de zahăr utilizat, amidon de cartofi, dioxid de titan, Tween 80, polivinilpirolidonă, stearat de calciu, pigment roșu sau metil chinolină galben.
• Soluție perfuzabilă în flacoane sau fiole, 1 ml dintr-o soluție conținând 0,0001 g de nifedipină.
• Soluție pentru administrare intracoronariana în seringi de 2 ml. 1 ml de soluție conține 0,0001 0,0002g sau nifedipina.

Istoria creației

Pentru calciu blocante ale canalelor includ medicamente care au capacitatea de a reduce rata de influxul de calciu în celulele musculare netede. Cele mai populare dintre ele sunt considerate a fi 1,4-dihidropiridină derivaților sintetizați prin schema generală:

Crearea unor astfel de medicamente a fost una dintre cele mai importante realizări ale farmacologiei a doua jumătate a secolului al XX-lea, ele sunt acum utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor asociate cu tulburări în sistemul cardiovascular și tensiune arterială ridicată. În 1969, pentru a desemna blocante de intrare de droguri de calciu om de știință german Albert Fleckenstein a propus să utilizeze termenul "antagoniști de calciu".

Pana in prezent, blocante ale canalelor de calciu cuprinde o unitate farmaceutică globală reprezentată de mai multe generații de medicamente. Primul reprezentant al acestui grup, un derivat fenilalkilamina verapamil, a fost sintetizat în 1969. În al doilea rând - nifedipina, care este un derivat de dihidropiridină, a fost fondat în Germania în 1967. La începutul anilor '70 a fost obținut în Japonia treilea antagonist al ionilor de calciu - Diltiazem, un derivat benzotiazepină.

Aceste trei medicamente difera in selectivitate farmacocinetice si tesuturi. Deci, nifedipina este mai exprimat efect de vasodilatație periferică, în timp ce sistemul de conducere și miocard, el are aproape nici o acțiune. Datorită eficienței relativ ridicate și puține efecte secundare ale nifedipinei este cele mai populare medicamente din acest grup: nivelul vânzărilor mondiale de medicamente pentru sfârșitul 90 medicamentului clasat pe locul al patrulea.

efecte farmacologice

Mecanismul fenigidin biodeystviya se bazează pe capacitatea sa de a bloca canalele de membrana celulară a țesutului muscular neted al arterelor. Ionii de calciu sunt transferate prin aceste canale în celule, provocând contracția musculaturii netede vasculare. introducerea prea intensivă a ionilor în celule, sau de încălcare a transportului lor de întoarcere crește sarcina pe mușchiul miocardic, care poate duce la fenomene de hipertensiune arterială și de atac de cord.

Fenigidin are un efect inhibitor asupra pătrunderii ionilor de calciu prin membranele celulare ale tesutului mușchiului neted arterial. De droguri produce relaxarea peretelui vascular al arterelor coronare și periferice și reduce rezistența arterială și astfel reduce tensiunea arteriala si previne vasospasmul.

Furnizarea negativ ionotropici efect fenigidin minimizarea cererii de oxigen miocardic, și, prin urmare, a redus sau complet eliminat durerea cauzată de cidru anoxia miocardic. Medicamentul inhibă agregarea plachetară prin asigurarea unei influențe pozitive asupra hemodinamicii cerebrale în general. În plus, normotimicheskoe nifedipina are o oarecare activitate, și anume capacitatea de a atenua condițiile depresive.

Farmacocinetica

Fenigidin se referă la preparate de mare viteză. Când se administrează oral, timpul de debut al primului efect a fost de 20 de minute, sublinguală (plasare sub limbă) - 5 minute. Concentrația maximă în sânge este fixată la 0,5 ore după administrarea orală. Durata acțiunii de 4 până la 6 ore pentru formele cu acțiune lungă de droguri - până la 24 de ore.

Fenigidin metabolizat în ficat "prima apariție". Timpul de înjumătățire este de 2 - 4 ore. Până la 80% din produsele metabolice inactive sunt eliminate în urină, restul de 15% - cu fecale. Efectul cumulat al medicamentului nu este.

