Dopegit -User, comentarii aplicare

Dopegit (Dopegyt) - un medicament utilizat pentru a elimina hipertensiune, tensiunii arteriale crescute (BP).
Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
tehnologia de sinteză
Forma de presă
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Dopegit - droguri numele de brand. În rolul substanței active în ea acționează Metildopa (Metildopa). Acest material este din clasa feniletilaminelor este pulbere albă sau alb-gălbui cristalin, solubil în apă. Formulă chimică: C₁₀H₁₃NU₄. Nume: (-) 3- (3,4-dihidroxifenil) -2-metilalanină, sau 3-hidroxi-a-metil L-tirozină.

Mecanismul de acțiune

Dopegit - medicament antihipertensiv, cu un mecanism central de acțiune. Aceasta afectează centrul vasomotor al bulbul rahidian prin stimularea receptorilor adrenergici alfa 2. De obicei, stimularea neuronilor simpatic centrul vasomotor conduce la un spasm al vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale. Transmiterea unui impuls nervos prin contactele dintre acești neuroni (sinapse) este furnizat mediator noradrenalina. Alpha-2 adrenoreceptorilor localizate pe membrana presinaptică (situată în fața sinapse) neuron. Expunerea la acești receptori conduce la scăderea noradrenalină în valoare de noradrenalina, precum și dificultatea de a impulsurilor nervoase simpatice vasomotorii în inimă. Se pare că el inhibă noradrenalina alocarea.

Aparent, acest mecanism fiziologic se numește o buclă de feedback negativ, creat de natura pentru reglarea tensiunii arteriale și prevenirea hipertensiunii arteriale necontrolate. Astfel, activarea Dopegitom alfa-2 adrenergici asupra membranei presinaptice în conformitate cu principiul de feedback negativ reduce cantitatea de noradrenalină. Îngreunate de impulsurile nervoase din centrul vasomotor, și elimină vasospasmului. Dar aceasta nu este singura modalitate de Dopegita influențează magnitudinea tensiunii arteriale.

Concluzia este că proliferarea nervului simpatic impulsovpo fibrelor în sistemul nervos central, în plus față de noradrenalină este furnizat și alți neurotransmițători - adrenalina, dopamina si serotonina. Dopegit inhibă sinteza acestor mediatori. Acest lucru se realizează prin inhibarea unei enzime specifice dopa-decarboxilazei. Mai mult, dopegit, care acționează ca un neurotransmițător fals asociat cu receptorii dopaminergici și în acest mod previne acțiunea neyromediatora.Vse dopaminei modul în care aceste efecte centrale nu sunt furnizate de Dopegitom și metabolitul, metilnoradrenalinom său alfa, care se formează în ficat și apoi intră BBB - creier bariera.

acțiune periferică Dopegita se manifestă prin îmbunătățirea fluxului sanguin renal și îmbunătățirea filtrării glomerulare. Renina secreția de rinichi din contra, redusă. Renina - o enzima care joaca un rol-cheie în SRAA (sistemul renină-angiotensină-aldosteron). Sub efectul componentelor SRAA zapuskayutsyaosnovnye mecanismelor hipertensiune - vasoconstrictie (vasospasm), retenție de apă și săruri de sodiu din organism. Astfel, Dopegita central și periferic acțiune direcționată spre hipotensiune. Hipotensiunea în acest caz, se realizează prin reducerea OTS (rezistența periferică totală), ca urmare a expansiunii lumenului arterelor mici (arteriole).

Pe funcției contractile miocardice a medicamentului are aproape nici un efect. Cu toate acestea, reducerea GPT și tensiunii arteriale poate provoca reflexly scădere a frecvenței și reducând forța contracțiilor cardiace. Se manifestă o scădere a debitului cardiac - volumul de sânge este împins de către miocard prin vasele de sânge. Mai mult, sa constatat că, odată cu utilizarea prelungită dopegit reduce conținutul de colagen în fibrele musculare ale inimii. Punct de vedere clinic este eliminarea manifestata de hipertrofie miocardică și cardioscleroză - modificările structurale majore în patologia cardiovasculară. acțiune centrală Dopegita care vizează reducerea activității neurotransmițătorilor, în plus față de hipotensiune arterială, sedare manifestă adesea. efect sedativ este sedare, eliminarea sentimentelor de anxietate și frică.

