Trifas - instrucțiuni, recenzii de aplicații.

Trifas (Trifas) - medicamentul din grupul de diuretice sau diuretice.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de producție
fapte interesante
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Trifas - patentat nume de marcă. Substanță activă - Torasemidul (Torasemidul), sulfamonlantranilovoy derivat acid. Titlu: 1- (1-metiletil) -3 - [[4 - [(3-metilfenil) amino] piridin-3-il] sulfonil] uree. Formulă chimică: C₁₆H₂₀N₄O₃S.

Mecanismul de acțiune

Trifas se referă la așa-numitul diuretice de ansă. Acesta acționează pe bucla de Henle nefronului - unitate structurală parenchimatoasă renală substanță funcțională renală. Nefronului este alcătuit dintr-un glomerul și sistemului renal tubii spiralate - o apropiere care se extinde de la glomerul (proximal) și la distanță (distală). Între tubulii proximali și distal se subtiere, sub formă asemănătoare cu U. litere Aceasta este bucla de Henle.

In glomerulul renal și tubulii spiralate apar multidirecțională reuptake procese de filtrare (reabsorbtia) și de evacuare (secreție). Filtrarea plasmei din sânge se efectuează în glomerulii renali. urină primară este formată cu electroliți dizolvați. În plus, o parte din electrolit este reabsorbit tubular întortocheate și bucla lui Henle, procedând înapoi la plasma sanguină. În direcția inversă substanțele care nu pot fi filtrate secretate krupnomolekulyarnyh. Acesta este, în principal compuși ai azotului - uree, acid uric, creatinină.

În cele din urmă, după filtrare, reabsorbție și secreție formată urină secundară sau finală. Prin intermediul cantității și calității urinei reglementate cantități vitale ca CCA și BP (volumul de sânge și a tensiunii arteriale) echilibrului acido-bazic, echilibrul electrolitic. Toate aceste valori sunt în mare măsură depind de reabsorbtiei electroliți în organism, și mai presus de toate - ionii de sodiu. Sodiu, și cu ea, potasiu și clor, sunt reabsorbite în partea ascendentă a U bucla genunchiului Henle. Și reabsorbția - este un proces activ. Acesta furnizează proteine ​​sau purtător cotransportor specific care reabsoarbe 1 moleculă de sodiu, potasiu 1, 2 și clor. Sodiu creează presiunea osmotică (concentrația). Prin urmare, următoarele sodiu reabsorbite pasiv apă.

Torsemida este asociat cu cotransportor, blocarea acesteia. Acest proces conduce la inhibarea reabsorbției de sodiu și alți electroliți. Ca rezultat al rinichi alocate suplimentar aproximativ 20% din filtrat sodiu. Este afișată împreună cu sodiu și apă - crește cantitatea de urină. Alături de sodiu pierdut potasiu, clor, magneziu și calciu, care sunt semnificativ fiziologic pentru organism. Și acest lucru se datorează unuia dintre cele mai importante dezavantaje ale diureticelor. Cu toate acestea, numărul de potasiu pierdut în urină compensată în mod semnificativ prin acțiunea antialdosteronovy torasemidă.

Acest medicament blochează acțiunea aldosteron. Acest hormon produs de cortexul suprarenal, cauzând retenție de sodiu și apă în organism și promovează excreția ionilor de potasiu. Inactivarea aldosteron intensifică efectul diuretic prin excreția de sodiu și apă, dar ajută la păstrarea ionului de potasiu în plasma sanguină. Printre alte efecte negative ale aldosteronului - intensificarea sintezei colagenului în miocard, dezvoltând astfel ateroscleroza. Blocarea receptorilor de aldosteron torasemidă miocardic previne în mare măsură cardio. Torasemida crește sinteza prostaciclinei (analog de prostaglandină) și activează proteina aparținând sistemului kalikrein kinin.

Acest mecanism conduce la extinderea vaselor renale și creșterea fluxului sanguin la rinichi. Prin aceasta stimulată prin filtrarea urinei și previne dezvoltarea modificărilor sclerotice în parenchimul renal. lumen expansiune venoase prin acțiunea prostaciclinei și a sistemului kalikrein kinin este hipotensiunea manifestata (scăderea tensiunii arteriale), reducerea fluxului sanguin venos în atriul drept, și scăderea sarcinii pe miocard. Astfel, efectul care vizează Trifasa stimulyatsiyudiureza, hipotensiune arterială, îmbunătățirea fluxului sanguin renal și prevenirea cardioscleroză.

