Olmesartan (kardosal) - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Descrierea substanței active olmesartan olmesartan (medoxomilum Olmesartani): instruire, utilizare, contraindicații și formula
Cuprins:
indicaţii
Caracteristicile fizice succinte ale substanței
formă de eliberare, compoziția și ambalare
farmacodinamie
Absorbția și distribuția
Metabolizare și eliminare
Farmacocinetica la cazuri speciale
regim de dozare
supradoză
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării
efecte secundare
interacțiuni medicamentoase
Contraindicații la primirea
Măsuri de precauție atunci când au primit olmesartan
Efectul asupra capacității de a conduce vehicule mecanisme și vehicule cu tracțiune
Condiții de depozitare și termenul de valabilitate
Kardosal® - medicamentul original sau generice?

nume de marcă internațională nu contează

Olmesartanamedoksomil

Numele latin al substanței

Olmesartanimedoxomilum

Denumirea chimică a substanței

(5-metil-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-il) metil 4- (2-hidroxipropan-2-il) -2-propil-1 - ({4- [2- (2H 1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) -1 H-imidazol-5-carboxilat

formulă chimică

C₂₉H₃₀N₆O₆

Cod conform clasificării ATC

S09S A08 sunt preparatele simple de antagoniști angiotenzinaII

Număr de Registru CAS

144689-63-4

indicaţii

Hipertensiunea primară (esențială)

hipertensiune secundară

Caracteristicile fizice succinte ale substanței

O pulbere cristalină albă. Permisiunea de a avea o tentă gălbuie. În apă, practic insolubil. Este greu solubil în metanol. Olmesartanamedoksomila greutate moleculară - 558.59.

formă de eliberare, compoziția și ambalare

Disponibile în comerț (comercial) marca Kardosal® la o doză de 10, 20 și 40 mg. Producătorul și titularul de licență pe teritoriul Rusiei, Ucrainei și BelarusBerlin-Chemie AG / MenariniGroup Republica (Germania).

Kardosal® 10 mg

Comprimate albe, rotunde, biconvexe, cu o imprimare caracteristică a „C13“ pe una dintre fețe acoperite cu peliculă. Ei au un miros subtil.

Fiecare comprimat conține olmesartanamedoksomila - 10 mg.

Alte ingrediente (auxiliare) - celuloză microcristalină, nizkozameschennayagiproloza, lactoză monohidrat, giproloza 6-10 mPa, stearat de magneziu.

Compoziția peliculei de acoperire - 5 mPa.s hipromeloză, talc, dioxid de titan (E171).

Disponibil în cutii cu blistere a câte 14 bucăți și cutia secundară, care poate deține câteva bășici în funcție de etichetă.

Kardosal® 20mg

Comprimate albe, rotunde, biconvexe, cu o imprimare caracteristică a „C14“ pe una dintre fețe acoperite cu peliculă. Ei au un miros subtil.

Fiecare comprimat conține olmesartanamedoksomila - 20mg.

Alte ingrediente (auxiliare) - vezi Kardosal® 10.

Compoziția de acoperire filmată și forma - vezi Kardosal® 10.

Kardosal® 40mg

tablete albe, rotunde, biconvexe, cu o imprimare caracteristică a „C15“ pe una dintre fețe acoperite cu peliculă. Ei au un miros subtil.

Fiecare comprimat conține olmesartanamedoksomila - 40mg.

Alte ingrediente (suport) compoziția de acoperire peliculară și forma similare cu cele descrise mai sus.

farmacodinamie

Principala acțiune - un antihipertensiv.

Olmesartanamedoksomil este un antagonist selectiv al receptorilor specifici angiotenzinII, și anume subtip AT₁. AngiotenzinII este un hormon activ al sistemului renină - angiotensină - aldosteron sistemului, care este implicată activ în dezvoltarea hipertensiunii primare.

Atunci când sunt expuse la structurile care sunt sensibile la acest hormon, există o inhibare completă a angiotensinei astfel de funcții precum:

• Vasoconstrictie (vasoconstrictie);
• Pornirea sintezei de aldosteron și eliberare;
• reabsorbtie Amplification sau reabsorbția de sodiu în rinichi;
• Stimularea activității cardiace.

Aceste efecte olmesartan fixate în raport toți receptorii specifici, indiferent de locul de sinteză a angiotensinei.

În același timp, medicamentul nu afectează sinteza enzimei de conversie a angiotensinei (kinazyII), care este implicată în sinteza angiotenzinaII primare.

Primirea olmesartanamedoksomila (Kardosal®) cu hipertensiune asigură reducerea constantă a tensiunii arteriale, al căror grad depinde de doza. Indiferent de indicatorii inițiali de administrarea medicamentului nu provoacă hipotensiune arterială de droguri - o scădere bruscă a tensiunii arteriale și tahicardie. Nu există date cu privire la dezvoltarea de simptome de sevraj cauzate de întreruperea bruscă a olmesartan.

