Enalapril (Enam, Enap) - instruire, aplicație.

Enam (enalapril) (nume sistematic: (S) -1- [N- [1- (etoxicarbonil) -3-fenilpropil] -L-alanil] -L-prolină) - un drog, unul dintre medicamentele de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. În principal, utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială), insuficiență cardiacă congestivă, pentru reducerea mortalității după infarct miocardic, precum și unele dintre problemele cu rinichii cauzate de diabet. metabolit activ - enalaprilat - formularea de bază pentru tratamentul crizelor hipertensive complicate de absenta contraindicatiilor.

• 1. Nume.
• 2. Istoricul
• 3. Indicații
• 4. Dozare
• 5. Nota pentru pacienti si medici.
• 6. Supradozaj.
• 7. Contraindicații
• 8. Efecte secundare
• 9. Interacțiunea cu alte medicamente
• 10. Generice / analogi. studii clinice
• 11. Agenți autorizați din Rusia
• 12. La interzicerea medicamentului. Brevetarea în Europa de Est

Mecanismul de profil de acțiune și siguranța enalapril bine cercetat, testat clinic eficacitatea sa, în legătură cu care medicamentul este pe lista de medicamente esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății, precum și lista de medicamente vitale și esențiale, aprobat de Guvernul RF de 30.12.2009 № 2135-p. Clasificarea anatomică și terapeutică înregistrate sub codul C09AA02.

numele

comerț:

Enam

internaționale:

enalapril (Nebrevetat)

Forma de dozare:

comprimate (2,5 mg, 5 mg, 10 mg și 20 mg)

ingrediente:

Ingredient activ: enalapril maleat 2,5 mg, 5 mg, 10 mg sau 20 mg

Excipienți: acid maleic, lactoză anhidră, stearat de zinc

Descriere:

Comprimate albe care marchează „EMT“ (o parte), numărul „2.5“ sau „5“ sau „10“ sau „20“ (cealaltă parte), riscul de separare.

Grupa farmacoterapeutică:

grup de conversie a angiotensinei enzimei (ACE).

Mod de acțiune:

Un inhibitor ACE, un medicament antihipertensiv. Mecanismul de acțiune constă în inhibarea activității enzimei de conversie a angiotensinei (ACE).

Substanță activă: enalapril maleat, proces deprimant de producere a angiotensinei II.

Acțiunea formulării:

• scăderea tensiunii arteriale;
• reduce sarcina asupra inimii in timpul insuficienta coronariana;
• îmbunătățirea circulației sângelui (cerc mic);
• activarea respirației;
• normalizarea fluxului sanguin în vasele sanguine renale prin reducerea rezistenței în aceasta.

La primirea efectul medicamentului continuă timp de 12-24 ore.

Reducerea tensiunii arteriale sistolice și diastolice atunci când se iau forma de dozare are loc treptat, aceasta nu se observă dezvoltarea tahicardie reflexă, care distinge Enam multe alte medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale. Enalapril la pacienții cu insuficiență cardiacă reduce hipertrofia miocardică a ventriculului stâng, deoarece nevoia de a mușchiului inimii pentru oxigen scade. La pacienții cu o îmbunătățire semnificativă în starea generală a corpului și a inimii în condițiile de deficit de oxigen.

circulație Amplificarea în țesuturile renale ajuta la prevenirea pacientii cu diabet zaharat nefropatie diabetica. În această doză formează substanța activă nu are nici un efect asupra metabolismului carbohidraților și lipidelor în organism.

Numeroase studii clinice au demonstrat capacitatea de droguri pentru a preveni moartea subita la pacientii cu insuficienta coronariana severa, cu condiția ca un aport regulat competent și sub supraveghere medicală.

concentrația sanguină a enalapril. Cea mai mare concentrație de substanță activă se realizează în decurs de 3-4 ore, absorbția în fluxul sanguin este rapid in a patra sau a cincea zi de tratament vine concentrația de echilibru în plasma sanguină.
Enalaprilat găsit în laptele uman au fost în măsură să pătrundă prin bariera gematoplatsentarny.
Substanța activă este excretat în principal prin rinichi, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 10 ore. Timpul de înjumătățire este extins la 30 de ore, la pacienții care suferă de boli de rinichi sunt diagnosticate atunci când scăderea funcțiilor lor.