Un pic de istorie

diureticele de ansă sunt utilizate în ultimele decenii. Prima dintre aceste medicamente, cunoscute multe generații de Furosemid, a fost primit înapoi în 1963. Acest medicament are un efect diuretic puternic, dar scurt. Utilizarea sa este îngreunată de efecte secundare. afișează Furosemid de potasiu. La anularea acestuia de multe ori se dezvolta fenomenul de rebound - câștig reabsorbtia de sodiu, retenția de lichide în organism, și ca o consecință - creșterea tensiunii arteriale și o creștere a edemului. În plus, furosemid este slab absorbit în insuficiența cardiacă.

Mai târziu, în anii '80, a fost găsit înlocuitor demn furosemid. Noul medicament, torasemidă a lucrat mai mult și mai moale, a fost eficace în insuficiența cardiacă, și nu a cauzat fenomenul de rebound și o pierdere masivă de potasiu. Acest lucru favorabil cu ea Furosemid, care este utilizat în prezent numai în condiții acute (edem alergic, edem pulmonar, crize hipertensive), atunci când este necesar pentru a atinge stimularea diurezei imediat. In toate celelalte cazuri, utilizarea Torasemidul, care este medicamentul de alegere în tratamentul bolilor cardiovasculare cronice și diverse stări patologice însoțite de sindromul edem. În prezent, Torsemida sub diferite denumiri sunt utilizate pe scară largă în multe țări din întreaga lume, în voi. H. Și în Rusia.

tehnologia de producție

Torasemida monoclinic obținut prin cristalizare într-un amestec de ingrediente cu diferite grupuri moleculare spațiale. Reacția are loc la o temperatură de până la 90⁰C se extinde de la 6 ore până la 8 zile. După aceea, amestecul a fost răcit și produsul final dorit este izolat.

fapte interesante

Conform statisticilor Torsemida 53,9% reduce riscul de mortalitate generală de 64,5% - deces din cauza bolilor de inima, iar 69,9% - riscul de moarte subita.

emitere

• Tabletele de 5, 10 și 200 mg;
• O soluție pentru administrare intravenoasă de 10 mg în 2 ml fiole;
• Soluție perfuzabilă (picurare intravenoasă) 200 mg în 20 ml fiole.

Sub numele de brand de droguri Trifas realizat de compania germană Berlin-Chemie, care face parte dintr-un alt mare multinațional Menarini Group. Toate produsele din această calitate producător, și protejate împotriva contrafacerii. Sub numele ingredientului activ torasemidă cu eliberare de droguri, multe companii farmaceutice autohtone. Aceste medicamente sunt mai ieftine, dar există riscul de a achiziționa medicamente de slabă calitate, nu se poate spune de torasemidă de către compania germană Salyutas.

În plus față de torasemid și Trifasa în țara noastră utiliza Diuver (croată Pliva), Britomar (Spania, Ferrer) și Trigrim (Polpharma, Polonia). Toate aceste preparate tablete. Spread în străinătate, precum și alte medicamente sinonime Torsemida: Ekzamid, Torem, Demadeks, și multe altele. Dar noi nu sunt puse în aplicare.

mărturie

• Hipertensiunea - Essential (primare), renale (rinichi);
• insuficiență cardiacă cronică;
• Insuficiență cardiacă acută la stânga ventriculară, și edem pulmonar;
• Edemul, efuziunile congestive în cavitatea pleurală și abdominală cu boală renală și hepatică.

dozele

In interiorul medicamentul se efectuează o dată într-o doză zilnică. Tabletele sunt luate după o masă, nu se mesteca, și să bea apă. Este recomandabil să le folosească în același timp, în efectul dependent de doză caracteristică dimineața chasy.Dlya a medicamentului - cu creșterea dozelor îmbunătățite antihipertensiv și efect diuretic. În acest sens, cantitatea optimă zilnică de medicamente luate depinde de dovezile. Pentru a elimina hipertensiunea arterială se recomandă să înceapă să primească 2,5 mg de medicament. efect hipotensiv, în același timp, se dezvoltă în decurs de 1 săptămână de la recepție, și atinge maximum la 12 săptămâni. În cazul în care a avut loc reducerea anticipată a tensiunii arteriale, doza zilnică poate fi crescută până la 5 mg. creșterea în continuare a numărului de păstăi atunci când Trifasa hipertensiune impracticabilă.

Pentru a combate umflarea si efuziunea stagnant au luat medicamentul începe cu 5 mg. Ulterior, doza poate fi crescută până la 10, și chiar până la 20 mg. Când insuficiența renală concomitentă recomandată administrarea de tablete cu o greutate de 200 mg. Mai mult, ar trebui să înceapă cu 50 mg (comprimat trimestru), dacă este necesar, creșterea dozei la 100 mg (comprimate de jumătate) și 200 mg (comprimat întreg). Intravenos injectată lent 2 ml (10 mg) de formulare. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută intravenos Trifasa la 4 ml (2 flacoane) și 8 ml (4 capsule). Dar, medicament administrat la doza maximă nu trebuie să fie mai mult de 3 doilea tur de scrutin. Edem pulmonar acut administrarea Trifasa începe imediat cu 20 mg (4 ml, 2 flacoane). Ulterior, introducerea unor astfel de cantități pot fi repetate de mai multe ori la intervale de 30 de minute, dar nu mai mult de 100 mg (20 ml, 10 flacoane) timp de o zi. În timpul administrării intravenoase ar trebui să fie atent pentru a evita contactul intra-arterială cu droguri.

