Lasix - instrucțiuni, comentarii aplicare

Lasix (Lasix) de droguri -lekarstvenny care aparțin clasei de diuretice sau diuretice.
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria descoperirii
Tehnologiyasinteza
fapte interesante
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Lasix - nume de brand. Substanță activă în ea este furosemid (Furosemid). Formulă chimică: C₁₂H₁₁CIN₂O₅S. Nume: 5- (aminosulfonil) -4-clor-2 [(2-furanilmetil)] Acid aminobenzoic. Prin proprietățile fizice: Pudră cristalină albă, puțin solubile în apă și solubili în solvenți organici.

Mecanismul de acțiune

Diureticele - grup de dozare destul de mare, diverse mecanisme de acțiune și punctul de aplicare. Furosemid și mijloacele ca de obicei, se face referire la saluretikam.V acest termen și arată modul în care efectul diuretic al grupului de droguri. Traducerea literală din latină saluretiki înseamnă sare urinară (sal - sare, urina - urina). Pur și simplu pune, efectul diuretic se realizează datorită îndepărtării sporită a sărurilor, în special - sodiu.

Punctul de aplicare al furosemid, iar celălalt este saluretikov parte ascendentă a buclei Hanle - în formă de U conexiune între proximal (apropiat de glomerulul) și distal (mai departe) tubuli. În zona buclei istm a Henle este îngustat, și se extinde la trecerea în proximal și tubilor distali. acționează furosemid pe o parte ascendentă largă a buclei de Henle, care se mișcă în tubii distal. Acolo efectuat reabsorbtie (recaptarea) multor ioni în kotoryevydelilis urina primare prin plasma de sânge filtrare în glomeruli.

În plus față de filtrare, există o altă metodă de separare a urinei primare. Această secreție prin peretele tubular. Secretate substante diferite, de obicei, cu greutate moleculară relativ mare, inclusiv și Furosemid. Când este injectat în lumenul tubii renali această substanță acționează asupra gros partea segmentului peretelui ascendent al buclei Hanle. Prin urmare, acest medicament este, de asemenea, numit un diuretic de ansă. Partea în creștere a buclei este realizată reabsorbția electroliților: sodiu, potasiu, calciu, magneziu și fosfați, cloruri. Sodiu - ionul extracelulară majore care formează concentrația sau a presiunii osmotice în interiorul celulelor, in spatiul intercelular, iar în rusle.Natry vascular antrenând apa.

De aceea, împreună cu sodiu, în conformitate cu regulile de osmoza este resorbit. reabsorbție îmbunătățită de sodiu și apă în tubii renali - unul dintre mecanismele de dezvoltare a hipertensiunii (sau hipertensiune) - tensiune arterială (BP). Acest lucru crește CCA (volumul sanguin) - mai mult sânge, mai puternic se presează pe peretele vascular. Furosemid, fiind în tubii renali, inhibă reabsorbtia de sodiu, și împreună cu acest electrolit începe alocat intensiv apă. Acesta este efectul diuretic al medicamentului. Reducerea crescută clinic diureză sau eliminarea completă a edemului tesuturilor moi, membranele mucoase. Reducerea CCA într-o anumită măsură, atrage după sine o scădere a tensiunii arteriale. Mai mult decât atât, prin urină, când diureza excretată creșterea ieșire diverse toxine interne și externe (exogene și endogene).

Există efecte extrarenale de furosemid. Unul dintre ei - vasodilatație, dilatarea vaselor de sânge, în principal vene. Vasodilatației cauzate de eliberarea crescută de prostaglandine - substanțe biologic active, care elimina vasospasmul. Mai mult, sodiu, greu de resorbit prin acțiunea Furosemid, asigură interacțiunea catecolamine (adrenalină, noradrenalină) cu peretele vascular. Reducerea impactului catecolamine, vaselor de sânge spazmiruyutsya - este un alt mecanism de vasodilatație Furosemid. Vasodilatație coroborat cu o scădere a CCA și hipotensiune arterială reduce sarcina asupra inimii, cea mai mare parte - pe miocardul ventriculului stâng.

Acest lucru este de mare importanță clinică în insuficiența cardiacă congestivă. Mai mult, Furosemid inhibă distrugerea (degranulare) a celulelor mastocite, care conțin un mediator al inflamației - gistamin.S acestor proprietăți anti-inflamatorii legate de droguri. Blocada de histamină și eliberarea crescută de prostaglandine provoca un alt efect - bronhodilatare, bronhodilatare a crescut. Bronhodilatația combinate cu extinderea vaselor pulmonare facilitează funcția respiratorie. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că Furosemid ca anti-inflamatorii și bronhodilatator în practica clinică nu este utilizat. În primul rând, este un diuretic și mijloacele utilizate în complexul de măsuri privind eliminarea hipertensiunii arteriale și a diferitelor intoxicațiilor.

