Xenical - instrucțiuni, comentarii aplicare.

Xenical se referă la produse farmaceutice destinate pentru pierderea in greutate, care este - pentru tratamentul obezității. Medicamentele care sunt proiectate pentru a pierde excesul de greutate și sunt concepute pentru a controla greutatea sau de a reduce la niveluri normale.

Cuprins:
efecte farmacologice
Istoria medicamentului pentru pierderea în greutate
indicaţii
Contraindicații
Dozare și Administrarea
efecte secundare
Orientări specifice pentru medici și pacienți
supradoză
generice de cercetare
generice cheie
Testele de droguri și prevalența acesteia în Europa și SUA

Mecanismul de acțiune - această schimbare este una dintre procesele fiziologice de bază în organism:

• greutate prin reducerea reglementării apetitului;
• activare metabolică generală;
• reglementarea de asimilare de calorii.

Orlistat - pudră albă cristalină, insolubil în apă, metanol și etanol se dizolvă cu ușurință. Aceasta se referă la inhibitori ai lipazelor gastrointestinale. Ea nu pătrunde în fluxul sanguin, deoarece sistemul nu are niciun impact asupra organismului. Metabolizarea se realizează în intestin, cu formarea metaboliților activi. Se pare neschimbat (până la 83%), cu un scaun (97%). îndepărtarea completă - după cinci zile.

terapeutic

Aceasta se referă la inhibitori ai lipazelor gastrointestinale

Descrierea preparatului

Forma de dozare fabricat sub formă de gelatină tare capsule opace, cyan etichetate "XENICAL 120&# 8243- logo-ul negru "ROCHE" pe pelete albe kryshechke- sunt în capsule.

substanţă activă

120 mg orlistat, 120 mg per capsulă

amidon de sodiu carboximetil, povidonă K-30, celuloză microcristalină, laurii sulfat de sodiu - excipienți.

efecte farmacologice

Cu foarte lipofil, substanța activă este rapid reacționează cu picături de centre de grasime inactiveaza lipazele (pancreatice și gastrice). Ca apare în urma ingestiei de inhibare a lipazei, trigliceridele au pierdut capacitatea de a penetra în fluxul sanguin. Rezultatul - lipsa de energie și, prin urmare, mobilizarea lipidelor din pierderea în greutate depozit și din cauza pierderii de grasime abdominala-vistsero.

Orlistat reduce cantitatea de acizi grași liberi și monogliceride într-un organism de solubilitate și colesterol, care nu poate în mod adecvat după ingerarea orlistat pătrunde în fluxul sanguin. Orlistat ajută ca normalizarea compoziției lipidelor din sânge, prin aceasta crescând considerabil sensibilitatea celulelor tisulare la insulina. Hiperinsulinemie, de asemenea, duce la o scădere a grăsimii corporale.

Studiile clinice au arătat că administrarea de medicamente care conțin orlistat, dozele recomandate duce la pierderea de greutate corporală, după 52 de săptămâni de la începerea recepției regulate. Acesta a raportat o scădere a greutății cu 6,2% față de valorile inițiale. Astfel, a existat o scădere de 18% insulină.

Istoria medicamentului pentru pierderea în greutate

Încercările de a veni cu un mod eficient și sigur de a pierde în greutate au fost făcute în cele mai vechi timpuri

Al doilea secol după Hristos. fapte documentate datează din secolul al doilea după Hristos, și sunt asociate cu medicul grec Efessskim Soran, care a făcut un elixir pentru pierderea in greutate. Laxativele mijloace cuprinde componente de curățare și corp. Complexe proceduri medicale, decizia medicului, ar trebui să fie incluse masaj, exerciții, și tratamentul de temperaturi ridicate. Interesant, această metodă a fost folosită până în 1930.

1920-1930-e. Pentru tratamentul obezității au început să utilizeze hormoni tiroidieni, care dau un efect la tratament hipotiroidism. Tratamentul a fost eficace, dar a folosit pentru persoanele care nu suferă de hipotiroidie, pentru că a avut o serie de efecte secundare asociate cu funcționarea tiroidei. După tratament, există o insomnie persistentă și crize de tahicardie.

1933. Apariția DNP - dinitrofenol, care a avut o gravă, în plus față de unele dintre acestea nu sunt dramatice, efectul secundar de creștere a temperaturii corpului la un nivel ridicat și de multe ori duce la moarte. Mecanismul de acțiune al dinitrofenol bazate pe disociere a proceselor biologice (sinteza ATP si un fosforilirirovaniya oxidativ in mitocondrii de celule). Datorită acestei căldură în loc de ATP a fost format. La începutul anilor 1940 dinitrofenolic a încetat să se aplice.