Indicații și regim de dozare

Fenigidin aplică:

• pentru profilaxia și tratamentul bolii coronariene, ca mijloc de a preveni atacurile anginoase (ca o formă stabilă și varianta anghinei Prinzmetal);
• pentru tratamentul hipertensiunii ușoare până la moderată a bolii - ca monoterapie;
• pentru ameliorarea crizelor hipertensive;
• pentru a reduce fenomenul Raynaud vasospastică în sindromul;
• ca mijloc de ușurare a spasmului musculatură bronsic in timp ce sindromul bronchoobstructive;
• în formă obstructivă de cardiomiopatie hipertrofică (boli de inima organica - îngroșarea peretelui ventricular);
• în terapia adjuvantă în tratamentul insuficienței cardiace cronice - datorită efectului vasodilatator al medicamentului poate reduce dimensiunea inimii și îmbunătățește funcția sa;
• în combinație cu simpatomimetice (bronhodilatatoare) pentru terapia de intretinere in tratamentul astmului
• ateroscleroza - medicament care îmbunătățește circulația poststenotic.

modul de recepție este atribuită în mod individual primesc doze unitare - de 2-4 ori pe zi 10-20 mg, doza zilnică maximă - 120 mg. Durata de droguri - de la una la două luni. In tratamentul anginei primele 4-5 zile, o singură doză, de obicei, este de 10 mg, iar apoi a crescut treptat până la 20-30 mg. Aceeași doză administrată în caz de hipertensiune severă sau angina variantă. Deoarece cel mai rapid fenigidin acțiune are la sublinguală, tabletă de urgență este mestecată sau plasat sub limbă. Eliberarea de nifedipină din formulări cu eliberare susținută este foarte lent, până la 24 de ore, cu toate acestea, ele sunt folosite o dată pe zi.

Contraindicații

• hipersensibilitate la dihidropiridine grup de medicamente;
• șoc cardiogen,
• infarct miocardic (perioada acută)
• hipotensiune arterială în formă severă,
• stenoza aortica severa,
• alăptarea
• sarcinii,
• tahicardie,
• insuficiență cardiacă decompensată,
• vârsta copiilor.

efecte secundare

Cele mai frecvente evenimente adverse atunci când iau fenigidin sunt înroșirea feței (observate la 30% dintre pacienții care au primit de droguri) și dureri de cap (observate la 80% dintre pacienți). Aceste simptome sunt cauzate de dilatarea vaselor de sânge cerebrale și creșterea fluxului sanguin la ei. În aceste cazuri, se reduce doza de droguri și luați-o după mese.

În stadiile inițiale ale tratamentului fenigidin angina stabila poate apare tipic pentru această boală stoarcere durere retrosternală timpul consecinta cardioscleroză medicamentului poate fi efecte agravante de ischemie miocardică (tulburări circulatorii ale mușchiului inimii).

Alte reacții adverse mai puțin. Fenigidin cauzează Acesta poate fi:

• simptomele comune - deteriorarea sănătății, oboseală, slăbiciune, frisoane;
• reacții alergice: prurit, urticarie, rar - eritroderma (dermatită exfoliativă), hipersensibilitate la razele ultraviolete;
• Cardio-vasculare sistem - aritmii, creșterea frecvenței cardiace, hipotensiune arterială fenomen, rar - insuficiență cardiacă sau angină pectorală;
• Din sistemul nervos - oboseală, amețeli, tulburări de somn, somnolență, anxietate fără motiv, tremor, foarte rar - o încălcare a percepției vizuale și sensibilitatea pielii;
• Pe o parte a sistemului respirator - dificultăți de respirație, congestie nazală;
• Pe o parte a sistemului digestiv - constipație sau diaree, flatulență, creșterea apetitului alimentar, foarte rar - funcția hepatică;
• Cu sistemul genito-urinar: Fenomenul de disurie, disfuncție erectilă.

supradoză

Când pot să apară doze excesive sau administrarea cronică fenigidin supradozaj. Simptomele sale sunt: ​​înroșirea pielii a părții superioare a corpului, hipotensiune arterială, dureri de cap, aritmie cardiacă, rar - un colaps sau comă.

Prioritatea este o supradoza recomandare administrarea antidoturi la fenigidin - preparate de calciu sau metoda de perfuzie o singură dată. Dacă este necesar, atribuit lavaj gastric, produse absorbante. În cazul unei scădere bruscă a tensiunii arteriale recomandat I / administrarea de dopamină sau dobutamină la simptome anomalii de conducere - injectarea izoprenalinei sau atropină. supradoză Hemodializa fenigidin ineficiente.