Istoria creației

1. 1930 - Deschiderea unei substanțe care a fost numit ulterior „ACE“.
2. 50s - studii dovedesc o stimulare directă a sintezei angiotensină-aldosteron.
3. ani a 60-a - studiul rolului de conversie a angiotensinei enzimei în reglarea tensiunii arteriale, dezvoltarea conceptului de funcționare a sistemului renină-angiotensină aldesteronovoy sistem, începe căutarea pentru substanțe eficiente, care pot afecta eficiența reglementării neuroumoral.
4. 1969 - progres în știință, oamenii de știință au fost capabili de a sintetiza saralazin care poseda un efect antihipertensiv puternic. Înainte de crearea medicamentului având cele mai puține efecte secundare, este încă departe. Saralazin în aceeași doză ar putea fie crește tensiunea arterială sau provoca prăbușirea și efectul său a fost complet imprevizibil. Deoarece nu a primit saralazin de distribuție clinică.
5. 1971 - a primit primul inhibitor ACE, numit teprotida. Chiar și în 1965, un om de știință de cercetare Ferreira (Brazilia) a fost capabil de a studia veninul unui șarpe cu clopoței, și să demonstreze capacitatea sa de a stabiliza bradikininei. Utilizarea în clinica izolat de droguri veninul a fost imposibil, pentru că el a avut o toxicitate ridicată și efectul terapeutic nu a durat mult timp. In plus, medicamentul poate fi administrat numai intravenos.
6. 1975 - Nu se poate crea primul inhibitor ACE din lume sub formă de tabletă. Medicamentul se numește „captopril“. A fost o salvare adevărată pentru multe milioane de oameni care suferă de hipertensiune arterială. Era de tratament a pacienților cu insuficiență cardiacă.
7. 1980 - dezvoltarea de Merck enalapril, care este al doilea din lume, cu un inhibitor al ECA. A fost un medicament eficient, cu un efect terapeutic prelungit - de la 12 la 24 de ore. De droguri a fost folosit de zeci de ani și este în continuare considerat cel mai bun remediu pentru tratamentul pacienților cu boală arterială coronariană și o modalitate eficientă de a controla tensiunea arterială.

indicaţii

Enam adoptate numai pe bază de rețetă, iar în numita dozare, care este selectat de către medicul curant în funcție de diagnosticul pacientului, vârsta, prezența unor boli somatice cronice concomitente.

Forma de dozare este atribuit:

• pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (toate formele, inclusiv renovasculară și hipertensiune arterială esențială);
• ca parte a tratamentului complex al pacienților cu insuficiență coronariană cronică;
• pentru a preveni dezvoltarea unor boli severe ale arterelor coronare la pacienții cu risc;
• pentru prevenirea la pacienții cu ischemie coronariană cu funcție redusă a ventriculului stâng al mușchiului cardiac în istorie;
• pentru prevenirea formării nefropatiei diabetice (la pacienții diabetici).

Atenție! Regimul de dozare poate varia în funcție de diagnostic și obiectivele terapeutice stabilite. Auto-medicament nu este permisă.

dozare

Recomandări generale: indiferent de ingestia de alimente pe cale orală.

Pacienții care nu au luat diuretice. Doza în primele zile de tratament - 5 mg / zi. dozare suplimentară este determinată după consultarea medicului. Doza zilnică pentru fiecare pacient este selectat pe baza starea și este în mod tipic 10-40 mg / zi și cel mai adesea este împărțit în două etape.

Pacienții care iau diuretice. Trebuie remarcat faptul că administrarea concomitentă de droguri și un diuretic duce la scăderea tensiunii arteriale, așa cum a recomandat anularea diuretice pentru câteva zile înainte de enalaprilat terapie planificată. Dacă anularea nu este posibilă, doza este de 2,5 mg.

Pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Doza în primele zile de tratament este de obicei 1 dată 2,5 mg / zi, ceea ce reprezintă rezultatele studiilor efectuate în cea mai bună opțiune clinică pentru astfel de pacienți.