Sfârșitul anilor 1930. au existat amfetamine pentru scăderea în greutate, sub denumirea comercială „Benzedrine“ pe piață. Mecanismul de acțiune Benzedrine pune în suprimarea apetitului. Mulți au fost impresionați și de efectele plăcute ale medicamentului însoțitoare - creșterea activității fizice. Amfetaminele, care sunt considerate un mijloc foarte eficient pentru pierderea in greutate, au devenit foarte populare. Benzedrine a fost utilizat în asociere cu alți agenți, de asteptare întregul set de „pilula de culoare curcubeu“. pastile „Rainbow“ pe tot parcursul zilei luate doar în cantități incredibile. Cursuri de „tratament“, prescris de către medici, care cuprinde: a primit o largă varietate de stimulente: amfetamine și hormoni tiroidieni și diferite diuretice și digitalice, și laxative, chiar și barbiturice. Ultima au fost prescrise pentru a reduce efectele secundare ale multora dintre componentele interesante.

1967-1968 ani. Pasiunea pentru amfetamine și „culori ale pastilelor curcubeu“ nu au trecut fără consecințe. Rapoartele au început să apară despre decese, care au determinat Senatul să ia o decizie cu privire la investigație. Acest lucru a condus la o limitare drastică a vânzărilor disponibile în momentul pregătirilor pentru pierderea în greutate.

1979. Managementul privind inspecția sanitară în spatele calității produselor alimentare și a preparatelor medicale (SUA) impune o interdicție privind utilizarea de amfetamină ca parte a oricăror forme farmaceutice pentru tratamentul obezității. Este interesant faptul că în 1959 aceeași conducere a dat permisiunea pentru utilizarea fentermina, fenfluramina a fost aprobat pentru utilizare în 1973. Fentermina și fenfluramina nu au răspândit până în 1992 nu au existat rapoarte ale eficienței acestora. Sa argumentat că, atunci când iau medicamente greutatea este redusă cu 10%, menținând în același timp efectul de peste doi ani.

Primul medicament major pentru pierderea in greutate - fen-fen, prescris de medic mai des.

1990. Apariția Deksenfluramina (Redux), fenfluramină ca alternativă. Deksenfluramin a avut mai putine efecte adverse.

1996. Obțineți un număr de înregistrare pentru dexfenfluramina. Apariția unui efect secundar serios al mesajelor - dezvoltarea valvelor patologii ale mușchiului inimii (până la 30% din droguri injectabile).

1997. Ban Feng Fena și dexfenfluramina.

2004. interzicerea Ephedra pe droguri în Statele Unite. Ephedra determină dezvoltarea hipertensiunii arteriale, ceea ce duce la accident vascular cerebral (sangerare la nivelul creierului) și moarte.

indicaţii

Principala indicație - terapia obezității.

Studiile clinice au confirmat eficacitatea medicamentului în tratamentul pacienților cu un indice de masă corporală mai mare de 30 kg / m2. Prezența acestor pacienți un număr de comorbidități, în cele mai multe cazuri nu terapia obezitate problematică.

Pacienții care suferă de obezitate, au:

• hiperlipidemie;
• hipertensiune rezistentă;
• Sindromul matabolichesky;
• diabet zaharat.

Xenical a demonstrat un efect terapeutic, în special în combinație cu stresul exerciții fizice regulate, selectat ca complexe exerciții terapeutice deosebite. Xenical este recomandat să accepte ca parte a unei măsuri cuprinzătoare de tratament pentru pacienții cu obezitate supuse unui regim alimentar special. Mesele trebuie să fie echilibrat, regulat, conțin cantități suficiente de vitamine, oligoelemente, minerale, dar în același timp, au un conținut scăzut de calorii. Cantitatea de aportul alimentar de grăsimi nu trebuie să depășească 30%.

Pentru pacienții care suferă de sindrom metabolic (pre-diabet) si diabet sunt supraponderali cu un indice mai mare de 30 kg / m2, aplicarea de Xenical în asociere cu medicamente hipoglicemice (metformin), insulină și derivați de sulfoniluree în acele doze care au fost prescrise de medic pentru tratamentul cu Xenical.

Important! Obezitatea - rezultatul unei încălcări a echilibrului energetic la om. Echilibra balanța energetică este posibilă numai în cazul în care cantitatea de alimente consumate suprascrie complet consumul de energie al organismului. Greutatea corporală excesivă apare cu o creștere a consumului de alimente la o activitate fizică scăzută, atunci când consumul de energie nu este mare.

În cazul în care mâncarea este mâncat puțin, dar creșterea în greutate este în continuare, medicii spun despre reducerea costurilor de energie. În astfel de cazuri, creșterea activității fizice recomandate.