Pe lângă efectele pozitive în Furosemid, există, de asemenea, negativ. În principal, acestea sunt cauzate de deducând alți electroliți - potasiu, magneziu, calciu, clorură și tulburări conexe ale echilibrului apei minerale și. potasiu și excreția de magneziu în urină și hipomagnezemia, astfel format, hipopotasemie duce la o perturbare a ritmului cardiac. O pierdere de calciu în urină și hipocalcemia manifestă sindromul convulsiv și diverse tulburări neurologice. Hipopotasemia combinate cu chloropenia duce la alcaloză - deplasare a echilibrului acido-bazic țesuturi (RAA), în partea alcalină. Deficitul de fluid (dischinezie) în țesuturi și în fluxul sanguin la crescut diureza, de asemenea, conduce la consecințe negative. Îngroșată de sânge, din țesuturi incalcate excreția produselor metabolice.

Excreția de apa Amplification cu urina începe mecanism compensator - activarea SRAA (renină-angiotensină-aldosteron). Sub efectul efectelor inverse SRAA apar - ioni de întârziere de sodiu și apă, activarea aldosteronului, vasospasm și creșterea tensiunii arteriale, agravarea tulburărilor hipocalemică. Acest lucru se datorează t.n.fenomen recul - un rezultat opus dorit utilizarea pe termen lung Furosemid. Ca urmare, efectul general, în cazul utilizării îndelungate, este minimă sau chiar negativă. Prin urmare, acest instrument este prescris în situațiile în care rezultatul dorit este nevoie de cât mai curând posibil.

Istoria descoperirii

Diureticele au început să sintetizeze a doua jumătate a anilor '50 ai secolului trecut. Din acel moment au devenit parte din practica clinica ca un grup separat de droguri. Furosemid a fost obținut în 1963. Timp de mai multe decenii, este utilizat în mod activ pentru a combate sindromul edem și a fost inclus în setul de medicamente pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Din anii 90, ultimul secol, indicațiile furosemid redus oarecum - a existat o nouă generație de saluretikami Trifas (Torsemida).

Tehnologiyasinteza

materie primă chimică pentru Furosemid este de 2,4 -dihlorbenzoynaya acidă. Când enzima, acid clorsulfonic, este transformat în acid 5-smulfamoil-4,5-diclorbenzoic. Acest acid cu o altă enzimă, furfurilamină transformată în Furosemid.

fapte interesante

Furosemid în practică sport este interzisă de către Agenția Mondială Antidoping, cu toate că, în sine, nu este narcotic. Cu toate acestea Furosemid promovează excreția în urină a multor alți agenți de dopaj. Datorită faptului că o creștere a diurezei într-un anumit rezultat într-o măsură de reducere a greutății corporale, Furosemid este utilizat ca un mijloc de aranjamente complexe pentru slăbire. Cu toate acestea, efectul în acest caz este nesemnificativ. Un fenomen de rebound, dischinezie, tulburări ale echilibrului electrolitic și AAR nu este doar un impact negativ asupra sănătății, dar, de asemenea, în timp, poate duce la creșterea în greutate.

emitere

• Tablete de 20 mg;
• soluție 1% în 2 ml fiole (20 mg per 1 fiolă).

În țara noastră, medicamentul este cunoscut sub numele de Lasix și Furosemid. Printre producătorii: Aventis Pharma (India), Hegst AG (Germania, Turcia, India), Zentiva (Republica Cehă). Furosemid este produs de mai multe companii farmaceutice din Rusia, țările CSI și în străinătate. În țările străine, acest instrument poate fi numit Fursemid, Uriks, Floriks, Difureks, Diusemid, și multe altele. Dar toate aceste nume sunt practic necunoscute consumatorului rus.

mărturie

• insuficiență cardiacă cronică de 2-3 grade;
• insuficiență renală cronică;
• sindrom nefrotic;
• Cirozei cu ascită;
• Alte condiții, însoțite de sindromul edem;
• astm cardiac și edem pulmonar;
• Diverse condiții însoțite de edem al creierului;
• cardiopatiei este crize severe, hipertensivi;
• eclampsie;
• Unele tipuri de intoxicațiile (procedura diureza forțată - soluții saline întâi administrate intravenos, de glucoza, atunci volumul unui fluid, împreună cu toxinele dizolvate derivate prin stimularea diurezei).