Atenție! In tratamentul cu Enam pentru pacienții cu insuficiență coronariană, monitorizarea continuă a tensiunii arteriale. Când dinamica pozitivă medic crește doza la 2,5 mg, de 2 ori / zi. Această doză de medicament este luată în următorii trei până la patru zile. După o săptămână de tratament - 10 mg pe zi. A treia sau a patra săptămână de tratament - 20 mg. preparat (de două ori pe zi sau 20 mg o dată pe zi).

Atenție! O astfel de dozare va fi disponibil la presiunea sistolică nu mai mică de 100 mm Hg!

Tratamentul pacienților cu boală coronariană cronică necesită condiții de spitalizare și selectarea dozei optime sub supraveghere medicală constantă. În cazul în care dinamica pozitivă în continuare contra tratamentului de întreținere pe o baza in ambulatoriu. Pacientul trebuie sa fie sub supraveghere medicală, și vizita medicul cel puțin o dată la fiecare patru săptămâni, pentru a monitoriza starea de sănătate a lungul timpului și ajusta doza dacă este necesar. La momentul de selectare a dozei terapeutice optime pacientul ar trebui să fie într-un spital sau, în cazul în care acest lucru nu este posibil, consultați un cardiolog o dată la fiecare șapte până la zece zile, și necesitatea obligatorii teste de sânge de laborator pentru creatininei si electroliti.

Atenție! Reducerea persistentă a tensiunii arteriale la niveluri 80/60 mmHg Este nevoie de precauție care primesc Enam cu medicamente, care conțin potasiu.

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale, pacientul necesită repaus la pat (două-trei-patru zile, în funcție de starea). În absența efectului de pat de repaus alocat ser intravenos într-o cantitate de 400-800 ml.

Pacienții cu nefropatie. Diabetul cu nefropatie - doza depinde de presiunea arterială. tensiune arterială normală - nu mai mult de 2,5 sau 5 mg / zi, de înaltă - doza administrată în mod analog cu cea care este recomandată pentru pacienții cu hipertensiune arterială, care este de până la 40 mg / zi.

Pacienți cu insuficiență renală. Studiile de laborator trebuie efectuate pentru selectarea dozelor optime: FF 30 ml / min - Enem doza uzuală, CC mai mic de 30 ml / min - 2,5 mg / zi. Selectarea dozelor în viitor trebuie efectuate după testele de sânge de laborator (creatinina si electroliti).

Pacienții hemodializați. In timpul procedurii de hemodializă de dozare Enam 2,5 mg / zi ca doză inițială de 2,5 mg / zi. Dozele în exces nu este acceptabil.

Notă pentru pacienți și medici

Primirea Enam însoțită de niveluri crescute de azot ureei și creatininei plasmatice la unii pacienți. Acest lucru este asociat cu avansat, ca urmare a primirii hipotensiunea secundar și hipoperfuzia renală. Deoarece utilizarea de droguri necesită un medic revizuirea tratamentului cu algoritmul diuretice si medicamente de potasiu luate bolnav înainte de scopul propus Enam.

Terapia Enam necesită supraveghere medicală constantă și analize de laborator;

• Analiza urinei generale;
• Studii pentru a determina:

1. azotului din uree;
2. creatinină;
3. electroliți plasmă.

Necesită o monitorizare medicală permanentă a pacienților cu boală arterială coronariană, în special sub formă severă. Hipertensiune arterială la pacienții cu stenoza arterei renale combinate, precum și cu o stenoză a arterei renale numai necesită luarea de droguri cu precauție sub supraveghere medicală constantă și oportunitatea numirii sale - dreptul lui.

Hipotensiunea, care a dezvoltat ca urmare a tonic de droguri, nu există motive pentru a elimina de droguri. Pacienții nu sunt obligate să respecte măsurile preventive complexe, și anume:

• să fie testate în mod regulat pentru a monitoriza electroliți de sânge;
• exercita controlul tensiunii arteriale, ține un jurnal de observații, înregistrarea parametrilor;
• vizita medicul posibilitatea de monitorizare a stării de sănătate în dinamica și pentru a ajusta doza dacă este necesar.

Atenție! Enam inhibă excreția de potasiu din organism, pentru că atunci când terapia cu pacienții nu au nevoie pentru a atribui o diuretice care economisesc potasiu și preparate medicale care conțin potasiu. La recepție simultană și Enam medicamente enumerate la pacientii care dezvolta hiperkaliemia. Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții care suferă de insuficiență renală și diabet.