În patologia renală poate fi utilizată cu fiolă de 20 ml 200 ml torasemidă. Perfuzie continuă se realizează cu ajutorul unui infusomats special aparate care permit să se determine cu precizie cantitatea și rata de v injectabil preparatul. Începând cu administrarea de 50 mg. Apoi, doza zilnică poate fi crescută la 100 și 200 mg. Toată cantitatea necesară este administrată într-o formă pură sau diluat timp de 1 oră. Rata Trifasa administrată nu trebuie să depășească 0,4 ml / min. perfuzie intravenoasă și Trifas administrată nu mai mult de 7 zile recomanda. După aceea ar trebui să sari pe recepție tabletata. Durata totală a tratamentului Trifasom determinat de medic pentru fiecare pacient în parte. Pentru întreaga perioadă de tratament trebuie efectuată monitorizarea regulată a indicatorilor tensiunii arteriale în plasmă - potasiu, glucoză, uree, acid uric, creatininei.

farmacodinamie

Medicamentul este aproape complet absorbit în tractul digestiv. Rata de absorbție este mare, iar după 1-2 ore în sânge creează o concentrație maximă de torasemidă. Biodisponibilitatea este de 80-91%. Efectul diuretic se dezvoltă după 2-3 ore poslepriema interior, și se menține timp de 18 ore. Aproximativ 99% din medicament este legat de proteinele plasmatice. In ficat de enzima tsitiohroma Torasemidul suferă transformări metabolice, pentru a forma trei metaboliți - M1, M3 și M5. Primele două sunt fiziologic activi, ultimul - nr. Medicamentul este excretat prin rinichi (83%), cât și prin intestin. Mai mult decât atât, 24% din producția reprezentat prin rinichi torasemidei neschimbat, nemetabolizat. Timpul de înjumătățire este de 3-4 ore. Această cifră a rămas aceeași și în insuficiența renală.

efecte secundare

• Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială severă, tromboembolismul pe fondul cheagurilor de sânge;
• sânge: anemie, cantități reduse de leucocite și trombocite, potasiu, magneziu, calciu și creșterea glicemiei, acidului uric, uree și creatinină;
• Sistemul urinar: Retenție urinară acută în fundalul urolitiaza sau BPH;
• soldat: Pancreatita;
• CNS: dureri de cap, amețeli, somnolență, anxietate, convulsii, parestezii;
• piele: erupție cutanată alergică, prurit, fotosensibilitate (sensibilitate crescută la lumina solară și UV);
• organele ORL: ototoxicitate, care se manifesta prin tinitus și surditate în curs de dezvoltare.

Contraindicații

• torasemid idiosincrasie;
• Insuficiența renală cu anurie (urină completă absență) și cantitatea de creștere de toxine azotate neclocite;
• Hipotensiunea;
• aritmii cardiace;
• Vârsta până la 18 ani.

Medicamentul este prescris cu precauție în gută (previne excreția acidului uric prin rinichi) și diabetul (există dovezi de creștere a nivelului de glucoză la unii pacienți). În timp ce luați Trifasa poate scădea concentrația și viteza răspunsurilor motorii. Prin urmare, nu este recomandată în timpul conducerii și operarea utilajelor complexe.

Interacțiuni cu alte medicamente

• glicozide cardiace - sensibilitatea la aceste medicamente au crescut;
• antihipertensivă - efect sporit;
• Glucocorticoizii și laxative - creșterea excreției de potasiu;
• inhibitorii ECA - o scădere puternică a tensiunii arteriale;
• Antibiotice, aminoglicozide și cefalosporine - ototoxicitate și nefrotoxicitate;
• de droguri litiu - un efect toxic asupra miocardului și a sistemului nervos central;
• salicilați - amplifica efectele secundare ale acestora;
• AINS - inhibă diuretic și efectul hipotensiv Trifasa;
• mijloace tabletă hipoglicemice - ihdeystvie inhibat;
• colestiramină - inhibă absorbția Trifasa din tractul gastrointestinal;
• Teofilina și miorelaxante periferice - crește efectele acestor agenți.

Sarcina și alăptarea

Nu există date clare cu privire la efectul de torasemidă asupra fătului în timpul sarcinii și capacitatea sa de a pătrunde prin laptele matern. Prin urmare Trifas în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30⁰C. Perioada de valabilitate - 2 ani. baza de prescriptie de droguri.