Interacțiunea cu alte medicamente

fenigidin Aplicarea simultana si alte medicamente pot provoca reacții adverse.

Astfel, medicamente antihipertensive, antidepresive triciclice, medicamente antifungice, nitrați, ciclosporine, imidazoli, ranitidină și cimetidină împreună cu fenigidin crește efectul antihipertensiv și antianginoasă. Pentru medicamente, efectul de armare fenigidin sunt, de asemenea, unele antibiotice (azalide, cetolidele), agenți antivirali (ritonavir) și antidepresive (cisapridă, fluoxetina, nefazodonă). Prin urmare, în timp ce luați fenigidin cu medicamentele de mai sus necesită o monitorizare regulată a tensiunii arteriale, și, dacă este necesar, ajustarea dozei de nifedipina în sensul scăderii.
operațiuni fenigidin privind eficacitatea slăbi preparatele de calciu, anticonvulsive (carbamazepină, fenitoină, fenobarbital), simpatomimetice, estrogeni, agenți antiinflamatori nesteroidieni.

a fost observat un efect inotrop negativ atunci când este utilizat împreună cu adrenoblokatorami fenigidin. Rifampicina are capacitatea de a accelera în mod semnificativ fenigidin dezintegrare, astfel încât numirea lor în comun irațional.

Măsuri de precauție în timpul tratamentului cu medicamentul

Fenigidin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență severă a fluxului sanguin cerebral, insuficienta cardiaca, diabet, hipovolemie (scăderea volumului sanguin total) precum si la boli de ficat existente sau boli de rinichi.

medicamente care acționează scurt nu fenigidin recomandat pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii sau anginei, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea anginei reflex sau modificări imprevizibile ale tensiunii arteriale.

Din cauza capacității medicamentului de a provoca vasodilatație (relaxarea peretilor vaselor periferice) nu este recomandat pentru doze mari fenigidin pacienții vârstnici, deoarece scăderea bruscă a tensiunii arteriale în acestea este mult mai probabil.

Tratamentul fenigidin pacienții hemodializați, se desfășoară sub supravegherea unui medic pentru a exclude posibilitatea dezvoltării de hipotensiune arterială.

fenigidin Aplicarea în timpul sarcinii este nesigur din cauza riscului de anomalii fetale și permisă numai în cazul în care termenul de mai mult de 20 de săptămâni, în cazul imposibilității sau ineficacitatea alte terapii. La numirea de droguri la mamele care alăptează trebuie să întrerupă alăptarea.

În perioada inițială de tratament nu fenigidin recomandat pentru a gestiona vehicule și alte lucrări care necesită o atenție și de reacție fizică de viteză, deoarece medicamentul poate provoca o încetinire a reflexelor mentale și motorii. grad ulterior de restricție se determină în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului si toleranta fenigidin.

Consumul de alcool in timpul tratamentului nu fenigidin permis din cauza riscului de o scădere bruscă a tensiunii arteriale etanol crește semnificativ efectul medicamentului.

Rețineți că Propafenonă fenigidin la medicamentul poate să apară toleranță, adică reacția organismului la scăderile de droguri.

Pot să apară fenigidin preparatele tipice întreruperea bruscă, rapid eliminate din organism, așa-numitul "retragere"Manifestându deteriorare. Prin urmare, este recomandat pentru a anula fenigidin treptat.

Deoarece fenigidin are o mulțime de contraindicații grave și efecte secundare, care provoacă abateri în activitatea de aproape toate sistemele corpului, precum și periculoase în combinație cu medicamente antihipertensive, diuretice, simpatomimetice, antidepresive și alte medicamente în unele țări din America și Europa de Vest, este listat ca medicament medicamente care urmează să fie luate în considerare pentru interzicerea. În prezent, pe scară largă studii clinice ale implicațiilor fenigidin deține Institutul Național American Heart Association.

fenigidin Sinonime

Generice, sau sinonime ale medicamentului sunt considerate medicamente cu același ingredient activ, dar cu diferite denumiri comerciale și înregistrate de către producător sub nume propriu.

Cele mai multe sinonime cunoscute fenigidin în care ingredientul activ este nifedipina:

• Corinfar,
• nifedipina,
• Adalat,
• cordipin,
• Kordafen,
• Depin-E,
• Nifecard,
• Kartsigard.

analogi Fenigidin și caracteristicile lor comparative

Analogii de droguri numite medicamente folosite pentru a trata aceeași boală, dar prin utilizarea altor ingrediente active. Astfel de formulări au diferite efecte terapeutice, diferite contraindicații și efecte secundare și pot varia foarte mult în proprietăți farmacologice și farmacocinetice.