Atunci când este necesară cercetarea glandelor paratiroide, Enam răsturnat. Medicamentul nu este compatibil cu orice alcool, inclusiv medicamente (plante) conținând etanol.

supradoză

În caz de supradozaj Enam observate simptome tipice - dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

ingrijirea pacientului:

pus pe o suprafață orizontală, pacientul, picioarele ridica.

supradozaj ușor. Ingestia de saramură.

supradozaj sever. Necesită spitalizare. În spital, să ia măsuri pentru normalizarea tensiunii arteriale: o perfuzie intravenoasă cu ser fiziologic sau expandor de plasmă.

grad foarte sever de supradozaj. Într-un mediu spitalicesc, perfuzie intravenoasă cu ser sau de plasmă și hemodializă.

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie utilizat:

• copii;
• femeile gravide;
• asistență medicală;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului;
• in stenoza aortica si mitrala;
• angioedem cu o istorie;
• hipersensibilitate la inhibitori ai ECA.

efecte secundare

Medicamentul este în general bine tolerat.

Faza inițială a tratamentului. Dezvoltarea de hipotensiune arterială, oboseală, amețeli.

Sistemul cardiovascular. Bradicardie, tahicardie, angină pectorală, infarct miocardic.

Sistemul respirator. tuse neproductivă, dificultăți de respirație, glosita, rinoree, faringita.
tractului gastrointestinal. Greata, digestie defectuoasa si scaun, stomatite, pancreatită, uscăciunea mucoasei bucale, variind intensitatea durerii la nivelul abdomenului, ficatul, creșterea enzimelor hepatice, ileus, modificări ale gustului, senzație de apetit redus.
Sistemul nervos central. Dureri de cap de intensitate variabilă, depresie, tulburări de somn și de coordonare motorie, tinitus, convulsii, tulburari de echilibru, parestezie.
Rezultatele analizelor de laborator. Niveluri crescute de potasiu și bilirubinei în sânge, proteinurie, scăderea hematocritului, hemoglobinei, celule albe din sânge, neutropenie, hipoglicemie.
reacții alergice. Urticarie, mâncărimi, spasme ale bronhiilor. Foarte rar, angioedem, care necesită spitalizare.
Reacții adverse frecvente: Bufeuri, scăderea erecție la bărbați, transpirație,
agranulocitoza, sindromul Raynaud, insuficiență renală, în special la pacienții cu insuficiență renală, simpatokompleks cu hipertermie, vasculita, dureri musculare si articulare.

Interacțiunea cu alte medicamente

agenți anti-inflamatori nesteroidieni și Enam. Poate reduce efectele hipotensive ale substanței enalapril maleat de droguri.

diuretice care economisesc potasiu - spironolactona, triamteren, amilorid, etc. și Enam. Posibil hiperkaliemia.

sare de litiu și Enam. Necesită monitorizarea constantă a concentrației de litiu în plasma de sânge, ca rezultat administrarea concomitentă în eliminarea mai lentă a litiului.

etanol și enal. Amplificarea efectului hipotensiv al formei de dozare.

antipiretice și analgezice și Enam. În unele cazuri, o scădere a eficacității.

Preparate, care conține teofilină și Enam. Tratamentul simultan reduce efectul teofilinei.

cimetidina și Enam. Alungirea efectul hipotensiv al enalapril maleat.

diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrataty, blocante ale canalelor de calciu, hydralazine, prazosin și Enam. Consolidarea efectului hipotensiv al enalaprilului.

Preparate pentru anestezie și Enam. Poate că dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Generice / analogi. studii clinice

inhibitori ai ECA populare:

• captopril;
• ramipril;
• enalapril;
• fosinopril;
• lisinopril;
• quinapril.

Studiile clinice au gasit diferente semnificative in efectul terapeutic al medicamentului. Toate formulările au aproximativ același efect hipotensiv.

Concluzii. Nu putem spune că oricare dintre aceste medicamente sunt mai bune sau mai rău decât altul. In studiile clinice, capacitatea de a reduce tensiunea arteriala, intervalul de până la douăsprezece ore de la începerea recepției contabilizate.