Contraindicații

Ca orice alt medicament Xenical are contraindicații sale:

• colestază (stază biliară);
• tulburări cronice Saturarea (malabsorbtie);
• Sensibilitate crescută la componentele individuale ale formei de dozare.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului pentru gravide și care alăptează, pacienții sunt vârstnici, copii sub 12 ani. Informații despre studiile clinice de droguri de siguranta pentru aceste grupe de pacienți este în prezent lipsește.

Dozare și Administrarea

Xenical pot fi utilizate în mod permanent, pe cale orală.

Doza recomandată este de o capsulă de 1-3 ori pe zi. Asigurați-vă că pentru a lua droguri în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă.

Atenție! Nu este nevoie să ia la un moment dat mai mult de o capsulă. Nu este nevoie să ia mai mult de trei capsule pe zi. Excesul de dozare nu crește eficacitatea medicamentului nu va contribui la pierderea in greutate mai mare și pentru a reduce timpul tratamentului.

efecte secundare

Cele mai multe dintre efectele secundare, a căror dezvoltare este posibil, în timp ce lua droguri, se referă la activitatea tractului gastro-intestinal. Acest lucru se datorează mecanismului de acțiune al orlistat, care blochează absorbția de grăsime.

Principalele efecte secundare includ:

• flatulență;
• deversarea de fecale secreții uleioase de grăsime (steatoree);
• frecvența scaunului crescut;
• incontinență de fecale;
• disconfort în epigastric;
• greutate la nivelul abdomenului;
• Durere de intensitate variabilă în abdomen;
• întrerupere a ciclului menstrual la femei;
• dureri de cap.

Pacienții cu diabet zaharat pot reduce nivelul de glucoză din sânge, care este confirmat prin teste de laborator.

Atenție! Atunci când consumul de alimente grase si incidenta calorica a efectelor secundare creste. Efecte secundare de multe ori se dezvolta la inceputul tratamentului, pentru următorii unu-doi-trei luni de tratament, acestea scad treptat. Apariția non-periculoase pentru efecte secundare de sănătate nu sunt un motiv pentru întreruperea medicamentului.

Prin reacțiile adverse care apar mai puțin frecvent includ:

• infecții ale tractului respirator;
• infecții ale tractului urinar;
• leziunea membranei mucoase gingivale;
• deteriorarea dinților;
• oboseala si anxietate;
• inflamație a pancreasului (putine cazuri);
• diverticulită (foarte rare);
• hepatită (puține cazuri);
• nefropatie (rar);
• reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, bronhospasm, edem laringian, în cazuri rare, șoc anafilactic, care necesită asistență medicală imediată.

Sunt descrise cazuri izolate de sangerare din rect.

Orientări specifice pentru medici și pacienți

recepție simultană Xenical împreună:

• cu contraceptive orale;
• cu o statina;
• cu glicozide cardiace;
• fibrați;
• warfarină.

Xenical este compatibil cu băuturi alcoolice și preparate care conțin etanol. Înainte de a lua alcool și droguri Xenical medic de consultare obligatorie.

Xenical reduce absorbția intestinală a liposolubile de multivitamine și reduce efectul lor terapeutic și terapeutice, deoarece vitaminele ar trebui să fie luate în două sau trei ore de la administrarea medicamentului, este mai bine - pe timp de noapte.

Nu aportul de Xenical și acarboza recomandate, deoarece datele referitoare la interacțiunile lor sunt absente.

Xenical nu ar trebui să fie luate la pacienții cu epilepsie ca medicamente antiepileptice de medicamente Xenical și să ofere mai multe cazuri frecvente de convulsii.

Pentru persoanele cu diabet zaharat care iau Xenical pentru a reduce excesul de greutate corporala este recomandată supravegherea constantă de către medic și măsurile de laborator de diagnostic pentru tratarea controlul glucozei din sânge. Cu utilizarea regulată a Xenical la pacienții cu diabet zaharat nivelul zahărului din sânge scade adesea și necesită o reducere a dozei de medicamente, de scădere a glicemiei.

Xenical este doar pe bază de rețetă. Înainte de cursul tratamentului recomandat de o examinare cuprinzătoare a corpului, în scopul de a clarifica diagnosticul, inclusiv de laborator și studii de diagnostic ale corpului.

Sărbătorile în Federația Rusă - prescrierea unui medic.

supradoză

Până în prezent, au fost raportate cazuri de supradozaj.

