RENITEC - instruirea, utilizarea

Renitek - agent hipotensiv din grupul de conversie a angiotensinei enzimei (ACE).
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiuni cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

RENITEC - denumirea comercială a medicamentului. Ingredientul activ aici - enalapril, reprezentată ca sare maleat (enalapril maleat). Denumirea chimică a medicamentului: (S) -1- [N- [1- (etoxicarbonil) -3-fenilpropil] -L-alanil] -L-prolină. Formula: C₂₀H₂₈N₂O₅.

Mecanismul de acțiune

Hipotensiunea (scăderea tensiunii arteriale) folosind Renitec și analogii săi este asociat cu capacitatea de a afecta Enalapril sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA). Acest sistem controlează oamenii (și mamifere prea) valoarea tensiunii arteriale. În plus, această reglementare se realizează cu ajutorul unui număr mare de substanțe biologic active, hormoni. Toate interacțiunile biochimice din SRAA începe cu sinteza hepatica angiotensinogen.

Angiotensinogen este o proteină, globulină plasmatică. Fiziologic inactiv. Cu toate acestea, sub acțiunea rinichilor enzimei renină produse (lat.ren - rinichi), scindat angiotensinogenului în angiotensina I. Acest compus este un (proteină cu lanț de 10 aminoacizi) decapeptidă. Cu toate acestea, activitatea de angiotensina I, prea mic. În continuare, angiotensina I este supus acțiunii unei clase de exopeptidaze ACE. Ca rezultat al moleculelor sale sunt scindate 2 aminoacizi, și este convertit în octapeptida angiotensină II. Este această conexiune, angiotensina II, are un efect vasoconstrictor direct asupra arterelor de calibru mic. Spasmul (vasoconstricție) a arterei care duce la o creștere a TSO (rezistența periferică totală), și, astfel, pentru a crește tensiunea arterială (BP).

Dar acest lucru nu este singurul mecanism de hipertensiune. Sub acțiunea angiotensinei II este crescut nivelul hipotalamice de hormon antidiuretic (ADH) și hormonul adrenocorticotrop (ACTH), produs de glanda pituitară. ACTH activează glandele suprarenale, creste sinteza de aldosteron. Acțiunea ADH și aldosteron este direcționată spre apă și retenția de sodiu în organism, ceea ce crește și mai mult presiunea arteriala. Vasoconstricție și creștere OPS duce la o circulatie proasta la nivelul diferitelor organe, și, mai presus de toate, în rinichi. Ca urmare, rinichii încep să o renină și mai secrete. Mai mult, sub acțiunea ACE bradikinina inactivat - o proteina care dilată vasele de sânge prin eliberarea de oxid nitric, prostaglandine. Inactivarea bradikininei prin acțiunea ACE exacerbează gipertenziyu.Krome plus, există dovezi ale unui efect negativ al ACE și angiotensinei II asupra stării infarctului și a peretelui vascular arterial.

tensiune arterială crescută mărește sarcina pe miocard, preferabil ventriculului stang. Puternică de muncă în cele din urmă duce la hipertrofia (ingrosarea) a miocardului și extinderea (dilatarea) a camerelor inimii. Inițial, aceste mecanisme compensează încălcări existente. Cu toate acestea, progresia hipotensiunii arteriale, apare decompensare si insuficienta cardiaca se dezvolta. Astfel, SRAA în hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă creează un cerc vicios. Și acest cerc este rupt sub acțiunea inhibitorilor ECA. Blocada rezultatelor enzimei într-o formațiune angiotenzinaII scădere enalapril. În acest caz, nivelul bradikininei din contră, a crescut. În itogeOPS și scăderea tensiunii arteriale.

Reducerea reducere a tensiunii arteriale facilitează selecția aldosteron suprarenale și ca urmare, a crescut la urinare. Stimularea diurezei promovează perfuzia îmbunătățită a țesutului renal sub Enalapril. De droguri previne pierderea de proteine ​​în urină (proteinurie) și dezvoltarea proceselor de rinichi sclerotic (nephrosclerosis). Sub influența Enalapril eliminate hipertrofie miocardică, dilatarea inimii, precum și alte consecințe negative ale insuficienței cardiace.

crește miocardice contractile, eliminarea congestiei în circulație mari și mici, precum și dificultăți de respirație asociate cu ea. Mai mult, enalapril elimină la maximum schimbările negative din miocardul, cauzate de procese ischemice asociate cu angina și infarct miocardic. Ca urmare, scade severitatea bolilor cardiovasculare, a crescut toleranta la efort a pacienților, reducerea riscului de complicații periculoase, și creșterea speranței de viață.