Cu toate acestea, administrarea cronică apare rezistența la Dopegita, dependenta. Resistance este cauzată de activarea baroreceptors. Acești receptori sunt situate pe partea interioară a peretelui vasului. Ei reacționează la schimbările de presiune intravasculară. presiune crescută - baroreceptorilor lansare vasodilatație proces, presiune redusă spazmiruyutsya -sosudy. Pentru Dopegita sindromul de sevraj caracteristic - agravarea hipertensiunii arteriale atunci când medicamentul este oprit brusc, la prima. Un alt punct negativ: dopegit promovează apă și sodiu retenție în organism. Aceasta se manifestă sindromul edem și hipertensiune arterială.

Istoria creației

Medicamentul a fost sintetizat și a început să fie produs în anii '60 ai secolului XX. fabrica de farmaceutice din Ungaria Egis. In prezent, compania este mai bine cunoscut sub numele de plante OAO farmaceutice Egis sau «Egis» Pharmaceutical Ltd. De-a lungul acestor decenii dopegit ca un agent antihipertensiv eficient utilizat pe scară largă în Rusia și în multe alte țări.

tehnologia de sinteză

Metildopa, ca și alte fenilefrina preparate în reacțiile de sinteză organică. O modalitate - aminare reductivă a compușilor amoniacali în prezența unui catalizator de nichel.

Forma de presă

Tabletele de 250 mg.

Dopegit produs de EGIS, generice nu are. Cu toate acestea, în practica clinică, împreună cu Dopegitom utilizate alte medicamente antihipertensive ale acțiunii centrale. Ea moxonidine (Fiziotenz, Tenzotran), rilmenidina (Albarel) clonidina (Clonidina, Gemiton). In aceste medicamente alte substanțe active. Mecanismul de acțiune de la ei este similară cu cea a metildopa, dar ar putea fi ușor diferită de el.

mărturie

Medicamentul este prescris pentru hipertensiune.

dozele

Recomanda începând cu primirea de 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. Apoi, în funcție de efectul hipotensiv disponibile, creșterea dozei sau să scadă. Creștere sau descreștere este de preferință efectuată în mod continuu, nu mai mult de 250 mg (1 comprimat) timp de 2 zile. Doza de întreținere este de 0,5 -2 g (2-8 comprimate). Această doză este divizată în 2-4 doze. Având în vedere efectul sedativ al medicamentului, creșterea dozei, se recomandă să se înceapă cu o recepție de seară. Tabletele sunt beat ca un întreg, nu trebuie mestecate, înainte de mese sau după mese. Doza zilnică maximă este de 2r.

Pacienții mai vârstnici încep să primească Dopegita recomandată o doză zilnică de 250 mg (1 comprimat). Mai târziu, în absența efectului dorit, doza poate fi crescută, dar nu mai mult de 250 mg timp de 2 zile. La copii, doza medie zilnică este determinată de rata de 10 mg / kg greutate corporală, care este împărțit în 2-4 doze. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută, dar nu mai mult de 65 mg / kg greutate corporală. Având în vedere că medicamentul excretat prin rinichi, insuficiență renală excreția sa poate fi pacienții cu insuficiență renală zamedleno.Poetomu trebuie să respecte anumite intervale de timp între doze.

Durata acestor intervale depinde de gradul de insuficiență renală. Ușoară este 8:00, cu media - 8-12 ore, cu severe - 12-24 ore. Administrarea cronică Dopegita format toleranță. Aceasta se manifestă în slăbirea efectului hipotensiv după 2-3 luni de utilizare regulată a medicamentului. În aceste cazuri, se recomandă creșterea dozei, sau combinată cu drugimigipotenzivnymi și diuretice dopegit, în special hidroclorotiazidă. În plus, dopegit utilizate cu alte medicamente antihipertensive, cu eliminarea lor netezi. În aceste cazuri, Dopegita doza zilnică nu trebuie să depășească 500 mg.

farmacodinamie

În tractul gastrointestinal este absorbit aproximativ 50% (pe date diferite - de la 8 la 62%) de preparare ingerate. Mai puțin de 20% aspirată metildopa se leagă de proteinele plasmatice. In ficat, 10% dintr-un metildopa oral metabolizat mai întâi pentru a forma alfa-metildopamina și apoi - alfa metilnoradrenalina. Este acest metabolit activ, alfa-norepinefrină penetreze BBB. Efectul hipotensiv atinge un maxim după 4-6 ore după administrare, și stocate 12-24 ore. La utilizarea repetată este stocat timp de 2-3 zile.