dozele

Medicamentul se administrează oral, parenteral (intramuscular sau intravenos). Tabletele sunt post beat, se spală cu apa. Inceput de dozare cu 2040mg (1/2 - 2 tablete) sau 20-40 ml (2-4 fiole). Dacă aportul necesar se poate repeta după 6-8 ore, și administrarea parenterală - după 2 ore. Doza zilnică maximă este de 600 mg. Pediatric Furosemid măsurată de la rascheta1-2 mg / kg greutate corporală. Doza maximă zilnică pentru copii cu 6 mg / kg. Modul de injectare Furosemid este determinată pentru fiecare pacient în parte. În același timp, ghidat de indicatori cum ar fi tensiunea arterială, de urină, numărul de beat și fluid administrată intravenos și electroliți în plasma sanguină. La presiune scăzută (mai puțin de 70 mm.rt. v. La indivizii fără hipertensiune) și hipovolemie (deficit bcc) rupe filtrare în glomerulii rinichiului și Furosemid ineficiente. În aceste cazuri, stimularea diurezei efectuate numai după stabilizarea tensiunii arteriale și înlocuirea volumului.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, concentrația maximă în plasmă de sânge în pilula interior este de 1-1,5 ore după injectarea intravenoasă - 30 minute. Biodisponibilitatea este de 60-70%. In diverse boli, poate fi redus în mod semnificativ. Aproximativ 98% din Furosemid în plasmă este legat de proteine. Sindromul nefrotic se caracterizează prin niveluri scăzute ale proteinelor plasmatice. Creșterea fracției libere furosemid că efectele toxice asupra nervului auditiv. În același sindrom, o parte semnificativă a medicamentului legat de albumina in tubii renali. Punct de vedere clinic, acesta poate apărea o scădere a cantității de urină.

Aproximativ 88% din medicament este excretat prin rinichi prin secreție în tubul proximal, restul - cu bilă prin intestine. Mai mult, 10-20% din producția de furosemid rinichi reprezentat metaboliți glyukuronirovannymi generate în ficat. Efectul diuretic într-o recepție internă se dezvoltă după 15-30 minute și atinge maximul după 1-2 ore și durează 6-8 ore. Pentru administrare intravenoasă, cifrele corespunzătoare au fost 5 minute, 30 minute și 2 ore. a fost observată cea mai mare eficacitate de droguri atunci când este utilizat timp de 2-4 zile pe săptămână. Furosemid de înjumătățire este de 1,5 ore. Această valoare poate fi crescută semnificativ în renale, în insuficiența hepatică, precum și tulburări renale secundare cauzate de boli cardiovasculare.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipovolemia, scăderea CBV și a tensiunii arteriale, tahicardie, aritmie, colaps, atunci când este administrat intravenos - tromboflebită;
• CNS și nervilor periferici: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, confuzie, crampe musculare, parestezii;
• soldatGreață, vărsături, colestază, pancreatită, gură uscată, constipație și;
• Sistemul uro-genital: Oligurie (o scădere bruscă a cantității de urină), hematurie (sânge în urină), nefrită interstițială, bărbați - potență redusă și retenție urinară acută (adenomul de prostata);
• sânge: anemie, trombocitopenie, leucopenie;
• metabolism: Deshidratare, alcaloză metabolică, redus de sodiu, potasiu, calciu, magneziu, clor plasma, hiperuricemia (creșterea nivelului de acid uric în sânge);
• piele: dermatită, prurit, urticarie, eritem, vasculita;
• Senses: pierderea vederii și auzului.

Contraindicații

• Idiosincrasie Furosemid;
• Intoxicarea glicozide cardiace;
• Șoc, colaps, mitrală decompensat și stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut;
• insuficiență hepatică, comă hepatică, pancreatită, diaree;
• Insuficiența renală acută cu anurie (absenta completa a diurezei), îngustarea sau ocluzie uretrei piatră, glomerulonefrită acută;
• gută;
• comă diabetică.

Interacțiunea cu alte medicamente

• Antibiotice aminoglicozide- - consolidarea ototoxicității și nefrotoxicității;
• Antibiotice-cefalosporine - consolidarea nefrotoxicității;
• Beta-agoniste și glucocorticoizi - consolidarea hipokaliemiei;
• Insulina si tablete antidiabetice- Furosemid reduce eficiența acestor medicamente;
• inhibitorii ECA - hipopotasemie, gipotenzivnogoeffekta a crescut;
• AINS - reducerea efectului diuretic;
• astemizol - risc de aritmii;
• glicozide cardiace de grup digitalei - dezvoltarea efectelor toxice ale acestor medicamente aritmii manifestate hipokaliemie datorate;
• carbamazepină - hiponatremie;
• probenecid - încetinește Furosemid;
• sotalol - hipokaliemie și aritmie;
• fenitoina - reducerea efectului diuretic;
• ciclosporina - reducerea nefrotoxicitate;
• cloral hidrat - tensiune arterială instabilă, tahicardie, senzație de căldură, transpirație excesivă;
• cisplatină - consolidarea efectului ototoxice.

Sarcina și alăptarea

Furosemid traversează placenta și efect toxic asupra fătului. Prin urmare, în timpul sarcinii este prescris doar în cazuri extreme, din motive de sănătate. În același timp, să monitorizeze cu atenție starea fătului. Furosemid trece în laptele matern, și poate duce la încetarea alăptării. Acesta este utilizat numai după încetarea alăptării.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 30⁰C. Perioada de valabilitate - 4 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.