Efectul pozitiv al medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială este observată ca o singură admitere, și uneori divizarea dozei zilnice.

Exprimat efect hipotensiv olmesartan se dezvoltă după 1-2 săptămâni de utilizare regulată, atingând un maxim de 8 săptămâni. Pentru a menține un efect adecvat necesită o recepție suplimentară a medicamentului în mod regulat.

Absorbția și distribuția

structura chimică Olmesartanamedoksomil este un promedicament. Sub influența enzimelor digestive din intestin este convertit rapid la olmesartan metabolitul activ. De asemenea, conversia poate avea loc în sângele portal în timpul absorbției medicamentului din tractul gastro-intestinal. Intr-un medicament olmesartanamedoksomila nu poate fi detectat în plasma din sânge a pacienților.

Concentrația maximă în plasma sanguină determinată după 2 ore după administrarea dozei unice, iar creșterea sa este direct proporțională cu creșterea dozei. Pe graficul, această dependență este descrisă de o funcție liniară.

Kardosal® biodisponibilitatea medicamentului nu este mai mică de 25,6%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra acestui indice, respectiv olmesartanamedoksomil pot fi luate atât înainte, cât și după mese. De asemenea, nu a evidențiat relația dintre indicele de biodisponibilitate și sexul pacientului.

Olmesartan se leagă de proteinele plasmatice 99,7%, relația este cu celule sanguine este aproape neglijabilă. Tratamentul simultan cu alte medicamente nu afectează caracterul complet al legării medicamentului plasma, indiferent de alți indicatori de substanțe similare. Studiile privind olmesartanamedoksomila de recepție simultană și warfarină nu a fost observată deplasarea acestui parametru, nici unul, nici un alt medicament.

Metabolizare și eliminare

Clearance-ul plasmatic al medicamentului este de aproximativ 1,3 l / h, care este o cifră mică în comparație cu rata fluxului sanguin hepatic, care este de 90 l / h. Cu rinichi expuse la 40% dintre medicamentele mai obținut aceeași cantitate este excretată în ficat. Circulația olmesartan direct în interiorul cercului hepatic minim.

Olmesartan nu este recomandat pentru pacienții cu obstrucție a tractului biliar (obstrucție), datorită faptului că cea mai mare parte este excretat în cumulul biliar evitat.

Clearance-ul renal este de aproximativ 0,6 l / h.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de la 10 la 13 ore. Acumularea substanței active are loc în timpul primelor două săptămâni de tratament. Dozele ulterioare fără a crește concentrația sa în sânge rămâne constantă.

Farmacocinetica la cazuri speciale

Pacienții cu insuficiență renală nedostatochnostyu.Pochechnaya crește în mod semnificativ ASC. Aria de sub curba concentrației“- crește timpul“ proporțional cu gradul de patologie:

• Cu 62% în disfuncție renală ușoară;
• 82% în cazul leziunilor moderate;
• 179% la tulburări organice grele.

La primirea în mod continuu pacienții cu insuficiență renală olmesartan recomandă monitorizarea regulată a conținutului de potasiu în sânge nivelurile creatininei.

Pacienți cu insuficiență hepatică. insuficiență hepatică ușoară crește ASC cu 6%, în timp ce disfuncție hepatică moderată ridică cifra la 65%.

Aplicarea în geriatrie. Olmesartanai de înjumătățire a concentrației din sânge nu este variat în funcție de vârsta la o singură doză. La primirea de doze repetate la pacienții vârstnici (65 ani) ASC observată rata de creștere cu 33% și a redus valoarea clearance-ului renal de 30%.

Diferențele de gen. În aplicarea medicamentului la femeile care se confrunta cu o ușoară creștere a indicilor cumulative. În general, valoarea ASC și concentrațiile maxime sunt în medie cu 10% mai mare decât la bărbați de vârstă similară.

regim de dozare

Kardosal® recomandat să ia doar o singură dată, indiferent de masă. Doza zilnică inițială este de 10 mg. În funcție de doza individuală indicatorii tensiunii arteriale poate fi crescută la 20 mg pe zi. Creșterea dozei la 40 mg trebuie să fie sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale.

În cele mai multe cazuri, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârsta pacientului. În insuficiența renală Kardosal® doza zilnică maximă ușoară sau moderată a medicamentului nu trebuie să depășească 20 mg.

supradoză

Simptome - o reducere bruscă a tensiunii arteriale.

Primul ajutor - a pus un om pe spate în această poziție în picioare erau deasupra capului pentru a se asigura că alimentarea cu sânge a organelor vitale. Lavajul gastric efectuate în legătură cu primirea de tablete sau capsule de cărbune activ într-o cantitate proporțională cu greutatea pacientului. Recomandat să se efectueze măsuri adecvate pentru a restabili volumul de sânge și a echilibrului electrolitic cât mai curând posibil.