Istoria creației

Angiotensina a fost alocată în anii '30 ai secolului trecut. Puțin mai târziu, în g.byl 50-60th a dezvăluit efectul său vasoconstrictor și capacitatea de a stimula formarea de aldosterona.Togda aceeași RAAS.V teorie 1969 a fost sintetizat saralazin inhibitor ACE a fost dezvoltat. Cu toate acestea, acest medicament a fost dificil de doza, el a avut o mulțime de efecte secundare și, prin urmare, nu a fost utilizat în practica clinică.

1975 a marcat un progres in lecheniipatsientov cu boli cardiovasculare. Captopril a fost sintetizat - primul medicament sub formă de tablete pentru a fi utilizate în scopuri terapeutice. Astfel, a fost începutul unei întregi direcții în lupta împotriva bolilor cardiovasculare. Acest lucru a permis de a salva mai multe milioane de pacienti din intreaga lume. În 1980, firma MSD angajati (MerckSharp&Dohme, Merck Sharp Daum), a primit noul medicament, enalapril. A fost al doilea inhibitor ACE tabletata care este captopril favorabil cu potența și durata acțiunii.

MSD - cea mai veche companie farmaceutică europeană. Sediul central se afla in Germania, si multe birouri - SUA, Canada, Europa de Vest. Europa, Rusia și unele țări sub numele de marcă SNG.Enalapril Renitek făcut filiale olandeze MSD. Timp de mai multe decenii, este inclusă în regimul de tratament al pacienților cu hipertensiune arterială, boli cardiace coronariene, si insuficienta cardiaca.

fapte interesante

Enalapril, împreună cu anumite alte medicamente numărate oficial printre pastile de tineret. Acesta geroprotectors - medicamente, anti-îmbătrânire și prelungi viața.

tehnologia de sinteză

Renitec tehnologia de producție tablete asigură obținerea amestecului granulat enalapril maleat și auxiliari - amidon de cartof, polivinilpirolidonă, stearat de magneziu și lactoză luate în proporțiile corecte. enalapril maleat este amestecat cu amidon și cu zahărul din lapte. Apoi, granulare umedă se realizează prin pulverizarea soluției alcoolice mătura rezultată de polivinilpirolidonă. Următoarele etape: uscare și granule prăfuire, tabletarea. Această tehnologie vă permite să obține mai puternic, dar pastile ușor de digerat Renitek.

emitere

Tabletele de 5, 10 și 20 mg de substanță activă.

Calitatea și fiabilitatea Renitec sunt testate în timp. Acest fapt se datorează unui număr mare de medicamente generice - produse sinonime fabricate de alte companii. Cel mai faimos dintre noi - Berlipril și Enap. Berlipril - produse ale companiei germane din Berlin-Chemie, și Enap - sloven Krka. Și el și alte medicamente sunt de înaltă calitate, de exemplu, Enap dar ușor mai ieftin. Cu toate acestea, distribuția Enap în Europa de Est în ultimii ani, a întâmpinat obstacole juridice din cauza dificultăților de licențiere și susține proprietarul drepturilor de autor - compania MSD.

Nu mai puțin frecvente am Enam produs de compania indiană Dr. Reddies. Polonez Polpharma produce instrumentul numit Enarenal și maghiară Gedeon Richter - numit ednit. Multe companii farmaceutice produc medicamentul sub numele generic al substanței active. Băut aceste produse amestecate. Germană Salyutas Enalapril sau Enalapril Teva lui Israel, cu siguranță merită respect.

Cu toate acestea, enalapril, oferă o mulțime de firme rusești puțin cunoscute, practic nu protejate împotriva contrafacerii, care, din păcate, nu mai puțin frecvente. Deși standardul greutatea tabletei (5, 10 și 20 mg), iar aceste medicamente sunt semnificativ mai mici decât Renitek și alți omologi străini. Există multe alte medicamente, enalapril sinonime: Atsepril, Convertino, Alapren, Anapril, și multe altele. Dar aceste medicamente sunt practic necunoscute consumatorului intern.

mărturie

• Boala hipertensivă inima - primar (hipertensiune arterială esențială) și renale (hipertensiune renovasculară);
• insuficiență cardiacă de orice formă și etape;
• Alte afecțiuni asociate cu scăderea contractilității a ventriculului stâng;
• Tratamentul și prevenirea anginei progresia acesteia;
• Profilaxia și un tratament complet de infarct miocardic;
• Nefropatiya- leziuni renale diabetice în diabetul zaharat;
• hiperaldosteronismul secundar - o varietate de boli, ceea ce duce la creșterea producției de aldosteron de către glandele suprarenale.

dozele

Pastile luate de gura fara mestecat, spalarea cu apa. Dacă este necesar, tableta bisect. Efectul medicamentului nu depinde de masă, dar este recomandabil să-l ia în același timp. Ia Renitek o dată pe zi, la o doză care depinde de gradul de hipertensiune arterială și de conservare a funcției renale. Spune-i începe să primească o doză zilnică de 5 mg. Exprimată efect slab hipotensiv, aceasta poate fi crescută la 10 mg și 20 mg, dar nu mai mult de 40 mg. În unele cazuri, doza zilnică poate fi divizată în 2 doze.