Cele mai populare analogi fenigidin cuprind un grup mare de medicamente, în care ingredientul activ este amlodipina. Acestea sunt:

• amlodipină,
• amlovas,
• amlodifarm,
• amlodigamma,
• Vero amlodipină,
• kalchek,
• norvadin,
• normodipin,
• cardio omelar,
• tenoks,
• EsKordi Cor.

Principalele lor diferențe față de medicamentul original, - rinichi excreta aproximativ 60% din produsele metabolice (y fenigidin această cifră este de 80%) și contraindicații pentru medicamentul original, în cele mai multe dintre acești analogi angina Prinzmetal adaugata .. Avantajul Analogii de date - simultană a acestora cu diuretice tiazidice, inhibitori ACE și adrenoblokatorami, spre deosebire de fenigidin, nu necesita ajustarea dozei de medicament.

analogi Fenigidin sunt de asemenea:

• latsipil Sakura (substanță activă lacidipinei). Comparativ cu medicamentul inițial, aceste analogii nu au un efect inotrop negativ. Cu toate acestea, lista de efecte secundare au inclus tinitus și tulburări ale tractului digestiv - dispepsie, constipație;
• nimopin, nimodipina (nimodipina substanța activă). Indicații pentru utilizarea acestor analogi fenigidin decât cele specificate pentru tratamentul inițial de droguri sunt ischemie a creierului. Acest lucru se datorează capacității lor de a oferi un efect nootrop (stimuleaza functia cognitiva a creierului).
• felodipina. Avantajele produsului sunt eficacitatea sa în tratamentul pacienților vârstnici și capacitatea de a menține efectul hipotensiv în timpul tratamentului cu AINS. Cu toate acestea, utilizarea felodipina ca mijloc de prevenire secundara a infarctului miocardic recent considerat inadecvat.

Producatori

Printre producătorii fenigidin lideri în ceea ce privește vânzările sunt companii producătoare de medicamente ieftine. Acest lucru este în principal din Rusia, Belarus și Ucraina asociațiile chimice și farmaceutice:

• Novosibirsk Medicina Plantelor (Rusia)
• Tatkhimpharmpreparaty (Rusia)
• Pharmakon (Rusia)
• Pharm (Rusia)
• Belmedpreparaty (Belarus)
• CHAO "tehnolog" (Ucraina),
• SA „Vitamine“ (Ucraina)
• SA „Sănătate“ (Ucraina)
• HFZ Lugansk (Ucraina)

Printre producătorii străini fenigidin și alte medicamente nifedipina companii farmaceutice oferta:

• Elegant India (India)
• GRINDEKS (Letonia)
• Grodzisk FZ "Polfa" (Polonia)
• AWD (Germania)
• Eypiko (Egipt)
• KRKA (Slovenia)
• Lek (Slovenia),
• Unique (India)
• Zdravle (Iugoslavia)
• Bayer (Germania).

Înregistrare de produse și autorizații pentru utilizarea sa

Fiecare stat are propriile sale proceduri legate pentru a obține eliberarea de medicamente și aplicarea lor. În țările - membre ale UE materie de reglementare generală a consumului de droguri a fost Agenția Națională a Medicamentului Presedintia (Șefii Agențiilor Medicamentului). Documentul reglementează cifra de afaceri de droguri în fiecare țară este legea federală „privind circulația medicamentelor“.

Potrivit lui, medicamentele permise pentru utilizare pe teritoriul unui stat este:

• înregistrată la autoritatea competentă federală (în Rusia - în Roszdravnadzor în Ucraina - Centrul Expert de Stat al Ministerului Sănătății din Belarus - Comitetul pentru medicamente sub MS);
• a intrat în medicamentele Registrul de stat.

Există o data primei înmatriculări de droguri din lume (data nașterii internațională a medicamentului - Data nașterii International, IBD) și data primei înmatriculări în țară. RF fenigidin a primit primul certificat de înmatriculare N 96/252/9 18.06.1996 an. Acesta a fost emis pe baza Ordinului Ministerului Sănătății al Federației Ruse pentru N 252 "În rezoluția de uz medical".