Corinfar - instrucțiuni, comentarii aplicare

Corinfar (Corinfar) - medicamentul din grupul de antagoniști de calciu sau blocante ale canalelor de calciu.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente și alimente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Corinfar - nume de brand. Rolul substanței active în formulare acționează Nifedipina (nifedipin), care este un derivat al dihidropiridin. Formula Nifedipina chimică: C₁₇H₁₈N₂O₆. Denumire: 1,4-dihidro 2,6-dimetil-4--(2-nitrofenil) -3,5-piridincarboxilic dimetil ester. In aspectul Nifedipina - pulbere galben cristalin, solubil în apă și puțin solubil în alcool.

Mecanismul de acțiune

Mecanismul de acțiune corinfar și produse similare afișate în numele grupului - îl blochează canalele de calciu. Ionii de calciu joaca un rol-cheie în reducerea musculaturii netede și scheletic. Prezența lor este o reducere a fibrelor musculare (myofibrils). Contracția musculară se manifestă scăderea lungimii și creșterea grosimii myofibrils. Acest lucru se realizează prin faptul că proteinele majore musculare Actin si myosin, au forma de filamente (structuri cu filament), extinzându-se dincolo de una de alta și lungimea myofibrils scade. acest proces biofizic complex este imposibilă fără ioni de calciu.

Ionii de calciu sunt transferate din spațiul extracelular în celulă la așa-numitul canalelor de calciu. Aceste educație specifică reprezintă nimic altceva decât proteinele transportoare. Ele asigură transportul ionilor de calciu din spațiul extracelular în compartimentul intracelular. Prin urmare, în cazul în care canalele de bloc de calciu, atunci fluxul de ioni de calciu in celula se va opri și nu va fi fibra musculara de a contracta. Se bazează pe acest principiu și utilizarea antagoniștilor de calciu, în special, nifedipina. In loc de taiere - relaxare.

Este de remarcat faptul că canalele de calciu sunt eterogene și pot diferi semnificativ unele de altele în viteza de transport de calciu, localizare, magnitudinea și mecanismul de excitație. În acest sens, mai multe tipuri de canale izolate. Majoritatea dintre antagoniștii de calciu, incluzând și derivații dihidropiridin blochează așa-numitul L-canale. Acestea sunt mari (mari) și de lungă durată (de lungă durată), canale care asigură un transport intracelular lent de ioni de calciu. Aceste canale sunt localizate în celulele miocardice (cardiomiocite) în sistemul conductor al inimii, în mușchi teaca vaselor de sange plus canale cardiovasculare de tip L lent de calciu sunt localizate în stratul muscular al intestinului, bronhiilor, uter, ureterului.

În acest sens, selectivitatea observată sau selectivitatea acțiunii antagoniști de calciu, care, în funcție de localizarea canalelor blocate pot avea un alt punct de aplicare. De exemplu, unele medicamente acționează în principal asupra miocardului și altele - în sistemul său de conducție. Nu sunt cele care reglementează tonul vaselor de sange - inima (coronariene), creierul, periferice. Nifedipina afectează în principal miocardului și musculaturii netede a vaselor de sânge. Blocarea canalelor de calciu în cardiomiocite cauzează o inotrop negativ (Gr etc. INOS - .. musculare), va reduce forța contracțiilor cardiace. Este mai mică forța contracțiilor cardiace, cererea de oxigen mai putin miocardic.

Este foarte important pentru CHD (boala coronariana), atunci cand perturbate de livrare la miocard cu oxigen sângele arterelor coronare. ele însele arterelor coronare sub influența nifedipin, de asemenea, extinde, îmbunătățește fluxul de sânge pe ele. Acesta este un factor pozitiv suplimentar în boala cardiacă ischemică. Extinderea arterelor periferice (arteriole) însoțite de o scădere a rezistenței periferice totale (OPS). La rândul său, reducerea conduce la hipotensiune OPS - reducerea tensiunii arteriale (TA). Este logic - tensiunea arterială mai mică, cu atât mai ușor este de a-și îndeplini funcțiile de pompare inima.

afterload redus asupra inimii - un alt punct pozitiv în boala cardiacă ischemică. Cu toate acestea, preîncărcare nifedipin nu este redusă. Acest medicament nu are nici un efect asupra învelișului muscular venos nu se extinde vena, și, prin urmare, nu reduce cantitatea de sânge care curge în atriul drept. Nu afectează derivați dihidropiridin asupra sistemului de conducere cardiac. Deci, valoarea lor în aritmii minime. Mai mult decât atât, reducerea debitului cardiac din cauza hipotensiune arterială și efecte inotrop negativ este parțial compensată de o creștere a frecvenței cardiace - frecvența cardiacă. Creșterea frecvenței cardiace într-o anumită măsură, elimină reducerea cererii de oxigen miocardic în utilizarea nifedipină. Adevărat, aproape nu reduce valoarea terapeutică a medicamentului.