Studiile clinice au aratat ca la pacientii fara a excesului de greutate și pacienții cu un anumit grad de doze unice de 800 mg de obezitate sau de droguri de mai multe ori o bătaie de 400 mg în decurs de cincisprezece zile nu a determinat dezvoltarea unor efecte secundare. Cazurile raportate au primit Xenical 240 mg de trei ori pe zi, timp de sase luni la pacientii cu obezitate. În aceste cazuri, deoarece nu există nici o dovadă cu privire la orice consecințe nedorite.
Niemann! În supradozajul sever, supraveghere medicală este necesară în timpul zilei. Conform datelor obținute din studiile la oameni și animale, orice efecte sistemice care pot fi asociate cu proprietăți de inhibare a lipazei ale medicamentului, este rapid reversibilă.

generice de cercetare

Generic - copie bioechivalente a medicamentului original. Oamenii de stiinta de cercetare A. Schneider, L.A. Wessjohann, realizat în anul 2009, a examinat echivalența terapeutică este cea mai importantă parte a problemei medicamentelor generice.

Sarcina de chimie analitică este de a compara profilul impurităților original al medicamentului și generice. Astfel de studii se află întotdeauna în planul atenției, deoarece diferențele în compoziția impurităților din medicamentul original și generice afectează, fără îndoială calitățile terapeutice.

Schneider și L.A. Wessjohann investigat impuri Xenical, producția de F. Hoffmann-La Roche Ltd., Elveția și două generice - CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, India de fabricație și Orsoten, KRKA, a făcut în Rusia - Slovenia. Studiul a fost realizat cu ajutorul HPLC și spectrometrie de masă în tandem. Impuritățile sunt îndepărtate după dizolvarea probei în etanol, studiul a constatat:

Preparate Kobesa și Orsotena. impuri sunt similare.

Preparate Kobesa și Orsotena și Xenical. impuri de droguri și Kobesa Orsotena diferă de Xenical originală.

Cantitatea de impurități din produsul original și generice. Xenical a avut trei impurități Kobes - 14 Orsotena - 13.

Concluzie: chiar și o mică diferență între medicamentul original, într-o mare măsură, se modifică cele trei calități:

• farmacocinetică;
• biodisponibilitate;
• de siguranță.

Modificarea cele trei componente pot provoca reacții alergice și simptome de intoxicație.

Cercetătorii au descoperit produse de oxidare în generice. Aceasta arată diferența în tehnologia de producție în fabricarea formelor de dozare. În cazul nostru, este vorba despre așa-numita metodă polufermentativnom la fabricarea medicamentelor generice. O astfel de tehnică se referă la problemele de stabilitate medicamente (de exemplu, depozitare).

Informațiile privind cercetarea a fost prezentat în decembrie 2009, la Moscova, conferința All-rus „Metode moderne de chimice și de control analitic al produselor farmaceutice.“

generice cheie

• Alai, Germania
• Ksenistat, India, Marea Britanie
• Orlikel, India
• Orlip, Georgia
• Orlistat, Siria
• Orsoten, Rusia
• Simetria, India

Testele de droguri și prevalența acesteia în Europa și SUA

Xenical (Orlistat), ca mijloc de reducere a greutății, prima dată introdus farmaciștii elvețieni. Toate de dezvoltare a luat cea mai veche companie solidă F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Compania și-a stabilit obiectivul dificil în performanța în a doua jumătate a secolului trecut - pentru a studia problemele de pierdere în greutate în condiții de siguranță și de a crea un medicament care ar fi tratat cu succes pentru obezitate, el a avut un minim de efecte secundare și contraindicații, și a avut un efect persistent.

Pentru o lungă perioadă de timp, în practică, pharmacologists elvețiene a studiat schimbul și redistribuirea grăsimii în organism.

Sa decis - suprimă anumite enzime care ajuta la absorbtia de grasimi, care, la rândul său, duce la o scădere de grăsime-vistsero abdominale.

In 1985, cu ajutorul Streptomyces microorganism toxitricini oamenii de știință au putut izola așa-numitul lipstatinul și tetrahydrolipstatin apoi sintetice. Noul medicament a dat orlistat numele sau Xenical - de la numele brandului.

test de droguri impotriva obezitatii a fost foarte gravă. Studiul a examinat efectele Xenical pe sine mai mult de patru mii de oameni. Acest medicament este în continuare considerat unul dintre cele mai studiate și sigur de utilizat.

Orlistat în perioada inițială a producției sale disponibile doar prin programare la medic după o examinare atentă a pacientului. Acum, acest grup de medicament disponibil fără prescripție medicală în Statele Unite. În Rusia, pentru achiziționarea de prescripție Xenical până când este necesar.

În cele mai multe țări din Europa, America, Australia și Noua Zeelandă preparate având proprietăți de inhibare a lipazei, inclusiv Xenical, nu sunt interzise și nu sunt considerate a fi periculoase pentru sănătate. Efectele secundare ale acestor medicamente, și contraindicații pentru utilizarea acestora sunt specificate în instrucțiunile.