Antidotul specific - nu au fost identificate.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Datele privind utilizarea Kardosal® de droguri la femeile gravide nu sunt disponibile, dar, potrivit informațiilor disponibile, toate medicamentele care acționează asupra SRAA au dovedit un efect teratogen. Acceptarea acestui grup de medicamente în timpul sarcinii poate provoca leziuni fetale și neonatale la făt, precum și moartea sa. În cazul în care sarcina în timpul tratamentului cu terapia Kardosala®lekarstvennuyu trebuie întreruptă imediat. Problema avortului este rezolvată într-o manieră generală, în funcție de performanța de screening neonatal - teste de sange specifice si cu ultrasunete.

Conform FDA clasificare, olmesartanu atribuit clasa D în funcție de gradul de posibile efecte asupra fătului, ceea ce sugerează că există dovezi convingătoare a impactului negativ al proceselor chimice care au loc în corpul unei femei gravide.

Nu există date privind olmesartanamedoksomila de penetrare în laptele matern la femei. Cu toate acestea, medicamentul nu este administrat în timpul alăptării, deoarece a fost detectată în laptele matern al șobolanilor, deși în cantități infime.

efecte secundare

Studiul a fost realizat efecte secundare olmesartanamedoksomila în studiile controlate cu placebo clinice care au implicat mai mult de 3500 de voluntari. Dintre acestea, doar o treime au primit medicamentul timp de 6 luni și aproximativ 500 de pacienti - mai mult de 1 an.

Reacții adverse Separat dreptaci care au fost raportate cu o frecvență similară în grupul de pacienți tratați cu olmesartan, iar grupul de control:

• Durerile de spate de localizare diversă;
• Ratele de creștere ale creatin kinazei în sânge;
• bronșită;
• Deranjamentul scaunului;
• Cefalu;
• sânge în urină;
• Creșterea nivelului de zahăr din sânge;
• Concentrațiile sanguine crescute ale trigliceridelor;
• Simptome stare generală alterată (SARS);
• durere în gât;
• laringită;
• Sinuzita.

Mai jos sunt efectele adverse care au fost observate numai în grupul de pacienți care au primit olmesartan:

• Sistemul hematopoietic - trombocitopenie (mai puțin de 1/10 000);
• Sistem nervos central - amețeli (mai puțin de 1/100), dureri de cap (mai puțin de 1/10 000);
• Airway - faringită și laringite (mai puțin de 1/10), bronșită, tuse (mai puțin de 1/10 000);
• Sistemul digestiv - tulburări de scaun, gastrite, enterite, indigestie (mai puțin de 1/10), greață, vărsături, transaminaze hepatice și dureri abdominale (mai puțin de 10.000);
• Reacții alergice - dermatită, urticarie, edem angioneurotic si prurit (mai puțin de 10.000);
• dureri de spate, articulare și oase, artrita (mai puțin de 1/10), convulsii și dureri musculare (mai puțin de 10.000) - Tulburări musculo-scheletice;
• Sistemul urinar - infecții ale tractului urinar hematuria (mai puțin de 1/10), dezvoltarea insuficienței renale acute (mai puțin de 1/10 000);
• Sistemul cardiovascular - stenocardia, tahicardie (mai puțin de 1/100), scăderea patologică a tensiunii arteriale (mai putin de 1/1000);
• Tulburări metabolice - trigliceride crescute și creatinfosfokinazei, lithemia (mai puțin de 1/10), hiperpotasemie (mai puțin de 1/1000);

stare de rău general, au fost înregistrate simptome, dureri musculare și umflarea țesutului (mai puțin de 1/10) și sindrom astenic, somnolență și oboseală (mai puțin de 10.000).

Ulterior, metode de monitorizare a reacțiilor adverse ale organismelor de farmacovigilență a fost evidențiat posibilitatea următoarelor stări de boală:

• rabdomioliza;
• Alopecia.

interacțiuni medicamentoase

Nu luați olmesartan cu orice medicamente care cresc de potasiu din organism. Acestea includ diuretice care economisesc potasiu, heparină, suplimente de potasiu și sare substitute corespunzătoare.

Într-o recepție comună Kardosala® cu alte medicamente antihipertensive există un efect cumulativ, care ar trebui să fie luate în considerare în pregătirea regimuri de droguri.

Utilizarea simultană a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv aspirina) si olmesartan pot provoca dezvoltarea insuficienței renale. Astfel de regimuri de tratament dat cel mai bine sub monitorizarea constantă a funcției renale.

Antiacidele pe bază de hidroxid de aluminiu și magneziu scade ușor biodostupnostolmesartanamedoksomila, astfel încât este necesar să se evite astfel de combinații posibile.