Pentru că, în plus față de acțiunea hipotensivă, îmbunătățirea perfuziei miocardice și reducerea frecvenței cardiace nămol nifedipin diferite alte proprietăți utile. Expansiunea vaselor cerebrale conduce la o îmbunătățire a fluxului sanguin cerebral. Cu toate acestea, acest efect al Nifedipina au exprimat ușor. Imbunatatirea circulatiei periferice poate avea valoare terapeutică în sindromul Raynaud. În plus, extinderea exponatul arterelor renale imbunatatit perfuziei renale. Aceasta este însoțită de filtrare urină crescută, apă și excreția de ioni de sodiu. Stimularea urinare reduce si mai mult tensiunea arterială. Nifedipina reduce tonusul uterului și dilată bronhiile. În combinație cu alte bronhodilatatoare poate fi utilizat în tratamentul astmului bronșic.

Într-o mică măsură sfincterului de droguri relaxeaza si tractul biliar musculaturii netede a tractului gastro-intestinal. Inhibarea proagregantnyh sintezei de prostaglandine sub Nifedipina inhibă agregarea (lipirea) a plachetelor și previne tromboza. Un trombus in combinatie cu ateroscleroza, și spasm vascular - baza de boli cardiace coronariene, angină pectorală și infarctul miocardic. efect Nifedipina conduce la o reducere și de încetinire a atacurilor de angină disponibile. Acesta are ca scop prevenirea infarctului miocardic. arteriolelor pulmonare îmbunătățite însoțite de schimbul de gaze îmbunătățit în plămâni, o scădere a presiunii în circulația pulmonară, precum și o reducere suplimentară a sarcinii pe miocardului. Cu toate acestea, atunci când nifedipin afecțiuni acute, cum ar fi edemul pulmonar și infarctul miocardic nu este eficient. Nu-l prescrie pentru prevenirea secundară a recidivelor a dezvoltat infarct miocardic. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită de droguri este capabil de a elimina hipertrofia miocardică și ateroscleroza. În același timp, medicamentul nu se acumulează în organism. Cu toate acestea, după 2-3 luni de aplicare la aceasta toleranță se dezvoltă și acest lucru poate fi considerat un dezavantaj semnificativ al acestui medicament.

Istoria creației

Primul reprezentant al verapamil antagonist de calciu, a fost sintetizat în 1962, iar după aceea, în 1966 - Nifedipina. Acest medicament este luat pentru a se referi la blocante ale canalelor de calciu am generație. La sfarsitul anilor 60-NAALE 70 dintre ele au devenit utilizate pe scară largă în tratamentul bolii coronariene si hipertensiune arteriala. au fost primite ușor mai târziu generație II blocante ale canalelor de calciu. Unul dintre membrii acestei generații sunt analogi cu acțiune lungă de nifedipin - DNA Corinfar și Corinfar Retard. eliberarea lentă a rezultatelor nifedipina într-un efect terapeutic mai prelungit în aceste vehicule. Spre deosebire de medicamente generație I Generation II sunt efecte secundare mai eficiente și mai puțin severe.

tehnologia de sinteză

Preparatul obținut în cursul reacțiilor chimice succesive. Nifedipina Având o slabă solubilitate în apă, pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea, acesta este plasat pe purtătorul solubil în apă în amestec cu un polimer acrilic și polivinilpirolidonă. comprimat Sheath constă din hipromeloză, macrogol, talc, dioxid de titan, și colorant galben.

emitere

tablete

• Corinfar - 10 mg;
• Corinfar Retard - 20 mg;
• Corinfar OOE - 40 mg.