In insuficienta cardiaca medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 2,5-5 mg, care poate fi crescută. Pacienții cu medicament nefropatia diabetică este luată într-o doză zilnică de 5 mg. În timpul recepției Renitec controlate cu atenție parametrii tensiunii arteriale, creatinina, ureea și potasiu în plasma sanguină. În funcție de acești parametri de doză corectate. Corecția se efectuează numai de către un medic. Uneori este nevoie de 2-4 săptămâni. Medicul determină, de asemenea, durata tratamentului Renitec. Acesta durează, în general, de la câteva săptămâni până la șase luni sau mai mult.

Într-o monitorizare deosebit de atentă nevoie pacienții cu insuficiență renală sau care iau diuretice. În insuficiența renală, utilizarea este recomandată în doza minimă Renitec de 2,5 mg. diuretice înrudite spori efectul hipotensiv poate Renitec. Prin urmare, din aceste medicamente ar trebui să fie evitate. Dacă acest lucru nu este posibil, luați Renitec la doza minimă sau creșterea intervalele de timp dintre tehnicile sale.

farmacodinamie

Enalaprilul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal într-o cantitate de 60% din primite. Concentrația maximă este atinsă după 1 oră după ingestie. Activitatea enalapril este relativ scăzută. In ficat, suferă hidroliză pentru a forma un metabolit enalaprilat mai activ.

Aproximativ 60% din substanță este legată de proteinele plasmatice. Concentrația maximă de enalaprilat în plasma din sânge este generat după 3-4 ore de la administrare. efect hipotensiv datorită inhibării ACE are loc după 2-4 ore după administrare, atingând un nivel maxim după 6 ore și a continuat timp de 24 de ore. Aproximativ 60% din enalapril excretat prin rinichi (20% - nealterate, 40% - ca enalaprilat), 33% intestin -Prin (6% - nealterat, 27% - ca enalaprilat). Timp de înjumătățire este de 11 ore.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipotensiune arterială severă, dureri în piept, palpitații. Foarte rar - angină pectorală, infarct miocardic, pe fondul hipotensiunii existente.
• Sistemul nervos: depresie, confuzie, insomnie, amețeli, violare de sensibilitate de tip paresthesias.
• soldatGreață, vărsături, dureri abdominale, constipație, diaree.
• respirator: Senzație de durere în gât, dificultăți de respirație, bronhospasm.
• piele: Mâncărime, erupție cutanată, alopecie, dermatita, înroșirea pielii.
• Senses: senzație de zgomot în urechi, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.
• urogenital: disfuncției erectile la bărbați.
• sânge: anemie, accelerată VSH, leucocitoză cu o predominanță de eozinofile, trombocitopenie. La unii pacienți se observă o creștere în plasmă de potasiu din sânge, ureea, creatinina, bilirubina, și a redus de sodiu.

Renitek bine tolerat, iar aceste reacții adverse sunt foarte rare. Multe dintre ele sunt de scurtă durată, iar aspectul lor nu necesită eliminarea Renitec. Excepția este intoleranța și fața angioedem angioneurotic, gura și glota, care necesită măsuri de urgență.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la enalapril;
• angioedem sau idiopatică ereditara;
• Malabsorbția glucozei, galactozemie, insuficienta enzima lactază;
• sesiuni de hemodializă;
• Vârsta până la 18 ani

Medicamentul este utilizat cu precauție la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Potasiu-diuretice care economisesc - creșterea potasiului în sânge;
• hipoglicemiante - Renitek pot exacerba efectele acestor medicamente;
• AINS - reduce efectul hipotensor al Enalapril;
• Teofilină - enalapril reduce efectul său;
• Cimetidina - prelungește durata de enalapril acțiunii;
• alcool etilic - crește efectul antihipertensiv al medicamentului;
• litiu - litiu încetinește excreție;
• (. Beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu etc.), medicamente antihipertensive, alte grupuri - spori efectul Enalapril;
• anestezicelor - exacerba hipotensiune arterială.

Sarcina și alăptarea

enalapril maleat este capabil să penetreze placenta și care acționează asupra toxicității, fătului. Această acțiune este în hipotensiune arterială severă, insuficiență renală și displazia craniului. Acesta a înregistrat prezența în laptele matern. Prin urmare, utilizarea Renitec in timpul sarcinii, în special în II-III trimestru și în timpul alăptării este contraindicată.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25⁰C. Perioada de valabilitate - 2,5 ani. prescripție Renitek.