Medicamentul se acumulează în organism. Cele mai multe (70%) eliminată prin urină sub formă de metaboliți și metildopa, restul - în fecale ca metildopa. Timpul de înjumătățire de 1,7 ore rămase. Complet eliminate în următoarele 36 de ore. Alcalinizarea urinei crește efectul metildopa și acidificarea - dimpotrivă, scade. La pacienții cu funcție renală scăzută în timpul îndepărtării metildopa poate crește în mod semnificativ. După întreruperea completă a medicamentului tensiunii arteriale a revenit la valoarea inițială valori în 1-2 zile.

efecte secundare

• CNS: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, oboseală, parestezii. Rare-parkinsonismului paralizia periferică de nerv facial, insuficiență circulatorie cerebrală, modificări psihice, reducerea inteligenta.
• Sistemul cardiovascular: hipotensiune, bradicardie, sindrom de edem, din cauza edem - o creștere a greutății corporale. Rare: miocardita, pericardita, frecvența crescută a atacurilor de angină pectorală, insuficiență cardiacă congestivă.
• GI: greață, vărsături, balonare, dureri abdominale, flatulență, diaree, colită, pancreatită, icter colestatic, inflamarea glandelor salivare, uscăciunea gurii.
• Sistemul respirator: congestie nazală.
• piele: erupție cutanată, necroliză epidermică toxică, eczeme.
• Sistemul imunitar:Vasculita în fața febră, sindrom lupus.
• sistemul endocrin: Ginecomastie, galactoree, hiperprolactinemia.
• Sistem musculo-scheletice: artralgii, mialgii.
• Sistemul de reproducere: scăderea libidoului la bărbați - disfuncție erectilă, dificultate ejacula, femei - amenoree.
• sânge: eozinofilie, celulele lupus, factor reumatoid pozitiv, creșterea transaminazelor hepatice, uree, bilirubina. Uneori există funcția măduvei osoase insuficiente, și ca o consecință, inhibarea sintezei tuturor celulelor sanguine, anemie, leucopenie, agranulotsitopeniya, trombocitopenie. imunitate redusă, crește riscul de sângerare spontană.

Contraindicații

• intoleranță individuală de droguri;
• infarct miocardic acut;
• hepatită acută;
• ciroza;
• depresia;
• anemie hemolitică;
• feocromocitom;
• inhibitori ai MAO înrudite (monoaminoxidaza);
• Copiii până la 3 ani.

Cu o pregătire atentă este prescris pacienților vârstnici, copii de peste 3 ani, precum și cei cu insuficiență renală și sindromul diencefalică. Având în vedere efectul sedativ, luând Dopegita nu este recomandat în timpul conducerii vehiculelor și să lucreze cu mașini dificile și potențial periculoase.

Interacțiunea cu alte medicamente

• inhibitori MAO - hipotensiune arterială necontrolată, sau invers, crize hipertensive, agitație psihomotorie;
• antidepresive triciclice- reducerea efectului hipotensiv, tahicardie, agitație, dureri de cap;
• levodopa - creșterea efectului hipotensiv și protivoparkinsonicheskogo reduse, efecte toxice asupra sistemului nervos central;
• Simpatomimetice, suplimente de fier, estrogen, NSAIDS - reducerea efectului hipotensiv;
• Diureticele, antihipertensivele alte grupuri, r. H. beta-blocante și anxiolitice și agenți anestezici - creșterea efectului hipotensiv;
• etanol - CNS depresie, depresie a crescut;
• săruri de litiu, contraceptive - consolidarea toxicității acestor agenți, afectarea ficatului;
• anticoagulante - crește probabilitatea hemoragiilor spontane;
• haloperidol - insuficiență conștienței, tulburări cognitive, demență;
• digoxină - creste riscul de sindrom de sinus bolnav.

Sarcina și alăptarea

Metildopa traversează bariera placentară. Cu toate acestea, orice modificări negative asupra fătului nu este găsit. Cu toate acestea, dopegit, în special în trimestrul III de sarcină numește indicații stricte. Dopegit folosit uneori pentru ameliorarea stărilor hipertensive în timpul sarcinii și pentru a preveni asociate cu aceste conditii gestoză severa si eclampsie. Cu Dopegita posibila reducerea tensiunii arteriale la gravide 10-20% față de valoarea inițială. Dopegit trece în laptele matern. De aceea, alăptarea este prescris numai în cazuri excepționale. Alăptarea Se recomandă să se oprească.

depozitare

Se depozitează la o temperatură de la 15 la 25⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.