Acest medicament, la fel ca toate medicamentele brevetate fabricate în străinătate (Germania, Elveția, Israel), sunt de înaltă calitate, și protejate împotriva contrafacerii. Nifedipina sub denumirea generică a substanței active produse de multe companii farmaceutice rusești și străine. Metoda de obținere a variat aici: Tablete de 10 și 20 mg comprimate Retard 10, 20, 30, 50 și 60 mg comprimate filmate de 10 mg și 20 mg drajeuri Retard, capsulă de 5, 10, 20 mg capsule Retard 20 și 40 mg, 2% soluție orală și soluție injecție 0,01% de 2 ml și 50 ml.

Nifedipina intern este mult mai ieftin decât Corinfar, deși calitatea este semnificativ inferior lui.

Printre alte omologii străini Nifedipina:

• Kaltsigard - Capsule 10 mg, Kaltsigard Retard comprimate 20 mg (India, Torrent);
• Kordafen - 10 mg tablete (Polonia, Polfa);
• Kordafleks - 10 comprimate, 20 mg (Ungaria, Egis);
• Cordipin - 10 mg comprimate, Retard cordipin - Tablete de 20 mg, cordipin XL - 40 mg comprimate (Slovenia, Krka);
• Kordafleks RD - 40 mg tablete (Elveția, Siegfried);
• Nifecard XL - 30 comprimate, 60 mg (Slovenia, Lek);
• Osmo-Adalat - 30 comprimate, 60 mg (Germania, Leverkusen).

În străinătate, medicamentul este cunoscut sub mai multe denumiri, printre care: Nifedikap, Ronian, Nifecard, Nifenal, Anifed, și multe altele. In plus corinfar si alte blocante ale canalelor de calciu utilizate în practica clinică: verapamil, amlodipină, Nimotop, cinarizinei. Substanțele active și punctul de aplicare care au diferite. Prin proprietăți farmacologice, dozare și chiar indicații pentru utilizarea acestor medicamente pot fi diferite de nifedipină și generice sale.

mărturie

• CHD: angina stabila, angina variantă Prinzmetal;
• hipertensiune arterială;
• Hipertensiunea în circulația pulmonară;
• boala Raynaud;
• In combinatie cu alti agenti pentru astm bronșic, sindromul bronho obstructive, renale, intestinale și colică biliară.

dozele

luați Corinfar 10 mg (1 comprimat) de 2-3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la două comprimate de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 40 mg. Odată cu utilizarea repetată în intervalul de timp de zi între doze trebuie să fie de cel puțin 4 ore. Tabletele nu sunt zdrobite sau mestecate, luate după o masă, și să bea apă. Corinfar Retard ia 1-2 comprimate de 2 ori pe zi, iar ADNurile Corinfar - 1 comprimat 1 dată pe zi, de preferință - dimineața. Durata cursului este determinată de către medic pentru fiecare pacient în parte. Odată cu dezvoltarea toleranței Corinfar poate fi combinat cu alte medicamente antihipertensive.

farmacodinamie

Aproximativ 90% din ingerat medicamentul este absorbit în fluxul sanguin din tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este formată după 1-3 ore după prima (y Corinfar Retard - după 1 oră la Corinfar OOE - după 4-6 ore). Corinfar ridicat Biodisponibilitate - 50-70%, iar biodisponibilitatea după ingestie este crescută. Aproximativ 95% dintre noii intrați în sângele din medicament este legat de proteinele plasmatice. Efectul terapeutic se dezvoltă după 10-30 minute După prima interior, atinge maximul după 30-90 minute și durează 4-6 ore.