Kardosal® contribuie la nivelul de litiu în ser în timp ce admiterea acestui metal la sărurile corespunzătoare.

Contraindicații la primirea

1. Litiază biliară, obstrucție a tractului biliar sau de altă origine.
2. insuficiență renală severă.
3. deficit de lactază, sindrom de malabsorbtie sau galactosemie.
4. Sarcina și alăptarea.
5. Copiii sub 18 ani datorită lipsei datelor clinice.
6. Intoleranta sau hipersensibilitate la agentul activ sau alte componente ale formulării.

Kardosal® poate fi administrat cu precauție în următoarele boli:

• Îngustarea valvelor aortice sau mitrale;
• cardiomiopatie;
• hiperaldosteronism;
• Nivelurile crescute de ioni de potasiu și hiponatremie;
• insuficiență renală ușoară sau moderată, cu un indicator pentru clearance-ul creatininei mai mare de 20 ml / min;
• insuficiență cardiacă cronică și boală cardiacă ischemică;
• Îngustarea arterei renale pe ambele părți sau una cu un singur rinichi;
• Vârsta peste 65 de ani;
• insuficiență hepatică acută;
• Dieta conținut redus de sodiu, precum și în timpul anacatharsis care promovează dezechilibru electrolitic;
• Tratamentul concomitent cu diuretice care economisesc potasiu.

Măsuri de precauție atunci când au primit olmesartan

Dacă înainte de a începe să luați Kardosala® luarea pacientului diuretice, este necesară pentru a elimina dezechilibrul electrolitic, dacă este cazul. Pentru a crește nivelul de potasiu din sânge poate provoca, de asemenea, dieta fara sare.

În aplicarea olmesartan la pacienții cu insuficiență renală recomandată constantă clearance-ul creatininei de control.

Pacienții indicele negru de scădere a tensiunii arteriale va fi mai mici decât cele ale altor rase, și, prin urmare, necesită ajustări ulterioare ale dozei.

Cand olmesartanom terapia la pacienții cu boală arterială coronariană sau insuficiență cardiacă poate dezvolta un atac de cord sau accident vascular cerebral în caz de o reducere excesivă a tensiunii arteriale.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule mecanisme și vehicule cu tracțiune

a examinat în mod specific efectul asupra capacității de gestionare rutieră Kardosala®. Se recomandă utilizarea prudență în timp ce mecanismele de control, atunci când se iau olmesartan pot avea amețeli, slăbiciune și dureri de cap.

Condiții de depozitare și termenul de valabilitate

Kardosal® să fie depozitat într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 30⁰Cu îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului - 3 ani de la data emiterii imprimate pe ambalaj.

Kardosal® - medicamentul original sau generice?

Medicamentul inițial, în care substanța activă este eliberată olmesartanamedokomil companie farmaceutica japoneza DaiichiSankyoCo., Ltd. În Europa de Est, titularul de licență este un Berlin-Chemie / Menarini, care realizează ambalajul secundar al substanței medicamentoase.

In jurul lumii, olmesartan prezentate sub diferite denumiri comerciale:

• În SUA, medicamentul este comercializat sub numele de Benicar, aprobat de FDA în 2011.
• In Europa, olmesartan este implementat ca un produs integrat cu amlodipină și gidrohrortiazidom - Olmetecplus. Medicina a trecut EMEA procedura centralizată de recunoaștere - o organizație care se ocupă cu înregistrarea medicamentelor pe întreg teritoriul UE.
• În plus față de procedura de înregistrare centralizată în unele țări europene olmesartan vândute sub numele - „Vot“ în Germania, „Alteys“ și „Alteys Duo“ în Franța, și Kardosal® în Europa de Est și Rusia (aprobat în 2009).
• În Japonia, de asemenea, medicamentul este comercializat sub numele original Olmetec.

Nu cu mult timp în urmă a apărut pe piața farmaceutică a medicamentelor generice cu aceeași substanță activă:

• „Olimestra» KRKA, Slovenia;
• „Plaunak» Guidotti, Italia;
• MakleodsFarmasyutikals "Olmesar" Limited, India.

Ca și în cele mai multe cazuri, medicamentele generice diferă de produsul original, preț mai accesibil și niveluri mai scăzute de biodisponibilitate. Acesta din urmă poate influența eficacitatea terapiei de droguri, astfel încât numirea generice se efectuează sub controlul constant al tensiunii arteriale și evaluarea în timp util a calității tratamentului.

În cazul în care devine necesar pentru a înlocui analogic inițial de droguri, este mai bine să opteze pentru produse dovedite companii europene, de exemplu, KRKA. Să ne amintim că enalapril este acest producător - Enap - considerat „standardul de aur de calitate“, chiar dacă acest lucru nu este medicamentul original.