Total efectele terapeutice ale inhibitorilor ECA:

• efect hipotensiv moderat, cu o reducere a tensiunii arteriale sistolice nu este o valoare mai mică de 8 unități, tensiunii arteriale diastolice - declin la numere nu mai puțin de 5 unități. Valori medii - scăderea tensiunii arteriale - 11/6 mm Hg.
• obținerea rezultatului dorit a fost observată în doza terapeutică inițială care este de 1/4 sau 1/8 din recomandată în mod normal;
• oferind o medie de 60-70% din rezultatul maxim posibil;
• 1/2 doză de o doză maximă a dat pacienților examinați chiar de 90% sau mai mare a efectului maxim posibil;
• dozele de aplicare de mai sus maxim posibil, nu a dat un efect antihipertensiv mai mare.

Informații comparative: efectul antihipertensiv al inhibitori ECA enalapril și lisinopril

Metoda de dublu-orb, controlat cu placebo studiu a aratat:

La pacienții cu hipertensiune moderată și ușoară tratați luni de zile cu 10 mg de lisinopril, enalapril în măsurarea tensiunii arteriale într-o zi, a existat o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (grupul de pacienți tratați cu enalapril și lisinopril). Dintre pacienții tratați cu placebo, se simt la fel ca înainte de tratament, adică, presiunea a fost ridicată.

medicamente permise în Rusia

Înregistrată în Federația Rusă, droguri comerciale Enalapril:

"Berlipril" ( "Berlin-Chemie-Menarini", Germania);

"Renipril" (compania "Pharmstandard", Rusia);

"Renitek" ( "Merck Sharp & Dohme", Marea Britanie);

"Ednit" ( "Gedeon Richter", Ungaria);

"Enam" ( "Dr. Reddy * cu Labratoris", India);

„Enap» ( «KRKA», Slovenia);

"Enarenal" ( "Polpharma", Polonia);

"Enafarm" ( "Farmakor", Rusia);

"Envas" ( "Cadila Farmstyutikalz", India).

Generice a produs o mare cantitate de: Rusia, China, India, Belarus, Serbia, Germania. Costul de droguri este diferit.

Concluzie. Costul formei de dozare - un factor important pentru armata foarte mare de oameni care suferă de hipertensiune arterială și boli somatice concomitente. La numirea unui medic de medicamente antihipertensive trebuie avut în vedere faptul că medicamente mai ieftine au activitate clinice similare în comparație cu omologii scumpe. Mulți pacienți care au nevoie de tratament regulat, nu își pot permite să cumpere medicamente scumpe și riscurile de sănătate la momentul respectiv, ca un drog ieftin are exact același efect terapeutic.

Analiza a arătat că tratamentul cu ACE valoarea ratei inhibitorilor poate varia în funcție de 21 de ori.

Enam - medicină, a cărei alegere este cel mai bun pentru pacientii cu statut social diferit și venituri, ca în deplină concordanță cu raportul dintre „preț-calitate.“ Enam a recomandat terapie într-un mediu spitalicesc, în cazul în care este posibil să se efectueze supravegherea de ceas a pacientului și de a produce o doză de corecție.

Privind interzicerea medicamentului. Brevetarea în Europa de Est

Compania KRKA El a produs enalapril în Slovenia, dar după o luptă juridică cu principalul proprietar al drepturilor de brevet în lume în prepararea „Merck“, extinderea producției și a vânzărilor produsului este foarte problematică. Analogii brevetate sunt în general produse de alte nume, inclusiv, de exemplu, renitek.
În Slovenia, precum și în regiunea Balcanilor întreg în ansamblul său, farmacologie introdusă în conformitate cu standardele UE.
Cu toate acestea, brevetarea în Europa de Est este în continuare cea mai slabă verigă. Aici, producătorii de bine-cunoscute și încă mai au probleme cu protecția drepturilor lor pentru medicamentele brevetate, care vorbește despre a nu aduce întregul sistem judiciar la un standard global comun.
Abordarea provocărilor cu normele acceptate de brevetare și producția de medicamente de înaltă calitate în aceste țări este de a îmbunătăți toate formele de autoritățile judiciare legislative, executive și în legătură cu exercitarea de membru cu drepturi depline al UE. După aducerea la o interpretare comună a normelor și legilor - condiție necesară pentru această intrare.