Formele cu acțiune prelungită a medicamentului poate rămâne în vigoare timp de 24 de ore. Medicamentul pătrunde prin bariere naturale - BBB (bariera hematoencefalică), placenta si laptele matern. In ficat, medicamentul suferă transformări metabolice. În timpul oxidării și hidrolizarea se formează metaboliți inactivi. 60-80% din metaboliții excretați prin rinichi, 20% - cu bilă prin intestine. Aproximativ 1% Nifedipina excretat prin rinichi neschimbate. Timpul de înjumătățire este de 2-5 ore. Dacă funcția anormală a ficatului, aceasta poate fi extinsă.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipotensiune arterială, tahicardie, agravarea insuficienței cardiace congestive, edem periferic, aritmii. Aceste ecrane pot fi combinate cu un sentiment de palpitații, caldura pe tot corpul, cu o față roșie. În cazuri rare, poate fi crescut episoade de atacuri anginoase, și chiar infarct miocardic. De obicei, acest lucru se întâmplă în situații în care Corinfar utilizate cu beta-blocante, care au fost apoi anulate brusc. Cu atacuri frecvente de angină și un risc crescut de infarct miocardic receptor corinfar ar trebui să fie eliminate.
• CNS: dureri de cap, amețeli, somnolență, oboseală, depresie. Administrarea cronică pot prezenta parestezie și tremur membrelor, tulburări extrapiramidale de tip parkinsonian.
• soldat: Greață, uscăciune a gurii, flatulență, încălcări ale scaunului. Propafenonă - stagnarea bilei, ficatului, hepatită autoimună.
• aparate locomotorie: Dureri musculare, umflarea articulațiilor, crampe musculare ale membrelor superioare și inferioare.
• sânge: anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
• piele: Reacții alergice, urticarie, prurit și dermatita.
• Sistemul urinar: creșterea producției de urină, agravarea insuficienței renale existente.

În cazuri rare, nifedipină poate fi însoțită de o creștere a greutății corporale, bărbați - ginecomastie. Posibil bronhospasm, vedere încețoșată, creșterea nivelului de zahăr din sânge.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la nifedipină și alte ingrediente;
• Hipotensiunea (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg ...);
• Șoc, colaps;
• insuficiență cardiacă cronică decompensată;
• angină instabilă;
• infarct miocardic acut, nu miocardică în urmă cu mai mult de 4 săptămâni;
• stenoză aortică;
• Vârsta până la 18 ani.

Având în vedere faptul că Nifedipina pătrunde prin bariera hemato-encefalică, tehnica sa nu este recomandată în timpul conducerii de vehicule, precum și de lucru cu utilaje complexe și potențial periculoase sistem de operare. Cu extremă precauție trebuie utilizat pacienții Corinfar cu insuficiență hepatică și renală.

Interacțiunea cu alte medicamente și alimente

• Alte antihipertensive, antidepresive, medicamente anestezice inhalatorii, diuretice, cimetidina - creșterea efectului hipotensiv;
• Amiodaronă, chinidină - consolidarea efectului inotrop negativ;
• diltiazem - reducerea dozei necesare corinfar;
• nitrați - tahicardie, hipotensiune arterială câștig;
• Digoxină, teofilină - creșterea concentrației acestor medicamente în plasma sanguină;
• rifampicină - nu este recomandată, deoarece accelerează metabolismul corinfar;
• de droguri litiu - creșterea efectelor toxice;
• vincristină - eliminarea mai lentă a medicamentului și consolidarea efectelor sale secundare;
• Simpatomimetice, AINS, estrogeni - reducerea efectului hipotensiv;
• Antibioticele-cefalosporine, AINS, anticoagulante orale, sulfinpirazonă - Corinfar dislocă aceste medicamente datorită proteinelor plasmatice, ceea ce conduce la o creștere a concentrației lor în plasma din sânge.
• Antibiotice, macrolide, antivirale și agenți antifungici - să contribuie la nivelul plasmatic Nifedipina deoarece preveni metabolismul la nivelul ficatului;
• Fenobarbital, carbamazepină - concentrațiile plasmatice scad corinfar.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul hepatic nifedipină. Prin urmare, utilizarea sa în combinație cu medicamentul este contraindicată. Combinația de alcool și corinfar, de asemenea, interzise strict.

Sarcina și alăptarea

Ea nu stabilește un efect negativ asupra fătului Nifedipina. Dar, având în vedere că instrumentul este capabil să traverseze placenta, lua-o în timpul sarcinii, în special în 1I trimestru este interzisă. In medicamentul II -III trimestru este prescris cu prudență extremă, având în vedere raportul risc-beneficiu. Nifedipina trece în laptele matern. Prin urmare, este contraindicată în timpul alăptării. Cu toate acestea, personalul Asociației Americane de Pediatrie spun că medicamentul fiind în laptele matern, nu are efecte adverse asupra organismului nou-născutului. Dar acest punct de vedere este larg percepută ca fiind controversate.

depozitare

Preparatul este depozitat la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. viață de depozitare - nu mai 5 ani. Disponibil pe bază de prescripție medicală.